C07J 1/00 — Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан

Номер патента: 1194006

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Жулин, Камерницкий, Курт, Левина, Хельмут, Эльянов

МПК: C07J 1/00

Метки: 510-триены, замещенные, качестве, пентациклические, продуктов, промежуточных, синтезе, стероидов, циклогексеноэстра-1

...173-177,5 С,П р и м е р 5. Раствор 0,24 г17-циано-З-метоксиэстра,3,5(10),16-тетраена, 0,3 мл 2,3-диметилбутадиена, 0,001 г 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-Н-оксила в 1,5 мл сукого хлористого метилена выдерживают в тонкостенной тефлоновой ампулепри 12 кбар и 80 С в течение 6 ч.После стандартной обработки полученоО, 11 г (403) 3 ,4 -диметилс(,17 а(-циклогекс-енор-цианометоксиэстра,3,5(10)-триена ст.пл. 175-177 С,П р и м е р 6. Раствор 0,22 г17-циано-З-метоксиэстра,3,5(10),16-тетраена, 0,25 мл бутадиена,0,001 г 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-Я-оксила в 1,5 мл сухого хлоро 0 форма выдерживают в тонкостеннойтефлоновой ампуле при 14 кбар и 80 Св течение 15 ч, После стандартнойобработки получено О, 125 г (487)161, 17 М-циклогекс-ено-метокси7 Р...

Номер патента: 1246896

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Жан, Югетт

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: 9-диена, производного, эстра-4

...способугормонных рецепторов, описанномуЛ,Р,Каупацс 1, ,Брег, ВхосЬетп. 1975,6 615-622.Взятая на кастрированных 24 ч доэтого крысах самцов простата гомогенизируется в буферном растворе: трометамин 10 мМ, сахароза 0,25 М, НС 1рН 7,4,Гомогенный продукт центрифугируется в течение 1 ч. Жидкость, находящаяся на поверхности или "цитозолналахапается, чтобы получить разбавние 1/5 вес/объем.Цитозоль с насыщенным тритием 17 ив-гидрокси 17-метил-эстра,9,11-триен-он-ом определенной концентрации,обозначенный продуктом К-насьдценныйтрптием, подвергается инкубации прио0 С в течение 2 ч в присутствии илив отсутствие того же холодного продукта увеличивающейся концентрации,обозначенный продуктом холодный К,тестостерона или исследуемого продукта.Через 2 ч...

Номер патента: 1299513

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Ален, Гаэтан, Жан, Мишель

МПК: C07J 1/00

Метки: si—н, variant, анти, виде, изомеров, йодом, меченных, производных, смеси, эстратриеновых, этих

...прибавляют20 смз диоксана и 0,7 см ,н.МаОН4 ССтадия В:Сопряжение.К этому раствору ВБА прибавляютрастворсмешанного ангидрида, полученный выше в стадии А, и в течение44 ч при около 4 С подвергают этуреакционную смесь перемешиванию. Затем прибавляют 50 см дистиллированной воды, подгоняют рН до 4,1прибавкой н. соляной кислоты, отде 50 ляют образовавшийся осадок, затемзабирают его в 50 см 3 17-ного водного раствора бикарбоната натрия.Полученный раствор подвергаетсяультрафильтрации, а затем пропускают 505 смводы, чтобы извлечь молекулы молекулярного веса (10-15000,и подгоняют конечный объем до 23 смПодвергают этот раствор лиофилиза29953 7ции в течение 24 ч и получают 759 мгцелевого антигена.Анализ:Уф спектр в воде, в...

