Патенты с меткой «имидазо-2»

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазина, 1-втиазолина, виде, изомеров, имидазо-2, имидазо2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 9/20 ...

Метки: 1-8-тиазолин-или-тиазин, виде, изомеров, имидазо-2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Номер патента: 910635

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-g)-индолизины, имидазо-2

...г (1 ммоль) гидрокарбоната натрия. Реакционную смесь кипятят 5 мин, охлаждают и выпавший целевой продукт отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают иэ ацетонитрила. Выход 53; т.пл. 184-185 фС.П р и м е р 3. 2 3"Диметил-меР5 тнлимидазо- (4,5-ф -индолизин. К нагретому до кипения раствору 0,5 г (1,68 ммоль) 1,2,4,триметил-ацетонилимидазо-(4,5-с)-пиридинийбромида в 10 мл воды добавляют 5 мл 20 45-ного (4,35 г) водного раствора аммиака. Реакционную смесь кипятят в течение 5-10 мин, затем охлаждают и выпавший в осадок продукт отфильтровывают, сушат и перекристаллиэовывают нэ н-октана. Выход 30; т,пл.129-130 фС.П р и м е р 4. 2,3-Диметил- трет.-бутилимидазо-(4,5-0)-индолиэин.К нагретому до кипени раствору 0,146 г (0,43 ьваоль)...

Номер патента: 980624

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Ханс

МПК: A61K 31/519, A61P 9/00, A61P 9/04 ...

Метки: 1-в, имидазо-2, солей, хиназолинов

...и0,5 г цианбромида нагревают прикипении с обратным холодильником втечение ночи в 10 мл 953-ного этанола, 5 мл 5 н. соляной кислоты добавляют к полученному раствору и оставляют его на 2 ч при комнатнойтемпературе, Затем реакционную смеськонцентрируют в вакууме и доводятее до щелочной реакции разбавленным едким натром. В результате получают указанное в заготовке соединение в виде кристаллов, которые крис"таллизуют из этилацетата, Температура плавления 215-217 С (из этанола),П р и м е р 3, 5,10-Дигидро-метилимидазо(2,1-6)хиназолин (1).а) о-Толилсульфониламиноацетофенон (Ч 1).25 г о-аминоацетофенона и 40 г6-толуолсульфонилхлорида растворяют совместно в 150 мл пиридина и ос"тавляют полученный раствор на 1 чпри 50-60 С, Затем...

Номер патента: 668274

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Клыков, Кочергин, Кругленко, Повстяной

МПК: C07D 487/04

Метки: 4-триазина, имидазо-2, качестве, люминофоров, производные, тетрагидробенз-1

...и кипятят 4 ч, Реакционную40,смесь охлаждают и при перемешиваниивыливают воду, осадок отфильтровывают, промывают водным метанолом.Выход 0,7 г (56), т,пл. 216218 С (из метанола).П р и м е р 4. 2-Фенилимидазо( 1,2- о)тетрагидробенз,2,4-триазин.К раствору 0,87 г (5 ммоль)1,2-диамино-фенилимидазола в 20 мл метанола прибавляют 0,56 (5 ммоль)циклогександиона,2 и реакционную смесь кипятят 1,5-2 ч, охлаждают, промывают эфиром. Выход 1,12 г668274 4 Вычислено, : Й. 19,67П р и м е р 6. 2-и-Бромфенилимидазо (1,2 )тетрагидробенз,2,4-. -триазин.К раствору 0,75 г (5 ммоль), 3-амино,6,7,8-тетрагидробенз,2,4-триазина в 15 мл этанола прйбавляют 1,44 г (5 ммоль)п-бромфенацилбромида, Смесв кипятят. 1 ч и обрабатывают, как описано впримере 2....

