A61K 31/522 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например гипоксантин, гуанин, ацикловир

Номер патента: 1212429

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Быстрицкая, Коваленко, Молотков, Самойлова

МПК: A61K 31/522, A61P 31/06

Метки: легких, лечения, туберкулеза

...направлена в стационар с диагнозом диссеминированного туберкулеза легких .в фазе инфильтрации и распада: Состояние прй поступлении средней тяцрмд,над.легкими выслушиваются,сухие й крипитирующие хрипы. На рентгенЬгуамме в" верхних рбпэх легких множественныеочаговые,тени; Фестуми сливного харакдера, фдеструкции диаметром 2,5 и 3,5 см. Й мокроте обнаужены микро- бактерии. Больной наанвчейй туберкулостатические препараты (изониазид, этамбутол, 15 стрептомицин) по традиционной схеме, витамины и, дополнительно, трентал по 600 мг в сутки в течение 2 мес, затем по 300 мг в сутки еще 2 мес. Через 2 мес перестали определяться рентгенологические очаги, отме" чено рассасывание очаговых изменений. Через 4 мес от начала больную выписали на...

Номер патента: 1240361

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Жак, Жильбер, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/06 ...

Метки: ксантина, производных

...раз с помощьюСН С 1, сушат над Иа,ЯО и концентрируют досуха,Маслянистый остаток очищают импульсной хроматографией на 500 гокиси кремния диаметром 0,04-0,63 мм,элюируя этилацетатом, а затем смесьюэтилацетат - метанол (95:5). Послефракционирования и испарения элюатовполучают 5,4 г (48%) очищенногопро-.дукта, плавящегося при 200-202 С.П р и м е р ы 2-30. Согласнометоду, описанному в примере 1, получают следующие. соединения:2) 1,3-диметил-(4-дифенилметилпиперазинилметил)ксантин.Т.пл. 241 С (метанол), выход 46%.(этилацетат), выход 21%,Целевые продукты согласно примерам 2-30 получают исходя из соединений общей формулы табл. 1,ЭПроведены биологические испытанияпредлагаемых производных ксантина,Активность соединений в отношениирасширения...

Номер патента: 1245261

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Жак, Жильбер, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 295/02 ...

Метки: аддитивных, кислотами, ксантина, производных, солей

...при 115"С и давлении 0,6 мм рт.ст. получают 8,7 г дихлоргидрата 1-метил-изобутил-(2-гидроксиэтил )-8-/2-(дифенилметилпиперазинил)этил/ксантина, имеющего темпе 4526 аратуру плавления (в капилляре ) 190200"С (изопропанол/эфир ), температураплавления основания 86 С,П р и м .е р 2. 1-Метил-изобутил-(2,3-дигидроксипропил )-8-/2 в (4-дифенилметилпиперазинил )этил/ксантин температура плавления 103 С, дихлоргидрат имеет температуру плавления (в капилляре ) 145-155 С (изопро- О панол )П р и м е р 3, 1,3,7-Триметил--8-/3-,(4-дифенилметилпиперазинил )- -пропил/ксантин. Температура плавлеания 148 С. Температура плавления соответствующего фумарата 198 С (этанол ),П р и м е р 4. 1,7-Диметил-З-изобутил-/3-(4-дифенилметилпипгразинил )-пропил/ксантин....

Номер патента: 1100875

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Войцеховская, Глушков, Каминка, Машковский, Овчарова

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 37/08 ...

Метки: 7-(2-окси-3-амидинопропил, активностью, бронхорасширяющим, гидрохлориды, действием, обладающие, производных, противогистаминной, теофиллина

...диэтилового ацеталя М-метилбутиролактама в 10 мп абсолютного спирта ки"пятят 1,5 ч. Реакционную массу охлаждают до 5-10 С, подкисляют спиртовой НС до рН 4 и выдерживают в течение 12-13 ч при 5-7 С. Выпавшийосадок отфильтровывают и кристаллиэуют из спирта,Получают 2,43 г, (65,6%) гидрохлорида 7-12-окси- (1-метилпирролидилиден)"имино 1 -пропил)-теофиллина(3,94).П р и м е р 3. Получение гидрохлорида 7-2-окси(М-морфолинометилен)-аминопропнл 1-теофиллина.Смесь 5,8 г (0,02 моль)гидрохлорида 7-(2-окси-аминопропил)-теофиллина и 5,7 г (0,03 моль) диэтилового ацеталя морфолина кипятят 1 чв 30 мл абсолютного этилового спирта.о,Смесь охлаждают до 5-10 С, прибавляют насыщенный спиртовый растворНС до рН 4 и выдерживают 12-13 чпри 5-7 С. Выпавший...

