Союэная iштшш. тш

ОПИСАНИЕ 34202ИЗОБРЕТЕНИЯ Вавз Саиетсииз Вщиалистичссииз РеспубликК ПАТЕНТУ Зависимый от патентаМ, Кл, А 61 с 27/ОО Заявлено 13.1,1971 (Эй 1612066/30-15) Приоритет 20.1.1970,72377/70, ЯпонияОпубликовано 05,Ч 1,1972, Бюллетень18Дата опубликования описания 1.Х 1.1972 Вщитет в аслам иаабретеиий и атнрытий ари Сввете Миииатрав СССРУДК 636:615.733(088,8) Авторыизобретения Иностранцы Юсинобу Хасимото, Кинней Като и Нобуо Сатоь 3и11 Ъ г 1 -г Иностранная фирмаНиппон Сода Компани Лимитед (Япония) аявител АНТИГЕЛЬМИНТН РЕДС рий,ельм интть, низнтигелье относится к ветерин о из известных анти имеют высокую стоим ть, ограниченность тра.ся новый антигельмин тх тиомочевины, отвеча ти ю в ви х об В., 8пХ - С - ХН.гводород, хлор алкил или циклоалкил,ее 4 атомов углерода,а, содержащая не более амино-, алкиламино-, 3,3о- или З,З-диметилу К 5 - воДОРОД, жащий не бол алкоксилгрупп мов углерода, тил-тиоуреид ил то огруппа метил;- целое число 0 - 3;- заместитель, вы бравключающей;К, 8 О11- И - С- =Сн Изобретейи Большинств ных средств кую активно минтного спекПредлагает де производи щей формуле К 1 - водород или метил;К 2 - алкил, содержащий не более 12 атомов углерода, алкил, содержащий не более 3 атомов углерода, замещенных галоидами, метоксигруппой, или фенилом, алкенил, содержащий 3 атома углерода, возможно замещенных галоидом, метоксигруппой или фенилом, алкинил, содержащий 3 атома углерода, и арил, содержащий не более 10 атомов углерода, возможно замещенных галоидом, нитрогруппой, или метилом;К 3 и К 4 - водород или низший алкил соответственно; К 6 и Кт - водород или хлорметил или нитрогруппа;А в неорганическая или оргата, способная образовать солпой;У - атом кислорода или серы.Соединения производныхможно получить обычными спные представители их в сообретением приведены в табл. 1Заказ 3652/17 Изд,1501 Тираж 406 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Рз и К 7 - водород, хлор, метоксигруппа,метил или нитрогруппа; А в неорганическая или органическая кислота, способная образовать соль с аминогруппой; У в атом кислорода или серы,в качестве антигельминтиков,2, Применение производных тиомочевиныпо п, 1 в дозах 01 - 1000 мг на 1 кг живого5 веса животного, смешанных с любым наполнителем в количестве 0,5 - 80%,341202 Таблица 1 184 в 1(д) 162 - 162,5 (д) 137 в 1 167,5 - 168,5 (д) 182 - 182,5 (д) 8 О 202 в 2(д) 153(д) В Ои 151,5 - 152 (д) 188 (с 1) 140,2 - 140,3 (с 1) 140(д) Структурная формула 8 О в аНН-СЧН-С- О-СН; нн нн НН 2 инн-С-нн- с-О-Сн,Сн%2 5 ОП НнЬН-СчН-С-О- СНСНчЫН 2 Я ОС 1.ЬН - С - нн - С - О - С 2 Н 5с"Н 2Нитрат 2 - (3 - этоксикарбонил 2-тиоуреидо) - анилина Оксалат 2 - (3 - этоксикарбонил.