A61K 31/426 — 1,3-тиазолы

Номер патента: 1240355

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолидина

...модель.Самок крыс Н-Изай весом 20 -150 г 24 ч выцерживают без пищи,снабжая только водой, затем путеморального введения с помощью приготовленной с твиномсуспензии со100 мг/кг ацетилсалициловой кислотывызывают образование язв в железистой части желудка животных. Одновременно с ацетилсалициловой кислотой животным вводят предлагаемое соединениеоральным путем. Спустя 4 ч животныхумерщвляют и подсчитывают находящие-, 35ся на железистой части желудка коричнево-красные эрозии. При оценке реВэультатов указывается среднее числонаходящихся в желудке язв и, соответственно,.количество животных без 40сязв.Язва, вызванная индометацином,Нестероидное противовоспалительное средство индометацин - 1-(и-хлорбензоил)-5-метокси-.метилиндол-З-уксусная кислота...

Номер патента: 1240356

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/10 ...

Метки: производных, тиазолидина

...предлагаемому изобретению среди получаемых соединений общей Формулы (1) особенно 3-бензил- -2-цианиминотиаэолидин (соединение А) обладает предпочтительными свой-. ствами. Остальные полученные соединения общей формулы (1) также в более или менее низкой степени оказались в значительной мере активными,Для фармакологического исследования предлагаемых соединений испольчот описанные методы.Язва ЯЬау,Самок крыс Н-Удзсаг весом по 120- 150 г выдерживают без пищи в течение 24 часов в решетчатых клетках и снабжают их только питьевой водой. Затем привратник желудка животных подвергают мягкому эфирному наркозу и одновременно обрабатывают интраперитонеально исследуемым подавляющим язву соединением. Спустя 4 ч животных умерщвляют путем...

Номер патента: 1251803

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Герд, Герхард, Иоганнес, Манфред, Эдгар

МПК: A61K 31/426, A61P 21/02, C07D 277/34 ...

Метки: ацетамида, виде, изомеров, отдельных, производных, смеси

...амид, Т.пл. 224-226 С (толуол), вы 437.8. (2)-(Э-метил-оксо-тиазолидин-илиден)-Я-метил-Б-(2,6-диметипфенил)ацетамид, Т.пл. 153-54 С (диизопропиловый эфир), выход 393,9, (2)-(Э-этил-оксо-тиазолидин- -2-илиден)-И-(2,6-диметилфенил)ацет 1251замид, т.пл. 282,3 С (разложение),(пропанол), выход 46710. (Е)-11-(2-метокси-метилфецил)- (3-метил-оксо-тиазолидин-илиден)ацетамид, Т.пл. 158-160 С (изопропанол), выход 40711, (2)-Б-(2-метилтио-фецил)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)ацетамид, Т.пл, 177-178 С (толуол),выход 487, 1 О12, (2)-И-(2-метил-нитро-фенил)-(3-метил-оксо-тиазолидин-илиденацетамид, Т.пл, 218-219 С (толуол/ацетон), выход 447.,13, (Е)-(3-метил-оксо-тиазолидин-илиден)-ацетамид, Т.пл, 212215 С...

Номер патента: 1272985

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Герд, Герхард, Иоганнес, Манфред, Эдгар

МПК: A61K 31/426, A61P 21/02, A61P 25/08 ...

Метки: 4-оксотиазолидин-2, илиденацетамида, производных

...эфир), выход 85 Х;5) (-)-(Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден)-И-(1-фенилэтил)ацетамид с т.пл. 55-60 С (дихлорметан),выход 80 Х;6) (+)-(Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-Ив (1-фенилэтил)ацетамид с т.пл . 65-70 С (дихлорметан),выход 82 Х;7) (Е) -(3-метил-оксотиазолидинЗ 5 -2-илиден)-И-(2-хлор-метилфенил)ацетамид с т.пл. 244-245 С (этанол),выход 88 Х;8) (Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден) -Ив (2,б-дихлорфенил)ацет амид с т.пл. 224-226 С (т 6 луол), выход 79 Х; 9) (Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-И-метил-И-(2,б-диметил фенил)ацетамид с т.пл. 153-154 С (диизопропиловый эфир), выход 75 Х;10) (Е) -(3-этил-оксотиаэолидин-илиден)-И-(2,6-диметилфенил)ацетамид с т.пл. 282,3 С (разложение;50 пропанол), выход 86 Х;11) (Е)...

