A61K 31/15 — оксимы ( >C=N-O- ) ; гидразины ( >N-N< ) ; гидразоны ( >N-N= )

Номер патента: 725555

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Манфред, Михаэль, Райнер, Рут, Феликс

МПК: A61K 31/15, C07C 249/16, C07C 251/74 ...

Метки: 2-гидразонопропионовой, кислоты, производных, солей

...смеси изопропанол - вода;2-циклогектилэтилгидраэингидрохлоридом (т.пл. 132-145 С, сырой продукт) 2-(2-циклогептилэтилгидразоно) -- (3-циклогексилпропилгидразоно) -пропионовую кислоту, масло,П р и м е р 2. 2-(Пентилгидразоно) -пропионат натрия.2,3 г пентилгидразингидрохлорида растворяют в 10 мл воды и смешивают с раствором 1,5 мл пировиноградной кислоты н 2,2 г ацетата натрия в 5 мл воды, При этом образуется масло.Смесь перемешивают примерно в течение 1 ч, масло экстрагируют хлористым метиленом, раствор промывают водой, высушивают сульфатом натрия и упаривают хлористый метилен. Иаслообразный остаток растворяют в 8 мл этанола и добавляют при перемешивании 3 мл 30-ного раствора метилата натрия, 2-(Пентилгидразоно) - пропионат натрия...

Номер патента: 784763

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Антонио

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 249/12 ...

Метки: 6метокси-2, ацетилнафтилоксима, производных, хлоргидратов

...на уровне 76 цС в течение 12 ч, после чего реакционную смесь охлаждают и выливают в 2 л воды. При этом образуется осадок, который отфильтровывают и промывают дистиллированной водой. После перекристаллиэации, например, из меС=М-ОСН 0з от , до7,28(бН,м);5,82(2 Н,т);4,28(ЗН,с);3,42(2 Н,т);3,78(9 н,б)от 8,2 до 7,2" Т а б л и ц а 2Элементарный анализ полученных соединений 1 Рассчитано 78,97 8,15 5,14 79,17 8,26 4,98 Найдено 2 Рассчитано 76,00 8,73 4,66Найдено 75,89 8,63 4,58 3 Рассчитано 74,46 8,10 4,69Найдено 76,31 7,89 4,60 4 Рассчитано 76,87 8,39 4,48 7674 8,41 4,50 Найдено 50 одно 6-Метнафтметилсим,соль6-Метокси-ацетилнафталин-(2-диэтиламиноэтил)-оксим, солянокислая соль окси-ацетилалин-(2-диаминоэтил)-ок- солянокислая 40 3 2 17,5 490...

Номер патента: 686310

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Бузыкин, Китаев, Кудрина, Молодых, Неклесова, Сысоева

МПК: A01N 33/26, A61K 31/15, A61P 31/04 ...

Метки: 4-бромфенилгидразон, ацетилхлорида

...добавляют при перемешивании 3 мл(0,03 г-моль) четыреххлористого углерода,перемешивают при комнатной температуре6 - 8 ч. Удаляют растворитель в вакууме, гус.той остаток размешивают с хлороформом ипосле 10 - 12 ч стояния отфильтровывают осадок. Перекристаллизацией из смеси бенэолацетон получают 2,5 - 2,7 г (35 - 38%) 4.бромфенилгидразона ацетилхлорида с т.пл. 110 -112 ф С.УФ.спектр в этаноле, Лмакс. (Еф):273(4,34), 308 (3,78).ИК.спектр в вазелине, см ф: 3132 (ЧН),1600 (Аг),4Найдено, %: С 38,99; Н 3,48; Вг 32,51;С 1 14)08; й 11,19.Свйв ВгСйзВычислено, %:С 38,79; Н 3,23; Вг 32,32,С 1 14,34; й 11,31.Фунгицидную активность 4.бромфенилгид.разона ацетилхлорида изучают по отношениюк грибам дерматофитам: ТгсЬорйутопгцЬгцт, Тг 1...

Номер патента: 764316

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Антонян, Волкова, Воронков, Лаврецкая, Либинзон, Лопырев, Медведева, Юшманова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/24, C07C 243/28 ...

