A61K 31/50 — пиридазины; гидрированные пиридазины

Бный препара «фтазин»

Загрузка...

Номер патента: 179326

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Всесоюзный, Институт, Йехни

МПК: A61P 31/04, A61K 31/50

Метки: бный, препара, «фтазин»

...Ф АЗИ 1 ЗМСНСНН 5 СЛНЗИС ГОИ ожно назначать в тсся для лечения кнлучаях, где показаНа н ком бшшровя нное тидных препаратов нИя урс лечения урсовя доза фталаредмег нз р стени я 3-мст фтазина - ламндо) - п действующ стого кнше рнменение препарата - (Хт-фталилсульфан в качестве средства риальну 5 о флор то сиа - акте 5 дазиго на н 15 ка ЛИ 5 ОР 5,пзобрстсния К, А. Ьелозсрова, Л, Н. ЬондаГ, Н. Першин, Л. М Извести рт 3" Ичиь 5 с нрспярты, НОНО з с т 5 ые д;51;5 счени 5 кишечнэ 5 х 35500;1 еваний, ня ример фталазол, сульгин.В качестве средства, действующего на бакгсриальную флору толстого кишечника, предлагается препарат фтазин - 3-метокси- (, 5-фтялилсу 55 ьфа пил яхт идо) -пир идя зин.Фтазин - белый кристаллический поронОк, плохо...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 427713

Опубликовано: 15.05.1974

Авторы: Алтухова, Авруцкий, Андреева, Гринев, Громова, Всесоюзный, Шведов, Машковский

МПК: A61K 31/404, A61K 31/50, A61P 25/18 ...

Метки: средство, лекарственное

...заболеваний.Пиразидол представляет собой белое кристаллическое вещество, оказывает выраженное влияние на центральную норвотую систему, обладает возбуждающим действием н одновременно нейролептическим 1 и свойствами. Пиразидол имеет ряд особенностей тто сравнению с применяющияися в настоящее время в клинической практике антидепроосантами (отсутствие м-холинозвивической аксоивности). Пираэидол мало токсичен при Бведенли внутрь. УО 5 о его у мышей при введении внутрь (рег оз) составляет 510 лг/кг.Препарат рекомондуется в качестве средства для лечения депрессий и других психичоских заболеваний в виде таблеток внутрь начиная с 25 - 50 юг в донь с постепеннымповышонием дозы до 100 - 150 мг в день.Получают пиразидол следующим...

Способ получения 1-фенил-4амино-5-хлорпиридазона-6

Загрузка...

Номер патента: 608475

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Габор, Ласло, Тибор, Отто

МПК: C07D 237/22, A61K 31/50

Метки: 1-фенил-4амино-5-хлорпиридазона-6

...наконец прозрачной. После введения 64 г аммиака реакционную смесь охлаждают до 90- 100 С и выпивают в автоклав объемом 2000 л, в котором содержится 1200 л воды. Полученную суспензию охла Получают 290 кг неочищенного 1-ф -4-амино-хлорпиридазона-б. Сод ние активного вещества( вычислен по содержанию хлора, составляет Состав, : 1-фенил-амино-хло ридаэон-б 80-85, 1-фенил-хлор- -аминопиридаэон-б 10-15, 1-фенил,5- -дихлорпиридазон-б 1. ав кислот о формарбоновых количеств ли расплав 4-5 арбамида (11 . процесса сложи тка формамида, рировать, а та сс в расплаве карбамида при В качестве амидаменяют трехкратнода или ацетамидакратного количестваОднако технологияиз-эа применения избкоторый трудно регенже трудно вести проц4-5-кратного избыткаприменении...

Способ получения гидразинопири-дазинов

Загрузка...