Номер патента: 1303028

Опубликовано: 07.04.1987

Автор: Чарльз

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/28 ...

Метки: 2-нитро-1, диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил, метил, этендиамина

...контрольной кривой н зависимости от дозы исследуемые антагонисты вводят в течение 30 мин при молярной концентрации 10 , Затем производят обработку полосок ткани матки водным раствором хлористого калия н присутствии антагониста, и получают вторую кривую по гистамину в зависимости от дозы. В присутствии испытуемого антагониста соответствующая кривая по гистамину в зависимости от дозы сдвигается параллельно вправо беэ понижения положения максимума относительно контрольной кривой. Отношение доз (ОД) рассчитывается для каждой из концентраций антагониста в результате деления ЭД для гистамина в присутствии испытуемого антагониста на значение ЭД для гистамина. Константу диссоциации (К ) для антагониста рассчитывают иэ соотношения доз по...

Номер патента: 1375132

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/24, C07D 277/18 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...в каждой группеи отклонение от контрольной группы(подавление) выражается в Х. На основании этих данных рассчитываютсязначения ЭД3. Антагонизм к птозу эа счет резерпина у мышей.Группы, состоящие, каждая из 10мышей,.обрабатывают подкожно 6 мг/кгрезерпина. Дозу испытуемого соединения вводят спустя 60 мин. Контрольная группа получает только носитель.Животных с птозом в каждой группеподсчитывают спустя 60 и 120 мин.Результаты оцениваются и устанавливают1375132 хлорида натрия, соответгой носитель, Животных нустя 20 мин после ввеэии угля и измеряют дликого кишечника и заполм отрезка. Определяют процентах к контролю по- качестве положительного сматривают те случаи, в ненный углем участок не 0% всего тонкого кишечщью трансформируемых...

Номер патента: 1419703

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Жаикбаев, Уалиханов, Шевченко

МПК: A61K 31/426, A61P 31/16, A61P 37/08 ...

Метки: аллергическим, вирусными, детей, диатезом, инфекциями, осложнений, профилактики, респираторными

...не менее чем за 3 дня до вакцинации, за неделю до прививки назначен пипольфен и витамин. Реакция бласттрансформации лимфоцитов (РБТЛ) за месяц до прививки - 50,8 Я, после подготовки декарисом перед вакцинацией РБТЛ - 69 Я, через месяц после вакцинации РБТП -54,5), что соответствует уровню в контрольной группе. 197032Титр антигемагглютининов после вакцинации через месяц 1:100. В течение года после прививки ребенок находился в контакте с больным корью и не заболел.Клеточный иммунитет восстанавливается только за 4 недели и не отмечается побочных явлений. В группе детей, получающих декарис в течение 5 недель, отмечались аллергические реакции в виде аллергической сыпи, хотя клеточный иммунитет восстанавливается до уровня здоровых...

Номер патента: 1428197

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 9/10 ...

Метки: солей, феноксипроизводных

...смеси н-гексан/этилацетат (8:1 по объему) в качестве элюента, и растворитель удаляют из элюата дистилляцией при пониженном давлении с получением целевого продукта - этилового эфира 7-п-(2-метил- -4-тиазолил)фенокси2-диметилгеп 50 тановой кислоты в виде маслянистого вещества.ЯМР-спектр (СРСт 8(ш=З) .Этиловые эфиры бромацетилфенкарбоновьм кислот, полученные ввочных примерах 1-3, используютчестве исходных соединений в сонии с тиомочевиной, Исходные сокения вводят в реакцию и обрабают по методике примера 1 с получем соединений примеров 7-9.П р и м е р ы 10 и 11.снз1О(СВ ) - С-Соо2 е вые эфиры бромацетилфеноксим кислот, полученные в спра римерах 1 и 2 используют в исходных соединений в сочеметнлтиомочевиной. Исходные(в=3,4)Этиловые эфиры...

Номер патента: 1431759

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Волков, Гользанд, Суслов

МПК: A61K 31/426, A61K 31/573, A61P 31/12 ...

