A61K 31/7048 — содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин

Номер патента: 449725

Опубликовано: 15.11.1974

Авторы: Липковский, Мусянович, Чернобай

МПК: A61K 31/7048, A61K 35/78

Метки: строфантина-к

...раза по 7 л хлороформного извлечения. Остаток, полученный после отгонки хлороФорма, содержит жиры и цимарин.449725 составитель С а МалютинаредакторК МНОООВа техред К СЕНИНа И.д, аИ Заказ ЯУ 1 ХНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий Москва, 13035, Раушская наб., 4/Б Г 69, Бережковская наб., 24 11 редприятне сПатентэ, Москва,3После обези.ривания сырья хлороформом, гликозиды извлекают в том ее перколяторе смесью хлороформа со спиртом (Е: 1) е Через каждые ХО час настаивания получают три извлечения по 9 л.Хлороформноспиртовые извлечения уааривают в вакууме до полного удаления растворителей,при этом получают сухой или слегка маслянистый остаток.Его растворяют в 4 л воды, к раствору прибавляют...

Номер патента: 458317

Опубликовано: 30.01.1975

Авторы: Дикань, Колесников, Макаревич

МПК: A61K 31/7048, A61K 35/78

Метки: строспезида

...воду и в вакууме удаляю танол, проводя отгонку до водного остат Из водного раствора смесью хлороформ - изопропанол извлекают строспезид. К спиртохлороформному раствору прибавляют раствор соды до нейтральной реакции, после чего отмывают водой и упаривают в вакууме, Полученный остаток хроматографируют на окиси алюминия. Через адсорбепт пропускают хлороформ и увеличивают в нем содержание метанола. Собирают фракции, и те из них, которые содержат индивидуальный строспезид, объединяют и упаривают. Остаток растворяют в ацетоне и полученный раствор сгущают, нагревают и оставляют в закрытом сосуде для кристаллизации, Выпавшие кристаллы отфильтровывают и снова перекристаллизовывают из ацетона.458317 Предмет изобретения Составитель С. Малютина...

Номер патента: 464314

Опубликовано: 25.03.1975

Авторы: Кисличенко, Клименко, Колесников, Макаревич

МПК: A61K 31/7048, A61K 35/78

Метки: дигоксина

...проводят пять раз.5 Из очищенного формамидного раствора дигоксин извлекают хлороформом (7 раз по 4 л), перемешивание и отстаивание 20 мин.Хлороформный раствор промывают от остатков формамида три раза водой по 0,5 л. Про мывные воды для,извлечения из них частичноперешедшего дигоксина обрабатывают смесью хлороформ-изопропанол (4: 1,2). Спирто-хлороформный экстракт присоединяют к основному хлороформному раствору и упаривают. Ос таток растворяют в 6 л смеси хлороформ-изопропанол (3: 1), прибавляют 0,8 л раствора карбоната натрия, перемешивают в течение 5 мин и после 5 мин отстаивания отделяют содовый слой. Спирто-хлороформный раствор 20 промывают дистиллированной водой до нейтральной реакции и упаривают.464314 Предмет изобретения...

Номер патента: 528883

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Абе, Ватанабе, Мацумае, Омура, Хата

МПК: A61K 31/7048, C12P 19/62

Метки: антибиотиков

...рН = 9, экстрагируют дважды 50 л бутцлацетата. Устанавливают рН =9 в бутилацетатной фазе добавлением разбавленной соляной кислоты (рН = 3), хорошо перемешивают ц устанавливают рН = 8,5 в отделенной водяной фазе, а затем дважды экстрагируют 8 лбутилацетата. Бутилацетатную фазу экстрагируют 6 л разбавленной соляной кислоты (рН = 3,5). Водную фазу после установления рН = 9 дважды экстрагируют 6 л бензола. Бензольные экстракты объединяют иконцентрируют под вакуумом. Получают 130 гсмеси антибиотиков в виде порошкообразногосвободного основания белого цвета. Активность 1150 мкг/мг.П р и м е р 2. Выделение соединения Аз.250 г порошкообразного продукта белогоцвета (пример 1) растворяют в 1 мл бензолаи раствор выливают через верхний конец...