Номер патента: 1318169

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Николас

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: аммонийных, соединений, солей, стероидных, четвертичных

...Реакционную смесь выдерживают при этой температуре при перемешивании в течение 4 ч. Примерно 65 мл ацетонитрила выделяют затем смесь охлаждают до комнатной температуры и избыток этилового эфира добавляют для осаждения. Осадок отделяют фильтрацией, промывают и сушат в вакууме, таким образом, получая соответствующую четвертичную аммониевую соль.П р и м е р 9. Следуя общей методике, описанной в примере 1, и используя соответствующие реагенты, получают следующие новые промежуточные продукты:9 С: 17 с-аллилоксикарбонилокси 9 к-фтор-окси-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 1 Х - н-пропоксикарбонилокси К,9 к - дифтор-окси - 1 бы-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 17 Ы-изопропоксикарбонилокси-б,9 М-дифтор-окси - 1...

Номер патента: 1340593

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Даниель, Жан, Жермен, Роже

МПК: C07J 1/00

Метки: 19-норстероидов, производных

...350 смра этилмагнийбромида в тетрауране (1,1 М/1). Охлаждают допропускают пропин в течениеыдерживая температуру при 10 Сяной бане, Дают температуреься до 20 С, продолжая пропуспропина.Минералокор- Андрогентикоид Прогестоген Продукты попримеру52Продолжение табл, 4 1340593 Т а блица 4 10 10-8 10 10 10 79 10 42 10 68 15 10 ф 10 19 10 80 22 10 61 10 61 20 10 8 10 10 86 21 25 10 100 10 85,10 ф 10 10 9130 23 23 64 1065,5 10 101.3 10 ф 10 35 92 17 45 26 10 49 10" О 26 10 40 10 94 76 77 10 72 100 Составитель И.ФедосееваТехред М,Ходанич Корректор С.Шекмар Редактор Н.Рогулич Тираж 347 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5;5 10 Лекса 8метазон + изучаемый продукт...

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Валуева, Дегтярь, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Шкодинская

МПК: A61K 31/568, A61P 35/00, C07J 1/00 ...

Метки: активность, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры, противоопухолевую, проявляющие, сложные

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Номер патента: 1389681

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Клаус, Рудольф, Хельмут, Хенри

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-галогенэтинилстероидов

...катализатора вводят во взаимодействие в течение 30 мин с М-иодсукцинимидом. Затем реакционную смесь обрабатывают, в результате чего получают с выходом 817 17 р -ацетокси-иодэтинил-экстренонс т.разл. 134,0 С.П риме р 13. По примеру 1 17 -ацетоксиЫ -этинил-андростенонв тетрагидрофуране при применении нитрата серебра в качестве катализатора вводят во взаимодействие в течение 20 мин с И-иодсукцинимидом. Затем реакционную смесь обрабатывают, в результате чего получают с выходом 77 Х 17 р-ацетоксиЫ -иодэтинил- -андростенонс т.разл. 157,0 С.П р и м е р 14. К 16,0 г 17 о- -этинил -нитроокси,4-андростадиенонав 80 мл 1-метил-пиррилидона прибавляют при комнатной температуре 8,5 г И-бромсукцинимида и 500 мг нитрата серебра. Через 45 мин реакционную...

Номер патента: 1395639

Опубликовано: 15.05.1988

Автор: Ржезников

МПК: C07J 1/00

Метки: гидроксиэстрогенов

...(1, К - ОН, К - Н),К раствору 2,02 г (6,48 ммоль) ацетата эстрона в 30 мл ледяной уксуснойкислоты прикапывают за 20 мин 12 мл2,5 М водного раствора ГЦА.Желтую смесьс частично выпавшим 11-нитратом 3-ацетоксиЫ, 118"дигидроксиэстрона про, должают перемешивать 2 ч при комнат" ной температуре, разбавляют 150 млводы и осаждают 11-нитрат. Продуктпромывают холодным метанолом, получают 992 мг 11-нитрата т.пл, 173-7 С.ф4Маточник экстрагируют этилацетатом ихроматографией на силикагеле вьделяютв порядке элюции смесью бензол - хлороформ 2:1 146 мг исходного ацетатаи 256 мг 11-нитрата.4етен ормула из Способ получения 11 Ы-гидроксиэстенов общей формулы Н или Н, КОСОСНН=- СеК- Кв в общей формулы ем сте окис НзСОС а или - СНЕСом аммония, о где К...