Номер патента: 1272991

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карль-Нильс, Курт-Эрик, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: виде, гуанина, изомеров, производных, рацематов

...испытанияпроизводных гуанина, полученных предлагаемым способом.0 п ы т 1.Мьлпей весом 15 г заражаютвнутрибрюшинно 10 единицами пузырькового лишая типа 2 Мышей подразделяют на дне группы по 10 мышей в каждой. Через 1 ч после заражения мышамодной группы орально дают соединениепримера 2 в дозе 15 мг/кг веса теладва раза в день в течение 10 дней.Зараженных мышей другой группы обрабатывают тем же образом с использованием известного соединения - 9-(2-оксиэтоксиметил)-гуанина в тойже дозе,По окончании опыта определяютсмертность. Результаты опытов даныв табл. 1,КТр, микм Соединениепримера 3 Известное соединение Таблица 225 ОтносительЗначение К;, микм Исследуемоесоединение 1,8 0,5 ная скорость фосфорилирования, 7. 30 10 2,8 2,3 25 3,9 4,4...

Номер патента: 1272992

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карл, Курт, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 4-диоксибутил)-гуанина, 9-(3

...кислоты и абсорбируют на катионите в водородной Форме(катпонит Довекс 50 В), Катионит промы нот водой и затем элюируют 5%-нойней гидроокисью аммония. Элюент упарпв,ют и кристаллическое вещество пе.рекристаллизовывают из воды. Получают бесцветный продукт в игольчатомо,л:де, т. пл, 260-261 С (разложение) . 35Выход 0,4 г.УФ-спектр (0,01 моль/л хлористово 1 ороднои кислоты) Ъ кс , нм:2 7, 253 (Е = 11500).,.:19 (11, 0,13); 222 (0,19); 21г 11,11); 152 (0,43); 151 (056);4 (1 О)Проведены биологические испытания9-(3,4-диоксибутил)-гуанина. 45О и ы т 1. С целью проявления антивирусной активности при наличиизаражений пузырьковым лишаем производные гуанина должны предварительно.переводиться в соответствующие моноФосфаты под действием...

Номер патента: 1287748

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61K 31/505 ...

Метки: арилоксипропаноламинов, варианты, его, приемлемых, солей, фармакологически

...солей с ионообменной смолой (ОН-форма) и хроматографированием на силикагеле получают 2-амино-(2-аминоэтиламино)хиназолин, бесцветные кристаллы, т.пл.152-156"С.П р и м е р 11. 1-Фенокси-12-(3-метилхиноксалин-иламино)этиламино пропан-ол,5,6 г фенилглицидилового эфираи 15 г 2-(2-аминоэтиламино)-3-метилхиноксалина растворяют в небольшом3количестве диметилформамида и нагревают 32 ч при 40 С, Затем реакционный раствор выливают в воду, экстрагируют метиленхлоридом, высушиваюти очищают хроматографированием на си-ликагеле,Выход 4,2 г (337), вязкое масло,Из этилацетата при добавлениифумаровой кислоты выпадает соль, которую перекристаллизовывают из этанола, получают бесцветные кристаллы,т,пл. 152-153"С (нейтральный гидратфумарата),Применяемый в...

Номер патента: 1291153

Опубликовано: 23.02.1987

Автор: Клечковская

МПК: A61K 31/522, A61P 25/28

Метки: лечения, неврологических, обусловленных, расстройств, травмой, тяжелой, черепно-мозговой

...и последовательно .вводят следующие лекарственные инфузаты.Инфуэат 1 - 2,47-ный. раствор эуфиллина, 7-10 мл, 0,57-ный раствор новокаина 20-40 мл, иэотонический раствор хлорида натрия до 200 мл. Дозы эуфиллина и новокаина варьируют в зависимости от веса больного, уровня артериального давления и выраженности тахикардии. Инфузат вводят в течение 3-х ч.Инфузат 2 - контрикал 10000- 20000 Ед на 200 мл 57-ной глюкозы или 5 Х-ной аминокапроновой кислоты 100-150 мл вводят при наличии очагов ушиба или размозжения мозга в остром периоде. Инфузат вводят в течение 3-х ч.Инфузат 3 - кокарбоксилаза 50- 200 мг, 107.-ная глюкоза 200 мл, инсулин 5 Ед. Доза определяется степенью выраженности ацидоза и выраженностью диэнцефально-катаболического синдрома....