Номер патента: 534184

Опубликовано: 30.10.1976

Автор: Андреас

МПК: A61K 31/7048, A61K 35/78, C07D 311/32 ...

Метки: производного, флаванона

...в то время как очень чистое производное флаванона остается растворенным. Глицирретовую кислоту отфильтровывают и фильтрат сгущают досуха и затем высушивают.Точка плавления производного флаванона составляет 240+10 С.В исходном соединении, Ьцссцз 1.1901 г 1 яе илн в аммиачном глнциризине не удалось доказать присутствие соединений, коэффициент К 0,79, Этот факт падпверждает предположение, что предлагаемое производное флаванона образуется только во время процесса изготовления, и не присутствует в исходном материале.Как показывают результаты хроматографических исследований, содержание основного вец 1 ества составляет по крайней мере 987 о. Примеси состоят главным образом из желтого красителя неизвестной до сих пор структуры. Так как...

Номер патента: 306669

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Вяткина, Костарева

МПК: A61K 31/7048

Метки: эритромицина

...высушивают и получают 12,2 г препарата 184 от содержания в буферном экстракте) с активностью 920 ед/мг. Формула изобретения Способ очистки эритромицина путем обработки буферного экстракта солью, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, к буферному экстракту добавляют сульфат калияр осадок отделяют, суспендируют в органическом . растворителе, например бутилацетате, и эритроьицин-основание осаждают подщелачиванием до рН около 6,5. Изобретение относится к медицине,а жметцво к методам получения анибиотиков; и касается способов очисткиэритромицина,Известен способ очистки эритромицина путем обработки буферного экстракта солью. Укаэанный способ, предусматривающий использование в качестве соли хлорт...

Номер патента: 607534

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Аннемари, Ханс

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 31/7048, A61P 31/10 ...

Метки: дествием, обладающего, средств, фунгистатическим, фунгицидным

...кли производного вкстаткиа 10-1000.1, предпочтительно 20-80 :1 и у 5-Фторцктоэкна-трихомкцкна кли производного трихомицкна 20-2000 т 1 предпочтительно 50-200:1, а затем переводят в соответствукацкй вид,ДОзировку осущестэдяют индивидуально, но применение 1-.2 таблеток в 1 сут. в течение нескольких дней является предпочитаейой дозировкой.Предлагаемое средство, обладаквтев фунгистатическим .и Фунгицидным действием может быть использовано для607534 3 0 О, 02 О 3 15 280 203 5,0 500 Составитель С, МилютинаРедактор Л, Емельянова Техред 31 Фанта Корректор С. Ямалова Заказ 2629/45 Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Морква, Ж, Раушская наб., д...

Номер патента: 618111

Опубликовано: 05.08.1978

Авторы: Вайнштейн, Гринберг, Егоренкова, Кульбах, Михайлец, Наумчик, Экземпляров, Этингов

МПК: A61K 31/7048, A61P 31/10

Метки: антифунгальное, вещество

...3,Г Ссзпс 1. (м РЬ,Саис 3, 1 гор,СгурЕ иеоЕ.Ердеи. К-ЮТщсИ.Дуры.Тгс)т. гн Ь и.Реп,ДгаииРГце, ваР. 6,256,31,576,252,52,56,36,3б Формула изобретения Составитель С.ЩеневаТехред ОЛндрейко Корректор Л.Небола Редактор О.Иванова Заказ 4162/б Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытийФилиал ППП Патент, г.ужгород, ул.Проектная,4 Я,Й.К -триметилпроиэводные амфотерных полиеновых антибиотиков в 7-10 раэ менее токсичны, чем исходные антибиотики. ТакЮ при внутривенном введении водорастворимой лекарственной форМы белым мышам составляет в пересчете на чистое вещество:для Я,И.К -триметиламфотерицина 15 мг/кгдля амфотерицина В 1,9 мг/кгдля Н,й,й -триметилиистатина .15,5 мг/кгдля нистатина...