Метки: 1-перфторалканоил-2-алкил, активностью, арил)-гидразины, обладающие, психотропной

...Острая токсичность, Данные по острой токсичности вешеств представлены в табл.2. Они свидетельствуют 4 об умеренной токсичности исследован- ных веществ.Таблица .2 уОстрая токсичность веществ Соед нени350(307,2-39340(281-411, Продолжение табл. 2 Острая токсичность веществ(.0 при однократном введении веществ внутрибрюшинно мк/кг Соединение 380(324)8-444,6400(339-472)850(685,5-1054)680(571,4-809,2)1150(920-1437,5) 850(708,1-1020) 750(641-877,5) 550(436,5-693) 10 340(300-387,6) 380(316-456) 700(573,8-854) 13 650(665,2-747,5) 700(560-875) 16 1200(857-1680) 750(586-960) 2. Влияние на поведение животных . Все вещества оказывают сравнительно однОтипное действие на спонтанное поведение и реакции мышей на аздражители. В небольших дозах...

Номер патента: 782317

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Семенова, Токмакова

МПК: A61K 31/15, A61P 31/04, C07C 243/28 ...

Метки: 2-дибензоилпирувоилгидразин, активностью, антимикробной, обладающий

...изобретения 1Составитель Н, АвнщенкоРедактор О. Морозова Техред Л. Куклина Корректор С. ФайнЗаказ 31/36 Изд,101 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5д;ч ъТип. Харьк. фил. пред. Патент Вычислено, %": С 63,16; Н 4,21; Х 7,87," строение"доказано данными элементарного"-анализа и ИК-спектроскопии,Соединение дает цветную реакцию со" " "с 1 йртовым раствором хлорного железа, чтосвидетельствует о присутствии в составемолекул остатка бензоилпировинограднойкислоты. Пример определения антимикробной активности .1,2-дибензоилпирувоилгидразина. 15Для определения бактериостатическойактивйости исследуемое соединение рас" " "творяютв"этиловомспирте в...

Номер патента: 983125

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Александр, Борис, Евгени, Емануил, Льильяна, Стойчо

МПК: A61K 31/15, A61P 35/00, C07C 323/60 ...

Метки: n-дизамещенные, активностью, гидразиды, обладающие, противоопухолевой, цистина

...собой очень гигроскопичное вещество. 20Анализ; СаНзобгз СйьОт 8 з (680,2)Расчитано, в й 12,36; 8 9,43; С + Вг 44,35.Найдено,%: й 12,48; 8 9,22; С + Вг 44,35.С целью изучения противоопухолевой активности бьша проведена серия опытов с 72 кры сами Уистр мужского пола весом 150 - 210 ги с 48 мышами мужского пола весом 16 -22 г,Крысы были разделены на 9 групп по 8крыс в группе. Трем группам крыс была ЗОтрайсплантирована подкожно с помощью фрагментов карциносаркома 256 Уокера (КС -Уокер), другим трем грушам - лимфосаркома Плиса ЛС - Плис, а последиим трем группам - саркома Йошиды (С - Йошида), Жи 35вотные обрабатывались интраперитонеально,один раз в день соединением ЦБХЛ - 51, Обработка началась с пятого дня после трансплантации, когда...

Номер патента: 1055330

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Антонин, Брайон, Джон, Дэвид, Роберт, Стефан

МПК: A61K 31/15, A61P 33/00, C07C 249/16 ...

Метки: бензофенонгидразонов, замещенных

...образом проводят реакцию соответствующего промежуточно 55 го продукта С с различными сложнымиэфирами и ацеталями Формулы 111. Полученные продукты Формулы 1 представ;лены в таблице.10 3 10553П р и м е р 10. Раствор 0,05 мпконцентрированной серной кислоты в5 мл триметилотоформата добавляютв раствор 10 г промежуточного продук.та С в 50 мл трииетилортоформатг исмесь выдерживают в течение 10 ч впаровой бане. По мере образования ме.1танола его отгоняют и затем смеськипятят в течение 3 ч, причем за этовремя колонку отгоняют дополнитель Оные количества метанола. Далее отго,няют избыток триметилортоформата, а .остаток экстрагируют петролейным эфи;.ром (т.кип. 60-. 80 С), после чегоэкстракт подвергают обработке обычным путем, в...

Номер патента: 583608

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Громов, Карп, Колядич, Портнягина, Тринус, Троян, Федосеева

МПК: A61K 31/15, A61P 25/18, C07C 251/48 ...