Номер патента: 1442077

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-дионов, 4-диен-3, андроста-1, замещенных

...Элюент выпаривают иостаток кристаллизуют из простогоэфира, в результате чего получают4-метиландрост-ен-З, 17-дионИК (КВг): 1735 (17-оксо), 1660(З-оксо), 1620 см- (дф),В качестве альтернативы смесьандрост-ен-З, 17-диона, тиофенола,40 -ного водного раствора Формальдегида, триэтиламина и этанола нагревают до температуры дифлегмациив течение примерно 48 ч, Охлажденньбраствор сливают в водный растворгидрата окиси натрия, а продукт изолируют при помощи экстрагированияпростым эфиром. Эфирные экстракты5 144промывают водой и сушат над сульфатом магния. Полученный в результате,остаток растирают с гексаном с тем,чтобы удалить любые побочные продукты конденсации, образовавшиеся иэтиофенола и формальдегида. 4-Фенилтиометиландрост-ен,17-дион,...

Номер патента: 1447289

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Даниель, Жан, Жермен, Роже

МПК: C07J 1/00

Метки: производных, стероидов

...мг продукта, полученного настадии Б, растворяют в 7,7 смз метанола и 7,7 см соляной кислоты 2 И.После 1 ч реакции разбавляют 1 О смЭводы. Фильтруют, разбавляют растворомбикарбоната натрия, осаждают и сушат при 70 С под небольшим давдением.Получают 640 мг сырого продукта, который кристаллизуют в смеси хлористого метилена и изопропилового эфира.Получают 567 мг очищенного продукта. 20Образец для анализа получают в результате очистки путем хроматографиии рекристаллизации в смеси хдороформаи изопропилового эфира. Т. пл.= 238 С. 25Вычислено, 7.: С 79,96; Н 7,9;Н 3,32; С 1 1,2,С Н з 3 Ю (415, 58)Найдено, М: С 80,1; Н 8,1;М 3,3; С 1 1,2. 30САД -- +128,5 + 3 (с = 1% СНС 1). П р и м е р 36. И-17 р-Гидрокси-оксоо-(проп-инил)-эстра-...

Номер патента: 1470198

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Анн-Мари, Весперто, Люсьен, Мартин

МПК: C07J 1/00, C07J 5/00

Метки: производных, стероидов

...на двуокиси кремния (элюент:петролейный эфир - этиловый эфир уксусной кислоты 111 содержащий 1 /оо триэтиламина), Собирают 4,6 г продукта. И = 0,35. Этот продукт растворяют в 10 см хлористого метилена. Фильтруют, прибавляют 30 см иэопропилового эФира, леденят, а затем отсасывают и сушат при 50 С, Получают 240 мг продукта, т.пл. 139 С.Вычислено, : С 74,97, Н 8,39.С 1 КОд = 384 У 52Найдено,Х; С 7500; Н 8,5.Стадия Б: "лактон 10-(1-бутинил) 17-гидрокси 3-оксо-нор 17- -прегна 4,9 (11)-диен 21-карбоновой кислоты.При "50 фС к раствору 24 си н-бутиллития вгексане (1,65 М) прибавляют 24 см тетрагидрофурана, затем при -50 С в 15 мин прибаваяют 4 смз аллилового эфира тетраметилфосфородикарбаминовой кислоты в растворе в16 см...

