C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Страница 3

Способ получения производных 2-оксо-2, 4, 5, 6, 7, 7а гексагидро-5-тиено-(3, 2-с)пиридил -фенилуксусной кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1389679

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ален, Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 2-оксо-2, 2-с)пиридил, гексагидро-5-тиено-(3, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фенилуксусной

...кристаллы белого цвета, т.пл. 145 С. Выход 73 .ИК-спектр (КВг)..о (тиолактон)1690 см ",. ) о(амцц 1655 см-.ЯМР-"Н (ПМСО-а,), м.д.: 7,70 (муль.40 типлет, 4 Н); 6,08 и 6,00 (синглет,1 Н, 2 диастереоизомера); 2,93 (синглет, 6 Н),П р.и м е р 13. (2-Фенилэтил)-ЮГ 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидротиено(3,2-с)пиридил 3-(2-хлорфейил)- ацетат (1: = ОСНСНСН, Х = 2-С 1),Это соединение получают согласнопримеру 4 путем алкилирования 5,6,7,7 а-тетрагидроН-тиено (3,2-с)пири 50дона(11) с помощью (2-фенилэтил)- Ы-хлор-(2-хлорфенил)-ацетата (111:7= Я Х = 2-С 1, Гал, = С 1), и всереагенты выдерживают при 60 С в течение 2 ч. После охлаждения добавляют этилацетат . Органический раствор промывают водой затем сушатнад сульфатом натрия, Выпаривают досуха и...

Способ получения бензоконденсированного гетероциклического соединения

Загрузка...

Номер патента: 1426454

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Икуо, Такаси, Юити, Юосуке

МПК: A61K 31/4162, C07D 495/04

Метки: бензоконденсированного, гетероциклического, соединения

...(СВС 1), б,м.д.: 3,65=2 и 8 Гц), 7,42 (1 Н, дублет, 1=2 .Гц)7,83 (1 К, дублет, 1=8 Гц), 8,28 (1 Н,синглет), 1460 (1 Н, шир. синглет).2) По методике, аналогичной указанной в примере 1 (2), было получено следующее соединение: 7-хлор-,4 дигидро(1)бензотиопирано (4,3-с) пиразол, Т,пл, 198,5-203 С (перекрис20 таллизован из смеси этилацетата и нгексана),ИК-спектр (Нуджол): 3125 3075 см,ЯМР-спектр (ЭМСО-йь), б.м.д.Ф4,08 (2 Н, синглет), 7,23 ( 1 Н, дублеты, Т=2 и 8 Гц), 7, 40 (1 Н, дублет,1=2 Гц) (1 Н, синглет), 7,78 (1 Н,дублет, 1=8 Гц), 13,03 (1 Н, шир, синглет).П р и м е р 10. 1) По методике,аналогичной указанной в примере 8 1)было получено следующее соединение:2,3-дигидро-З-гидроксиметилен-б-метилН-бензотиопиран-он, Т.пл.88-90 С...

Способ получения замещенных 4, 5-этилендитио-1, 3-дитиол-2 тионов

Загрузка...

Номер патента: 1428753

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Каценс, Крейцберга, Нейланд

МПК: C07D 495/04

Метки: 3-дитиол-2, 5-этилендитио-1, замещенных, тионов

...растворяют в смеси бензол -гексан (23) и очищают хроматографически на колонке с силикагелем. В ка-.честве элюента используют смесь бензол-гексан (2:3). После испарениярастворителя вещество кристаллизуютиз смеси бензол-гексан, Получают6,75 г (48,57) 4,5-(цис,2-тетраметиленэтилендитио)-1,3-дитиол-тиона, т. пл. 86-87 С.Найдено, Е: С 38,53; Н 3,67;Б 57,80,С,НБ,.Вычислено, l: С 38,82; Н 3,62;Б 57,56.УФ-спектр 4 мм (этанол), нм (Е):280 (7600); 414 (10400),ПМР-спектр (СРС 1 з) К, м.д,: 1,641,98 (и, 8 Н, СН ); 3,70 (м, 2 Н, СНБ),П р и м е р 6. 4,5-Карбоксиэти 55лендитио,3-дитиол-тион.Нагревают полученный, как описанов примере 1, тритион в количестве 1,О г (0,0051 моль) и 0,5 мл(0,0037 моль) акриловой кислоты во5 мл диоксана при 95-100 С в...

Способ получения тиофена и тиенотиофенов

Загрузка...