Номер патента: 799661

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Энтони, Роберт, Эдвин, Вильям

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20

Метки: гидразинопири-дазинов

...отгоняют и получаютстекловидный осадок (17,4 г, 92),который очищают хроматографически насиликагельной колонке, элюент - смесьхлороформа и метанола. Выход 6-(2-)2-ацетокси-М-ацетил-трет-бутилами"нопропокси(фенил)-3-(2 Н)-пиридазинона (13,3 г, 70)в виде стекловиднойпены получен после отгонки растворителя.Найдено,Ъ: М+ 401.С, н 27 м 05Вычислено,: Мол.вес. 401.Ч. Пятисернистый фосфор (9 г,0,04 моль) добавляют к перемешиваемому раствору б-(2-)2-ацетокси-М 799661-3(2 Н)-пиридазинона (8,14 г,0,02 моль)в сухом пиридине (160 мл)и перемешиваемую смесь нагревают втечение 1,75 ч. Дополнительно прибавляют пятисерннстого фосфора(3 г, 0,013 моль) к частично охлажденной смеси, затем ее нагревают собратным холодильником в течение1,75 ч. После...

Способ получения пиридазинилгидразонов или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 867300

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Ласло, Иштван, Жужа, Эдит, Юдит, Эндре, Дьердь, Петер, Агнеш, Геза, Шандор

МПК: C07D 231/38, A61K 31/50

Метки: солей, кислотами, пиридазинилгидразонов

...58-60134-136153-156 79 17 Циклогексилиден-пиридазин-ил-гидразон 1-фенил-этилиден-пиридаэин-ил-гидраэон 44, 5 Циклогексилиден-(З,б-дихлор-пиридазнн-ил)"гидразон 104-105 58 2-Метил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридаэнн-бил)-гидразон 115-118 63 2-Этоксикарбонил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридазин-б-ил)-гидразон 55,5 115-117 2,6-Диметил-циклогекс-илиден-(З-хлор-пиридазон-бил)-гидраэон 58,5 92-93 2-Карбокси-циклогекс-иладен-(3-хлор-пиридаэин-бил)-гидразон 22,5 238-241 2-Карбокси-циклогекс-илиден-пиридаэин-. ил-гидразон 18,5 61,5 2-Метил-циклогексилиден-В 50,0 Циклопентнлиден-В Циклогептилиден-В 55,5 Циклооктилнден-В 48,8 56,0 Циклононилиден-В В-(3-морфолино-пнридаэин-ил)-гидразон с эфиром, отфильтровывают и высуши 55...

Способ получения пиридазинил-гидразонов или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 890977

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Петер, Дьердь, Шандор, Юдит, Иштван, Эндре, Геза, Эдит, Ласло, Жужа, Агнеш

МПК: C07D 237/20, A61K 31/50, C07D 413/04 ...

Метки: солей, аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов

...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...

Способ получения рацемического моногидрата дигидрохлорида 3 2-(3-трет. бутиламино-2-оксипропокси)фенил-6 гидразинпиридазина

Загрузка...

Номер патента: 897110

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Энтони, Брайан, Майкл

МПК: A61K 31/50, C07D 237/22

Метки: моногидрата, рацемического, 2-(3-трет, дигидрохлорида, гидразинпиридазина, бутиламино-2-оксипропокси)фенил-6

...кислоту (4,45 мл, 0,054,моль)и раствор перегоняют до тех пор, по"ка температура паров не составит85 С (для удаления дихлорметана),оприбавляют воду (2 мл) и растворудают охладиться до комнатной температуры. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, образовавшиеся во время охлаждения, отфильтровывают и нагревают в термостате при пониженномдавлении (0,5 мм рт.ст.) при 90 Св течение 6 ч для удаления растворителя, после чего их помещают в атмосферу неосушенного воздуха на 4 чи дают им поглотить воду в количестве, достаточном для обеспечения полного превращения в моногидрат(9,0 г),.П р и м е р 2. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, полученныепо примеру 1, с использованием200 г рацемического гидрохлорида3-...

Способ получения пиридазинилгидразонов или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 936811

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Ласло, Эдит, Агнеш, Эндре, Жужа, Геза, Иштван, Юдит, Шандор, Петер, Дьердь

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, A61P 9/12 ...

Метки: пиридазинилгидразонов, солей, аддитивных, кислотно

...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...

Способ получения 6-n-замещенных 6-амино-3 пиридазинилгидразинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 999967

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Эндре, Тибар, Геза, Лайош, Петер

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, A61P 9/12 ...