Номер патента: 624578

Опубликовано: 15.09.1978

Авторы: Андрей, Барбара, Ежи, Леонард, Мирослав, Павел, Тадеуш, Эдвард, Элизавета, Эллена, Ян

МПК: A61K 31/7048, C12P 19/62

Метки: антибиотиков, макролидных, полиеновых, производных

...в 20 мл диметилформамида и оставлягог прп температуре 36 С на 2 дп. Лальпсй.. пя последовательность проведения операций такая же, как и в примере 1.олуацот 0,9 г продукта с Е;н =. 3 0 при 3)4 имПример 5. 1,0 г амфотериципа Б (Е 1,420 при 382 пм) и 0,3 г глюкозы сспендируют в 20 мл диметилформамида и выдерживакт в течение 2 сут при температуре36 С, Получают 1,3 г продукта с Е %1050 при 382 нм.1%Пример б. 1,0 г амфотерицина Ь (Е, --1420 при 382 нм) и О,б г мальтозы в 20 млдиметилформамида выдерживают в течение2-х дней прп темпеатуре 36 С. Получают1,5 г продукта с Е = 960 при 382 нм.Пример 7. 1,0 г кандицина (Е;430 при 378 нм. 1,0 г глюкозы и 0.05 гимидазола растворяют в 50 мл пиридина ивыдерживают при комнатной температуре.в темноте...

Номер патента: 664568

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Габриела, Зринка, Слободан

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: ацилпроизводных, эритромициноксима

...эритромициноксима, 5,0 г (16,62 ммоля) стеароил хлорида и 5 г бикарбоната натрия получают как описано в примере 9, 6,2 г (72,6) бисстеарата, т.пл. 63,5- 66,5 С.Вычислено,в С 68,40 у Н 10,70 И 2,18 15 20 С буНэд И 019Найдено,: С 60,25; Н 8,30; ЗО И 290. Формула изобретения 40 Составитель, Г. КонноваРедактор Р. Антонова Техред Л, Алферова Корректор А. Гриценко Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Заказ 2853/57 Филиал ППП Патент ", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 получают как описано в примере 9,6,31 г (77) биспальмитата, т.пл,6872 С,Вычислено,: С 67,61; Н 10,52;И 2,29 С Нь ИОнНайдено,: С 68,57; Н 10,55; И 2,22П р и м е р 12. Бисбензоат...

Номер патента: 667144

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Бернд, Вольфганг, Ганнс, Зберхард, Роланд, Уве

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 9-алкиламиноэритромицинов, солей

...катализатораспирт отгоняют в вакууме, остатоксмешивают с водой, подщелачивайт дорН 9 добавкой 1 н.раствора едкогонатра и экстрагируют три раза метиленхлоридом. Экстракты сушат сульфатом натрия и упаривают. После хроматографии на колонне (основная окисьалюминия хлороформ-метанол, 20:1)и отгонки растворителя получают кристаллический продукт, Выход 0,40.г(47 Ъ) 1 т,пл. 146-148 оСВычислено,Ъ С 62,311 Н 10,10;И 4,95,С 4 Р НЪ 5 03012 (848,19) .Найдено,Ъ С 62,24; Н 10,12;Н 4,98.Аналогичным образом получаютИ-(3-Диметиламинопропил)-эритромицилаьен, т,пл. 125-135 С, путемконденсации М-(3-аминопропил)-эритромициламина и формальдегида в молярном соотношении 112 и восстановленияобразовавшегося аэометина каталитически:активированным водородом...