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: 7-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармацевтически

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Номер патента: 1322981

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 413/06 ...

Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармакологически

...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...

Номер патента: 1344756

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/08 ...

Метки: действием, кашель, обладающие, производные, соли, теофиллина, успокаивающим

...плавится при 211-213 С.з) 3,34 г 7- (5-аминометил,2,4- оксадиазол-ил)-метил 1-теофиллингидрохлорида и 4,5 г карбоната калия3в 80 см диметилформамида при комнатной температуре смешивают с 2,2 г этилбромида и перемешивают 7 ч, Растворитель отгоняют при пониженном134475давлении. С соляно-кислым этаноломполучают 2,2 г (62 Х) 7- Ц 5-диэтил, аминометил,2,4-оксадиазол-З-ил)метил 3 -теофиллин гидрохлорида, котоо 5рый плавится при 207-208 С (этанол),П р и м е р 4. а) Смесь из 25,2 г2-(теофиллин-ил)-ацетамидоксима,200 см толуола; 6,8 г метилата натрия и 34,6 г этилового эфира р -диэтиламинопропионовой кислоты в снабженной водоотделителем колбе при постоянном перемешивании кипятят в течение 4 ч. После фильтрации с помощью 11,6 г малеиновой...

Номер патента: 1407492

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Гринберг, Киселева, Макаров, Перегудова, Семенюк

МПК: A61K 31/198, A61K 31/522, A61K 31/6615 ...

Метки: лечения, стомалгии

...слизистой обоОлочки языка и губ, исчезающее во время еды, Заболевание возникло полторагода назад в связи с удалением 8,Проведенное ранее консервативное лечение лекарственными и фиэиотерапевти ческими средствами неэффективно. Приосмотре полости рта выявлено: гипертрофия нитевидных сосочков, язык обложен, складчатый, отечен, выражена сетьвеноэных сосудов. Отмечается болезненность при пальпации точек выхода11 111 ветвей тройничного нерва, глоточный рефлекс снижен. При биохими,ческом исследовании фибринолитическаяактивность .Плазмы крови составляет 2570 мин, фибриноген плазмы 140 мг. 7.,фибриноген Б , толерантность цитратной плазмы к гепарину 3 мин притромбозластографии время Р 2 мин,время К 1 мин, время свертывания3 мин, протромбиновый...

Номер патента: 1438787

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Вальтер, Макаров, Сигал

МПК: A61K 31/519, A61K 31/522, A61K 31/683 ...

Метки: лечения, острого, панкреатита

...;с;й ; )с; );г Е;й ИсЬЕсив "(ус ГН с 1 (йэцй ц 0 1 ( Ь 3 ) С СЕВ .Иалс:сй .").30 ь(1 "-нос пйство а глю: ОЭ 3, 3;Р)с;: Кс)то)ОГО :;)ОПОЛКОПОСЬг.;Р.)3)(Р - Р(лй К)- гВгИ 33 (3 "Ц)с 3):а )ОИ ВОИЛИг)й;3) В Р,Т);И Ь т(Ч)Ц:Е 6 Дн ЦО О;,;: (,)ЛОГО 3 ВР(Р)ИН ТрвТО.;ЭЕ;Р; ЦИ 3 й Ц )с( ( )Пй 3(Е (Ос "0)нг)гбо:г:Рц ,)Ь 3 ОСЬ, ,)Рг)ЫВ:ВС. "03 И,ЕЭ С)ПЬЭ: 0: 1тН)-33)бй;)Г(. 11 а3 с;0,0 Ь СОСТОЯ)Е ".;)ЕДЦЕЙ тнжЕСтц л)(йстйа мо )и составил( 1033( Рд.с цй ;)Р т)и ЛСНЬ Обшсй СО СТОНИЕ б 03; ( 3 Р К ,";ОВЛРтнооц03,НОЬР 3 Тг) гр ) гс Т ) гс Р С КИР " ) Е" г т)с" й(и:э( мочи 6) (.1, С 10- 0 дцн аза;Г РП;30003)а: 3 3)й3 - .3) (В)3: б 03), ьпе)сйца В удицлет;со;);тель -ОМ 000053 ИИс)(,. ОбрйЗОМ, ЛЕЧ,ц(гс О.йэ ЭЛОСЬРс.:ПГ ),"г:ВЬМТйк Ксг);)й(ССИЯ...

Номер патента: 1482528

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Курт, Лудвиг, Ульрих, Феликс

МПК: A61K 31/522, A61P 9/12, C07D 473/08 ...