Номер патента: 1442522

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Воронков, Дерягина, Жникин, Корчевин, Остроухова, Сухомазова, Турчанинова

МПК: C07D 333/10, C07D 495/04

Метки: тиенотиофенов, тиофена

...г), выход тиенотиофенов 1,1 г (227).П р и м е р 4. В условиях примера 1, но прн 510 С за 26 мин получают 5,5 г конденсата. Выход тиофена 3, 1 г (627), выход тиенотиофенов 1, 20 г (237) .П р и м е р 5. В условиях примера 1, но .при 510 С за 28 мин получают 4,3 г конденсата. Выход тиофена 2,5 г (47%), выход тиенотиофенов 0,67 г ( 127) .П р и м е р 6 (для сравнения). В условиях примера 3, но при 530 С эа за 28 мин получают 3,8 г конденсата. Выход тиофена 1,9 г (367), выход тиенотиофенов 0,7 г (147).П р и м е р 7, В условиях примера 1, но при 480 С и при прикапывании диэтилдисульфида со скоростью 30 мл/ч в токе ацетилена (скорость 16 л/ч, соотношение реагентов 1:3) за 32 мин получают 7,8 г конденсата. Выход тиофена 5,2 г (477), выход...

Способ получения производных тиено-(2, 3 )-имидазола

Загрузка...

Номер патента: 1456018

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, производных, тиено-2

...15 40мин при -10 С.Образовавшийся раствор. два разаэкстрагируют насыщеным растворомкислого углекислого натрия, причемсуммарно применяют 30 мл указанного 45раствора, водную фазу трижды экстрагируют хлороформом, применяя каждыйраз по 20 мл последнего, после чегообъединенные органические растворы.сушат над сернокислым натрием и упаривают.Неочищенный продукт (5,2 г окрашенного в красный цвет маслообраэного вещества) растирают с небольшимколичеством ацетонитрила и образовавшийся коричневый кристаллический проодукт растворяют при 80 С в 22 мл диметилформамида, Раствор смешивают сактивированным углем, производят 8 8фильтрование в горячем состоянии, после чего фильтрат вводят в 130 млонагретого до 60 С ацетонитрила. Смесь медленно охлаждают, а...

Способ получения производных 1, 2-бензизооксазолила-3 или 1, 2-бензизотиазолила-3, или их стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1468419

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Людо, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/18, C07D 413/04 ...

Метки: 2-бензизооксазолила-3, 2-бензизотиазолила-3, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереоизомеров

...2-б енз иэоксазол-ил)-1-пиперидинилэтил в -метил,4(1 Н, ЗН)-хиназолинедион, т,пл.224,5 С;3-2- 4-(б-фтор,2-бензизоксазол-З-ил)-1-пиперидинил 1.",тил 1-2,6- 55диметилН-пиридо 1, 2-а пир имидин 4-он, т, пл, 193, б С;3- 2- 4- (б-Фтор - 1, 2-беня из окс азол-ил)-1-пиперидинил этил -6, 7,Аналогичным образом также получа 6-2- 4- (б-фтор, 2-бензизоксазол-ип ) -1-лип ер иди нилэтил -2, 3-дй гидро-мет илН-ти аз ол 3, 2- а пири мидин 5-он, т.пл.35,0 С (соединение 14);7- 2- 4- (б-фтор, 2-бенз из о к с аз ол 3-ил)-1-пиперидинил 1 этил 1-3, 4-ди гидро-метилН, 6 Н-пиримидо 2, 1-о1,3 тиазин-б-он, т,пл. 169,3"С (соединение 15);б- 4-(1,2-бензизоксазол-З-ил)- 0 1-пиперидинилэтил 1-2,3-дигидра метилН-тиазол 13.2-а 1 пиримндинон, т,пл. 154,5 С (соединение...

8-(2ъ, 2ъ, 4ъ-триметил-1ъ, 2ъ, 3ъ, 4ъ-тетрагидрохинолил-4ъ)-4, 5 дигидро-4, 4-диметил-5н-2, 3-дитиоло (3, 4-с)хинолин-1-тион в качестве антиоксиданта для олефинов и стабилизатора резин

Загрузка...

