C07D 417/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 161767

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07D 417/04

Метки: 161767

...й таким 1-тиазол галлы с цтарцый ЗЦО,1 Е;1 пал т т ОО;1 ВЛ СЦ И 1 О зет осалок орстическо лчиио- 21- ст сооой бс130"С (из (.; 53 70: 114,4 . волы и готиззола олучсцць тилфурил цые кри тз) . )лсме Рггс СЧИт)нуоливовано 01.(У.1964. Бюллетень8 Г 1 рсл,гз зсчыи способ иол 5 чсции 2-зчиио-121-(51-чс Илф рил)1-гиазолгг цз осцовс произвол 111.с сиг 1 ьвагга ззклк)астс 51 в то 1, гто 2-(ч -бротгзпс тсг) - 5-гстилс рзц оорзозтьгвзк)г тиочочсвицой в присутствии цело игык згеитов в оргзиичсскоч растворителе.Получсциос сослицсцис может быть исиользовзцо и сицтезс красителей.11 р и ч с р. В колбу, ечкостьго 200 .11.1, сцггбжсциуго обрати 1 ч сололилыгикотг и чсгизгкой, почсгцзот смесь 4 г (0,02 5 ио.гь) 5-мстил(-брсчггцстил 1-фурзца (т. пл. 65 С),...

Номер патента: 161768

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07D 417/04

Метки: 161768

...111 ичсскох 1 растворитснтс.В трсхгор.1 у 1 о колбу. сикостыо 2511 31.1 помиигпот 251-11 ь 111 раствор 14,5 а 10.15 моль) рода 1111 сгог 1 калии в подо и при 1121 трева 111111 до 8 ОС 11 р 111;1 т 1111 ъа 1 от спиртовыи расттвор 20,3 а 111,1 моль) 5-х 1 ст 11 д-(ху-брохта 11 стст)-фураиа (т. 11.1. (ЭКС). Рсаииио 1111 у 1 о схтссь псрсис 11111 ва 1 от 1 час при иохтиатисзи т 1=х 111 сратуркк13111121131111111 осадок т 11 о 11112111 ксто 1121 отьридпг 1 р 1;11 в;11 от. В 11 х;195 от тсорстпчссиого. 11 д 1 учс 11111111 таким путем 5-3101111-1-2(Т 11 От 11;12111 а 11 ст)друрии ттрсдставцтяст собои кристах 1.шчсскос всшсство с т. 11,11. 85 ЗГС (из сшита). З 1 с 11111 ириы 11 состав, ": С 52. 73: 11 3. Н, Рг 1 ссч 11 т:11 з. м: ( 53.02: Н 3....

Номер патента: 212264

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Иностранец, Базель, Гражданин, Иностранна

МПК: C07D 417/04

Метки: производнб1х, тиоморфолина

...выпаривают на ротационном испарителе досуха. Остаток промывают в 200 смз метиленхлорида и 400 мл воды. Полученный раствор метиленхлорида трижды промывают водой по 100 смз, высушивают и выпаривают. Оставшееся густое вязкое масло растворяют в бензоле и хро матогоафируют на тридцатикратном количе стве окиси алюминия, далее промывают:бен золом. Получают 4- (5-нитротиазолил) -2,6- -диметилтиоморфолин с т. пл. 81 - 82 С.П ример 2. Раствор 18,8 г 2-бром-нитротиазола в 70 смз диметилсульфоксида в течение 15 мин при перемешивании при температуре 15 - 20"С по капле вводят в раствор 18,5 г тиоморфолина в 120 смз диметилсульфоксида.Перемешивание продолжают в течение суток при комнатной температуре, далее реакционная смесь при 50 - 60 С (0,1 лм...

