A61K 31/138 — арилоксиалкиламины, например пропанолол, тамоксифен, феноксибензамин

Номер патента: 980614

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Йожеф, Лайош, Янош

МПК: A61K 31/138, C07C 217/08, C07C 217/60 ...

Метки: 1-(2, 6-диметилфенокси)-2-аминопропана, кислотно-аддитивных, солей

...)-2-азидопропан,Проводят те же операции, что и впримере 1, с той лищь разницей, чтов качестве исходного соединения вместо 1-(2,6-диметилфенокси )-2-(4-метилфенилсульфонилокси)-пропана используют 8,14 г (0,025 моль) сырого 1-(2,6-диметилфенокси )-2-трихлорацетилпропана. Реакционную смесь обрабатываюттак же, как и в примере 1. В результате получают 4,5 г (87,7 ь ) сырого1-(2,6-диметилфенокси )-2-азидопропана, идентичного продукту, полученному в соответствии с примером 1.П р и м е р 4, 1 г(2,6-диметилфен"окси )-2-аминопропан гидрохлорид.1 г палладиевого катализатора надревесном угле добавляли к раствору 4,1 г (0,02 моль ) сырого 1-(2,6-диме тилфенокси )-2-азидопропана, полученного по способу в соответствии с одним из примеров...

Номер патента: 1005655

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Бройан, Клаус

МПК: A61K 31/138, A61P 25/18, C07C 217/32 ...

Метки: 3-арилокси-3-фенилпропиламинов, солей

...переводят в соответствующую оксалатовую соль методом, описанным выше. Получают оксалат Й-метил- -М.3-(п-трифторметилфенокси)-3.-фенилпропил )-аммония имеющий т,пл.179- 182 С (с разложением) после перекристаллизации из смеси этилацетат - метанол.Вычислено 3: С 5714; Н 5,05 М 3,51; Г 14,27.Йайдено,З: С 57,43, Н 5 30; ,М 3 79 Г 14,24.Аналогично описанному из соответ. ствующих исходных соединений получают следующие К, й-диметил- или М-метил -й-арйлокси-фенилпропил 1-амины./Иалеат Й, К-диметил-й-(о-хлор фенокси)-3-фенилпропил-аммония который плавится при 88-90 С после. перекристаллизации из смеси этилацетат - циклогексан.Вычислено,В: С 62,14; Н 5,96; й 3,45; С 8,73., Найдено,3: С 61 94 Н 5,65; М 3,68, С 1 8 92.и-Толуолсульфонат...

Номер патента: 1025327

Опубликовано: 23.06.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, C07C 217/32 ...

Метки: арилоксиаминобутанола, производных, солей

...в 20 мл метанола и смешивают с 2,27 г малеиновой кислоты.Получают 7,2 г 1-(1-нафтилокси)-, 2-гидрокси-изопрориламинобутанмалеината, который после перекристаллизации из этанола плавится при 147- 149"С.П р и м е р 4. Раствор 9,2 г (0,04 моль) 1-(1-нафтилокси)-2-гидрокси-аминобутана и. 5,36 г (0,04 моль) фенилацетона в 100 мл .бензола кипятят в течение часа. Остаток. после упаривания растворяют э 100 мл метанола, затем согласно примеру 3 восстанавливают 2 г боргидрида .натрия. Полученное основание обрабатывают 4,3 г малеиновой кислоты. Получают 1-(1-нафтил О окси) -2-гидрокси-(1-фенилпропил)- /аминобутанмалеинат, который после перекристаллизации из этанола плавится при 152-155 ОС.П р и м е р 5. Смесь, состоящая 15 из 18,1 г (0,1 (0,1 моль)...

Номер патента: 1052156

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/04, A61P 9/06 ...

Метки: арилоксиаминобутанолов, солей

...значениес соединением Формулы В опытах на крысах по Ланнендорфу65 с помощью соединения А, также как и Х-йгде В- имеет вышеуказанные значения;Х - галойд с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, Предпочтительными солями являются малеинаты,П р и м ер 1. Смесь, состоящую иэ 1,56 г (0,0068 моль) 1-(1-нафтнлокаи)-2-гидроКси-аминобутана, 3,7 г (0,03 моль) иэопропилбромида, 0,7 г (0,007 моль, карбоната натрия 200 мл иодида калия и 15 мл этанола, кипятят с обратным хлодильником прн нцремешнванни в течение 30 ч. После отгонки растворителя остаток поГлащдетразбавленной соляной Кислотой И рдцН ) раэ извлекают эфиром, Кислую фазу5 нейтрализуют с помощью 20-ной цаткриевой щелочи и затем встряхиваюта...

Номер патента: 1066459

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Вильям, Дуан

МПК: A61K 31/138, A61P 7/02, A61P 9/08 ...