Номер патента: 1528772

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Касаикина, Курилович, Симаненкова, Фенцов, Шихалиев, Шмырева

МПК: C07D 495/04, C08K 5/45

Метки: 3-дитиоло, 4-диметил-5н-2, 4-с)хинолин-1-тион, 4-триметил-1, 4ъ-тетрагидрохинолил-4ъ)-4, 8-(2, антиоксиданта, дигидро-4, качестве, олефинов, резин, стабилизатора

...в смесях состава, мас,ч.: каучук пСмокед шитс" 100, оксид цинка 5, стеарин 1, техуглерод ПМ"75 50, сера 2,5; сульфенамид1, стабилизатор 2ным антиоксидантом н-децена, чемацетонанил Р и ионол, при этом период торможения при концентрации его2,0 10 моль/л превышает таковой дляацетонанила Р и ионола в 2 и 1,4 разасоответственно. Вулканизаты с дитиолтионом димера лучше сохраняютпрочность и относительное удлинениепосле термоокислительного старения,чем вулканизаты с ацетонанилом Р. Так,прочность вулканиэатов с дитиолтионом димера выше в 1,46 раза, а относительное удлинение в 1,23 раза, чемвулканизатов с ацетонанилом Р,Таким образом, предлагаемое соединение по сравнению с известными стабилизаторами ацетонанилом Р и ионолом позволяет повысить...

Способ получения производных аминокислоты или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Дитрих, Ильзе, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/435 ...

Метки: аддитивных, аминокислоты, кислотно, производных, солей

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Способ получения производных имидазола

Загрузка...

Номер патента: 1549484

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Джон, Леандер, Томас

МПК: C07D 491/048, C07D 495/04

Метки: имидазола, производных

...Х) .ИК (КВт), см : 3250, 2981, 1761,1700) 1482 1450 в 13401 1268 10009739, 705.УФ (МеОН), д, : 266 нм ( с.12)900).Вычислено,Х: С 63,9; Н 4,9;Ю 11,5.С Н ОМ (244,25) 30Найдено,Х: С 63,3, Н 4,9 е И 11 рЗГфС 3(С=1 СНС 1 э)-69,5П р и м е р 2, а) Получение 3-фенилазотиотетроновой кислоты (3-Фенилазо-окситиофен(5 Н)-он или 2,3,4 триоксотетрагидротиофен-Фенилгидразон),В химический стакан емкостью100 мп, оснащенный капелькой воронкой(100 мл), термометром и мешалкой механического действия, вводят 28 мп6 н, раствора соляной кислоты, Кэтой смеси прибавляют по каплям5,02 .г акилина (53,9 ммоль) с охлаждением льдом, Потом к полученной взве си прибавляют по каплям с сильным перемешиванием раствор 3,81 г нитританатрия (55,2 ммоль) в 21 мп ледянойводы...

Способ получения стабилизатора резин от термоокислительного и озонного старения

Загрузка...

Номер патента: 1565841

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Залукаев, Курилович, Симаненкова, Шихалиев, Шмырева

МПК: C07D 495/04, C08K 5/45

Метки: озонного, резин, стабилизатора, старения, термоокислительного

...отгоняют в вакууме и к остатку добавляют 300 мл изопропанола Выпавший осадок отфильтоовывают, растворяют а бензолс и еще,1 з 50 г Ацетонанила Р 12,5 г серыи 250 мл диэтилФормамида Выход 55 г.-;ачальная т,пл, 113-15 С, средняямол,м 600+30р и и е р 3, Цитиолтион олигомера 1 получа;от в условиях примера 1из 10 г Ацетонанила Р, 3 г серы и50 мл циметилФормамида. Вьход 1,5 г,начальная тпл, 11-113"С, средняямол,м, 610+30ц р и и е р 4 Испытания дитиопгиона олигомера 1 в качестве стабилизатора проводят на резиновых смеях состава, мас,ч,: 1 аучук смокедшитс" 100, оксид цинка 50; стеарин10 техуглероц ПМ50; с; ра 2,5;сульФон.мид Ц 0", стабилизатогр 2,0,Пол ченчые результаты в виде среднихзначений представлены в таблице.(ак следует из...

Способ получения производных тетрагидро(фуроили тиено)-2, 3 спиридина или их гидрохлоридов или четвертичных солей с метилйодидом

Загрузка...

Номер патента: 1657064

Опубликовано: 15.06.1991

Авторы: Альбрехт, Вернер, Гельмут, Герхард, Гюнтер, Карл-Гейнц, Франц-Йозеф

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/435 ...