Метки: производных, теофиллина

...и, прилагая вакуум состороны фильтрата, на Фильтре высушивают. Остаток поглощают в 400 мл этаиола и при размешивании нагревают до50 С, Продолжают размешивание в течение 20 мин при 50" С, Еще теплую суспензию отфильтровывают и промывают50 мл этанола. Полученный таким образом этанопьный раствор затем сгущают досуха и оставшееся твердое вещество смешивают с 150 мл н-гексана.После промывки суспензии жидкую Фазуеще раз отфильтровывают и оставшиесякристаллы промывают 50 мл н-гексана,Очищенный продукт имеет точкуплавления 96 С и получается в видебелого порошкового вещества в количестве 27,4. (34,8 Х теории).П р и м е р 2. 7-(5-(4-п-Фторбензоил) -пиперидино)-пентил) -теофиллин.Повторяют пример 1 с той разницей,что используют...

Номер патента: 1507392

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Астраханова, Вальцева, Верстакова, Гуськова, Панов

МПК: A61K 31/138, A61K 31/522, A61K 47/02 ...

Метки: антиастматическое, средство

...доступностью (без изменения их токсичности).Изучение стецифической активности проводили на экспериментально разработанной модели бронхоспазма Опыты проводились на 42 интактных морских свинках обоего пола. Бронхоспазм вызывали путем ввЕдения гистамина. Жи" вотные фиксировались на специальных столиках неподвижно на животе. Запись внешнего дыхания у животных осуществляли через пьезодатчик, фиксированный с помощью эластичной резиновой манжетки. Одновременно записывали электрокардиограмму. Эксперимент у всех животных проводили в такой последовательности; регистрировали электрокардиограммы и пневмограммы у животных в нормальном состоянии и после введения порошков известного и предложенного состава, а также после введения гистамина....

Номер патента: 1537138

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Джон, Жюльен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/22, C07D 473/02 ...

Метки: производных, пуринов, солей

...101.С /мышь. Мыши, зараженные вирусами в количестве 10 + 10 1,Со, служат контролем вирулентности. Испытуемые соединения вводили це- рез б ч после заражения мышей. Мышам вводили соединения в солевом растворе (подкожно) в количестве 20 мг/кг.20 мышам из одной группы, служащей контролем, вводили только солевой раствор (подкожно). Введение препаратов повторяли через 211, 48, 72 и 9 б.ч после заражения мышей.В указанном испытании предлагаемые соединения проявляли противо- вирусное действие.Результать 1 приведены в табл.1.Противовирусное действие орально введенных препаратов у мышей, зараженных вирусом НБЧ, приведено в табл.1,О о хСН 20 СНСНОСВ111О Средняя выживаемость, сут.,через 21 сут после заражения Оральная доза, мг/кг С/ОВ...

Номер патента: 1553012

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жульен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 9-(2-пропоксиметил)гуанина, производных

...-6-тио- 13-ди (1-дамантилкарбокси)-2-пропоксиметил 1 пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-6-метилтио- 13-(н-гептаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 1,3-ди(н-деканоилокси)-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 13-ди(н-октаноилокси)-2- -пропоксиметил 1 пурин2,6-ди(4-метоксифенипдифенилметил" амино)-9- 1,3-ди(2,2-диметилпропаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2 6-ди (4-метоксифенилдифенилметил амино) -9- 1,3-ди (1-адамантилкарбокси) -2-пропоксиметил пурин;2-метила мино- (4-метоксифенилдифенилметиламино) -9- 1 3-ди (н-тетрадеканоилокси) -2-пропоксиметил пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-Ь-метиламино-...

Номер патента: 1553013

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жюльен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил, 9-(1, гуанина

...на .9-Диацетилгуанин (15,61 г,-бензилглицерин (19 г, 55 ммоль) ибис(р-нитрофенил)фосфат (0,5 г) перемешиваю в 150 мл диэтилового эфира, Затем растворитель удаляю упариванием и полученный остаток нагревают на масляной бане при 175 С в течение 1,5 ч в атмосфере азота, В результате колоноцной хроматографии с использованием в качестве элюента смеси метанола и метиленхлорида (1:9) с последующей перекристаллизацией иэ этилацетата получают 4,76 г вышеназванного продукта с т.пл. 145- 146 С.гПолучение И -ацетил- (1, 3-диокси-пропоксиметил) гуанина.К раствору Х -ацетил-(1,3-дибензилокси-пропоксиметил)-гуанина (4,62 г, 9,67 ммоль) в 150 мл метанола и 40 мл воды добавляют 20-ную гидроокись паг 1 ладия на угле в виде взвеси в 10 мл воды. Затем...