Номер патента: 552792

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Кочергин, Кругленко, Повстяной, Турчин

МПК: C07D 487/04

Метки: =фенатрено=9, имидазо-2, производные, триазино

...могут представить интерес в качестве красителей, люминофоров, ингибиторов коррозий.Известен способ получения,пиридо 12-ЪЗфенантрено,2,4,-триазинов конденсацией диаминопиридиниевых солей. с фенантрехиноном 1 1.Целью изобретения является синтез новой полициклической конденсированной азотсодержащей системы, .которая по аналогии с известными конденсированными системами может найти применение в качестве красителей люминофоров, ингибиторов коррозии.Поставленная цель достигается не описанными ранее производными имидаэо(1,2-Ь 1 фенантрено 9,10-Ь 1,2,4 -триаэина общей Формулы К раствору 0,87 (5 ммоль) 1,2-диамино-фенилимидазола в 30 млледяной уксусной кислоты прибавляют1,04 г (5 ммоль) фенантренхинона,10. Смесь кипятят 2 ч, охлаждают,5 осадок...

Номер патента: 1066463

Опубликовано: 07.01.1984

Автор: Дэвис

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 9/08 ...

Метки: имидазо-2, кислотноаддитивных, производных, пурина, солей

...изопропано лом и частично высушивают на воздухе. Влажную натриевую соль растворяют в .2000 мп воды и подкисляют ледяной уксусной кислотой, Светло- розовый осадок отфильтровывают и 60 высушивают в течение ночи на воздухе, а затем высушивают под вакуумом при 100 С, получая 108,05 г (,77) ро. зового продукта с т,пл. 238-241 С (разл.). Перекристаллизация этого про дукта из смеси диметилформамида - эта.нол дает кра сные кристаллы, т . пл,240 С (разл.) .Найдено,: С 50,68; Н 3,93,Б 22,59.ИК (БиДо 1), см ; 1600-1700 ( С=С,С=Н 3550 (ИЯИ (РМБ 0-аь 3,90 Г 4, тп, (СН 1,Ъ5 15 (2, Б, СН 2 Ье)У 7, 32 4, Б, Аг) .Г р и м е р 2, 7-амино- 4-хлорФенил) метил 1 -б- (формиламино) -2, 3-дигидроимидазо 1, 2-агиримидин(8 Н) -он.Навеску 40,50 г (0,133 моль)...

Номер патента: 1227633

Опубликовано: 30.04.1986

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазо-2, индолов, производных

...ха 7П р и м е р. Общая методика получениЯ пРоизводных имидазо(4 э 5-Р 1 ин-Таким обРазом, пРдолов Формулы 1, позволяет расширитьСмесь 0,01 моль 1 52 э 5 тиадиазоло иэводных имидазо 4Зэ 4-риндолаэ 0,1 моль цинковой пы- упростить способ ихпи и 0 5-0 6 моль карбоновой кисло- личить выход извесэ э121( Э О О э7( 6 4 едложенный способассортимент про 5-8 индоловполучения и увеных. абли, рн нолуненннсоеднненнЯ вмнелоннон растворпредварительно подкнсляютуксусиоЯ кислотойЭ.т.нл, соедннеЫ в,м -нэ водного З(ФА,и, сЧ О м сч съФ ц Ф,ц с х м ю м СЧ ц х л СЧ с л ц с х м сч СЧ СЧ лс 44 х х С 4 МЧг сЧ Ю 1 ОС 4 т ц с м м Тсч х й Ю лСЧ Р Я Ф О Ч 4 С 4 мсс ц х С 4 л Ф м х С СЧсЦ й СЧ4 О ЧР л ц ц ц ц х о ОО ОО Ов О Ьм о хм о и ф 3 щ-и м1227633 8...

Номер патента: 1047147

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводных, имидазо-2, индолизинов, индолизины, обладающих, продукты, промежуточные, синтеза, фунгистатической

