C07D 51/42 — C07D 51/42

Номер патента: 468422

Опубликовано: 25.04.1975

Авторы: "пьер, Ален, Жильбер, Шарль

МПК: C07D 51/42

Метки: пиримидина, производных

...гическую активность и обладают лучсвойствами по сравнению с их ближайаналогами. том,прои биол В ацилиорганической химии известна реакция рования 2,6-аминопроизводных пиримиалогенангидридами карбоновых кислот. едлагается основанный на известной и способ получения новых производиримидина обшей формулы 1 дина г ПрМ О обрабатывают соединением обшей акци х и у где Я о 4-(4-про ачает 2 ил) гептил ом хлора- или 4-г ЪНВ ил ил 20 где Я и Я - каждый означает дипропила 1цетил, трипропилацетил, 2-этил-бутилацетил, 2-метил-фенилацетил, причем Д1 или -Я -групи 2 еет указанные значе"па, в котония с образоого произв жет та метилоно- или дизащей формулы 1 ть атомом водорода ванием диого еш внилацети Государственный номитеСовета Министров СССРпо делам...

Номер патента: 481612

Опубликовано: 25.08.1975

Авторы: Желоховцева, Засосов, Колгина, Королева, Пожарская

МПК: C07D 51/42

Метки: алкилглюкаминных, замещенных, солей, сульфаниламидопиримидинов

...рН и недостаточв при длительном Использование в качестве солеобразующей компоненты Я - алкилглюкозамина, а также проведение основных технологических операций в среде инертного газа привело к. получению стойких водных растворов сульфаниламидов, производных 4 - аминопиримидина,Способ полученияных солей замешенныхе ни ода.П р и м е р 1. В 200 мл воды (для инъекций) суспендируют 50,5 г 4-сульфаниламидо - 6 - метоксипиримидина и затем прио20 - 22 С постепенно за 4-5 час приливают 250 г водного раствора, содержащего 49,2 г Я -метилглюкамина. Полученный растовор нагревают до 40 С и выдерживают при этой температуре 1 час. Охлажденный доо20 С раствор, добавляя воду, доводят до объема 500 мл. Раствор фильтруют, разливают в ампулы и...

Номер патента: 485597

Опубликовано: 25.09.1975

Автор: Майкл

МПК: C07D 51/42

Метки: 5-а-пиримидинов, производных, триазол1

...масла четырехкратно по 200 мл 10%- П р и м е р 4. Перемешиваемый растным этилацететом в гексаюче (фракции), ; вор 2 г 2-амин-метил-оксо-н-протвериое вещество епюируют 6 раз по 20 Ь пил,5-лигилро- р -триазол-( 1,5-а)-перимл 30%-ным этилаце.атом в гексане, за-, мидина в 20 мл пиридина обрабатывают потем перекристаллизовывают из смеси эфи каплям 2 млэтилхлорформиатав 5 млбенэола,ра и гексана и получают смесь 65% 2- Через 30 минсмесь выпаривают в вакууме-пропиламин,5-дигидро- р -триазол-(1 е 5-;10,Р о., перекристаллизовывают из этилацетата и-этилизотиомочевины растворяют в 109 мл воды содержашей 8 г едкого натра, и к это-,15 П Р и м е р 5. 2-этиламин-этил-; му перемешиваемому раствору добавл ,-6-метилоксо,5-.Яигидро- Я...

Номер патента: 490290

Опубликовано: 30.10.1975

Авторы: Гьи, Жанин, Клод

МПК: C07D 51/42

Метки: ацетоксиаминовой, кислоты, пиримидин-6ил, производных

...диметилформамида) ацетона.Эфир уксусной кислоты общей формулы П получают конденсацией в среде бензола производного, соответственно замешенного во 2 положении, этилацетата формулы Ш в которой А(, имеет те же значения,что и в формуле 1, с амином формулы 3 ЧВ 1НИ 1 Ув в которой и й имеют вышеукае занные значения,П р и м е р ИА Получение (2-п-хлорфенил-пирролидино) -пирим иди н-илацетоксиаминовой кислоты.К раствору из 0,2 моль метилата натрия в 200 см метанола добавляют30,1 моль хлоргидрата гидроксиламина в 3125 см метанола. Отфильтровывают образовавшийся хлористый натрий, Фильтратдобавляют за 10 мин в 0,1 моль сложногоэтилового эфира (2-и-хлорфенил-пирролпдино)-пиримпдин-илуксусной кислоты приперемешивании, 1" еакционную смесь...