Метки: вирусного, гепатита, детей, лечения, хронического

...на ,спин по поводу хронического гепатита.чммупологическом обследовании устац но снижснис процентного содержания ;:к фоцитон до 37 Я (660 клеток в 1 ммз ,чи). Учигывая анамнез заболевания и ньц клинико-лабораторного обследовао.:ьному был назначен курс лечениян изп лом, который вводили рег оь почграз в день ежедневно в течение ;,.Вн и. 1 осле завершения первого семидневн, курса у ребенка на фоне увеличения 11 ьцентного и абсолютного содержания Г гимфоцитов до 49 Я (890 клеток в 1 мм брови) отмечалось нарастание активности энзимов.Далее ребенку проводили комплексную т рацию: левамизол рег оз по 75 мг ежеди вно, преднизолон рег оз по 15 мг в сутки, р створы альбумина, гемодеза, сорбита для н ьекций и 5 Я раствора глюкозы внутри- в нно....

Номер патента: 1450743

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Бела, Дьердь, Ева, Иштван, Кальман, Петер, Ференц, Эрик

МПК: A61K 31/426, A61P 35/00, C07D 277/48 ...

Метки: n-сульфамил-3-(2-гуанидинотиазол-4, илметилтио)-пропионамидина

...В результате получают 2,40 г (71,2 Х) фамотидина.Т. пл. (159)-160-162 С, разложениепри 165 ОС.Спектроскопиче.кие характеристикипродукта. ИК-спектр (КВг-Рагг.111 е, "Рег 1 пЕ 1 шег 257" ), см-: НН3500, 3400 ф МН 3360, 3240, С=К 1635, С=Я (коньюг,), 1590 широкая; БО 1288, 11 М 7.Протонный ЯМР-спектр (ДМСО й, "Чагзап ЕМ 360"): Б-СН-СН-Я ,бм,д. мультиплет, Аг-СН -Б 3,6 м.д., синглет, Аг-Н 6,5 м.д., синглет, ИН,МН3,5, 6,8, 7,4; 8,3 м.д. широкая.П р и м е р 2. К приготовленному в 100 мл неионизированной воды и 40 мл изопропанола раствору 32,1 г (0,1 моль) Б-(2-гуанидинодинотиазол- -4-илметил)-изотиокарбамид-дигидрохлорид-моногидрата и 24,4 г11 моль) И-сульфамил-хлорпропионамидин-гидрохлорида добавляют при перемешивании 43 мл 10 н,...

Номер патента: 1496634

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: натриевых, производных, солей, тиазолидиндиона-2

...1 ацетанилида (11,5 г), 4 н. КОД (100 мл)и этанола (100 мл) кипятят 24 ч. За"тем реакционную смесь выливают в во"ду, образовавшиеся кристаллы собирают Фильтрованием и после перекристаллизации из этанола получают4- 2-гидрокси-(5-метил-фенил"4-(18,5 г) растворяют в метаноле (50 мл) и ацетоне (150 мл) и к полученному раствору прибавляют 47%-нуюводную бромисто-водородную кислоту(41 г). Затем при температуре, непревьппающей 5 С, к полученной смесидобавляют по каплям раствор нитританатрия (4,5 г) в воде (10 мл). Смесьперемешивают 15 мин при 5 С, послечего добавляют метилакрилат (30,4 г)и нагревают до 38 С, При интенсивномперемешивании к реакционной смесинебольшими порциями прибавляют закись меди (2 г) и перемешивание продолжают до...

Номер патента: 1516012

Опубликовано: 15.10.1989

Автор: Джилл

МПК: A61K 31/426, A61P 19/02, C07D 277/34 ...

Метки: 5-(4-гидрокси-3, 5-ди-трет-бутилфенил, метилентиазолидинона-4, производных

...лапок с разницей на 3-й день и день начала лечения с помощью лекарства. Процент ингибирования гранулемоподобного воспаления подсчитывали по следующему ура нению.30раз.оС, -;7. ингибироцания = (1 в вв)храз.об-3х 100,где раз.об.-З - разница в объемах лапок между инъекцированными и неинъекцированными лапками на 3-й день, раз. об.-11 - разница в объемах инъекцированных и неинъекцированных лапок на )1-й день, Результаты проведенных испытаний суммированы в табл. 2, 40Опыты с вызываемым коллагеном артоитом.Из бычьего суставного хряща выде ляли коллаген типа 11. Коллаген растворяли в уксусной кислоте и хранили при -20 С. Коллаген типа 11 разбавляли до концентрации 2 мг/мл и тщательно эмульгировали в равном по объему неполным...