тиоуреидо)-анилина Точка плавления или точка разложения (й), 0 СТочка плавления или точка разложения (д), С1 - (3 - и- Бутилуреидо) - 2 - (3- этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) бензол 1 - Тиоформамидо - 2 - (3-этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бен- зол 1 - (2 - Тиокарбамоил . аминофенил) - 3 - этоксикарбонилтиомоче- вина 1 - (3 . Этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - 2 - (3-метил-тиоуреидо)- бензол 1 - (3 - и - Пропил-тиоуреидо) 2-(3-этоксикарбонил - 2 - тиоуреи. до)-бензол 1 - (3 - М,Х - Диметиламино - 2 тиокарбонил - 2 - тиоуреидо) - 2- (3 - метоксикарбонил - 2 . тиоуреидо) - бензол- (3 - И, М - Диметиламинотиокарбонил - 2 - тиоуреидо) - 2 (3 - этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бензол 1 - (3 - И, Я - Диметиламинокарбо. нил - 2 - тиоуреидо) - 2(3-метоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) бензол Точка плавления или точка разложения (й), С,З Ж ф Ож Структурная формула нн - С - мн - С - О-СНуНН - С-НН - С-О - С 2 Нч ЮН- С - НН - С - О - С 2 Н 51 1В О Химическое название 1 - бензилиденамино - 2 - (3 - метоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) бензол 1 - (4 - Хлорбензилиденамино) - 2- (3 - метоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бензол 1 - (4 - Метоксибензилиденамино)- 2 - (3 - метоксикарбонил - 2 тиоуреидо) - бензол 1 - (3 - Нитробензилиденамино) - 23 - этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бензол 1 - Бензолсульфонамидо - 2 - (3 метоксикарбонил - 2 - тиоуреидо)- бензол 1 - (4 - Толуолсульфонамидо) - 2(3 - этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бензол 1 - (4 - Хлорбензолсульфонамидо)- 2 - (3 - метоксикарбонил - 2 тиоуреидо) . бензол 2 - (3 - Аллилоксикарбонил - 2 тиоуреидо) - анилин 1,2 - бис - (3 - Метоксикарбонил.тиоуреидо) - бензол 1,2 - бис, - (Этоксикарбонил - 2 " тиоуреидо) - бензол Точка плавления или точка разложения (й), С,З Ж ф ж о 3 Оа Структурная формула ОМН - С - УН С - О-СН(СН ) 21Н - С - НН - С- О-СН(СН)Я 0 НН- С-НН- С- О-СНаСН 1 СНз)2 -Скн- с-кн- с - о - сн 2 сн(снз 72Я О СНЗН-С-НН-С- Е-С 2 нн- С-НН-О С 2 нбС 1 Н- С-ЮН-С - О -СН 2НН-С-МН-С- О-СН 2Я 0 НН-.С- Н-С- о-СН 2 СНОСН ЮН- С- МН- С - О- СН 2 СН 2 ОС НРзЯ О я оЮН-С-МН-С-С- С 2 Н 4 СЬМН- С- МН- С- О- С 2 Н 4 С 1йЯ О Я оаХН-С- ЮН- С- Я- С 2 Н 5 МН-,С-НН- С- Я-С 2 Нр иЯ О Химическое название 3,4 - бис - (3 - Этоксикарбонил 2 - тиоуреидо) - толуол Точкаплавления или точка разложения (с 1), С341202 Продолжение Химическое название 5 о1 122 - 123,5 (д) 1, 2 - бис - (3 - додецилтио) - карбонил - тиоуреидо - бензол 1,2 - бис - (3 - Аллилоксикарбонил - тиоуреидо) - бензол 166 в 1 1,2 - бис - 3 - (2 - Пропинилоксикарбонил) - 2 - тиоуреидо 1 - бен- зол 172 - 173 (д) 1,2 - бис - 3 - (4 - Хлорфеноксикарбонил) - 2 - тиоуреидо - бен- зол 193(д) 1,2 - бис - 3 - (4 - Нитрофеноксикарбонил) - 2 - тиоуреидо 1 - бен- зол 59 186(д) 1,2 - бис - 3 - (4 - Метилфеноксикарбонил) - 2 - тиоуреидо 1 - 4- хлорбензол 60 191 в 1(д) сн нн- с- нн- с 11 11о сн 4 - бис - 3 - (4 - Хлорфенокс карбонил) - 2 - тиоуреидо - т луол 99 - 200 ( 11 1нн - с- нн- с(2 - Нафтоксикароуреидо 1 - бензол 191 в 1(д)- с-нн- с - о 1 1 З О,к ЖО ж Структурная формула нн с нн с ядН- С-Нн - С - 8-и - С,2 Н 2П 115 О 5 