Метки: 5-триметоксибензоил)-замещенных, активностью, аминоалкилфенилкетонов, нейролептической, обладающие, оксимы

...- "п-аминоацетоФенон, й -(3,4,5-тримет" оксибенэоил)-п-аминоацетофенон 3, с, солянокислым гидроксиламином в среде метанола в присутствии уксусно- кислого натрия.П р и и е р: Оксим, М -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминоацетофенона,08 В6,5 г (0,02 моль) й -(3,4,5-триметоксибензоил)-и-аминоацетоФенона растворяют в бО мл метанола, добавляют 2 г (0,029 моль) солянокислого гидроксиламина и 2 г уксуснокислого натрия в 12 мл воды, кипятят 1 ч с обратным холодильником, выливают в 120 мл воды, отфильтровывают осадок, промывают водой, сущат и пере. кристаллиэовывают из метанола.Аналогично получают эксимы й -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминопропиофенона и 8 -(3,4,5-триметокси" бензоил)-п-аминобутирофенона.Строение новых оксимов И -(3,4,5-...

Номер патента: 1217252

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Манфред, Рут, Феликс, Ханс

МПК: A61K 31/15, A61P 3/10, C07C 249/08 ...

Метки: амидов, кислоты, оксимов, пировиноградной, солей

...1 -пропионовую кислоту, т.пл. 7045 73 С;2-циннамилоксииминопропионовуюкислоту, т.пл. 89-91 С;метиловый эфир 2-циннамилоксииминопропионовой кислоты, т.пл. 89-91 С;2-(3-фторциннамилоксиимино)-пировиноградную кислоту, т.пл. 8890 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 2-(циннамилоксиимино)-пропионовой кислоты,Смесь, состоящую из 2,2 г (10 ммоль) 2-(циннамилоксиимино)- пропионовой кислоты, 16 мл хлорофор 1217252ма, 1,78 г (15 ммоль) хлористого тионила и 2 капель диметилформамида нагревают в течение 2 ч при температуре кипения реакционной смеси. Непосредственно после этого от реакционной смеси отгоняют в вакууме хлороформ и избыточное количество хлористого тионила, Оставшийся маслообразный продукт смешивают с 20 мл этилового спирта и смесь...

Номер патента: 1247012

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Анцена, Бреманис, Веверис, Калвиньш, Каусс, Лиепиньш, Лукевиц, Трапенциер

МПК: A61K 31/15, A61K 31/175, A61P 9/06 ...

Метки: 3-гидразинопропионаты, активностью, антиаритмической, замещенные, обладающие, пригодные, соли, фармацевтически

...Избыток аммиака упариваютосадок фильтруют и промывают ацетоном, Получают 13,5 г (71,7 ) 3-(2,2 диметил-метилкарбамоилгидразино)пропионамида (1-15) с т.пл. 173173,5 С (табл. 2 и 3)Аналогично получают:3-(2,2-диметиламино-фенилкарбамоилгидразино)пропионамид (1-16);3-(2,2-диметиламино-метилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-17)3- (2,2-диметил-амилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-18)3- (2,2-диметил-фенилтиокарбамоилгидразино)пропионамид (1-19);3-(2,2-диметилфенилтиокарбамоилгидразино) -2-метил-пропионамид,(1-20) .Из соответствующих ацилгидразиново этой методике получают также: 3-(2,2-диметилацетилгидразино)пропионамид (1-47);3-(2,2-диметилбутирилгидразиил но)пропионамид (1-48);3-(2,2-диметил-гексаноилгидразино)пропионамид...

Номер патента: 1279526

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Манфред, Рут, Феликс, Ханс

МПК: A61K 31/15, A61P 3/10, C07C 249/08 ...

Метки: амидов, кислоты, оксимов, пировиноградной, производных

...4), Смесь дополнительно перемешивают 1 ч при ОС и затем выпивают на лед.Смесь экстрагируют диэтиловым эфиром, эфирный экстракт сушат над сернокислым 20 натрием и упаривают.Выход 4,3 г (71% от теоретически рассчитанного значения), бесцветный маслообразный продукт. Гидрохлорид этого соединения имеет т.пл. 162- 25 164 С (из изопропилового спирта).Аналогичным способом из гидрохлорида этилового эфира бетааланина и 2-(циннамилоксиимино)-пропионил.хлорида получают этиловый эфир 3-2- Зр (циннамилоксиимино)"пропиониламидо - пропионовой кислоты.13,7 г (43 ммоль) неочищенного эфира растворяют в 250 мл метилового спирта и приготовленный раствор смешивают с 90 мл .1 н. раствора гидро- окиси калия, Смесь при перемешивании нагревают 2 ч при 40 С,...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/15, A61P 23/00, A61P 9/06 ...