Номер патента: 1524807

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Энтони

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/426, A61P 1/04 ...

Метки: гетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, сульфинильных, фармацевтически

...Н-бенэимидазол-тион (1,9 г) перемешивают с безводным кароонатом калия(70 мл) в течение 3 ч. Реакционнуюсмесь вливают в воду и осажденныйпродукт отделяют фильтрованием, хорошо промывают водой и сушат с получением 4,39 г целевого продукта в видетемно-желтого порошка, т,пл. 202203 С,2-(1 Н-Бензимидаэолилтиометил)-бенэоламнн (с).Продукт Ь (3,87 г) и аниэол(4,83 г) обрабатывают при комнатнойтемпературе метансульфоновой кислотой.(29 мл) при перемешивании, Реакционную смесь, окрашенную в красный цвет,перемешивают в течение 27 ч, медленновливают в избыток водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом, который затем промывают соляным раствором и высушивают. Растворитель выпаривают н остаток элюируютиэ испарительной...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Номер патента: 1554763

Опубликовано: 30.03.1990

Авторы: Есио, Кацуо, Масаки, Микио, Томеи, Хитоси

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/24 ...

Метки: металлами, производных, солей, тиазола, щелочными

...пс крыти из сдхдрд или же пленочно покрытие Тдким путем получают ссдхдреццую тдблетну и таблетку с плецс)чным покрытием,П р и м е р 8, Изготовление капсул. 1000 г тщдтел Но измельчсццог до порошкообрд зногс с с.тсяция- ( транс- ( ис-кдрб о к с и прогц сзмцГдо) стирил бси зотидо.д н Виг 1 С натв риевой соли (солиц цц 5), 30 г кукурузного крахмала, Ь 900 г лдктозы, 1000 г кристдллиской 1 с г)лкг)- эь и 100 г ст.ардтд мдгция перомшип д н) Т И И с П ОЛ 11.3 у юТ П Я 3 д П ол Н ц и Я капсул, каждая цэ ццх с иржит 10 мг указанного сс дицциц н 12) мг кдпсул.И р и и е р 9, )РзОт нпеципр- паратд для ингаляции. 5 г цд 1 рцной соли 2 - (транс- (Ис -- к,рб,)ксипрс - пецдмидо) стирнсбс цэ гид з .Нд1 цдтельно и.,мельчццогс и пс рокок (со 5547...

Номер патента: 1394676

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Клебанов, Микитенко, Могилевич, Романов

МПК: A61K 31/14, A61K 31/426, A61P 7/04 ...

Метки: 3-аллил-5-анилинометилен-4-оксо-2-(2-карбоксиэтилтио, 5-дигидротиазолия, активность, антипротеолитическую, бромид, проявляющий

...который обрабатывали сходным образом, но 0,5 мл трипсина вно"силн после добавления трихлоруксуснойкислоты.Полученное значение экстинкции Еиспользовали для вычисления ингиби"рующей активности испытуемого вещества.При определении ингибирующей активности испытуемого вещества в опытную пробирку вносили 0,10 мп (О;25,0,5, 1,0, 1,5 мл соответственно) раствора вещества (100 мкг/мл) в 0,05 Мфосфатном буфере (рН 7,6) и тот жебуфер до общего объема 1,5 мл, добавляли 0,5 мл раствора трипсина в том,/же буфере (содержание белка 14 мкг/мл).Далее пробы обрабатывали так же, каки в случае определения казеинолитической активности трипсина, Контрольсодержал те же составляющие, но трипсин вносили после добавления трихлоруксусной кислоты.Степень...