Номер патента: 695557

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Дэвид, Поль

МПК: A61K 31/7048, C07D 319/08

Метки: 7-0-алкилногарола

...г перекристаллизовывают нз смесиацетона и СНзОН (85; 15), получая 259 мг;т. пл. 210 - 215 С; а+273 (с 0,923, хлороформ);УФ-спектр (этанол); Х нм 236.(е=51,700), 259 (е 25,850), 290 (е 10,050),и478 (е 16,100).ИК-спектр (в Ищо 1); 3500, 1670, 1575,1295, 1230, 11,10, 1055, 1005, 920, 890, 838,778, 762 н 724 см-,Масс-спектр: т 7 е 729.Вычислено, %: С 60,96; Н 6,55; М 1,92.Сз 7 Н 47 Х 014Найдено, %: С 58,55; Н 6,42; Х 1,94.Б. Получение 7-0-метилногарола.Раствор 5 г (6,8 моль) ногамицина в200 мл 0,26 н. метанола в хлористом водороде вагревают с обратным холодильником2 ч. Охлажденный раствор выпархивают припонйженном давлении примерно до 75 мл.Затем раствор разбавляют водой (250 мл)н экстрагируют тремя порциями по 50 млхлороформа, Водный слой...

Номер патента: 731901

Опубликовано: 30.04.1980

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: олеандомицинов

...2,4-диацетилолеандомицинагидрохлорида .в количестве 500 г вацетоне (3,5 л) и в воде (1,75 л)помещают в воронку с капельницей,присоединенную к трехгорлой колбе скруглым основанием, емкостью 12 л,оснащенной механической мешалкой.В эту колбу производят добавление ватмосфере двуокиси углерода и при/ /перемешивании раствора 2,4-диацетилолеандомицина гидрохлорида и предварительно полученного раствора хлорида хрома. Растворы добавляют одновременно с такой скоростью подачи, чтобыполностью вводить к одному и томуже моменту времени. Период вводауказанных растворов занимает примерно 12 мин. Спустя 35 мин после перемешивания при комнатной температуревода, в количестве 2 л и этилацетаттакже в количестве 2 л добавляютсяк реакционной смеси и...

Номер патента: 805949

Опубликовано: 15.02.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: ихсолей, производных4-аминоолеандомицина

...описанный в примере 8, и используяв качестве исходного материала соответствующий.4-дезокси-оксоолеандомицин, получают следующие амины: МбНф)В 10О О 1 Хоган ектР ЯМР (, СО3,43(ЗН)с, 2,70(2 Н)м,2.,30(6 Н)с и 2,10(6 Н)с.5,6(1 Н)м, 3,36(ЗН)с,2,83(2 Н)м и 2,30(бН)с. ФНН-СН С,50(1 Н)м, 3,43(ЗН)с,2,80(2 Н)м, 2,30(бН)си 2,10(ЗН)с.П р и м е р 10. 11-Ацетил-деси"-аминоолеандомицинК перемешиваемой суспензии из 50 г11-ацетил-дезокси-оксоолеандомиЦцина и 53 г ацетата аммония в 500 млЙ о3метанола, охлажденной до -10 ОС, в течение.1 ч по капляю: добавляют раствор3,7 г 85-ного цианборгидрида натрия в 200 жя метанола. После перемешивания в течение 2 ч на холоде ре,акционную смесь переливают в 2,53воды и 1 л хлороформа. Значение рНподдерживают...

Номер патента: 681841

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Андреев, Баландина, Гринкевич, Довженко, Ткачев, Эрман

МПК: A61K 31/7048, C07H 15/24

Метки: рутина

...периодическогоудаления и возврата экстракта с помощьювакуума с частотой 25 - 30 раз в час, экстрактохлаждают и рутин-сырец отфильтровывают,а затем сушат и перекристачлизовывают целевой продукт из этанола. Выход рутина составляет 79-8(Ю,)ИИ 1 И Росуцарсэвеиис о комитета СССР ио деам изобретении н открытий035, Мсква, Ж, Ранская иаб., л, 4,5) р и ч;, ) г обмолоченной раны и к(ои сухой вес) загр)жанс в ; иць;), Се)ку устанавливнт верхнююиржишсю реи,ку с группой электродов, лизн искии 1 ализованную воду ло полноцжрыти электродов (- 1 ЬОО мл). За.иподанг иаиржение на элек 1 роды; плоти ь тока. инзсканииего через слой воды инл сырьем нс должна превышать 2,5 Асм .о)1 и рев слоя воды проводят до 100 С в те. сис 10 мин. Для выравнивания...