Номер патента: 1501923

Опубликовано: 15.08.1989

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-дионов, 4-диен-3, андроста, замещенных

...7,37, Р 6,04.П р и м е р 3. Ь-Иетиленандрост- -4-ен-З, 17-дион (5 г) растворяют в 200 мл метанола и охлаждают до О С. Затем добавляют охлажденную льдом 367. НО ) (17 мл) и 27. ИаОН (9 мл), Смесь перемешивают 1 ч, затем выдерживают при 5 С в течение 20 ч и сливают в 1400 мл ледяной воды при энергичном перемешивании, продукт отделяют Фильтрацией, промывают водой и сушат, в результате чего получают 4,2 г (807.) 4,5-эпокси-б-метилендроста, 17-диона Ы /З-эпоксидной смесите)ЯМР о ) долей на миллион; 0,90 (ЗН, синглет); 0,97 (ЗН, синглет 3,52 (1 Н синглет), 4,92 (1 Н, широкий);5,06 (1 Н, широкий)4)5-Эпокси-б-метиленандроста)17- -дион (3 г) и дихлордицианобензохинон (1,7 г) растворяют в 60 мл безводного диоксана и нагревают до температуры...

Номер патента: 1508963

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Витториа, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: ветеринарно, замещенных, приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...8,7 г чистого 6-3- -метил-Р-окси-О-(1-пропионил)- -3,3-этилендиокси,10-9,11-эстради" ен-З-она.Ы =.+161 (с = 1, хлороформ) . 6ЯИР-спектрограмма (С 0 С 1), Р:0,84 (ЗН, с.); 1,08 (ЗН, д,); 1,83(ЗН, с.); 3,98 (4 Н, с.); 5,55 (1 Н,.м.).П р и м е р 5. Раствор 7,78 г6метил-3-окси-(1-пропинил)-3,3-этилендиокси,10-9,11-эстрадиен-она в 100 мл дихлорметанаохлаждают до температуры от -5 до-10 С и обрабатывают добавлением отдельными порциями 4,78 г м-хлорнадбензойной кислоты с последующим перемешиванием в течение 45 мин, Послеперемешивания добавляют 4,62 г карбоната калия и шлам оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение 30 мин, Твердый материал фильтруют, а органическую Фазу разбавляютэтилацетатом и промывают 53-ным раствором...

Номер патента: 1537141

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 6-метилен-1, диона, метиленандрост-4-ен-3

...пасту используют для гранулирования порошка,Полученный гранулят сушат, просеивают на сите с отверстиями 1.,4 мм,а затем добавляют остальное количество крахмала, тальк и стеарат магния,тщательно перемешивают и прессуюттаблетки.П р и м е р 3. Можно получитькапсулы, каждая массой 0,2 г, содержащие по 20 мг активного вещества.Композиция для 500 капсул содержит, г:б-метилен,2-метилен 45андрост-ен,17-дион 10Лактоза 80Кукурузный крахмал 5Стеарат магния 5Композицию помещают в состоящиеиз двух частей твердые желатиновыекапсулы в дозе 0,2 г в каждую капсулуьПредлагаемое соединение являетсяингибитором биотрансформации андро" 55генов в экстрогены, т.е. оно являетсяингибитором стероидной ароматазы.Активность ингибирования ароматазы предлагаемого...

Номер патента: 1540656

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...водныйраствор лиофилизируют 0,7 г.сухого6 Ж-аминоандрос та, 4-диен-З, 17-дионагидрохлорида в виде светло-желтогопорошка..1695 см.Соединения по изобретению обладают способностью ингибировать ароматазу.Ароматаза (эстроген-синтетаза)представляет собой фермент, ответственный за последнюю стадию биосинтезаэстрогенов, Как известно, превращение. андрогенов в эстрогеныю(например, андростендиона и тестостерона вэстрон и эстрадиол.1 происходит припосредстве ароматазы микросомногофермента Р 450, которая действует насубстрат андрогена.Продукты действия ароматазы, т,е,эстрогены, помимо того, что они существенны для репродукции, могут бытьтакже ответственны за рост гормон-зависимых опухолей,С учетом изложенного ингибиторыароматазы по изобретению...