Метки: гидрохлоридов, метилйодидом, производных, солей, спиридина, тетрагидро(фуроили, тиено-2, четвертичных

...с т.пл, ЗОО - 302 ОС (соединение 9).П р и и е р 3. 6-Этил-метил,5,6,7-тетрагидротиено,3-с пиридин.2,5 г (13 ммоль) гидрохлорида 2-метил,5,6,7-тетра гидротиено,3-с пиридина . растворяют в 100 мл безводного диметилформамида, добавляют 2,8 г (18 ммоль) этилйодида. 1,2 г йодида калия и 4,2 г карбоната натрия и смесь перемешивают в течение 3 ч при 100 С, затем сгущают, поглощают в воде и дихлорметане, водную фазу подщелачивают и перерабатывают известными приемами. Полученный при этом остаток подвергают хроматографии на5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 силикагеле с использованием в качестве элюента дихлорметана и метанола (97:3), Выделенное основание переводят в гидрохлорид, перекристаллизуемый из этанола. Выход 1,2 г (43 ) с т,пл. 210 - 211...

Способ получения производных гетероариальных 3-оксопропан нитрилов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1695826

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/14 ...

Метки: 3-оксопропан, гетероариальных, нитрилов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...эАир 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-(1-бензотиопирано 4,3-с-пиразол-З-ил)-З-оксопропановой кислоты подвергали реакции с ани лином (1,7 г) в ксилоле (100 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 48 ч. После охлаждения осадок ОтАильтровывали и промывали ксилолом, затем кристаллизовали из сме 50 си дихлорметан-метанол и получали 1,5 г 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-бенэотиопирано,3-с-пиразол-З- ил)-З-оксо-М-Фенилпропанамида, т, пл, 228-230 С. Способом, аналогичным описанному55 выше, получали следующие соединения:М-(З-хлорАенил)-2-циано-З-(1,4 дигидро.Фенил-бензотиопирано т,4 3-с 1-пиразол-ил)-3-Оксо-пропан 3р(замид, т.пл. 238-240 СП р и и е р 7. Способами по примерам 1 и 3, используя в качестве исходных соединений соответственно...

Способ получения производных 4-аминопиридина

Загрузка...

Номер патента: 1816283

Опубликовано: 15.05.1993

Автор: Манодж

МПК: A61K 31/33, A61K 31/47, C07D 215/42 ...

Метки: 4-аминопиридина, производных

...2-амино-.3-цианопиридина (360 мг, 3,0 ммоль) и дельта-валеролактора (360 мг, 3,6 ммоль) в 1,2-дихлорэтане (7,0 мл) добавляют хлорид титана (ч) (0,9 мл), после чего реакционную смесь выдерживают при температуре 90 С в течение 18 ч. После этого реакционную смесь быстро охлаждают путем добавления 150 водного раствора гидроксида натрия (200 мл) и энергично перемешивают с метиленхлоридом (200 мл, 25 мин). Потом реакционную смесь обрабатывают так, как описано в примере 15, и получают целевой продукт, 8, т,пл, 269-270 С (разлагается),П. р и м е р 17. 9-Амино,6-оксаза,2,3,4-тетрагидроакридинПо методу, описанному в примере 16, но с применением 3-амино-цианопиридина вместо 2-амино-цианопиридина получают целевой продукт, 16, т.пл, 237-238...

Способ получения метилового эфира -4, 5, 6, 7 тетрагидротиено(3, 2-с)-пиридил-5-(2-хлор)-фенилуксусной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1836373

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Жоэль, Мишель

МПК: C07D 495/04

Метки: 2-с)-пиридил-5-(2-хлор)-фенилуксусной, кислоты, метилового, тетрагидротиено(3, эфира

...как в примере 2, получают 119 г кислоты - выход составляет 48 .П р и м е р 4, а-Бром(2-хлор)фенилуксусная кислота.В смесь 131 мл воды, 114 г гидроокиси калия (титр 86 ), 50 мл (1,2-диметоксиэтана, вводят при сильном перемешивании и температуре около - 5 С раствор 70,3 г (2-хлорбензэльдегида) и 139 г трибромометана, растворенных в 50 мл 1,2-диметоксиэтана, После 3 часов, при температуре около -5 С в реакционную среду вводят 500 мл воды при температуре ниже или равной 0 С, затем температуру увеличивают до +10 С и поддерживают в течение 10 ч,Затем реакционную смесь экстрагируют 4 раза 95 мл дихлорометана. Оставшуюся водную фазу подкисляют, добавляя концентрированную соляную кислоту, затем экстрагируют двэ раза 100 мл изопропилового...