Метки: антиаритмическим, бутендиоаты, гидрохлориды, действием, наркоз, обезболивающим, обладающие, оксима, простые, также, усиливающим, эфиры

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...

Номер патента: 1432052

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Бачурин, Безноско, Брель, Додонов, Журавлева, Картавцева, Малыгин, Мартынов, Медведев

МПК: A61K 31/15, A61P 9/12, C07C 243/34 ...

Метки: 1-дифторнитроацетил-2-арилгидразины, активностью, гипотензивной, обладающие

...1550 (ЬО); 1735 (С=О). ЯМРР, Масс-спектр: 245 (М) 199 (М-МО); 198 (М-ЯО-Н), 170 (ММО-Н-С 0).П р и м е р 3. 1"Дифторнитроацетил-(о-толиил)гидразин. Получают аналогично (примеру 1).Выход 45%, т.пл. 103 С.Найдено, %: С 45,63; Н 13,51;Р 16,03.Вычислено, %: С 45,96; М 13,62;Р 16,17.ИК-спектр: 1606 (НО ); 1740 (С=О).ЯМР " Р,53, Масс-спектр: 245 (М);199 (М-ИО); 198 (М-МО -Н); 170 (МЧО,-Н-С=О).Гипотензивная активность заявляемых соединений выявлена в ходе лабораторных испытаний. Для сравнениявыбраны широко используемые в клинике гипотензивные средства: дибазол,папаверин, ниаламид. Количественныеданные по гипотензивной активностисоединений и сравнение их с даннымн,полученными в контрольных опытах сизвестными препаратами, приведены...

Номер патента: 1507393

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Беднова, Владимиров, Седов

МПК: A61K 31/15, A61K 31/437, A61K 31/7036 ...

Метки: гонореи, лечения, острой, подострой

...частоты осложнений. Сущность изобретения состоит в том, что больному назначают канамицин по 0,9-1,1 г с интервалом 11-12 ч с первого дня лечения, гоновакцину одновременно с первой и третьей инъекциями канамицина и диазолин. В результате сокращаются сроки лечения до 1,5 сут по сравнению с прототипом, где срок лечения не менее 1 О дней, а также отсутствуют рецидивы заболевания,гонококк отсутствовал. При уретроскопии воспалительный процесс в уретре не выявлен. В течение б мес больной находился под наблюдением, однако рецидива и осложнений заболевания не было, что и позволило снять больного с учета по гонорее.Таким образом, предлагаемый способ лечения свежей острой и подострой гонореи по сравнению с прототипом не дает рецидивов заболевания...

Номер патента: 1086727

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой, кислоты, противосудорожную, проявляющий

...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...

Номер патента: 1089925

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразиды, диарилгликолевых, кислот, противосудорожную, проявляющие

...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...

Номер патента: 1680693

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Абдикалиев, Анцена, Бреманис, Калвиньш, Лукевиц, Меерсон, Пшенникова, Симхович, Трапенциер

МПК: A61K 31/14, A61K 31/15, A61P 9/06 ...

Метки: 2-диметил-2-этилгидразиний)пропионат, активность, антиаритмическую, иодистый, проявляющий, этил-3-(2

...минимальную силу тока (в мА), при которой возникает фибрилляция. В этих экспериментах одновременно с ЭКГ и артериальным давлением в сонной артерии регистрируют силу тока, вызывавшего фибрилляцию (фиг.2).При определении эктопической активности сердца оценивают его реакцию на раздражение блуждающего нерва. При этом выделяют правый блуждающий нерв на шее и его периферический конец раздражают платиновыми электродами (длительность - 2 мс, задержка - 5 мс, частота - 20 Гц) с помощью электростимулятора ЭСЛ, После определения пороговой силы тока, составлявшей 0,3-0,4 В, последовательно с интервалом в 5 мин оценивают ответ на раздражение величиной в 1, 2, 3 и 4 порога. При этом регистрируют ЭКГ и артериальное давление в сонной артерии с помощью...

Номер патента: 1100835

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов

МПК: A61K 31/15, A61P 7/02, C07C 251/86 ...