Номер патента: 1549485

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 4-диен-3, 6-метиленандроста-1, производных

...мммеш, затем добавляют оставшееся количество крахмала, талька и стеаратамагния, тщательно перемешивают и изготавливают таблетки.П р и м е р 3, Капсулы каждая пог и содержащая 20 мг активещества получают следующим об 0,2000 ного в разом. Состав для 500 капсул, г:7 о(-Метил-метиленандроста,4-диен,17 дионЛактоза Найдено,7: С 81,35; Н 38,09.Се, Не 80,Вычислено,Е: С 81, 44; Н 28,22,ЯМР д, мпн,д,: 0,90 (ЗН,д); 0,931549485 6доброкачественной опухоли молочнойжелезы, эндометриоза, поликистоэнойяичниковой болезни и преждевременно, го полового созревания. Другим при 5менением предлагаемых соединенийявляется терапевтическое и/или профилактическое лечение простатическойгиперплазии, болезни эстроген-зависимой ткани стромы. Новые соединениямогут...

Номер патента: 1311217

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Анатолий, Вольфганг, Камерницкий, Корхов, Курт, Левина, Никитина, Хельмут

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: активность, ацетил-13-метилгона-4, диен-3-он, прогестагенную, проявляющий, циклогексано-17

...1 7 13 име тильную группу в положении 1 3 , обладающего преимуществами по прогестагенной активности в сравнении с из-, .в ес тными структурными аналогами .Описываемое соединениеполучают из 1 бЫ ,7 М,-циклог ексано"3-ме токс и 7 - ( 2-ок сиэтил) -3-ме тилгона2, 5 ( 1 О) -диена (ТТ ) , омылением енольного эфира. Раэ бавленной минеральной кислотой в смеси водный ацетон - СНС 1и бромированием -. дегидробромировани5(10ем полученного 3-кето-Ь -стероида(ТТТ) пиридинийбромидом, пербромидомили бромом в пиридине вЬ-кетопро 49дукт (ТЧ) с окислением последнего по,Джонсу в целевой продукт (Т) , 25 13-метилгон(10)-ен- она в 26,5 мло пиридина охлаждают до -5-0 С и при перемешивании под аргоном прибавляют в течение 30-40 мин 1,445 г (3,98...

Номер патента: 1574178

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Виттория, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 4-замещенного, андростендиона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...20 мг активного вещества.Состав 500 капсул, г; 204-Аце тилам иноандрост,6-диен-Зр 17-дион 10Лактоза 80Кукурузный крахмал 5 25Стеарат магния 5Эти формы выпуска помещают в твердые желатиновые капсулы, состоящие из двух частей, доза в каждой капсуле составляет 0,200 г. 30Соединения изобретения представЛяют собой ингибиторы биотрансформации эндогенных андрогенов, т.е. стероидные ингибиторы ароматазы.Ароматаза (эстрогенная синтетаза) - фермент, отвечающий за послед Нюю ступень биосинтеза эстрогенов, превращениеандрогенов в эстрогены, например андростендиона и тестосьерона в эстрон и эстрадиол соответст пенно. Ароматаза - микросоматичеслий комплекс Фермента Р 450, который действует на андрогенный субстрат.11 оскольку продукты действия...

Номер патента: 1577701

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: алкинилэстреновых, производных

...(1 Н,д); 6,41 (1 Н,дд); 7,0 ;1 Н,д).ИК-спектрограмма (вазелиновое масло) см : 3220, 2110, 1730, 1670,1636, 1620, 915.Предлагаемые соединения являются ингибиторами биологической трансформации андрогенов в эстрогены, то , есть они являются ингибиторами сте-роидной ароматазы. Благодаря способности снижать эстрогенный уровень они могут быть использованы при лечении различных зависящих от эстрогенов заболеваний, т.е. раков молочной железы, слизистой оболочки матки,яичников и поджелудочной жецезы,гинекомастии, доброкачественного заболевания молочной железы, эндометриоза и многокамерных заболеваний яичников. Кроме того, предпагаемые соединения могут использоваться при терапевтическом и/или профилактическом лечении гиперплазии простаты,...