Номер патента: 493069

Опубликовано: 25.11.1975

Авторы: Грехем, Джемс

МПК: C07D 51/42

Метки: аминопиразолпиримидина, производных

...кислоте) являются:8(ч,млн.) 8,75 (2 Н,3 обл 1 ениваемые),8,70 (1 Н,3 ), 7,60 (1 Нф) 7,44(1 Н,. ), 4,26 (3 Н,4 ).П р и м е р 2. Процесс проводят аналогично примеру 1 А, но вместо 1-метил-( 5-нитро-фурил)-1 Н-пиразол,4-с)-пиримидин(5 Н)-она в качестве исходногоматериала применяют 1,6-диметил-З-(5-нитро-фурил)-1 Н-пиразол 3,4-Д-пиримидина(5 Н)кн при одинаковых реакционных условиях. Кристаллическое твердое вещество отделяют, промывают водой и высушивают, После перекристаллизации из этилацетата получают 4-хлор,6-диметил-З-. ( 5-нитро-фурил) -1 Н-пиразол, 4-с(-пиримидин с т.пл. 212 С, выход 45%.Б Процесс проводят аналогично примеру 1 Б, но вместо 4-хлор-метил(5-нитро-фурил)-1 Н-пиразо;.-3,4-4-пи;римидийа:в качестве исходного...

Номер патента: 493970

Опубликовано: 30.11.1975

Авторы: Грехем, Джемс

МПК: C07D 51/42

Метки: аминопиразолпиримидина, производных

...аммиака (уд. вес 0,88) нагревают с обратным 5 холодильником в течение 1 час и затем охлаждают, Кристаллическое вещество отделяют, промывают водой и высушивают. После перекристаллизации из диметилформамида получают 4-амино-метил - 3 - (5-нитро35 М Ий,где К - К 4 - атом оксиалкил, низший алкили их 5 чающийс мулы 11 45 изшии коксиили их солей, отлиоединение общей фор-оксидов тем, что ог 11 В П- СН где К - низшии алкК, имеет вышеуказргают азаимодеистормулы 111Й 4 фурил) - 1 Н - пиразол - 3,4-с - пиримидин; т. разл. 305 С. Выход 80%.На основании характеристических определений спектра ядерного резонанса (трифторуксусная кислота) можно дать следующие значения 6, ррпт: 8,75 (2 Н, 5, обмениваемые);8,70 (1 Н, Ь); 7,60 (1 Н); 7,44 (1 Н, сК);...

Номер патента: 497296

Опубликовано: 30.12.1975

Авторы: Ванага, Гутманис, Зицманис, Микста, Микстайс

МПК: C07D 51/42

Метки: 6-диаминопиримидинов, производных

...катализатор и промывают 500 млэтанола. Объединенный спиртовой раствор упаривают при вакууме ( 40 мм рт. ст.) досуха.Получают 121 г (82,0%) 4,5,6-триаминопи римидина в виде желтоватых игольчатыхкристаллов; т. пл, 257 - 258 С.Найдено, %: К 55,71.С 4 Н 7 Кв.Вычислено, %: К 55,97.25 Пр и мер 2. В реактор емкостью 16 л загружают 200 г 2-меркапто,6-диамино-нитрозопиримидина, 5000 мл этанола, 600 г катализатора - никеля Ренея и 500 мл водного аммиака. Смесь гидрируют при комнатной зо температуре (20 С) и давлении водорода497296 15 оставитель С. ЧерноваТехред Е. Митрофанова Редактор Т, Никол Корректор Н, Аук Изд,1064 Тираж 529 Государственного Комитета Совета Министро по делам изобретений и открытий 13035, Москва, Ж, Раушская набд....