Метки: активность, антиагрегатную, кислоты, малеиновой, п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида, против, проявляющие, соли, тромбоцитов

...,разида малеиновой кислоты.К .раствору 9,73 г (0,03 г-моль)Г-Ы;(и-метоксифенил)дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислотыв 300 мл 953-ного этилового спиртапри 70 С добавляет в течение 2 минпри перемешивании 10 мл (избыток)254-ного раствора аммиака, охлаждаютдо комнатной температуры, выдерживают 1 ч, спирт испаряют и остаток перекрнсталлизовывают из воды. Получают 9,8 г (95,8 Й) кристаллическогопродукта, т,пл 152-151 С (разл.).Найдено,/: Г 1 12,44; С 63, 19;Н 5,57,Вычислено,Ж: Г 12,31; С 63,33;Н 5,61,П р и м е р 3, Литиевая соль Г- с-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты,К раствору 9,73 г (0,03 г"моль)Г-о-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты в 300 мл95-ного...

Номер патента: 1805959

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Ворона, Кирьяченко, Павлов, Прискока

МПК: A61K 31/15

Метки: борьбы, вирусной, гастроэнтеритом, свиней, этиологии

...в ягодично-крестцовойобласти 1 см 0,3% формалина. ЧерезО 5 дней внутримцшечную иньекцию повторя- . О ли в той же дозе и концентрации, Кроме (Я того, через 5 дней 1 см 0,3% формалина О вводили перорально, Контрольные поросята подобной обработке не подеергаансь,В опытной группе к отьему (28 дней) осталось 292 поросенка (сохранность 83,4). При этом отмечали гастроэнтерит лишь у 20% поросят, но при этом клинические признаки были слабовыраженными (отсутствие скучивания и дегидратации).В контрольной группе к этому же периоду осталось 220 поросят (сохранность 73,3%) Заболевание поросят гастроэнтеритом отмечали у 90% животных, и клиниче1805959 Таблица 1 30 Таблица ские признаки у заболевших были ярко выраженными анорексия, дегидратация,...

Номер патента: 2003655

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Александрова, Андрейчиков, Вожакова, Красных, Масливец

МПК: A61K 31/15, C07C 251/84

Метки: 4-оксо-4-фенил-2-(9-флуорениленгидразино)-2, бутеновой, грамположительной, ингибирующий, кислоты, метиловый, микрофлоры, рост, эфир

...пРоводили по методу 2 путем одно- Реакция идет по схеме. кратного внутрибрюшинного введения с последующим наблюдением за поведением и /145 гибелью животных в течение 7 сут, ПротивоЯ-сит-с я н,нн -ф 1 микоооноепеиствие выявпяпиметоромдву- Ъ/ кратных сериййых разведений всоответствии с методикой изучения проти- -+Я-с сс ц с" ,вомикробного действия препаратов о й-и " 50 (Г,И.Першин, 971). Для культивирования бактерий использовали мясопептонный бульон и агар (РН 7,2-7;4). Готовили исход- П р и м е р 1, Метиловый эфир 4-оксо-ное разведение микробных тел по оптиче-фенил.(9-флуорениленгидразино)-2-буге-, скому стандарту мутности из суточной новой кислоты. 55 агаровой культуры, Для определения бактеРаствор 5,00 г (0,0242 моль) метилового...

Номер патента: 1053459

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых

МПК: A61K 31/15, C07C 243/26, C07C 243/30 ...

Метки: активность, ацилмоногидразиды, кислоты, малеиновой, противосудорожную, проявляющие

N-Ацилмоногидразиды малеиновой кислоты формулы где R - H, OH,проявляющие противосудорожную активность.

Номер патента: 1340060

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Сыропятов

МПК: A61K 31/15, C07C 243/38

Метки: n-нитробензоилгидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, крови, малеиновой, отношению, плазмы, проявляющие, тромбоцитам

N-Нитробензоилгидразиды малеиновой кислоты общей формулы где R - O - NO2 или n - NO2,проявляющие антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.

Номер патента: 1059841

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов

МПК: A61K 31/15, C07C 243/30

Метки: активность, антиагрегантную, антиаритмическую, антитромбиновую, дифенилметилиденмоногидразида, кислоты, малеиновой, проявляющие, соли

Соли дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислоты общей формулы где R - Na, K,проявляющие антиаритмическую, антиагрегантную и антитромбиновую активность.

Номер патента: 1547253

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Андрейчиков, Ильенко, Калинина, Козьминых, Платонов

МПК: A61K 31/15, C07C 241/04, C07C 243/00 ...

Метки: активность, кислоты, малеиновой, противовирусную, проявляющий, трифторацетилгидразид

Трифторацетилгидразид малеиновой кислоты формулыCF3CONHNHCOCH=CHCOOH,проявляющий противовирусную активность в отношении возбудителей гриппа - вирусов типов А, В и парагриппа типа 3.