Метки: 6-амино-3, 6-n-замещенных, пиридазинилгидразинов, солей

...выход 76.П р и и е р 10, 1,7,7-Триметил 2-бицикло(2,2,1)гептилиден-б-бис.(гидроксиэтил)-амино-пиридазинилгйдразин, время реакции 72 ч, при180 фС; температуре текучести 225228 С, выход 45.П р и м е р 11, 1,7,7-Триметил-2-бицикло(2,2,1)гептилиден-(б-окси 1-пропил)-метиламино-З-пиридазинил-,гидразин,время реакции 20 ч, при 40150 еС, масло, Кф 0,45 (на силикагеле ЙГ), смесь бензола и метанола 85:15, в ультрафиолетовом светеили обработка парами йода, выход 82;П р и м е р 12. 1,77-Триметил2-бицикло(2,2,1)гептилйден-(б-пирролидино-З-пиридазинил)-гидраэин,реакция продолжается 10 ч, при 150 С,температура текучести 195-197 фС,выход 79,5. 50П р и м е р 13, 1,7,7-Триметилбицикло(2,2,1)гептилиден-.(б-пиперидино-З-пиридаэинил)-гидразин, время реакции...

Способ получения производных пиридазина или их кислотно аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1170970

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Хельмут, Томас, Рольф-Эберхард, Пьеро

МПК: A61K 31/50, C07D 237/22, A61P 9/04 ...

Метки: пиридазина, его, аддитивных, производных, кислотно, варианты, солей

...и 5,0 г 4,5-дибромгиридазинонакипятят в 60 мп этано ла 10,ч. Затем полученный растворфильтруют и концентрируют, получаютвязкое масло. Маслянистый остатокперемешивают с 100 мп воды и 5-О млэтилацетата и с помощью водного 2 н. 5содового раствора доводят до рН 9,0.Этот раствор перемешивают до тех пор,пока масло полностью не закристаллизуется, и полученный твердый продуктотфильтровывают (5,4 г, т.е. 58% от 55теор.). Полученное вещество перекристаллизовывают из этанола. Получают4,2 г М-(и-пентилоксифенокси)-2 Использованный М-хлор-оксопиридазилэтилендиамин получают следующим образом.К раствору 400 г этилендиаминав 100 мл абсолютного этанола прибавляют 11 г 4,5-дихлорпиридазинона-Зи смесь выдерживают в автоклаве 12 чпри 120 С....

Способ получения 4-цианопиридазинов или их фармацевтически совместимых солей

Загрузка...

Номер патента: 1274623

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Камиль-Жорж, Катлен, Жан-Поль

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...

Метки: совместимых, 4-цианопиридазинов, фармацевтически, солей

...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...

Способ получения 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина

Загрузка...

Номер патента: 1356961

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Орас, Камиль-Жорж, Катлин

МПК: C07D 237/20, A61K 31/50, A61P 25/24 ...

Метки: 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина

...исследуемого продуктаопределенаЬР, т.е, доза, вызывающая гибель 50/ исследуемых животных.В ходе тех же экспериментов определена предельная конвульсивнаядоза продукта т.е. минимальная доза, при которой проявляется его конО воте, спинка закруглена, задние лапки поджаты, животное делает лишьнесколько движений, необходимых дляподдержания головы над водой. Этотак называемая реакция депрессии.Противодепрессанты продлеваютвремя сопротивления животного.Исследуемые продукты (соединение1 и .минаприн) вводились внутрижелудочно эа 1 ч до проведения теста.Животные помещались в ограниченныйесосуд (10 х 10 х 10), наполненный водойна высоту 6 см, темпера;ура водысоставляла 24+2 С, Живоные помещались на 6 мин в воду, время иммобилизации животных...

Способ получения производных дигидропиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 1396963

Опубликовано: 15.05.1988

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07C 279/28 ...