Номер патента: 1611216

Опубликовано: 30.11.1990

Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 3/10 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, тиазолидиндиона-2, фармацевтически, щелочными

...в 25 мп НО фильтруют и твердые15частицы сушат под высоким вакуумом,Выход 0,52 г, Перекристалли.зация изметанола дает очищенный продукт0,27 г, т,пл. 199-201 СП р и м е р 15, 5- Г(1,2-Дибензил 201,2,3,4-тетрагидро-б-хинолил)метил тиазолидин,4-дионоПолученный в примере 14 продукт(0,215 г) восстанавпивают амальгамойнатрия в соответствии со способомпримера 7, Вслед за упариванием метанола остаток берут в 25 мл Н О иполученный раствор подкисляют до рН 4при помощи 6 н.раствора НС 1 и экстра 30гируют Зх 25 мл СН С 1, Органическиеслои объединяют, сушат (МАМБО,1) и упаривают с получением указанного продукта в виде сухой пены, 180 мг, используемой непосредственно в следующейстадии.р 5П р и и е р 16. 5- (1,2-Дибензил...

Номер патента: 1547267

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Вовк, Зайцев, Муравьева, Романенко

МПК: A61K 31/426, A61P 25/22, C07D 277/24 ...

Метки: 3-децоксикарбонилметил-4-метил-5, 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий, активностью, гидроксиэтилтиазолий, нервно-мышечную, обладающие, передачу, транквилизирующей, угнетающие, хлорид

...Пол; 1 аьг),тЛинь а обрабатывали 5Стя тИСтцЧаК 1,Б Ы 3 Ы т)сЗ ГП 10 а,) Дс 110 КСГ) Ксл 1 ба 4 с)л)С ТИЛ-11 аТИЛ- /) -ГЦД)ОКСГ)ЗТЦЛТ 1)с)30 ЛИЕМ хлоридом и,")-дацокскдрбот)илмати 1-4- )4 етилтиазолием хл)т)идо)1 Б концантрд-,й4 ции соотВатствс.,н с 1 10 - 110 31 110 -1 1 О т)оль/г с 1 д тистцчаски достоверног. (с: 0,05, утиРнь 1301 це д 4 плт)Туся и к)ЯНТОБО 10 Госта)вл 3 1, частоть) УП.;34 15 С ВИдаТГЛ ЬСТвуаТ 0 ба Паа С)р Г)сКОНН ЯМ тдоца)1 влЯ 13)и т)0 ; ,"и;ю с ) - б)е 143 цл/4 - 34 Г;тил - 5- 1- ц ОХ 3141 с,1 л;пп;Рк; хлог)идом )1,.) )ас,11 л 4-4 аЛтцдзол 1 амл хло)1)дт)т 4, котор 1"; л;)1 В 1, л Он;СнтрдВлцХй10 д МГ)тЬ,У Вц;3 ч:.Г)Ст) 11 Стт) "ССКц ЛПГтоварНОЕ т)са;ЬнГ.1 Ч)а д 1 ПЛИсв 1 " К 31)10- ВО 0 СО;,Тс)вд3 Г 3, ЛС;0;. 3 ус...

Номер патента: 1210412

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белякова, Евстропов, Зименковский, Маслова, Яворовская

МПК: A61K 31/426, A61P 31/12, C07D 277/54 ...

Метки: 1-бис, 2-(2, 7-диацетоксифлуоренилиден-9, вирусов, гидразоно, действием, днк-содержащих, обладающие, отношении, производные, противовирусным, рнки, тиазолидон-4-ил-5-1-r-фенилметана

...1,1-бис 2-(2,7- диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-и- диметиламинофенилметана.Процесс ведут аналогично примеру 1, применяя 1,49 г (0.01 моль) и-диметиламинобензальдегида,Осажденный смолообразный продукт растирают с охлажденной дистиллированной водой до мелкокристаллического порошка, отфильтровывают, сушат. Получают 4,3 г (45,3%) вещества кирпично-красного цвета. Температура плавления 200-201 С (эта н ол - вода),Найдено,%; С 61,86; Н 4,12; И 10,45: Б 6,56. С 49 Н 39 Й 70102,Вычислено,: С 61,95; Н 4,14; М 10,32;Я 6,75,УФ-спектр Яиакс Од е) в метаноле: 220 нм(3,70); 239 нм (3,75); 264 нм (3,73); 290 нмизгиб, 340 нм (3,31),П р и м е р 3. Получение 1,1-бис 2-(2,7 диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-м...