Номер патента: 282327

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Сыч, Морейко

МПК: C07D 417/04

Метки: тиазолиевыхсолей, четвертичных

...0,64 г тиоацетиламинотиазола нагревают с 0,6 г 2-бромбутанонапри 110 С в течение 3 час. Плав растирают и примеси экстрагируют эфиром, остаток кипятят повторно с водой. Водные экстракты обеспечивают животным углем и выпаривают досуха. Полутвердая масса застывает в эксикаторе над пятиокисью фосфора в прозрачную стекловидную массу, очень гидроскопичную и вследствие этого недоступную для получения в аналитически чистом состоянии. Выход 0,82 г (70%),П р и м е р 2. Получение 2,4-диметил-(тиазолнл) тиазолийбромида. е К Спо амина ения после2-тиоаскогощим аделяю м, 25и юется спосоо получения четвертичиевых солей общего строенияК - атом водорода, алкил или фениР - группа атомов, замыкающаятероциклическое кольцо;Х - анион кислоты,об...

Номер патента: 283066

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Иностранцы, Иностранна, Курт, Макс

МПК: C07D 417/04

Метки: 2-оксо-1, 3-диазациклоалкановыхсоединений

...Г, С. Мухина Редактор О. Н. Кузнецова Заказ 391314 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, 7 К, Раушская наб., д. 45 Типография, пр, Сапунова, 2 фатических кар боновых кислот, например пропионовой, масляной, триметилуксусной, валериановой и в первую очередь ускусной; далее - продукты замещения жирных кислот, в частности галоидпроизводные жирных кислот, например моно- или дихлоруксусная кислота, или трифторуксусная кислота. Из других ацильных остатков желательны остатки ароматических или аралифатических карбоновых кислот таких, как бензойная, фенилалкановая или фенилалкеновая. В виде примера можно отметить фенилуксусную, фенилпропионовую или же коричную кислоты. Из ацильных...

Номер патента: 385446

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Горо, Иностранцы

МПК: C07D 413/04, C07D 417/04

Метки: замещенного, 5-нитро-2, производных, имидазола

...на паровой бане 20 мин. Горячиц раствор фильтоуют для удаления нерастворимых веществ, охлаждают и получают желто- коричневые кристаллы. Выход тиосемикарбазона альдегидного производного 1- (2-ацетоксиэтил) -5-питро-имидазол-карооновой кислоты после сушки в вакууме при 60 С в теченьице 2,5 час составляет 18,8 г. После перекристаллизации получают твердое вещество желтого цвета, т. пл. 161 - 183,5 С.12 г тиосемикарбазона добавляют к 77 г додекагидрата двойной соли сернокислого железа и сернокислого аммония в 500 мл воды при 60 С и смесь нагревают 4 час при 90 - 100 С. Смесь охлаждают, твердое вещество собирают и промывают водой. Только 0,92 г продукта (т. пл. 249 - 251 С) растворяется в избытке ацетона, Оставшийся продукт раствовяют...

Номер патента: 407450

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 417/04, C07D 413/04

Метки: 407450

...с т. Пл, 117 - 120 С.П р и м е р 11. 2 4-Б и с м о р ф о л и и о- -к ар б опроп оксип и рим цдин.Лгалогично примеру 1, исходя из 2,4-лихлор-карбспропоксипцримидина, получают 2,4-бцсхОрфолино-карбопропокс 11 пцримидин с т. нл. 68 - 75 С.Пример 12. 24-Бпс мор фолино- -к а р бопен токс ип и р и мндп н.Аналогично примеру 3, исходя из 2,4-дихлор-карбопентоксппцримцдина, получают 2,4-бцсморфолцно- карбопентокс 1 пиримидин и иэ него путем введения в реакцию с пикриновой кислотой 2,4-бисморфолино-карбопентоксипиримидпппикрат с т. пл. 156 в 1 С. П р им ер 13, 24-Б и с мор фоли но-к а р бо-тр етбуто кс и пи р и мидии.Аналогично примеру 3, исходя цз 2,4-дихлор-сарбо-трет-бутоксипиримцдцна, получают 24- бцсморфолИо-карбо-трет-бутоксипиримндин и из...