Метки: дигидропиридазинона, производных

...обрабатывают древесным углем, фильтруют через диатомити фильтрат упаривают,до небольшогообъема (около 5 мл) . Затем его растирают с горячим этанолом (100 мл)и фильтруют с получением целевогосоединения (1, 1 г),т.пл. 267 С(разл,),П р и м е р 8, 6-Г 4-(М-Циано)этоксиформамидино)фенил-метил 4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинон,6-(4-Аминофенил)-5-метил,5-дигидро(Н)-пиридазинон и диэтилцианоиминокарбонат в диметилформамиде нагревают с получением целевогосоединения, Это соединение вводятв реакцию с метиламином, получаясоединение примера 1.Новые производные дигидропиридазинола подвергают биологическим испытаниям по следующим активностям,Кардиостимулирующая активность,Соединения и их фармацевтическидопустимые соли испытывают с...

Способ получения производных 3(2н)пиридазинона или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1468415

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Риозо, Мотоо, Кейзо, Кен-Ити

МПК: A61P 37/08, C07D 237/22, A61K 31/50 ...

Метки: производных, 3(2н)пиридазинона, фармацевтически, приемлемых, солей

...З-н-гексилокси-метокси,Зн-гептилокси-метокси,З-фенетилокси4-метокси и 3,4,5-триметокси и их .гидрохлориды, соответственно из соответствующих бензальдегидов.П р и м е р 2. 4-Диэтиламинобензиламин-гидрохлорид.50 Смесь 8,80 г 4-диэтиламинобензальдегида, 4,59 г гидрохлорида о-метилгидроксиламина, 11,87 г пиридина и 80 мл этанола при перемешивании кипя";55 тят с обратным холодильником в течение 1 ч, Растворитель отгоняют при пониженном давлении и к остатку добавляют воду, Экстракт дважды промывают водой и насьпченным воднымраствором хлорида натрия и сушат надсульфатом натрия, затем растворительотгоняют, получая светло-желтоемаслянистое вещество о-метилальдоксим (10,30 г).ЯМР-спектр (дейтерохлороформ),м.д,: 7,87 (1 Н,...

Способ получения пирролобензимидазолов, или их таутомеров, или их физиологически совместимых солей неорганических кислот

Загрузка...

Номер патента: 1470191

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Йенс-Петер, Бернд, Клаус, Херберт, Эгон, Альфред

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/505, A61K 31/42, A61K 31/50 ...

Метки: пирролобензимидазолов, неорганических, кислот, совместимых, таутомеров, солей, физиологически

...проводят аналогично примеру 5, приприменении в качестве исходных материалов О; 164 г (1,32 ммоль) пиримидин-карбоновой кислоты и 0,191 г (1 имоль) 5,6- -диамино-З, 3-диметилиндолин-она получают, после циклизации неочищен ного продукта ледяной уксусной кислотой, указанное в заголовке соединение. 6 .,Выход 70 мг (253 от теоретически рассчитанного значения) . Т . пл.310-312 С (из диоксана).П р и м е р 8. 7,7-Диметил- 5-(4-пиримидинил) -6, 7-дигидроН, 5 Н-пирроло 2 р 3-1 бензимидазол-онПример осуществляют по аналогиис примером 1, при применении в ка честве исходных веществ 60 мг(0,55 мшоль) пиримидин-альдегидаи О, 103 г (0,54 ммоль) 5,6-диамино,3-диметилин-долин"2-она получают, после хроматографии на заполненной силикагелем колонке...

Способ получения производных 3(2н)пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 1577696

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Кен-Ити, Риодзо, Мотоо, Кейдзо

МПК: C07D 237/22, A61K 31/50, A61P 37/08 ...