Номер патента: 829114

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Ковалев, Кочарова

МПК: A61K 31/7048

Метки: антибиотика, гризина, животных, коли-честв, органахи, остаточных, тканях

...Время убоя животных, ч 6 24 48 6 24 48 0,5 Моча 0,1 О 0,6 0,18 0 0,2 Почки щим из двуосновного фосфата калия, 167,30-167,32 г, одноосновного ФосФата калия 5,23-5,24 г и дистиллированной воды до 1 л, при рН 8,0-8,1, прогревают в кипящей водяной бане в течение 4-4,5 мин, в качестве среды используют 1,8-2-ный агар ХоттинГера с содержанием 130-140 мг амин- Його азота с добавлением в нее 0,30- 0,32 фосфорнокислого натрия с рН: 8(0-8(1.10 Способ осуществляется следующим образом.Испытуемую пробу органов и тканей гомогенезируют при добавлении Фосфатного буФера. Полученный го могенат подогревают для разрушения естественных ингибиторов роста тест- микроба. Пробу центрифугируют и надосадочную жидкость исследуют на наличие антибиотика....

Номер патента: 837326

Опубликовано: 07.06.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4"-дезокси-4"-okco-эритромицина

....выше реакционной температуры, также можно использовать внебольших количествах в сочетаниис одним или более из предпочитающихся растворителей. Наиболее предпочтительным растворителем для заявленного процесса является смесь толуол-бензол.Время реакции не является критическим и зависит от концентрации,температуры реакции и характеристической вязкости реагентов. При температуре реакции от -19 до -25 оС времяреакции составляет от 2 до 4 ч.Что касается порядка добавления,то как указывалось ранее, предпочтительно добавлять спирт (П) кпредварительно смешанным производному сукцинимида и диметилсульфиду.Описанный способ является уникальным благодаря селективности окисления, которое происходит исключительно по 4"-окси-заместителюоставляя...

Номер патента: 860707

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Артур

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08, C07H 5/06 ...

Метки: 4"-дезокси-4, производных, солей, сульфониламиноолеандомицина

..."Патент", г. Ужгород, ул. Проектна где Й соответствует ацетилу иливодороду;К представляет собой алкил С- Сэ, трифторметил, пиридил,фенил, монозамещенный фенил,в котором указанный заместитель представляет собой атомыфтора, хлора, брома, иода, оксн-, метокси-, циано-, карбоксамидо-, нитро-, амино-,карбометокси-, карбобензилокси-, карбокси-, трифторметил-,трифторзтил-, алккп С-С, илиацетамидогруппу, дизамещенныйфенил, в котором указанный заместитель представляет собой нвртного оРганического раствокомнатной температуре с повыделением целевого продукдном состоянии или в виде атомы хлора нитро-, амино-,метокси- или метильные группытрихпорфенил, оксидихлорфенил,бензил, нафтил, тиенил, хлор"5 тиенил, 2-ацетамидо-тиазо"лил,...

Номер патента: 867318

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Маса, Масааки, Тайдзи, Томио, Точиказу, Хамао, Хироси

МПК: A61K 31/7048, A61P 31/04, C12P 1/06 ...

Метки: баумицина

...образом являются терапевтически полезными для подавления роста опухолей у млекопитакщих, В частности, баумицины А,А,В и В оказывают значительное подавляющее действие на а,-1210 лейкемию у мышей. Например, мышейа заражают интраперитониально 1 и 10 -1210 клетками иэ расчета на одну мышь, и спустя 24 ч после заражения интралеритониально вводят лекарство один раэ в день в б течение 10 дн, На 30 дн. определяют процент продления времени выживания по сравнению с контрольными животными. Результаты экспериментов пред- ставлены в табл.3. б Продление времени выживания,В15-20 баумюцин А баумицин В 40-б 0баумицин В 1 75"100Соединения по .предлагаемому изобретению образуют нетоксичные соли -аддукты кислот с различными органическими и неорганическими...