Номер патента: 367101

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 417/04 ...

Метки: зоесоюзная

...(0,25 мм окись алюминия второйстепени активности, бензол) С,НзОН (40: 1),обнаруженные ультрафиолетом);д) 2-(1-фенилэтил-,1,2-дигидропиродил - 4)бензоксазол. Выход 12,0/о, бесцветные кристаллы с т. пл. 150 - 2 С.Найдено, %: С 79,31; Н 5,94; М 9,42.СзоНиХзО.Рассчитанно, %: С 79,43; Н 5,99; Х 9,27.УФ спектр (СНС 1,) 282 нм (в=13600).И=0,67 (0,25 мм окись алюминия второйстепенями активноети, бензол/СзН,ОН (40: 1),обнаруженные ультрафиолетом) . П р и м е р 2, 1,01 г (0,0025 моль) М-нонил- (бензоксазолил) - диридиния бромистого растворяют в смеси, состоящей из 100 мл метанола и 70 мл воды при нагревании 50 С. Добавляют раствор 0,19 г (0,005 моль) боргидрида натрия в 10 мл 40/о щелочи, Выпадает осадок. Через,20 час осадок отфильтровывают,...

Номер патента: 369122

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07D 413/04, C07D 417/04

Метки: тетрагидропиридинов, 4-(бензазолил-2)1

...С добавляют0,76 г (0,02 моль) боргидрида натрия в 5 млводы (10 С). После энергичной реакции, сопровождающейся выделением водорода, выпадает белый осадок. Через 2 час добавляют200 мл воды (10 С) и перемешивают 15 мин.Осадок отделяют и промывают 50 мл воды(50 С). Кристаллизуют из разбавленного этанола. Получают 2,8 г (92,5%) бесцветныхкристаллов 2- 1- (Р-фенилэтил) - 1,2,5,6-тетрагидропиридил)-бензоксазола с т. пл. 120 -121 С.Найдено, /ю: С 78,86; Н 6,93; М 9,05.С 2 юн 2 ю 1 ч 20,Рассчитано, %: С 78,91; Н 6,62; И 9,20.УФ-спектр: 293 нм (8=11600),Таким же образом получают приведенныениже соединения.2- (1-Бензил,2,5,6 - тетрагидропиридил)бензоксазол, Выход 69%. Бесцветные кристаллы с т, пл. 134 - 135 С. 35 40 45 50 55 60 65 4Найдено, %: С...

Номер патента: 417421

Опубликовано: 28.02.1974

МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 417/04

Метки: 417421

...4-(бензазообщей формулы, Лавриневич, А, К. Арен и С. 1(. Герман 2среде полифосфорной кислоты при нагревании с последующим выделением целевого продукта известным способом.Реакционную смесь нагревают при 220 -250 С, В таких условиях продолжительностьреакции составляет от 30 до 45 мин.П р и м е р. 32,3 г (0,25 моль) пиперидинкарбоновой кислоты и 27,3 г (0,25 моль) оаминофенола размешивают с 50 мл полифос 10 форной кислоты, постепенно поднимая температуру массы до 220 С. Исходные веществарастворяются со вспениванием и образованием темно-бурой жидкости. Выдерживают при220 - 250 С и слабом перемешивании 35 мин,1 Охлаждают до 140 С и выливают в 400 млводы с температурой 25 С. Размешивают дорастворения карамелеобразной массы, добавляют 5...

Номер патента: 422152

Опубликовано: 30.03.1974

Авторы: Людвиг, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 417/04, C07D 233/02, C07D 285/125 ...