Метки: алкилтиофеноксипропаноламинов, солей

...алкилтиофеноксипропаноламины проявляют значительно большее сосудорасширяющее действие, а именно при введении дозы 1,0 мг/мин они вызывают понижение давления на 59-99 мм рт.ст., тогда как известные соединения А и В при такой же дозе вызывают понижение давления на 27-29 мм рт.ст. По сравнению с известными А и В предла гаемые соединения при дозе 0,3 мг/мин 60 в 0,8-3,2 и 5-21 раз более активйы, Что касается соссудорасширяющей активности, все испытанные соединения представляют большой интерес в том отношении, что при скорости введения 65 1,0 мг/мин они вызывают уменьшениекровяного давления, значительно большее или приблизительно равное уменьшению давления, вызванному папаверином. В соответствии с результатами сравнения "бок о бок"...

Номер патента: 1082318

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Антал, Иштван, Йожеф, Ласло, Ференц, Эде

МПК: A61K 31/138, A61P 35/00, C07B 57/00 ...

Метки: 2-дифенил-1, выделения, диметиламиноэтокси, солей, фенил-бутена-1

...1-винной кислотой, лерекристаллизацией полученной соли Е-изомера из органического растворителя, такого как бутил 4 ацетат или иэолропанол, и последующим выделением известными приемами целевого продукта в свободном виде или в виде соли.Выход целевого продукта 85-88%, т.пл. 97-100 С.Применение других известных оптически-активпых органических кислот для выделения целевого продукта н описанных в примере 1 условиях не приводит к достижению цели (целевой продукт содержит большое количество Е-изомера) (см, таблицу ). нои указаннои смеси изомерон, содер жащей 657, Е-иэомера, растворяют при 50 С в 300 л Н -бутилацетата.оОтдельно растворяют 100 кг моно(диметиламид)дибензоил-Й-винной кис лоты в 300 л Н-бутилацетата, Раство...

Номер патента: 1111686

Опубликовано: 30.08.1984

Авторы: Акихиро, Казуо, Риодзи, Синдзи, Хиденобу

МПК: A61K 31/138, A61P 25/24, C07C 217/18 ...

Метки: ортозамещенных, производных, солей, феноксиалкиламиносоединений

...Формулы К; -Н, где К имеет указанное значение, при температуре от комнатной до 150 С с последующим вьщеЬлением целевого продукта в виде свободного соединения или соли,, СНзс-(сн,) рСНз 135-138 НС 1 снг) 5 юнсн 87,5.-89 НС 5 сн,1 рнсн СН 4-10 снг 1 Р 112-1 3 11 остаток смешивают с 2 н, соляной кислотой и раствор упаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из смеси этилового эфира. Выход гидрохлорида 2-(4-диметиламинобутокси)- цифенилового эфира, т.пл, которого 131-1350 С, 4,6 г.П р и м е р 2. Раствор 5,0 г 2-(5-бромпентилокси)-дифенилового эфира и 6 г метиламина в 100 мл этилового спирта нагревают в течение 2 ч при 50 сС в тугоплавкой трубке. После этого при пониженном давлении проводят отгонку этилового спирта и избытка...

Номер патента: 1114332

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Гизелла, Ева, Илона, Кальман, Лайош, Тибор, Эндре, Янош

МПК: A61K 31/138, A61P 15/08, A61P 35/00 ...

Метки: 2-трифенилпропена, виде, изомеров, производных, смеси, солей, трансизомера

...при комнатной температуре, затем выливают на смесь 600 г льда и 100 мл 367,-ной соляной кислоты 15 и экстрагируют 500 мл хлороформа. Органическую фазу промывают бикарбонатом натрия и водой, сушат и раствор концентрируют. Остаток кристаллизуют из 240 мл иэопропанола. Получают 20 34,6 г (5 Ж) 1-(4-фторфенил)-3,3,3- трифтор2-бис-(4-метоксифенил)-проОпана с т.пл. 132-135 С. 12,13 г (30 ммоль) полученного продукта кипятят при неремешивании в течение 25 16 ч в 60 мп безводного бензола с 13,62 г (60 ммоль) 2,3-дихлор,6- -дициано,4-бензохинона., Получают 8,75 г (72,5 Х) 1-(4-фторфенил)-33,3- -трифтор2-бис-(4-метокси-фенил)-. ЗОопропена, т. пл. 75-7 С.П р и м е р 6Получение 1-4-(2- -диме тиламиноэтокси) -фенил -3,3,3-...