Метки: производных, 3(2н)пиридазинона

...1 1 гь аЭ 1 съ юа 1 е1 1 1 1 Х1 а1 о 1 Х Ио ХО ссЪ л Ч л м л льсО ОО Ось оо юоаа5 а а вю ага в в аххх М ОЪ вх Ъ ф Ос М в в аС.СеЪ ОЪ Л ф ссЪ в еь в аФ М 3 Г 1 ьф сОеьаСссЪ еь Л со Х аЮ сЧххх ь-ю СЧ М хх хх а йьх ИсЧ аМЪОХа (ЬО лО- О а а юе Х Е 3 о о 1 1 1-а СЧсО СЧ Ма ю еь л сч ЧЪ СЧ еь юь л .т ф ф а ьО СюЪ Х в еюМ л-о Ф ссЪв сО Ос сО Ос 1 1ОЪ сО ОЪ о Ос л Ос 1 1 Ос сО ф ОС ее сСЪ М сО СЧ ссЪ 1Ос сч 1 О сч ЪО М е ь е ссс Осоооо В ВххОоххмххмо хх .- м хх О (Ч с со Хь ВС м( меф4(говхххт СЧ СЧ ло Ю Ю С вВохСЧмЮвОХ вЧ. - Оа 1 аЮ1а авм Хмо хфоЛ О ХОфаиа.Нониодоси на 1ф1 СЧ аХООХП- амл.Ч МнмлО Сии 01 ала ех ххе Мао -н вф е М оСЧ ха ОСОСЧ Н афо олФхСЧ лП о.01 нсс 11 в фХв О 1о имаа е МХе ОП а Н аф ха М ЧС, Ц) в 1оХ ллъо.т н1оохл-х аа М ф лФ...

Способ получения производных 3(2н)-пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 1584750

Опубликовано: 07.08.1990

Авторы: Кейзо, Сакуя, Риозо, Кен

МПК: A61P 37/08, A61K 31/50, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)-пиридазинона, производных

...Н)-пиридаздинение 22), полученного691 мг йодистого изопропилбезводного карбоната калиметилэтилкетона, нагреваюным холодильником при перв течение 1,5 ч. Раствориняют при пониженном давлелученному остатку добавляСмесь экстрагируют проствым эфиром. Экстракт пром примере а, 562 мг и 25 млс обрамешиван ель от ниик т вод ым диэтиловают насыр О х С 1 О- и- Р 1Н - СИ 1 о оиеХО 2Смесь, содержащую 500 мг 4-хлор- -(3-н-пропокси-. 4-метоксибензиламино)" -6-нитро(2 Е)-пиридазинона (соединение 22), полученного в примере 6, 634 мг йодистого этила, 562 мг безводного карбоната калия и 25 мл метилэтилкетона, нагревают с обратным холодильником при перемешивании в течение 1,5 ч. Растворитель отгоняют при пониженном давлении, к полученному остатку...

Способ получения 6-арил-4-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов

Загрузка...

Номер патента: 1441735

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Люц

МПК: A61P 25/08, C07D 237/14, A61K 31/50 ...

Метки: 6-арил-4-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов

...способа получения,. 15%-ноисоляной кислоты и 50 мл уксусной кислоты при нагревании до 100 С,продолжают нагревание нри температуре кипения раствора (100-105 С)в течение 6 ч. Раствор охлаждают докомнатной температуры и выливают приперемешивании в 500 мп холодной воды.Через 1 ч выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают изэтилового спирта. Получают 2,75 г(86%) (при использовании 11 с В-Н),или 1,83 г (72%) (при использовании11 с К - СьН ) кристаллического соединения 1 а, т.пл. 268-269 С.Найдено %; С 63,90, Н 4,37,М 14,96.С ю Н,И,О,.Вычислено, % С 63,83, Н 4,29М 14,89. И р и м е р 2, Реакцию проводят с .таким же количеством исходного соединения 11 (к -Н), как в примере 1, нов течение 8 часов, Выход 2,5 г (78%),П р и м е р 3....

Способ получения 6-арил-5-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов

Загрузка...

Номер патента: 1455610

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Пулина, Андрейчиков, Залесов

МПК: C07D 237/16, A61P 25/08, A61K 31/50 ...

Метки: 6-арил-5-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов

...продукта, выход 0,91 г (45%).Окончание реакции Фиксируют по данным тонкослойной хроматограФии. Таким образом, температурный режим и временной интервал, выбранный для проведения синтеза, является оптимальным.Синтезированные соединения обладают противосудорожным действием по тесту максимального электрошока при внутрибрюшинном введении белым мышам. Так, соединение 1 б обеспечивает защиту 16% мышей от электрошока в дозах 10-30 мг/кг. Его острая ток" сичность 200 мг/кг.Заявляемый способ получения 6- -арил-окси,3-дигидропиридаэин- -3-онов может найти применение в препаративной органической химии. ф о р м У л а и э о б р е т е н и Способ получения 6-арил-окси, 3-ди гидропиридаэи н-он ов общейФормулы где К=Н, СНотличающчто...