Номер патента: 886749

Опубликовано: 30.11.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4-дезокси-4-амино-эритромицина

...спирт, гликоли или их смеси, или в других фармацевтически приемлемых инертных средах, т. е. таких, которые не оказывают вредного воздействия на активные ингредиенты, Для этого используют концентрации активных ингредифентов в пределах от 0,01 до около 10 вес.3 в расчете на всю композицию.Кроме того, предлагаемое соединение является активным против грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, например Разйецге 1 1 ц щц 1 ос 1 е 1 о и Не 1 ззег 1 оз 1 сса 1 и ч 1 чо, при оральном и/или парэнтеральном приеме или при вве,дении животным и человеку, Их 1 п ч 1 чо активность более ограничена с точки зрения чувствительности организмов и ее определяют с помощью обычном методики, включающей инфицирование мышей одинакового...

Номер патента: 888824

Опубликовано: 07.12.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4-аминоолеандомицина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Аналогично этому они могут быть растворены или диспергированы в жидких носителях или растворителях, таких как вода, спирт, много- атомные спирты или их смеси или в других фармацевтически приемлемых инертных средах, т.е. в среде, которая не воздействует отрицательно на активный ингредиент. Для этих целей обычно могут быть применены концентрации активного ингредиента примерно от 0,01 до 10 вес. .При использовании 1 п ч 11 го эти новые соединения могут быть введены через рот или парентерально, т.е.подкожной или внутримышечной инъекцией в дозе от 1 мг/кг до 200 мг на 1 кг веса тела в сутки. Интервал доз составляет от 5 мг/кг до 1000 мг/кг 1веса тела в сутки. Носителями, пригодными для парентеральной инъекции могут быть либо жидкости, такие...

Номер патента: 910648

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Бронов, Комаров, Крошилова, Крунчак, Терешин, Фрадкова

МПК: A61K 31/7048, C07G 11/00

Метки: водорастворимой, леворина, натриевой, соли

...390 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Заказ 1021/26 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, Й 3 91064 (0,14-ного водного раствора препарата). Активность 25000 ЕД/мг (в пересчете на сухое вещество). Срок годности 15 года.П р и м е р 1, 1 г леворина с ак-тивностью 33 200 ЕД/мг растворяют при перемешивании в 50 мп диметилсульфоксида при комнатной температуре. К раствору антибиотика добавляют 1 мл 2 Ж-ного раствора амальгамы нат" 1 о рия и интенсивно перемешивают 3 мин.К полученному раствору соли антибиотика добавляют 250 мл 984-ного аце" тона при перемешивании и охлаждении до 1-ЗфС. Затем сольотделяет на се" 1 параторе и сушат в вакуумном...

Номер патента: 927122

Опубликовано: 07.05.1982

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4"-деокси-4"-амино, производных, солей, эритромицина

...8 метанола при комнатной температуредобавляют при перемешивании 193 гацетата аммония, Спустя 5 мин полученный раствор охлаждают до около-5 С и обрабатывают 13,4 г 85-ногоцианоборгидрида натрия в 200 мл метанола на протяжении периода добавления 45 мин. Охлаждающую баню удаляют и реакционную смесь перемешиваютпри комнатной температуре в течениеночи. Затем реакционную смесь упаривают в вакууме до объема 800 мл идобавляют к перемешиваемой смеси1800 мл воды и 900 мл хлороформа.рН устанавливают от 6,2 до 4,3 с помощью б н соляной кислоты и отделяют хлороформный слой. Хлороформобъединяют с 1 л воды; и рН устанавливают 9,5. Отделяют органическуюФазу, сушат над сульфатом натрия иконцентрируют при пониженном давлении, получая 17,4 г белой пены....

Номер патента: 955855

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Анджей, Барбара, Ежы, Льэонард, Павэл, Эдвард, Эльжбета, Эмилья, Ян

МПК: A61K 31/7036, A61K 31/7048, C07C 211/62 ...