Номер патента: 1626614

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Дарбинян, Ирадян, Пароникян

МПК: A61K 31/15, C07C 251/86

Метки: активность, антимутагенную, гидразон-4-амилокси-3-нитроацетофенона, проявляющий

...Фронштейном с соавто- результаты приведены в табл 4, из которой рами. видно, что соединениеоказывает заметноеОструю токсичность изучают на белых защитное действие, снижая число мутаций, беспородных мышах путем однократного индуцированных УФ-лучами, соответственвнутрибрюшинного введения. На каждую 25 но на 55 и 537 ь.дозу соединения используют по пять мы- Результаты изучения влияния соединешей, для этой цели используют 40 мышей. нияи циклофосфана на возникновение муНаблюдения заживотнымиведутвтечение таций у штамма сальмонелл ТА 1950 в одной недели. ЛД 5 о соединенияопределя- обычных условиях (А) и в условиях метабоют методом Беренса. ЛДм, соединениялического превращения (Б) представлены в равна 450 мг/кг, МЭА 350 мг/кг,...

Номер патента: 1467956

Опубликовано: 20.08.1999

Авторы: Андрейчиков, Колла, Красных, Люц, Масливец, Никулина

МПК: A61K 31/15, C07C 243/12

Метки: 2-бутеновой, 2-дифенилметилиденгидразино-4-оксо-4-п-толил, активность, антидепрессивную, кислоты, метиловый, проявляющий, эфир

Метиловый эфир 2-дифенилметилиденгидразино-4-оксо-4-п-толил-2-бутеновой кислоты формулыпроявляющий антидепрессивную активность.

Номер патента: 1078845

Опубликовано: 10.12.2006

Авторы: Александрова, Бадовская, Найденов, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, C07C 243/28

Метки: 3-(бис-оксикарбонил)метил-4-оксибутановой, активность, антимикробную, кислоты, проявляющий, тригидразид

1. Тригидразид 3-[(бис-оксикарбонил)метил]-4-оксибутановой кислоты формулы проявляющий антимикробную активность. 2. Способ получения тригидразида 3-[(бис-оксикарбонил)метил]-4-оксибутановой кислоты формулы заключающийся в том, что 2-бутенолид подвергают взаимодействию с диэтиловым эфиром малоновой кислоты в присутствии металлического натрия при мольном соотношении реагентов, равном 1:1-2:0,01-0,03, при температуре 0-5°C в течение 3-4 ч с последующими подкислением реакционной смеси, отделением органического слоя,...

Номер патента: 851920

Опубликовано: 10.12.2006

Авторы: Бердинский, Веретенникова, Лапаева, Марданова, Першин, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, C07C 311/49

Метки: активностью, гликолевой, дизамещенной, кислоты, обладающие, производные, сульфогидразида, туберкулостатической

Производные сульфогидразида дизамещенной гликолевой кислоты общей формулы где если R1 - фенил, R3 - тиенил, то R2 - пропил, бутил, толил, или если R1 - водород, то R2 - фенил, в которой Hal - хлор, бром,обладающие туберкулостатической активностью.

Номер патента: 856191

Опубликовано: 10.12.2006

Авторы: Бердинский, Марданова, Матвеева, Пидэмский, Посягина

МПК: A61K 31/15, C07C 243/26

Метки: 1-(439, активность, анальгетическую, бромфенил)этилиденгидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, проявляющие

1-(4'-Бромфенил)этилиденгидразиды дизамещенных гликолевых кислот общей формулы I где R - C6H5, м-CH 3C6H4, п-CH3C6 H4, п-C2H5OC6H 4, п-ClC6H4, C2H5 , C3H7, проявляющие анальгетическую активность.

Номер патента: 526265

Опубликовано: 10.12.2006

Авторы: Бердинский, Голенева, Карпова, Онорин, Павлов

МПК: A61K 31/15, C07C 243/26

Метки: 4-дихлорфенокси)-ацетил, активность, диалкилгликолевых, диарил)и, кислот, противовоспалительную, проявляющие, фенилгидразиды

-(2,4-дихлорфенокси)ацетил- -фенилгидразиды диарил- и диалкилгликолевых кислот общей формулы где R=C6H5, o-, м-, п-CH 3C6H4, п-C2H5 C6H4, п-C2H5OC 6H4, п-ClC6H4, C4 H9,проявляющие противовоспалительную активность.