Способ получения енаминов или их солей
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
(45) Дата опубликования описания 21,09.78 ностранцыЖерар Бюльто, Жак Аше и Жан-анод Монье (Франция) Иностранная фирмаСосьете дЭтюд Съянтпфпк э Эндюстриель делИль-де-Ф раисФ нция(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЕНАМИНОБ ИЛИИХ СОЛЕЙ Изобретение отнрсится к способу получения новых енаминов или их солей, который может найти применение и химико- фармацевтической промышлеиности.Известен способ получения зфиров аминоакриловой кислоты (енаминов) взаимодействием,б-кетокислот с аммиаком или аминами1,Цель изобретения - разработка способа сполучения новых енаминов, являющихся щ ценными полупродуктами синтеза физиоло гически активных соединений, основанного на известной в органической химии реакП р и м е р, К 38,4 г (0,3 мола) м -эти-аминометилпирролидона прибавляют 1 каплю концентрированной соляной кислоты и при перемешивании приливают по каплям 34,8 г (0,3 моля) метилового зфира ацетоуксусной кислоты. По окончании прибавлени температура реакционной смеси 54 С. Перемешивают реакционную смесь до достижения комнатной температуры, прибавляют.150 мл хлористого метила и 5 г сульфата магния. Через час 10 О" - =- ЩККЕ Ч Соей СООТГ и ции, Это достигается способом получения И енаминов обшей формулы где ч, Р., , - алкин С 1- С или их солей,заключающимся в том, что соединение обшей формулы где Я 1 и Я - имеют вышеуказанные значен 1 и, подвергают взаимодействию с амином общей формулы Я1Егде К - пмеет вышеуказанные значения, при температуре не выше +60 С в присутствии кислого катализатора и целевой продукт выделяют в виде основания ипи сопи.растввритель упаривают в вакууме, а остаток перегоняют,Получают 55 г (81,17 о) метиловогоэфира й -(1-этил-пирролидилметил)-3-аминокроновой кислоты ст, кип. 132134 С / 3 мм рт, ст,оХлоргидрат целевого продукта получают при обработке раствора основания вацетоне этанольным раствором хлористоговодорода,Формула изобретенияСпособ получения енаминов общей формулы 35 1 ОЖ- СН=С - ИНСНийй1 где , К 1, Я - анкил С - С, или их солей, а т л и ч а ю ш и й с я тем, чтосоединение обшей формулын йСОСНЕСООК 3 (ц)где Я и К имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с аминомобщей формулыСйрй ШИ1И.где Я имеют вышеуказанные значения приотемпературе не выше +60 С в присутствии кислого катализатора и целевой продукт выделяют в виде основания или соли,Источники информации, принятые вовнимание при экспертизе;1. Вейганд-Хильгетаг, Методы эксперимента и оргайической химии, М., фХимия, 1968, с. 47 В, Составитель В. Ковтун Редактор Г, Антонова Техред М, Борисова Корректор С, Гарасиняк Заказ 5914/2 Тираж 559 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская набд. 4/5Филиал.ППП "Патентф, г. Ужгород, ул, Проектная, 4
СмотретьЗаявка
2362104, 01.06.1976
ЖЕРАР БЮЛЬТО, ЖАК АШЕ, ЖАН-КЛОД МОНЬЕ
МПК / Метки
МПК: C07D 207/08
Опубликовано: 25.10.1978
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-629874-sposob-polucheniya-enaminov-ili-ikh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения енаминов или их солей</a>
Способ получения (4-пиперидинилметилили гетеро)-пуринов или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами, или стереоизомеров
Номер патента: 1581221
Опубликовано: 23.07.1990
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08, C07D 401/12
Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически
...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....
Способ получения полициклических ароматических производных алканола или его моноалкилового с -с простого эфира, или его соли кислоты
Номер патента: 1466648
Опубликовано: 15.03.1989
Автор: Кеннет
МПК: A61P 35/00, C07C 213/02, C07C 215/10, C07C 315/04, C07C 317/32, C07C 319/20, C07C 323/38
Метки: алканола, ароматических, кислоты, моноалкилового, полициклических, производных, простого, соли, эфира
...от некротических 20 и соединительных тканей, затем разрезают на кубики размером 2-3 мм. Каждый кубик имплантируется подкожным способом в брюшную торакальную область в стерильных условиях в 25 день,О. В каждом испытании применяют несколько доз с тем, чтобы можно было оценить величину ЬР для каждого соединения. В группе для каждой дозы испольэовали десять животных. 30 а в необработанной контрольной группе было 30 животных. Испытываемые соединения готовили либо в Физиологическом соляном растворе, содержащем 0,05 Х соединения Твин 80, либо в дистиллированной воде, содержащей 5 декстрозы, а затем их вводили внутрибрюшинным способом на 1, 5 и 9 день после имплантации: опухоли. Дозы определяли на основе мг/кг в со ответствии с весом...