Способ получения сложных эфиров 1, 3-замещенных тетрагидро 1н-тиено-(3, 4 )-имидазол-2(3н)-он-4-илиденпентановых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1838314

Опубликовано: 30.08.1993

Автор: Мартин

МПК: A61K 31/415, C07D 495/04

Метки: 1н-тиено-(3, 3-замещенных, имидазол-2(3н)-он-4-илиденпентановых, кислот, сложных, тетрагидро, эфиров

...1 = 15,5 Гц, 1 Н), 5,32-5,45 (м, 2 Н), 7,20-7,50 5 10 15 20 25 30 35 мл тетрагидрофурана пои комнатной температуре добавляют порциями 0,54 г (4,78 ммоль) свежесублимированного трет-бутилата калия.Оранжево-красную реакционную смесь перемешивают 2 ч и ри комнатной температуре и непосредственно после этого по каплям добавляют 0,99 г (4,78 ммоль) бензиловаго эфира 5-оксовалерианавой кислоты, разбавленного 1 мл тетрагидрофурака. Реакционную смесь перемешивают в течение ночи, вносят в смесь воды и этилацетата и растворитель испаряют на роторнам испарителе.Хроматографиравание через силикагель элюирующей смесью этилацетата и гексана дает 1,57 н (72 Я бензиловаго эфира (За 3, ба В)-3-бе нз ил-(В)-(1-фен ил этил тетрагидроН-тиено-(3,4-с)-...

Производные тиено 2, 3-dпиримидина, обладающие противогерпетической и противотуберкулезной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1389235

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Каплина, Николаева, Пушкина, Филитис, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, активностью, обладающие, производные, противогерпетической, противотуберкулезной, тиено

...трипсиниэированную культуру клеток фибробластов эмбриона курицы (ФЭК), которую получали путем трипсинизации 9- дневных куриных эмбрионов. В качестве тест-вирусов использовали вирусы простого герпесаиантигенных типов(штаммы Лг и Тр).Двухдневный монослой культуры клеток инфицировали разведениями вируса, содержащими от 0 до 1000 ТЦД 5 о в 0,4 мл. После адсорбции и удаления неадсорбировавшегося вируса (череэ 1 ч после инокуляции вируса) вносили изучаемые соединения в концентрациях, составляющих 1/2 от максимально переносимой для культуры клеток концентрации, и в меньших концентрациях, Результаты учитывали через 48 ч по способности изучаемых соединений предотвращать цитопатическое действие вируса на клетки и выражали количеством...

4-хлор-5-нитро-6-метилтиено 2, 3-dпиримидин, обладающий противотуберкулезной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1383752

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Каплина, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидин, 4-хлор-5-нитро-6-метилтиено, активностью, обладающий, противотуберкулезной

...1 ч при комнатной температуре, затем выливают на лед, осадок отфильтровывают и кристаллизуют из диоксана, т,пл. 241 - 242 С.Вычислено, %, С 50,6; Н З,б; й 16,9; Я.19,3,С 7 Н 6 Ы 2 ОЯ1-айдено,%: С 50,6; Н З,б; М 16,9; Я 19,3. 1, Получение 4-хлор-нитро-б-метилтиено(2,3-с)пиримидина,Смесь 3,8 г (0,018 моль) 5-нитро-метил,4-дигидротиено 2,3-с)пиримид-она, 1,65 мл (0,02 моль) РОСз, 1,39 мл (0,018 моль) диметилформамида в 100 мл сухого дихлорзтана (ДХЭ) кипятят при перемешивании 30 мин. Реакционньил раствор промывают, водой, ДХЗ упаривают в вакууме, остаток кристаллизуют из смеси гексана и хлористого метилена 1;1, т,пл. 84-85 С,Получают 2 г(70;ь) 4-хлор-нитро-метилтиено(2,3-сЦ пиримидина в виде порошка кремового цвета, растворимого в...