Метки: n-триметиламмониевых, макролидов, метилсульфатов, полиеновых, производных

...что составляет 50 теоретического выхода.П р и м е р 10. 1 г ауреофацинас ЕЛф = 800 (при 378 нм) растворяют в 23 ж смеси диметилформамид-метанол (10:1), добавляют 1 г бикарбоната натрия и по каплям вводят 1 мл 5 диметилсульата. Раствор перемешивают при 20 С в течение 20 ч, после обрабатывают, как описано в примере 1.Получают. 0,7 г метилсульфата метилового сложногб эфира М,М,В-триме.тиламмониевого производного ауреофацина с Е = 760 (при 378 нм), что составляет 65 теоретического выхода.П р у м е р 11. 0,1 г кандицидина с Е ф 400 (при 378 нм) раство ряют в 5 мл смеси диметилформамидметанол (10,1) добавляют 0,1 г бикарбоната натрия и по каплям вводят ЗО 0,1 мл диметилсульфата. Раствор перемешивают при 20 фС в .течение 15 ч, после чего...

Номер патента: 960187

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Афанасьев, Ташпулатов

МПК: A61K 31/7048, C07H 13/02, C07H 5/04 ...

Метки: 5-нитрофурфурола, 6-тетра-0-ацетил, глюкопиранозил)-3-тиосемикарбазона

...в пиридине,.П р и м е р 1. Н коническую колбу помещают раствор 3,89 г (10 ммоль) 1-изотиоциано-дезокси,3,4,6-тетраО ацетил1 т".глюкопнранозы В20 мл абс, пирндина и раствор 1,55 г (10 ммоль) гидразонв 5-нитрофурфурола в 25 мл абс. пипаидина, Перемешивают 2.0 мин при 10 С, растворительо упаривают в вакууме при 60 С. Остаток растворяют в хлороформе и высажи87 ф ментным анализом, ИК и ПМР-спектраСпособ получения 4-(2,3,4,6-тетра- -ацетнл Ь -З -глюкопиранозил)-3-тиосемикарбазона 5-нитрофурфурала, вюпьчаюший взаимодействие производного фурфурола с углеводным компонентом при 10-3 ГС, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью ускорения процесса и увеличения выхода целевого продукта, в качестве производного фурфурола используют...

Номер патента: 961693

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Волкова, Есилевский, Золотарев, Пытель, Уфимцева, Цомык

МПК: A61K 31/7048, A61P 13/12, A61P 29/00 ...

Метки: лечения, пиелонефрита, хронического

...лейкоцитов 4 тыс., активность лейкоцитов1-3, эритроцитов 1 тыс бактерий нет,роста нет. Проба Зимницкого: 10101021 при диурезе 1500 мл в сутки.При поворотной реографии левой почкиотмечают увеличение реографическогоиндекса на 70 Ъ, уменьшение диастолического индекса на 20 Ъ и индексапериферического сопротивления на25 Ъ, т.е. величина пульсового кровенаполнения нормализовалась, тонус и эластичность сосудистых стенок восстановились, затруднениявеноэного оттока нет. При контрольном стационарном обследовании через год данных о наличии пиелонефрита не получено. П р и м е р 2. Больная, 51 год, З 5 диагноз: камни левой почки, гидрокаликоз слева, хронический пиелонефрит, артиреальная гипертония. Жалобы на тупые боли в левой поясничной области,...