Номер патента: 1572630

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Кабанько, Кузнецова, Новикова, Черний

МПК: A61K 31/185, A61K 31/522, A61P 11/00 ...

Метки: дистресс-синдрома, лечения, респираторного

...мг/кг 2-3 раза в сутки в течение 3-4 дней,Способ осуществляется следующим образом.Проводят ИВЛ через интубационную трубку или трахеостомическую кэнюлю, устраняют нарушения микроциркуляции (реополиглюкином, гемодезом, дипиридамолом), осуществляют профилактику нарушений сосудистой проницаемости кортикостероидами, проводят терапию интерстициального отека диуретиками. Определяют ра 02, рС 02 и ООП и при их снижении ниже указанных соответствующих величин дополнительно внутримышечно вводят компламин в дозе 4-5 мг/кг 2-3 раза в сутки и дицинон в дозе 14-18 мг/кг 2-3 раза в сутки,П р и м е р 1. Больная Я., 24 лет, поступила в отделение реанимации с диагнозом;1572630 беременность УП, 37 недель, преждевременная отслойка плаценты, эмболия...

Номер патента: 1586514

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Гарри, Джэгэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: производных, пурина

...(т.пл, 226-229 С, который собираютильтрованием, промывают ацетоном и 15высушивают в вакууме при 56 С.Указанный продукт повторно суспенируют в 100 мл формамида и 8 мл муавьиной кислоты, после чего смесь выерживают при температуре кипения с 20братным холодильником в течение 3,5 чыливают в 400 мл смеси воды со льом, а затем фильтруют. В результатевух кристаллизаций из кипящей водыполучают 4,5 г (24,3 Х) аналитического 25образца целевого продукта с т,пл,свьппе 300 С.П р и м е р 2, С использованием соответствующих гетероалкил- или заме,щенных гетероарилметиламинов повторяют процедуру, описанную в примере 1,,в результате чего получают следующие9-(гетероарил или замещенных гетероарил)-метилгуанины:9-(2-Тиенилметил)-гуанин, т.пл....

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1598878

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Гергели, Деже, Мария, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/18 ...

Метки: 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, диоксалана

...методу испытуемое соединение вводили перорально и определяли 20время, спустя которое прекращался кашель, вызываемый" аэрозолем 15%-нойлимонной кислоты.Морских свинок (самок и самцов)весом 300-350 г помещали в плексиглазовый ящик для ингаляций объемом3000 мл и распыляли в нем 15%-ныйраствор лимонной кислоты (диаметр капелек 0,4-5 мкм). 0 поражении респираторной системы судили по числу приступов кашля за 1 О мин. После этогоиспытуемые соединения в виде 0,5-нойсуспензии в метилцеллюлозе вводили вжелудок по трубке. По литературнымданным контрольные соединения, использующиеся в качестве противокашлевых препаратов, вводят орально вколичестве 100 мг/кг. Поэтому скрининг-тесты проводили именно при этойдозе. 40Результаты испытаний соединения...

Номер патента: 1602862

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/04, C07D 473/06 ...

Метки: активность, оксадиазолилалкилпурина, производные, противокашлевую, проявляющие

...-метил -5-диэтиламинометил,2,4-оксадиазолгидрохлорида,Й. Смесь 2,38 г 2-(3-метилксантин- -7-ил)-ацетамидоксима, 200 мл толуола, 1,36 г этилата натрия и 3,46 г простого этилового эфира-диэтиламинопропионовой кислоты нагревают до кипения в течение 12 ч при перемешидании в снабженной водоотделителем колбе. Реакционную смесь сгущают при пониженном давлении, устанавливают рН до 7, осадок промывают водой и сушат. Гидрохлорид образуют в этаноле. Получают 2,0 г 3,7-дигидро-З-метил- -7- 1(5-диэтиламинометил-р 2,4-оксадиазоп-З-ип)-метин)-1 Н-пурин,6-дионгидрохлоридаП р и м е р б2,38 г 2-(3-метилксантин-ил)-ацетамидоксима в 25 мл этанола нагревают до кипения в течение 20 ч при перемешивании с раствором 0,45 г натрия в 25 мл этанола и с...

Номер патента: 1570063

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Тец, Трофимова, Шальнова

МПК: A61K 31/522, A61K 45/06, A61P 31/00 ...