Метки: производных

...или незамещенный араК, - низший алкил, алкенил или Х - сульфонил или сульфоксил, которые получают окислением пер соединениями 1-(5-алкилмеркаптоазол-ил)-имидазолидинонаформ где К и К имеют указанные значения. Окисление ведут при 0 -но при 20 - 40 С, в слприсутствии разбавителтализатора.Применяемые в качессоединения формулы 11известны, однако, онилучены, если известныемочевины формулы где К и К 1 имеют указанное значение,подвергнуть реакции обменного разложения с глиоксалем в присутствии щелочного катализатора и в присутствии разбавителя. В качестве разбавителя, кроме воды, пригодны все инертные органические растворители, предпочтительно, такие, которые могут быть смешаны с водой. К ним принадлежат спирты, такие как метанол, этанол;...

Номер патента: 426364

Опубликовано: 30.04.1974

Авторы: Дитрих, Иностранна, Людвиг, Карл

МПК: C07D 285/125, C07D 233/02, C07D 417/04 ...

Метки: производных

...апиртами в среде инертных органических растворителей (предпочтительно в избытке применяемого спирта) при температуре 0 - 150 С, прел. почтительно межлу 20 и 120 С в присутствии кислых катализаторов (наггример, концентрированной серной кислоты), и целевые пролукты вылеляют известными способами.П р и м е р 1. Смесь 43,9 г (0,15 коль) 1- (5-метилсульфонил,3,4-тиалиазол-ил) - 3- метил,5-лигилроксиимидазолилинона- (2) в 100 ял абсолютного метанола с 2 ил концентрированной серной кислоты нагревают с обратным хололильником в течение 24 час. Реакционную массу концентрируют в вакууме, Отделяют после растирания выделившийся 1- (З-метил,3,4-тиалиазол-ил) - 3- метил- метокси-гидроксиимгедазолидино(2; т. пл, 140 С (из метанола).Соответствующим...

Номер патента: 554814

Опубликовано: 15.04.1977

Автор: Джон

МПК: C07D 417/04, A01N 43/824

Метки: производных, 1±-1, оксимидазолидин-2-она, 4-тиадиазол-2-ил)-5

...и обратным холодильником. Нагревают с обратным холодильником около 15 мин. После этого при пониженном давлении из смеси отгоняют бензол с получением твердого продукта в виде осадка. Осадок перекристаллизовывают, полчают целевой продукт.Пр им ер 12. Получение 1-(5-метилсульфонил,3,4-тиадиазол-ил) -3 - метил-оксиимидазолидин-она.15 г диметилацеталя 2-11-метил-(5-метилсульфонил,3,4-тиадиазол- ил) -уреидо -ацетальдегида, 400 мл воды и 4 мл соляной кислоты загружают в стеклянный реакционный сосуд, оборудованный механической мешалкой, термометром и обратным холодильнц 554814 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 45 50 55 60 61 ком. Нагревают с обратным холодильником около 15 мин, затем фильтруют в горячем в де и фильтрат охлаждают с образованием...

Номер патента: 562556

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Гуцуляк, Петровский

МПК: C07D 417/04

Метки: 3-метилпиридо, фенотиазиния, солей

...кислоты, 50 мл (0,5 г лголь ацетона, 50 лл (0,5 г ноль) нитробензола, 50 лл бутплового спирта и нагревают ца глицериновой бане до 100 С. Из капельной воронки по каплям в течение 60 лин прибавляют при энергичном перемешивании бутацольный раствор параформа, предварцтельнс полученный нагреванием 1,5 г (0,05 г. оль в расчете на формальдегид) параформа, 50 л,г бутилового спирта и 2 - 3 капли хлорной кислоты до растворения параформа.Реаг(ционную смесь продолжают нагревать еще в течение 7 час, По окончании нагревания реакционную смесь подвергают перегонке с водяным паром. Оставшуюся смолообразную массу растирают многократно с ацетоном при нагревании до прекращения окрашивания раствора. Порошок перекристаллизовывают из бутанола.Выход 11 г...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Дангян, Пидэмский, Залинян, Березовский, Арутюнян, Дровосекова

МПК: A61P 29/02, C07D 277/40, A61K 31/427 ...

Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, противосудорожную, анальгетическую, активность, проявляющий

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Номер патента: 570356

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Цихоцкая, Фрайман

МПК: C07D 417/04

Метки: пюре, плодового

...слоем мякоти замораживают в среде жидкого азота и измельчают на кофемолке. Замораживание и измельчение кожицы проводят в 2 - 3 приема до достижения гомогенного состояния.Измельченную кожицу в виде пасты добавляют в полученную при протирании плодовую массу. Содержание биологически активных веществ в персиковом пюре из протертой мякоти составляет, мг %:Каротин 0,13 Витамин С 1,04Содержание биологически активных веществ в персиковом пюре с кожицей, мг %:Каротин 0,53 Витамин С 1,44 Таким образом, содержание каротина увеличивается в 4 раза, витамина С - на 38%.Выход пюре увеличивается на б,5%.Пример 2. Получение яблочного пюре.15 Яблоки сортируют, моют, удаляют сердцевину с семенной камерой, прогревают при70 С 10 мин и...

Номер патента: 570609

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Смазная-Ильина, Сыч

МПК: C07D 417/04

Метки: тиазолонульметинмероцианинов

...с 0,24 г (0,15 ммоль) 3-зтилроданина в 6 мл 25 ДМФА до растворения и, охладив до комнатной температуры, добавляют 0,18 г (0,15 ммоль) триэтиламина. На следующий день разбавляют смесь 12 мл спирта и выпавший в осадок 3-этил- 3-метил-(гг-окси фенил) -тиазолип-илиден - тиазолидин-ти570609 Формула изобретения 20 30 Составитель В. Матросов Техред И. Карандашова Корректор О. Тюрина Редактор В. Мирзаджанова Заказ 2221/6 Изд.763 Тираж 563 Подписное НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, )К, Раугиская иаб., д. 4/5Ти погр а 1 рия, п р. Сапунова, 2 он-он отфильтровывают, Выход,количественный. 0,25 г этого красителя растворяют в5 амл ДМФА при нагревании, По остывании краствору...

Номер патента: 645578

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Чарльз, Джеймс

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, C07D 235/30 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...подвергают обработке, как в примере 1,и получают 1-(тиазолин-ил)-2-амино.5(6)-бензоилбензимидазол.П р и м е р 3. А, 4-Амино-нитробензиловый спирт.35 50 г (0,27 моль) 4-хлор-нитробензилового спирта, 250 мл метанола и 200 мл жидкого аммиака загружают в охлажденный автоклав, Автоклав закрывают и нагревают до 150 С. После охлаждения автоклав от крывают и летучие продукты смеси отгоняют в вакууме. Остаток переносят в эфири эфирный раствор фильтруют, чтобы удалить выпавший хлорид аммония, Эфирныйфильтрат упаривают в вакууме досуха, получая твердый продукт,5Этот продукт перекристаллизовывают изабсолютного спирта и этилацетата, получая23,6 г (52%) 4-амино-нитробензиловогоспирта с т. пл. 100 - 101 С,Вычислено, о/о. С 50,00; Н 4,80; М 16,66, 10С...

Номер патента: 645579

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 417/04 ...

Метки: 1(тиазолинил-2, аминобензимидазолов, 5(6)-замещенных

...С до - 10"С в течение 1 ч.Затем раствор нагревается до 26 С, и приэтой температуре его выдерживают в течение 3 ч. Затем раствор выливают в 1,1 лводы, выпаривают, промывают тетрагидрофураном и отфильтровывают.Получают 4,56 г белого твердого 1-(тиазолин-ил)-2-амино - 6-(а-окси-а - н-бутилбензил) -бензимидазола; т. пл. 206 -209 С,Пример 2. 2 г (5,26 ммоль) 1- (тиазолин-ил) - 2-амико- (а-окси-а-н-бутилбензил)-бензимидазола растворяют в 250 млхлороформа. К раствору добавляют 1,3 ги-толуолсульфокислоты. Смесь кипятят собратным холодильником в течение 1,5 ч.Смесь охлаждают до 25"С, дважды промывают насыщенным водным раствором карбоната натрия, высушивают и выпаривают.Получают 900 мг 1- (тиазолин-ил) -2 амино- (и-н-бутилиденбензил) -...