Номер патента: 978733

Опубликовано: 30.11.1982

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4-деокси-4-ациламидопроизводных, олеандомицина, эритромицина, эритромицинкарбоната

...добавляют эквимолярное количество хлористого водорода и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч. Отгонка растворителя выпариванием приводит к получению монохлоридной соли.Таким же способом вышеуказанное соединение и соединения примеров 1-85 превращают в их гидрохлорид, гидробромид, сульфат., ацетат, бутират, цитрат, гликолят, тартрат, стеарат; памоат, Фумарат, глюконат, малеат, 11-толуолсульфонат, бензоат и аспартат,Когда реагентом является 11,2 -диалканоил-деокси-анилино-олеандоИ /(иицин в качестве растворителя используется изопропанол вместо метанола.П р и м е р 87. 4 -Деокси-Фе Инилацетамидо-олеандомицин Фосфат.К раствору 4-деокси-Фенилацетамидо"олеандомицина 6,0 г, 7,5 ммоляв этялацетате добавляют...

Номер патента: 1052154

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Барбара, Ежи, Льэонард, Эдвард, Эльжбета

МПК: A61K 31/7048, C07G 11/00

Метки: антибиотиков, группы, замещенных, макролидов, полиеновых, производных, сложных, эфиров

...Выделение аналогич- на и через 4 ч осаждают этиловым эфийо примеру 5. Получают 0,45 г (Вфффрогл из раствора осадок этилового=400), что составлЯет 80 от теологе 45 эфиРа ИРА-пРоизводной амфотеРицяна В.Осадок двукратно проьнвают.этиловьпюП р и м е р 7. О;3 г М-ацетнлпи.- эфиром и сушат при уменьшенном давгларици 1)а с Е гф =110 при 304 нм и, лении, Получают 0,4 г этилового эфираО 2 г ДИК растворяют в 2 ич свеже ЯРА-производной амфотерицина,В.Рдистиллированного бензилового спирта зО 1 С =0,0 мкг/юг, что составляет 8 от,и оставляют на ночь при комнатной теоретического с Ег" =1260 при 382 им.Осадок этилового эфира. ХРА-производной аифотерицина В растворяют в сосОсадбк, выделенный сглесью этиловый тане хлороформ г метанол : водафгг : -" (2 г...

Номер патента: 1093253

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Габриела, Горьяна, Зринка, Слободан

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 11-аза-10-деоксо-10-дигидро, производных, эритромицина

...(о)120 5054 630 о (17 СНгС 1 г)ИК (СНС 1 з) 1705 и 1730 см; "С ЯИР (СЭС 1,) 163,9 ч, на млн. С . Н И О, М+ 730,П р и м е р 2. 11-аза-деоксо- -10-дигидро-эритромицин А (1). Спо 55 соб А.Сырой продукт примера 1 (6,0 г,: 0,008 моль) растворяют в ледяной укромицина А;соединениям из примеров.сусной кислоте (60 мл), добавляют РсОг (0,25 г) и проводят гидрогенизацню в течение 2 ч при комнатной температуре и давлении 70 атм при перемешивании, Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают до густого сиропа при пониженном давлении, растворяют в воде (160 мл) и затем экстрагируют СН,С 1, при рН 6,0 и 6, 5 (Зх 50 мл) и при рН 8,3 (Зх 100 мзтЬ Соединенные экстракты при рН 8,3 сушат над КгСОз и упаривают досуха под вакуумом, Получают...

Номер патента: 454910

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Архангельский, Пилипец, Репин, Симецкий

МПК: A61K 31/43, A61K 31/7048, A61K 9/12 ...

Метки: животных, лечения, маститов, сельскохозяйственных, состав

...и пропеллент, недостаточно Преднизон О, 03-0, 08 эффективны. Этиловый спиртС целью усиления действия препаректификат 16,2-17,36 рата на возбудителя мастита в пред- Касторовое масло 46,99-50,02 ложенный состав дополнительно введен 10этиловый спирт ректификат, в качест- гликоль16, 2-17, 36 ве антибиотиков взяты бензилпеницил,2-17,36 линнатриевая соль и эритромицин, в П р и м е рДля определения эфкачестве масляной основы - касторо- фективности предложенного состава вое масло, в качестве пенообразующе при маститах у коров проведено исго средства - фреон 11/12,. а в качес , пытание аэрозольных препаратов, сос тве препеллента - полипропиленгли- тав которых приведен в таблице. Состав, г Компоненты 11 111 0,4 0,4...