Номер патента: 1599375

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Барбара, Герхард, Гунда, Зигрид, Курт, Харри

МПК: C07J 1/00

Метки: 14-пентаена, 5—10, ацетокси, гона-1, метил(этил)-3-метокси-17

...р-алкил-метоксир-ацетокси-гона 1,3,5(10),8,14-пентаена (относительно5использованных производных 13 р-алкилЗ-метокси,14-секо-гона, 3,5 (10),9(11)-тетраен-онр-ола с содержанием чистого продукта 90-947).1 ОВ условиях согласно изобретениюв первой Фазе реакции в уксусном ангидриде с добавлением кислот происходит только ацилирование используемыхпродуктов, хотя можно вести работупри повышенных температурах до точкикипения производных карбоновой кислоты.Требуемое для этой фазы реакциивремя реакции зависит от используемыхтемператур реакции - от комнатнойтемпературы до точек кипения используемых производных карбоновой кисло;ты. Оптимальное время реакции достигается при температурах реакции 75130 ОС, предпочтительно 95-115 С. Вэтих...

Номер патента: 1681731

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Антонио, Паоло

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 4-диен, андроста-1, метиленовых, производных

...-ол 3-она в 700 мл ацетона при -10 С добавляютпо каплям 35 мл реагента Джонса. Послеэтого реакционную смесь перемешивают втечение 10 мин и затем тщательно обрабатывают 50 мл изопропвнолв, После дополнительного перемешивания в течениеодного часа полученный в результате осадок отфильтровывают и .гщательно пррмывают ацетоном. Связанный фильтрат ипромывочный раствс р смешивают со 100 гбикарбоната натрия в течение 1 ч, фильтруют и выпаривают в вакууме. Полученноетвердое вещество соедиияот с 500 мл воды, отфильтровывают, промывают водой.,а затем высушивают в вакууме при температуре около 40 С, при этом образуется 25г твердого вещества, Дальнейшее очищение кристаллизацией из ЗОО мл смеси65:35 этанола и воды да вт 22,4 г(0,76 моль,выход 797...

Номер патента: 1750431

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Витториа, Паоло, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-замещенных, 4-диен-3-она, андроста-1, производных-6-метилен

...гексаном 2 х 10 мл и 20 затем кристаллизуют из 25 мл 70-ноговодного этэнола. В результате получают 1,52 г (0.051 моль) б-метиленандроста,4- диенд -ол-З-она, т.пл, 135-137 С,Соединения изобретения являются ин гибиторэми биотрансформации андрогеновв эстрогены, т.е, они являются стероидными ингибиторэми ароматазы.Ингибирование ароматазной активности этими соединениями было продемонст рировано, например, с использованиемтеста ин виво на крысах, описанного Вгобй, слегка модифицированного.Взрослых самок крыс дважды обрабатывают подкожно 100 международными 35 единицами гонадотропина сыворотки жеребой кобылы (РМЗО) с интервалом 4 дня, с тем, чтобы повысить активность овариальной ароматазы.Через три дня после второй обработки 40 РМЯО группам иэ...

Номер патента: 1757470

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Антонио, Паоло

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 6-метиленовых, андроста-1, диен-3, производных

...которое не:нительного перемешивания добавляют 7,8 посредственно используют на следующеймл й-метиланилина и 7-10 мл 400,-ного вод- стадии,где В котор бром обще мые значенил,гемизируют путемением соединениеО25й гДЕ й 1- й которое 3соединен17574 П р и м е р 4. 6-Метиленандроста,4 диен,17-дион (3, В 1 = В 2 = Вз = В 4 = Н).В 100-миллилитровую 3-горлую колбу скруглым дном, снабженную конденсатором,термометром и магнитной мешалкой, загружают 1,86 г сырого 2-бром-метиленандрост 4-ен,17-диона, 50 мл безводного ДМФ,1,84 г карбоната лития и 2,11 г хлорида лития. Реакционную смесь перемешивают инагревают при 120 С а течение 2,5 ч, охлаж-. 10дают до комнатной температуры и сливаютпо каплям в 4-кратный обьем перемешива-емой воды, Полученный...