оВ 11,2-бисбонил) - 2 -1,2 - бис нил)- б Точка плавления или точка разложения (д), С,ЗОдж Точка плавления или точка разложения (й), С Химическое название Структурная формула сн, з о И Х-с-н-с-о-стнз х-о-мн-с- о-с 2 нз И-с- нн-с-о с ни, а3 о 1 - (3 - Этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - 2 - (3 - иетоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бензол 66 177 - 178(д) тельно 5 - 500 мг на 1 кг живого веса животного,Курс лечения можно при желании удлинить, в таком случае снижают суточную дозу,Пример 1. Приведенные в табл. 1 антигельминтные ингредиенты смешивают с кормом. Собак, зараженных токсокара канис, разделяют на группы по три собаки в группе, и после подсчета количества яичек в 1 ч экскрементов им дают корм в таком количестве, что каждая собака получает 50 мг антигельминтика на 1 кг веса в сутки в течение 3 дней. Спустя 3 дня подсчитывают количество яичек,Результаты приведены в табл, 2,Т а-б л и ц а,".2 Яички (в среднем) Соединение после лечения до лечения по 1 е: ЯуаЬо (й) теапз бесотрозИоп Эти соединения можно использовать в сочетании с любым носителем (наполнителем)в виде раствора, в капсулах, таблетках илипилюлях,Соединения7 - 12, 15 и 16 (см. таблицу)обладают хорошей растворимостью в воде,их можно добавлять в питьевую воду или готовить из них формуляции, которые затемразбавляют до нужной концентрации.В качестве растворителей используют спирты и ацетон: диметилсульфид, диметилформамид, диоксан и циклогексанон. Концентрация растворов достигает 10 - 40 вес,/об. %(процент зависит от заданной дозировки иразмеров суточного потребления).15 Антигельминтный ингредиент в порошкообразном виде диспергируют или смешивают со стандартными элементами кормов или с другими, вводимыми через рот, носителями; на пример, с зерном, мукой, измельченными раковинами, с растворимой мелассой или кукурузной мукой.При употреблении предлагаемых антигельминтиков в виде капсул, таблеток или пи люль ингредиенты смешивают обычным образом с любыми наполнителями, предпочтительно, с пищевыми веществами, например, крахмалом, лактозой, растительными смолами и т. д. Процент антигельминтных ингре диентов в лекарственных формах может колебаться в широком интервале в зависимости от заданной дозировки. Так, таблетки и пилюли могут содержать до 50 - 80 вес. % антигельминтного ингердиента.35Хотя дозировка зависит от способа лечения, активности компонентов, размеров животного и серьезности заболевания, при употреблении таких лекарственных форм как таблетки, пилюли, хорошие результаты получа ют в том случае, когда композиция содержит достаточное количество антигельмин тик а, чтобы обеспечить дозу в 0,1 - 1000, предпочти 1 2 4 8 9 13 16 17 18 20 21 22 25 27 29 30 31 33 34 35 36 38 39 41 42 3,960 4,110 4,120 3,7803 900 4,100 3,970 4,250 4,080 3,890 4,040 3,770 3,810 4,200 4,190 3,920 3,750 4,150 4,130 3,920 4,030 4,050 3,860 4,260 5,200 0 0 160 0 0 175 205 0 35 5 125 10 50 35 145 210 190 205 180 75 65 5 0 55 175