Производные 5-гидразонов-гексагидроциннолин-3, 5-дионов, обладающие антигипертензивной и спазмолитической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1704421

Опубликовано: 30.04.1994

Авторы: Фаермарк, Граник, Муругова, Романова, Машковский, Шварц, Шпаков

МПК: A61K 31/50, C07D 237/28

Метки: 5-дионов, активностью, 5-гидразонов-гексагидроциннолин-3, антигипертензивной, обладающие, производные, спазмолитической

...3,40 2, Антигипертензивную активность соединений изучают на спонтанно гипертензивных крысах-самцах массой 280 - 300 глинии 01 агпото-Аоб, используя непрямойметод регистрации артериального давления45 (АД) в хвостовой артерии животных, Исследуемые соединения вводят внутрь, в видеводной суспенэии на Твин в , в дозе 10мг/кг, Регистрацию АД проводят до введения соеинений (исходный уровень АД) ичерез 1, 3, 5 и 24 ч после введения, В качестве препарата сравнения в данных экспериментах используют анрессин в той жедозе.3. Спаэмолитическую активность соединений изучаютп ч 1 гго по влиянию на спаэмогенный эффект норадреналина (НА) наизолированном препарате грудной аортыкрысы. НА вводят в фиксированной концентрации 1 х 10 г/мл, В...

1-бензил-6-метокси-3-метил-1н-1, 2-диазафенален, обладающий гипотензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1623143

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Лысенко, Ивашев, Околелова, Елисевич

МПК: A61K 31/50, C07D 237/36

Метки: обладающий, 2-диазафенален, 1-бензил-6-метокси-3-метил-1н-1, активностью, гипотензивной

...температуре и очищают наколонке с оксидом алюминия (растворитель- хлороформ), собирая верхнюю зону. Выход 0,18 г (60;ь), желтые кристаллы, т.пл, 25103 С (иэ бенэола), ИК-спектр (вазелиновоемасло), см; 1620, 1585. 1520, 1445, 1320,790,Найдено,оь: С 79,41; Н 6,05; й 9,35.С 20 Н 18 820.Вычислено,: С 79,47; Н 5,96; М 9,27.Биологические испытания. Опыты проводят на белых крысах линии Вистар массой200-250 г. Системное артериальное давление (АД) измеряют в левой сонной артерии 35 у наркотизированных животных прямым методом, Для сравнения гипотенэивного действия соединенияв тех же условиях вводят официальный препарат папаверин гидрохлорид. Животных наркотиэируют нембуталом (40 мг/кг внутрибрюшинно).Изучаемое соединение и эталонный препарат в...

2-метил-5, 6-дифенил-4(3н)-пиримидон, обладающий анаболизирующим действием

Номер патента: 772124

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Рябухин, Волощенко, Карпенко, Каркищенко, Русаков, Макляков, Дорофеенко

МПК: C07D 239/36, A61K 31/50

Метки: 2-метил-5, анаболизирующим, 6-дифенил-4(3н)-пиримидон, действием, обладающий

2-Метил-5,6-дифенил- 4(3Н)-пиримидон формулыобладающий анаболизирующим действием.

2-(3-оксо-4, 5-дигидропиридазинил-6)-бензимидазол, обладающий гипотензивным и кардиостимулирующим действием

Номер патента: 1584349

Опубликовано: 10.12.1997

Авторы: Самойлович, Комиссаров, Ютилов, Смоляр, Филиппов

МПК: A61K 31/50, C07D 403/04

Метки: 5-дигидропиридазинил-6)-бензимидазол, действием, 2-(3-оксо-4, кардиостимулирующим, обладающий, гипотензивным

2-(3'-Оксо-4',5'-дигидропиридазинил-6')-бензимидазол формулыобладающий гипотензивным и кардиостимулирующим действием.