...- н 1 ицдогизц=,тПолучают ацалогичцс примеруисходя иэ О, 5 б г (1 с 5 10 Эмоть) 5-ФЕНацИЛ- Э т 1/1-1, 2 - дт ц це Тцл НМИда З с"4, 5 - с 1 пиртидцнийтртмсща и 5 мл ц о;,тт,т , 1 цтт1"-"Я "-Е "т:гт1 о 1147 Штаммы микроорганизмов Минимальная бактериостатическая и грибовилц мцкоста тцч ес кая концентрация У мкг/мл1 в ( 1 б БгарЬУ 1 ососсия ацгеця 20 УР Более 200 200 200 Вас 111 ия апггасо 1- дея 1312 6,25 6,25 12,5 Более 2 ОО 100 100 ЕясНег 1 сп 1 а со 11 675 Более 200 Более 200 В, руосуапецпБН 18 е 11 а Е 1 ехпег 1 То же 625 200 6,25 Тг 1 сйорпугоп пепга 8.1 М,1 124768 Более ОО 25 М 1 сгоярогцт 1 апояит 257 50 25 То же Корректор М.Самборская Техред М,Ходанич Редактор О.Кузнецова Заказ 6978/3 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного...

Номер патента: 1287752

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Вильфред

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей

...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...

Номер патента: 991716

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-диметилимидазо, анальгетическим, действием, имидазо-2, метоксифенил)-1, обладающий, пиридин-2-он, противовоспалительным

...представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде, 35 спирте. Таким образом, 8-(и-метоксифенил 40 1,3-диметилимидазо 4 ,5 -с 1-имидазо(1,2-апиридин-он обладает анальгетической и противовоспалительиойактивностью, которая превосходиттаковую у анальгина. овоспалня активформалимодели,токсифенил)етилимидазос)имидазопиридин-он 8-(и-М1,3-дим4,51,2-а 84 Свыше 400 175 + 45 Свыше 40 47 + 60 ьгин П р и м е р. Смесь 1,26 г (7,0 ммоль) 4-амико,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она и 0,81 г (3,5 ммоль) и-метоксифенацилбромида нагревают в 30 мл кипящего спирта в течение 2,5 ч и оставляют на ночь, после чего отфильтровывают осадок, промывают его ацетоном, эфиром и су 6 2шат. Получают 1,57 г (72 Х)...

Номер патента: 1048746

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: 8-адамантил-1, гидробромид, действием, з-диметилимидазо, имидазо-2, обладающий, пиридин-2-она, спазмолитическим

...в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со...

Номер патента: 851940

Опубликовано: 30.04.1988

Авторы: Стеблюк, Хабаров, Эйлазян, Ютилов

МПК: A61K 31/437, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антимикробной, имидазо-2, обладающие, пиридиния, соли, фунгистатической, четвертичные

...бензола, прибавляют 12,5 ммольдодецилбромида кипятят в течение2,5 ч на масляной бане при температуре 110 С. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из нитрометанаВыход 82%, Т.пл, 63-64 фС (нитрометан),Найдено, %: С 59,48, Н 8,51,Б 109Вг 20,7С зН ВгБЗВычислено, %: С 59,67, Н 8,43,й 10-98, Вг 20,89,5УФ-спектр:Л ,нм (1 КЕ) 216(422),240 (320) 266 (ЗФ 42).Пример 2.Бромид 4-амино -5-лаурильЗ диметилимидаэо 4,5-с 3 пиридиний-она (П), ХЮНагревают на масляной базе при160-170 С раствор 1 ммоль 4-амино,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она в 0,5 мл сульфолана и 1,21,25 ммоль додецилбромида в течениеч, реакционную массу охлаждают,отфильтровывают выпавший осадок, промывают бензолом, эфиром и сушат. Выход 0,32 г (73%),...

Номер патента: 1433413

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Лесли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: замещенного, имидазо-2, пиридина, приемлемой, соли, фармацевтически

...в 40 мл45 метиленхлорида в атмосфере азота при комнатной температуре прибавляют 30 мл И,М-диметилформамида, а затем 0,16 мл оксалилхлорида. Реакционную смесь перемешивают до окончания выделения газа и по каплям прибавляют 0,46 мл трет-бутиламина. Перемешивание прекращают через 90 мин и прибавляют 10 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органический слой Ы 5 отделяют, сушат над сульфатом натрия, выпаривают и получают .целевое соедиокение, т. пл. 128-131 С. П р и м е р 5. 5-(п-Цианофенил) имидазо(1,5-а)пиридин.Раствор 0,1 г 5-(и-трет-бутиламинокарбонилфенил)имидазо(1,5-а)пири- дина в 3 мл толуола обрабатывают 40 мл оксихлорида фосфора при 90 С в течение 5 ч, Растворитель выпариивают н остаток...

