C07D 215/50 — в положении 4

Номер патента: 247147

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Гай, Иностранна, Иностранцы, Швеци

МПК: A01N 43/42, C07D 215/50

Метки: 247147

...выдерживают 30 мин.Результаты опытов приведены в табл. 3. 65 с,н, СН 3 С,Н, СзН. СН, С 6 113 СН С,Н СНз СЗН 7 С 4 Н 9 Н СН СН 3 СН 3 СН 3 СН 3 СН, С,Н, С 2 Н, СЗН 1 СзНт СзН 1 СзН 7 СзН,6194 98 68 40 15 87 90 52 11 10 0 73 73 73 9 1411 100 100 100 78 39 98 100 96 91 32 57 98 94 76 55 41 98 99 90 74 65 94 100 95 78 64 55 94 77 86 61 35 64 99 99 100 93 77 99 100 99 90 89 70 99 98 95 90 74 96 56 100 100 96 89 47 68 100 100 91 52 63 100 88 98 20 770 П р и м е р 2. Измеренные количества испытуемых веществ, растворенных в 0,06 мг метанола, наносят на побритое брюшко белых мышей со степенью покрытий 0,0008 мл/смз. Активность этих веществ выше активности контрольных соединений, но ниже, чем 100% уровня репеллентности. Через 5 час обработанную...

Номер патента: 333168

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Гиллер, Еате, Еремеев, Зидермане, Лидак, Ордена, Саблина, Сухова

МПК: C07D 215/50

Метки: гидразонов, замещенных, карбокси-2-хинолилальдегида, производных

...раствор фильтруют и фильтрат нагревают до 40 - 50 С и к последнему медленно при перемешивании прибавляют 2,19 г (0,01 моль) 4-карбокси-хинолилальдегида в 60 мл горячего спирта, реакционную смесь выдерживают при температуре 70 - 80 С в течение 30 мин. Охлаждают до комнатной температуры, осадок отфильтровывают, промывают водой и спиртом. Получают 2,54 г (96% от теории) вещества, т. пл. 260 - 263 С, после перекристаллизации из уксусной кислоты т, пл. 264 С.Найдено, %: С 52,29; Н 5,00; Х 25,50, С 12 Н 1311303.Вычислено, о/о: С 52,36; Н 4,79; Х 25,44.Аналогично получают гуамилгидразон 7-хлор-карбокси-хинолилальдегида.Выход 96,4%, т. пл. 313 - 314 С (уксусная кислота - вода).Найдено, %: С 44,11; Н 4,38; Х 21,73; С 1 11,09.С 12 Н 12 Х 30 ЗС...

Номер патента: 337988

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 215/50

Метки: 2-оксихинолин4-карбоновой, кислоты

...безводная хинолинкарбоновая кислота.2-Окси-галогенметилхинолин может быть легко и с высоким выходом получен из соответствующего у-галогенацетоуксусного анилида, который, в свою очередь, можно получить хлорированием дикетена, взаимодействием 8-галогенацетоуксусного продукта с соответствующим ароматическим амином и последующим замыканием цикла с помощью концентрированной серной кислоты.Пр имер 1, В четырехгорлую колбу емкостью 2 л загружают 24 г гидроокиси,натрия и 150 мл воды. Полученный раствор нагревают до 50 С и затем одновременно добавляют к нему 100 мл 30%-ного раствора перекиси водорода и 9,6 г 2-гидро-хлорметилхинолина в течение 20 мин. В течение 8 час температуру реакционной смеси поддерживают около 50 С, затем водный...

Номер патента: 561563

Опубликовано: 15.06.1977

Авторы: Литвиненко, Соколов, Хлуднева

МПК: A61K 31/4453, A61P 23/02, C07D 215/50 ...

Метки: 1-алкил(алкенил)-2-метил4, анестетиков-пространственно, бензойных, изомерных, оксидекагидрохинолина, эфиров

...с т. пл. 153 в 1 С. Выход 92,3% .По терминальной (поверхностной) анестезии препарат в 6 раз активнее применяемого в настоящее время дикаина и в 2,5 раза менее токсичен, Препарат активен в случаях непереносимости и неэффективности дикаина. П р и м е р 2. Получение бензойного эфира1-и-амила-метила-окси-транс-декагидрохинолина.а) Алкилирование. Раствор 22,0 г изомера 2 а-метила-окси - транс - декагидрохинолина с т. пл. 144 С и 25,8 г нормального йодистого амила в 360 мл метилэтилкетона нагревают на кипящей водяной бане в течение 18 ч. Выпавший гидройодид отсасывают, промывают горячим метилэтилкетоном и высушивают.Получают 17,14 г (88,8% от теоретического) гидройодида исходного аминоспирта с т. пл, 260 - 262 С.Метилэтилкетон отгоняют,...

Номер патента: 571071

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Биндука, Гайлите, Дауварте, Жагат, Сухова, Шпрунка

МПК: A61K 31/4709, A61K 38/50, A61P 35/02 ...

Метки: активностью, нитрофурилполиенхинолинаспарагиназы, обла-дающие, противолейкозной

...идентичнопримеру 1 с использованием в качестве ацилирующего агента 57 мг (1,80Х 10 М) хлорангидрида 7-хлор-4-(5-нитрофурил)-1,3-бутадиенил --хинолин-карбоновой кислоты, Лио"Филизированный препарат содержит119 м,с/мг белка или 71 м.е./мг сухого веса; имеет р о 5,30, оптимумрН 7,5, Степень ацилирования 11,5ИН 2-групп Препарат повышает выживаемость мышей на 38,П р и м е р 5. Проводят в усло 55виях, описанных в примере 1, с использованием в качестве ацилирующегоагента 23,7 мг (70 мкм) хлорангидрида7-метокси-2-(5-нитрофурил) -",52 мкм 7-аспарагиназы (184 м,е./мгбелка/конц. белка 16,2 мг/мп).Препарат после анализа стабилизируют добавлением 1 мг глицина/мгбелка.6 Ы Препарат содержит 179 м.е./мг белка, имеет р 0 5,35, степень ацилирования 7,5...

Номер патента: 1255050

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/517, A61P 25/20 ...

Метки: азанафталинкарбоксамидов, нафталинили, производных, рацемических, стереоизомерных

...с т,пл. 100 С.2-2-Пиридил 1 -4-хинолинкарбоновая кислота может быть получена поизвестному способу, .ОП р и м е р 3, Получение 1-2-2-пиридил 1-4-хинолил 1-карбонил-пиперидина,Кипятят с обратным холодильнйком в течение 1 ч 3 г 2 - 2-пиридил- З 5 -4-хинолинкарбоновой кислоты и 10 мл тионилхлорида, Тионилхлорид выпаривают остаток обрабатывают 100 мл толуола и снова выпаривают. Затем добавляют к полученному остатку 20 мл толуола, после чего по каплям и при перемешивании добавляют 3,5 мл пиперидина. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре. Геакционную смесь затем выливают в 50 мл воды, Органическую фазу декантируют и водную Фазу экстрагируют три раза 100 мл этилацетата. Органические Фазы объединяют, про;ывают...

Номер патента: 675801

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Андреева, Беленькая, Брускова, Земцова, Липкин, Тимофеева, Трахтенберг

МПК: A61K 31/345, A61K 31/47, C07D 215/50, C07D 405/04 ...

Метки: вирусные, гидразиды, ингибиторы, кислот, цинхониновых

Гидразиды цинхониновых кислот формулы где R 4-нитрофенил, 3-нитрофенил, дифенил-4-ил, 5-нитро-2-фурил, как вирусные ингибиторы.