Номер патента: 685154

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/41, A61K 31/427 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...2 7 ) .Найдено,Ъ; С 63,57; Н 4,03; К 9,90; О 22,37.10 г 4-ацетамидо-нитробензофенона добавляют небольшими порциями к 40 мл серной кислоты, охлаждают на водяной бане, перемешивают 45 мин, осторожно выливают на лед, Фильтруют и получают 4-амино-нитробензофенон,Вычислено,: С 64,16; Н 4,16; И 11,56; О 19,81.СБ Н 10 ИЛОВ (243,23) .Найдено,Ъ: С 64,19; Н 4,00; К 11,37; О 19,72.50 г 4-амино-нитробензофенона гидрируют при комнатной температуре на 15 г никеля Ренея в 945 мл тетрагидрофурана при 2,74. 10 дин/см. ;В течение 4 ч поглощается 3 эквивалента водорода. Катализатор отфильтровывают и Фильтрат упаринают под вакуумом досуха, остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя этилацетатом. Из фракций 5-9 получают 43,6 г (100)...

Номер патента: 701540

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Чарльз, Джеймс

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, C07D 235/30 ...

Метки: производных, тиазолинил-кетобензимидазола

...такого как этилацетат,хлороформ, метанол или их смеси.С помощью описанных выше способовиз соответствующего 2-аминобензимидазольного соединения, замещенногов 5(б) -положении соответствующейбенэоильной группой, может быть по"лучено соединение 1-(тиазолин-ил)-2-амино(6)-бензоилбензимидазол, Выход составляет 680 мг(8-3) от б, 4 г (27 ммоль) 2-амино(6) -бензоилбенэимидазола.Вычислено, : С 63,34; Н 4,38;М 17,38; Б 9,93.С Н 5 М 4 ОЯ, МВ 323,Найдено,: С 63,14; Н 4,19;М 17,08; Я 9,72,5-Иэомер; т.пл, 225-226 С;б-изомер; т,пл, 232-234 С.П р и м е р 2, 300 г (1,52 моль)4-аминобензофенона прибавляют порциями к перемешиваемому раствору250 мл уксусного ангидрида в 250 млбензола, Температура смеси при этомподнимается до 70 С. Реакционнуюсмесь...

Номер патента: 721003

Опубликовано: 05.03.1980

Авторы: Чарльз, Джеймс

МПК: C07D 277/08, A61K 31/541, C07D 235/30 ...

Метки: тиазолинил, производных, тиазинилбензимидазола

...в 290 млбензоли затем добавляют 8 мл пиРидина После этого к этой смесиприливают раствор 5 мл циклогексанола в 50 мл бензола. Полученную реакционную массу кипятят 4 ч и Фильтруют. Бенэольный Фильтрат тщательнопромывают разбавленной кислотой,разбавленной щелочью и водой. Бензольный раствор сушат и упариваютв вакууме. Получают 12,5 г (88)циклогексил-нитро-хлорбензоата,т.пл.57-58 С,Найдено, %: С 54,90; Н 5,151И 5 у 14.Сд 3 Н д С 100Вычислено, Ъ: С 55, 04; Н 4,97;И 4,94,Б. Циклогексил-нитро-дибен- .зиламинобензоат,Смесь 2,8 г (0,01 моль) циклогексил-нитро-хлорбенэоата и 4,4 мл(0,022 моль) дибензиламина в 20 млдиметилформамида кипятят б ч, Затемреакциоййую массу упаривают в вакууме и остаток разбавляют в 500 млводы. Водную смесь...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джеймс, Фридрих, Петрик

МПК: C07D 277/46, A61P 37/08, A61K 31/427 ...