Метки: антимикробный, выращивании, культур, микроорганизмов, микрофлоры, подавления, посторонней, состав, тканей

...и э о б р е т е н и я Антимикробный состав для подавления посторонней микрофлоры при выращивании микроорганизмов и культур тканей, содержащий антибиотик, о т - л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью усиления действия антибиотика, он дополнительно содержит кофеин при соотношении антибиотика и кофеина(1,3 - 10). Составитель А.ИодльТехред И. Дидык Корректор Я. 1 аксимииинец Редактор .1,1 с сиг на Тираж 459 Подписное Заказ 2300 ВЯЯКПИ Го,;у,;:и сг,о ог комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 15 11 оскяа, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Проиэнсдс ",; .и к эмбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина, 101 К 0,01 г ампициллииа (1 мас .и,) добавляют 0,04 г кофеина (4 мас.ч.).Смесь растворяют н 10,0 мп стерильной дистиллированной воды, Полученный...

Номер патента: 1673120

Опубликовано: 30.08.1991

Авторы: Богомаз, Дука

МПК: A61K 31/522, A61K 31/5415, A61P 11/06 ...

Метки: астмы, бронхиальной, детей, лечения, периода, приступного

...проведены у больных, не получавших трентал и нонахл азин,При анализе динамики цАМФ и цГМФ выявлено, что после применения трентала и нонахлазина достоверно увеличивается содержание цАМФ до 18,1+1,1 нмоль/л по сравнению с 8,3 М,8 нмоль/л без применения этих препаратов. Соотношение цАМФ и цГМФ составило 2,6: 1, что способствовало достижению стойкого клинического эффекта лишь после 7-дневного применения этих препаратов.П р и м е р 1. Ребенок Л., 10 лет, поступил в отделение повторно с диагнозом: бронхиальная астма. смешанная форма, тяжелое течение, приступный период,При поступлении жалобы на приступы ны. Отмечается участие вспомогательной мускулатуры и акте дыхания. Над легкими дыхание ослаблено, единичные сухие хрипы, выдох...

Номер патента: 1680185

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Максимов, Чернега

МПК: A61K 31/353, A61K 31/405, A61K 31/522, A61P 15/06 ...

Метки: лечения, преждевременных, родов

...мг икдометацина родовая деятельность прекратилась полностью. Перед отключением капельницы с токолитическим раствором внутривенно вводят 10 мл 2,4 4- ного зуфиллина в смеси с 10 мл 40)ь-ной глюкозы и одномоментно перорально 2 таблетки кверцетика по 0,02 г. В последу 4 ощие 44 осле токолиза Дни у беременной была ДиВгностирОвана иэосенсибилизация по АВО- слс е 4":е (наличие гемолизиков В крови,", Г е Пр 41 ЕЛХ От 161 ДО 8 4) ЧТО Яве.ЛОС: ПОКаэаКИЕМ ДЛЯ ПОДСВДКИ Ей В ПОД- кожное лоые, Образованное ка бедое, е.вар;СПЛВктата От Мужа, ПОСЛЕ ГОМОтрансг 4- Лар 4 ТВК еИ 4 -е еОО )суе еедсе 4 бЕГр- МИеР,ЕТИЧр,СКИХ П Е;",а вате а и е: О 44 и лек аосчзе.: 44 ее; (ев 4 е б ее "е о г 4 нос ПерЕКраЕецвр 4 ОЬ 6 В ЬЬМЕКЛОСТЬ Г 4 роееэЛЖВье:.,...

Номер патента: 1699466

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Вакуленко, Голуб, Карук, Кутикова

МПК: A61K 31/522, A61P 1/02

Метки: лечения, неспецифического, паротита, хронического

...курса лечения (по 10 процедур внутрижелезистого фонофореза ксантинола никотината каждой железы), у больной резко увеличилось слюноотделение. Нестимулированная саливация - 0,28 мл/мин из левой железы и 0,3 мл/мин из правой железы и стимулированная соответственно 0,38 мл/мин и 0,4 мл/мин.Больная наблюдалась в течение 2,5 лет, за это время у нее не было ни одного рецидива заболевания, При контрольном осмотре через 2 года после лечения саливация нестимулированная 0 22 мл/мин из левой околоуш ной . юнной железы и П,23 мл/мин из правой стимулированная соответственно 0,34 мл/мин и 0,32 ил/мин. Больная не отмечает сухости в полости рта.Способ применен у 28 больных хроническим неспецифическим паротитом. Результаты исследования...