Номер патента: 1447284

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Кеннет, Малькольм, Роберт, Эдвард

МПК: A61K 31/395, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Метки: 5-тетразин-4-она, имидазо-2, производного

...(2,38 г) в виде твердого вещества бледно-пурпурного цвета с т.пл.202-203 С (с разложением).Элементный анализ,Найдено, Х: С 36,8; Н 2,94;Б 43, 10.СЬН 6 Б 6 ОТВычислено, У.: С 37,11; Н 3,14;Б 43,3.Полиморфная форма 8-карбамоилметил- ЗН-имидазо,1-а 1-1,2,3,5 тетразин-она получена путем растворения его в ацетонитриле, Фильтро.вания, концентрирования Фильтратадосуха и растирания полученного остатка с диэтиловым эфиром. Продуктполучают в виде твердого веществаооранжевой окраски с т.пл. 200 С(с разложением),Элементный анализ.Найдено, Х: С 37,4; Н 3,261Б 43,5.Спектр ЯМР этого соединения в диметилсульфоксидеидентичен спектрууказанного бледно-пурпурного твердоговещества, но его ИК-спектр (КВг диск)показал некоторое .различие.П р и м е р 8....

Номер патента: 1482921

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко, Туров

МПК: C07D 471/14

Метки: имидазо-2, пиридо, хиноксалин-2

...к гетециклическим соединениям, в частно Изобретение относится тероциклической систем имидазо 11., 2 : 1,6)пиноксалину формулы производные которого могут найти применение в качестве промежуточных продуктов при синтезе биоактивных препаратовЦель изобретения - создание новои гетероциклической системы, производные которой могут найти применение в синтезе биологически активных прети к 4-амино-тозилимидазо 11,2: 1,6 -пиридо 12,3-Ьхиноксалину, производные которого могут найти применениев качестве промежуточных продуктовпри синтезе, биологически активныхпрепаратов. Цель - создание новойгетероциклической системы, Целевоесоединение получают взаимодействиеми-тонин- З:лорхинокоалин-ил)-ацеатонитрила с имидазолом в диметилсульприсутствии карбоната...

Номер патента: 1560056

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, C07D 471/04 ...

Метки: имидазо-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидро-2н, фармацевтически, хинолин-2-она

...по данному изобретениоявляются полупоодуктами при получениипроизводных 2 Н-имидазо 4,5-Ь 1 хинолин 2-онов Формулы Соединения Формулы (Х 11) ипи их фармацевтические приемлемые соли, а также соединения Формулы (1) обладают фармаколог иче ск ими свойствамикото 40 рые делают их полезными в качестве ингибиторов Фосйодиэстеразы, антиагрегаторов тромбопитов крови и/или кардиотонических агентов.Фармакологические свойства соеди нений данного изобретения могут быть продемонстрированы с помощью обычньм биологических испытаний ин витро и ин виво.Ингибирование ин витро агрегирования тромбоцитов,Различные испытываемые соединения растворялись в диметилсульфоксиде (ДМСО 1 так, чтобы 5 мкл, добавленных к плазме богатой тромбодтами, давали бы требуемую...

Номер патента: 1018393

Опубликовано: 25.07.1995

Авторы: Смоляр, Щербина, Ютилов

МПК: C07D 403/04, C07D 471/02

Метки: 2-гетерилзамещенных, 5-cпиридинов, бензимидазолов, имидазо(4, имидазо-2, пиридинов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ГЕТЕРИЛЗАМЕЩЕННЫХ ИМИДАЗО[4,5-B]ПИРИДИНОВ ИЛИ ИМИДАЗО [4,5-C]ПИРИДИНОВ, ИЛИ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ общей формулыгде при X Y CH и R = H R хинолил-2, пиридил-2, 6-метилпиридил-2, 5-этилпиридил-2;при X CH и Y N R-хинолил-2, R = H, CH3;при X N и Y CH R = H, хинолил-2;R = CH3, R 5-этилпиридил-2;R