Метки: производных, тиазол-2-оксамовой, кислоты, солей

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Номер патента: 793397

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Жильбер, Жан-Клод, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, C07D 403/04, A61P 9/12 ...

Метки: производных, солей, пиперазина

...свойстваМи, в частности, антигипертоническими, свойством расширять периферические кровеносные сосуды, угнетать болезнь Паркинсона и могут быть использованы как медикаменты,в частности, для борьбы с гипертонией, с периферическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнью Паркинсона,Их токсичность невелика и их показатель 0 у мышей при внутрибрюшинном введении больше 200 мг/кг. Неврологические свойства установлены по изменениям у крыс и мышей стереотипа двигательной Функции и возбудимости,У мышей при внутрибрюшном введении средняя эффективная доза составляет50 мг/кг, При этой дозе наблюдается уменьшение двигательной Функции и тонуса.Определение степени возбудимости или стереотипа осуществляют известным методом.С другой...

Номер патента: 793398

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Андре, Даниель, Жерар, Жан-Доминик

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4427, A61K 31/427 ...

Метки: производных, тиазолина-2

...при156 С.35Триэтиламмоний(6-этилпиридил)-дитиокарбамат может быть полученследующим образом.К раствору 27,0 г 2-амино-б-этилпиридина в 60 мл безводного триэтиламмония добавляют при 25 ф С раствор17,5 мл сероуглерода в 19,5 мл безводного ацетонитрила. После перемешивания в течение 20 ч при 20 вС добавляют 250 мл безводйого эфира. После охлаждения в течение 1 ч при 2 Скристаллы отфильтровывают, промывают3 раза 240 мл безводного эфира и сушат при давлении 20 мм рт.ст. при20 С. Таким образом получают 42,0 гтриэтиламмоний(6-этил"2-пиридил)дитиокарбамата, плавящегося при 75 С. 35П р и м е р 7. Следуя методикепримера 2, но из 71,0 г триэтиламмоний.-(6-метил-пиридил)дитиокарбаматаи 26,6 г 1-хлорбутанонав 300 млдистиллированной воды, получают...

Номер патента: 799659

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Андре, Жан-Доминик, Жерар, Даниель

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, A61K 31/4427 ...

Метки: производных4-окситиазолидинтиона-2

...тиазолидинтион.Работают как в примере 4, но исходят иэ 72,0 г (6-этилпиридил) дитиокарбамата триэтиламмония и 25,5 г 1 хлорбутанонав 400 мл безводного ацетонитрила, максимум прн 25 оС. Реакцию продолжают 4 ч при 20-25 С, Продукт очищают хроматограФией на 470 -г кремнезема (0,063-0,200 мм) в колонке диаметром 3,8 см, элюируя 5 л хлороформа. Хроматографированный продукт перекрнсталлизовывают из 120 мл этанола. Получают 7,2 г продукта, плавящегося при 84 С. П р и и е р 11. 4-Окси-метнл- -(4-метилпиридил) тиаэолидинтион.Работают как в примере 2, но исходят иэ 100,0 г (4-метилпирндил"2)дитиокарбамата триэтиламмония и 32,3 г хлорацетона в 450 мл диметилформамида при 10-15 бС. Реакцию продолжают 90 мин при 15"200 С. После...

Номер патента: 852171

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Даниель, Андре, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61P 33/10, A61K 31/427, A61K 31/4427 ...