Производные 5-формилтиено 2, 3-dпиримидина, обладающие противогерпетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1391052

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гринев, Каплина, Николаева, Пушкина, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/22, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, 5-формилтиено, активностью, обладающие, производные, противогерпетической

...кремового цвета,растворимого в спиртах, диоксане, хлдругле водо родах, т,пл. 158-159 С,Вычислено, %: С 49,5; Н 3,1; М 14,4; Я16,5.С 8 НбйгОгЯНайдено, %; С 49,6; Н 3,3; М 14,5; Я 16;6.ИК-спектр, ю, см ": 1680 (СО)..П р и м е р 3. Получение 4-морфолино- форм ил-б-б ромтие н о 2.3-д) и иримиди на (1 в),К раствору 2 г(0,008 моль) 4-морфолино-формилтиено 2,3-д)пиримидина в 20 мл ДМФА при перемешивании прикапывают 0,41 мл (0,008 моль) брома, Реакционную массу выдерживают при комнатной температуре 1 ч, выливают в воду. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из спирта,Получают 1,3 г (50 4-морфолино- формил-б-бромтиено 2,3-бпиримидина ввиде кристаллического порошка белого цве та с желтоватым оттенком, растворимого в спиртах,...

Способ получения d-(+)-биotиha

Номер патента: 1626647

Опубликовано: 30.11.1994

Авторы: Кулачкина, Михно, Рудакова

МПК: C07D 495/04

Метки: d-(+)-биotиha

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ D-(+)-БИOTИHA", включающий взаимодействие dl(+)-биотина с L-(+)-аргинином с образованием смеси диастереомерных солей с последующим выделением соли d-(+)-биотина и L-(+)-аргинина изопропиловым спиртом и разложением соли соляной кислотой, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, выделение соли d-(+)-биотина и L-(+)-аргинина проводят из кипящего раствора 80%-ного изопропилового спирта с последующим охлаждением, полученный маточник упаривают досуха и после обработки соляной кислотой получают смесь dl- и l-(-)-биотина, которую обрабатывают 46 - 68% -ной бромистоводородной кислотой в соотношении 1 : (7 - 10) при кипении в течение 14 - 16 ч, затем реакционную смесь охлаждают до 18 - 24oС,...

8-амино-4, 5, 5триметил -7циан-5, 6дигидро-3н-тиопирано 3, 4-с пиридин-2-тион, обладающий антимутагенной активностью, и способ его получения

Номер патента: 1226819

Опубликовано: 27.08.1995

Авторы: Акопян, Вартанян, Мирзоян, Норавян, Оганян, Пароникян, Тер-Захарян

МПК: A61K 31/38, C07D 495/04

Метки: 5триметил, 6дигидро-3н-тиопирано, 7циан-5, 8-амино-4, активностью, антимутагенной, обладающий, пиридин-2-тион

1. 8-Амино-4,5,5-триметил-7-циан-5,6-дигидро-3Н-тиопирано[3,4-с] пиридин-2-тион формулыобладающий антимутагенной активностью.2. Способ получения 8-амино-4,5,5-триметил-7-циан-5,6-дигидро-3Н-тиопирано[3,4-с]пиридин-2-тиона формулыотличающийся тем, что 1,2,2-триметилпиперидон-4 подвергают взаимодействию с динитрилом малоновой кислоты и сероуглеродом.

2-амино -5, 5-диметил -3-циан-4, 5дигидро-7нпирано3, 4-c -8нтиопирантион-8, обладающий противосудорожной активностью

Номер патента: 1125961

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Вартанян, Джагацпанян, Мирзоян, Назарьян, Норавян, Пароникян

МПК: A61K 31/38, C07D 495/04

Метки: 2-амино, 3-циан-4, 5-диметил, 5дигидро-7нпирано3, 8нтиопирантион-8, активностью, обладающий, противосудорожной

2-Амино-5,5 -диметил-3-циан-4,5- дигидро-7H-пирано[3,4-c]-8H-тиопирантион-8 формулыобладающий противосудорожной активностью.

Способ получения d, l-биотина

Номер патента: 799337

Опубликовано: 10.12.1995

Авторы: Березовский, Кулачкина, Михно, Филиппова

МПК: C07D 495/04

Метки: l-биотина

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ D,L-БИОТИНА с использованием в качестве исходного соединения 4-бензоиламино-3-оксо-2-( -метоксикарбонилбутилиден) тиофана и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода биотина и стереоспецифичности процесса, 4-бензоиламино-3- оксо-2- ( d -метоксикарбонилбутилиден) тиофан восстанавливают боргидридом щелочного металла в среде спирта в r-4-бензоиламино-транс-3- окси-2- ( d метоксикарбонилбутилиден) тиофан, полученное соединение подвергают дебензилированию и гидролитическому отщеплению метоксильной группы в водно-спиртовой щелочной среде при кипячении с последующим подкислением и выделением r-4-амино-транс-3- окси-2- ( d...