Номер патента: 1761760

Опубликовано: 15.09.1992

Автор: Ржезников

МПК: C07J 1/00, C07J 41/00

Метки: 11-нитратов, диоксистероидов

...степен разованием в процессе реак ных церийсодержащих пол торых не удается избавитьс=ООСНз; В 2 - С,.-, СН,окислением стероидовформулы где Х = У =указанные значения, цтом, отличающийупрощения процесса, ирасширения ассортиметов процесс проводят нтоне или ацетонитрилемм, рт,ст. и В 2 =О,В 1= общей приведенной Н, а В 1 и В 2 имеют рийаммоний нитрая тем, что, с целью овышения выхода ита целевых продука силикагеле в ацери 20-330 С и 20-40 за Составитель В,РжезниковРедактор М.Самерханова Техред М.Моргентал Корректор М,Ткач Тираж Подписноественного комитета по изобретениям и открытиям при 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 аз 3233ВНИИПИ Госуд Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 1 путем экстракции и...

Номер патента: 1820910

Опубликовано: 07.06.1993

Авторы: Гельмут, Генри, Джеймз, Рассел, Рудольф

МПК: C07J 1/00, C07J 53/00

Метки: производных, эстратриена, этано-14

...эфире. Раствор сушат и упаривают под вакуумом, Остаток кристаллизуют из пентана при -20 С,Выход: 232 мг пропионата 14 17 ф-этано-метокси/ -астра,3,4(1 0)триени--ола.Точка плавления: 98 С,ао= +32 С (хлоро Фо рм).П р и м е р 6. Гексаноат 14,17 ф-этано 3-метокси3 -эстра,3,5(10)-триен а-ола,Этерификацию 14.17 / -этано-метоксиф -эсгра,3.5(10)- триена-ола ангидридом капроновой кислоты осуществляют аналогично примеру 5, Получают гексаноат 14,17 3-этано-метокси/ -эстра,3,5(1 О)-триена -ола.П р и м е р 7, Дипропионат 14,17 Р-этаноР-эстра,3.5(10) триен,17 а-диола.Раствор 200 мг 14,17 Р -зтаноф-астра,3,5(10)-триен,17 а- диола в 5 мг ангидрида пропионовой кислоты смешивают с10 мг и-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 15 ч при...

Номер патента: 1202250

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Иваненко, Ржезников, Федотов

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00, C07J 41/00 ...

Метки: активностью, нитрооксистероидов, обладающие, окси11, эстрогенной, этинилпроизводные

17 - этинилпроизводные 9 - окси - 11 - нитрооксистероидов общей формулы где R = H, Ac, а Ac - ацетил,обладающие эстрогенной активностью.

Номер патента: 1314641

Опубликовано: 20.03.1995

Авторы: Гриненко, Долгинова, Климова, Кобякова

МПК: C07J 1/00, C07J 3/00

Метки: гидрокси-3-оксоандрост-4, ен17, карбоновых, кислот, производных

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 17 -ГИДРОКСИ-3-ОКСОАНДРОСТ-4-ЕН- 17 -КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ общей формулы 1где R1, R2 - атомы водорода (1а) или вместе означают оксогруппу (1б), исходя из 17 - гидрокси- 17 -циано-3-оксоандрост-4-ена общей формулы IIгде R1 и R2 имеют вышеуказанные...

Номер патента: 1266111

Опубликовано: 20.04.1995

Авторы: Валуева, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Сушинина, Шкодинская

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: n-ди(2-хлор-этил)-аминофенил-n, активностью, анаболической, андрогенной, ацетилаланина, обладающие, противоопухолевой, стероидные, эфиры

Стероидные эфиры n-ди(2-хлор-этил)-аминофенил-N-ацетилаланина общей формулыгде R1 H, -CH3обладающие противоопухолевой, андрогенной и анаболической активностью.