Метки: окситиазолидинтиокетона, производных, солей

...в колонке диаметром 5,5 см, получают ,46,4 г маслянистого продукта. Продукт очищается рекристаллизацией в 250 мл 10 метилциклогексана. Таким образом получают 37,4 г 4-бутил-окси-(пиридхл)-2-тиазолидинтиокетона, плавящегося при 56 оС Производят наблюдения в инфракрасном свете, соответст венно от 2 до 3 (карбонильная полоса при 1710 см ) и от 2 др 5 (карбонильная полоса при 1710 см) 1-пиридил-дитиокарбамат 2-оксогексила в продукте в соответствии с тем, как его исследуют, между пластинами в вазелине или в хлороформном растворе.П р и м е р 15. К суспензии 46,0 г 2-пиридил-дитиокарбамата диэтиламмо- . ния в 210,мл диметилформамида добавляют при максимальной температуре 25 оС 23,0 г 1-хлор-метил-пентанон. Реакцию проводят 2 ч при 20-25...

Номер патента: 858565

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Жерар, Даниель, Жан-Доминик, Андре

МПК: A61K 31/4427, A61P 33/10, A61K 31/541 ...

Метки: производных, 3-пергидротиазина

...отделяют кристаллы, промывают их последовательно в смеси 25 мл окиси изопропила и 25 мл этилового эфира, а затем дважды в 50 мл окиси изопропилена, после чего сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 40 С, Таким образом получают 21,2 г 2-пиридилдитиокарбамат-оксобутила (структура соединения определена по инфракрасному спектру в вазелине), плавящегося при 74 С.П р и м е р 3. Опыт осуществляют в условиях, аналогичных укаэанным в поимеое 2, однако используют 54,0 г 2-пиридилдитиокарбаматтриэтиламмо-. ния и 17,0 г 1-пентен-она в 400 мл безводного ацетонитрила при температуре не выше 5 С. Реакция протекает в течение 3 ч при 5-20 С. Неочищенное соединение (45,0 г ) растворяют в смеси 200 мл хлороформа и 50 мл этилацетата....

Номер патента: 884571

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Манфред, Вольфганг, Хайнрих, Герхард

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4453, A61P 9/12 ...

Метки: кислоты, эфиров, сложных, +)-3-метил-4-оксо-5-n, пиперидинотиазолидин-2-илиден-уксусной

...смесь экстрагируют 200 мл водногораствора аммиака и четыре раза 200 мл884571 Таблица 1 ЛДО, мг кг,внутрижелудочно,Пол крыс овдинвние нижний ве хний 1300011,350 11,040 .10,250 СамецСамка 9380 9,260 порциями воды. Дихлорметановую фазусушат с помощью сульфата натрия изатем выпаривают. Остаток перекристаллизовывают из 200 мл петролейного эфира. В результате получают 24,0(с=1, в хлороФорме) .П р и м е р 7. Этил (+)-3-метил-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,1 ОРеакцию, описанную в примере б,проводят при использовании 0,001 мольхлорокиси Фосфора при тех же условияхВ результате получают 710 мл (25)этил (+) в (3-метил-оксо-К-пипериино-тиазолидин-илиден) -ацетат.-4-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,Реакцию, описанную в...

Номер патента: 922107

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Христо, Кина, Венцель, Атанас

МПК: C07D 417/04

Метки: 6-тетрагидро-6-фенилимидазо, тетрамизола, тиазола

...Ч), Из делительной воронки прибавляется раствор 16 г (0,04 моль) ксантогената калия, растворенного в 40 млводы. Реакционная смесь кипит с обратным лабораторным холодильником 3 чОхлажденная до 20 реакционнаясмесь экстрагируется 3 раза, каждыйраз 100 мл метиленхлафида.После полного отдистиллированияметиленхлорида получается 4,1 гВ,5- 1,-(2-гидроксиэтил)-4-фенилимидазолидин-тиона (Ч 1) с т.пл. 91-93вВыход .- 37 теоретического,Те же результаты получаются при ис.пользовании метил- или н-бутилксан. тогенатов калия.П р и м е р 2В,5-1-(2-Гидроксиэтил)-5-фенилимидазолидин 2-.тион(Ч 1) (циклизация с тиофосгеном),В 140 мл метиленхлорида растворяются .при перемешивании 17,8 г(0,2 Ь моль) имидазола, К...