Способ получения производных 5-замещенного оксазолидин-2, 4 диона или их фармацевтически приемлемых солей в виде рецемата или оптически активных изомеров
Номер патента: 1184442
Опубликовано: 07.10.1985
Автор: Родни
МПК: C07D 263/44
Метки: 5-замещенного-2, активных, виде, диона, изомеров, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, производных, рецемата, солей, фармацевтически
...та. Объединенные экстракты промывают 1 н.раствором гидрата окиси натрия, промывают рассолом, сушат над 442 8 безводным сульфатом магния, фильтруют и отгоняют растворитель досуха, получая 4,4 г твердого продукта, Пос. ле перекристаллизации из толуола получают очищенный 2-(2-хлор-фторфенил)-2"гидроксиацетамид (3,28 г т.пл. 124-127 С)Вычислено, Х: С 47,20, Н 3,46;Н 6,88. СВН 7 НОМС 1 РНайдено, Х: С 47,05, Н 3,43;Н 6,87.С, 5-(2-Хлор-фторфенил)оксаэолидин,4-дион.26,7 г (0,13 моль) 2-(2-хлор- -фторфенил)-2-гидрокснацетамида смешивают с 200 мл метанола и добавляют 33,7 г (0,37 моль) диметипкарбоната, после чего перемешивают реакционную смесь в течение нескольких минут до растворения реагентов. В течение 25 мин к смеси добавляют 20,6 г (0,38...
5-морфолино-2, 2, 10-триметил-8-фенил-1, 2-дигидро-4н-пирано 4, 3: 4, 5 пиридо2, 3-bтиено3, 2-bпиридин-9-карбоновая кислота формулы
Номер патента: 1417446
Опубликовано: 10.09.1995
Авторы: Акопян, Вартанян, Мирзоян, Норавян, Пароникян
МПК: C07D 495/22
Метки: 10-триметил-8-фенил-1, 2-bпиридин-9-карбоновая, 2-дигидро-4н-пирано, 3-bтиено3, 5-морфолино-2, кислота, пиридо2, формулы
5-Морфолино-2,2,10-триметил-8-фенил-1,2-дигидро-4Н-пирано [4 , 3 :4,5] пиридо[2,3-b]тиено[3,2-b]пиридин-9-карбоновая кислота формулы
Способ получения производных пиперидина или их солей с кислотами
Номер патента: 1838299
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Жан-Клод, Жерар, Жилль, Эрве
МПК: A61K 9/00, C07D 211/14
Метки: кислотами, пиперидина, производных, солей
...и 330,0 г (0,810 моля) 6-фтор/1-(3-фталимидопропил)-4-пиперидинил/-1,2-бензизоксазола в 4,7 л этанола, Выход204,6 г(91%). Т.пл, 59 - 62 С,5 в) К-Циано-К -/3-/4-(б-фтор,2-бензизоксазол-ил)-1-пиперидинил/пропил/-К"- метилгуанидин.Раствор 130,2 г (0,469 моля) 3-/1(3-аминопропил)-4-пиперидинил/-б-фтор,2-бензизоксазола в 450 мл этанола прибавляютпо каплям к раствору 64,5 г (0,441 моля)метил-К-цианокарбонимидодитиоата в 1,2 лэтанола, Продолжают перемешивание в течение 22 ч при комнатной температуре, про 15 исходит выделение метилмеркаптана,Затем в реакционную среду вводят 520 мл(4.176 моля) 33%-го раствора метиламина вабсолютном этаноле и 3 ч нагревают при60 С, Снова происходит выделение метил 20 меркаптана. После охлаждения доС...
Предыдущий патент: Способ получения -аллил-2аминометил-пирролидина
Следующий патент: Способ получения 1, 3, 4-тризамещенных 4-арилпиперидинов или их солей
Случайный патент: Привод подач