Номер патента: 1155154

Опубликовано: 07.05.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: активных, антиподов, замещенных, оптически, производных, солей, феноксиаминопропанола

...с притансульфонат получают по следующей мером 1 из 1 69 г 1 г -изопропиламинометодике. -3-(4-окснфенокси)-2-пропанола иа) По аналогии с примером 1 а цод 16 г 2- 2 (4- ф--( -метилтиофенил)-этоквергают взаимодействию 7,0 г ф сиэтилмет ьфсиэтилметансульфоната получают 1,40 г(793) 2-(4-фторфенил) -этоксиуксусной т. пл, 98-10 ОС (из этилОиз этилового эфиракислоты с т.пл.82-85 С (из метилцик О уксусной кислоты).логексана). 2-2-(4-Метилтиофенил)-этокси- б) Полученный в а) продукт по ана- -этилметацсульф-этилметацсульфонат получают по слелогии с примером 1 б восстанавливаютлитийалюминийгидридом. В результате а) 6,27 г (37 ммоль) 4-метилтиополучают 6,6 г(917) 2-12-(4-Фторфе- " Фенэтилового спирта обрабатывают внил) -зтоксиэтанола в виде...

Номер патента: 1172449

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Вилли, Гельмут, Герд, Иоганнес, Клаус, Рудольф, Юрген

МПК: A61K 31/137, A61K 31/138, A61P 9/00 ...

Метки: производных, солей, фенилалкиламина

...- фс -40ци:1-бутпл)-метилдмино 1 - этацол.Повторяют пример 1 с тоц разис 1,что цсп)лдуют 4 -дмино- хлор - э- цд 1 - 2- Г 1( - (4-4-метокси-фе цил-бу гсп) --пропил)-амино 1 - пропанол-(1),Повторяют пример 1 с той разницей,г / /что используют 4 -амго - 3 ,5 -дихлор - 2- К - 3-4 - мет; кс и - фс цил - пропил) - дми -1 с - пр Опц Офе ц О ц 701 г;рД цатил .оТ. и:, ги;ро хлордд 201 - 20" С (раз - ,;.Ов Ор,п.р.э пример 2 с той разниэ // .,ей, что используют р - амино-З, 5 -дихлор-бром-аце Гофенон, Гидрохлорид 1-фенил-2-пропиламино-пропана, триэтиламин и боргидрид натрия.Выход 157, Т.пл. 124-128 С.П р и м е р 18. 1-4-Амино,5-дихлор-фенил- 1-(3-4-окси-фенил-метил-пропил)-амино 1-этанол,Повторяют пример 3 с той раэни( //,4цей, что 4 -амино,э...

Номер патента: 1194270

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей, феноксиаминопропанола

...перемешивают 30 минпри 25 С в 20 мл 48 .-ного раствора бромистого водорода в ледяной уксус ной кислоте. Затем раствор упаривают досуха и полученный остаток распределяют между 2 н. раствором гидро- окиси натрия и диэтиловым .эфиром. Вод" ную Фазу подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 6 и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Непосредствен-, но после этого органическую фазу промывают водой, сушат над сернокис лым натрием, фильтруют и упаривают, В результате получают 2,06 г (7 б ) 2-хлор-(2-фенэтилоксиэтокси)-фено" ла в виде маслообразного вещества,которое пь данным хроматографии яв"ляется однородным,П р и м е р 3, По аналогии спримером 1 из 2-метил-(2-фенэтил-...

Номер патента: 1223841

Опубликовано: 07.04.1986

Автор: Луи

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: 3-алкиламин-1-(2-хлор-3, диметоксифенокси)-2-пропанола, производных, солей

...бедренныйдебет,артериальный поз-. воночный дебет, ректальную температуру и замечают окраску кожи и окраску желчи, полученнойпутем катетеризации желочного протока после пузырной лигатуры.Соединение СЫ, 41058 вызывает замедление ритма сердца при дозе от 0,5 мг/кг без какого-либо четкого воздействия на артериальное давление. Оно не является сосудорасширяющим. Повышение бедренного дебета проявляется только на одной собаке из трех исследуемых, у которых сравниваемыйдебет низок (25 мл/мин). У двух других собак дебет снижается. Ректальная температура и кожная температура изменяется незначительно. Окраска кожи и цвет желчи не изменились.Эффект тестируемого изопреналина после кумулятивной дозы в 19 мг/кг СЮ. 41058 значительно...

Номер патента: 1253426

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Гизелла, Ева, Илона, Кальман, Лайош, Тибор, Эндре, Янош

МПК: A01N 43/46, A01N 43/84, A61K 31/138, A61P 5/00 ...

Метки: 2-трифенилпропена, аддитивных, кислотно, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...четыреххлористого углерода, Реакционную смесь кипятят в течение 2 ч, затем охлаждают, промывают раствором тиосульфата натрия, раствором бикарбоната натрия и водой, высупщвают и концентрируют. Остаток кристаллизуют из 1260 мл эта-нола. Получают 140 г зритро-бром- -1,2-дифенил,3,3-трифторнропана.Выход 42,67,. Т. пл, 164-165 С,Найдено, Ж: С 54,77, Н 3,93,50 Вг 23,98; Р 17, 36.Вычислено, 7: С 54,3; Н 3,67;Вг 24,28, Г 17,32. 55 Маточныи раствор упаривают начтреть первоначального объема. Выделившийся продукт отфильтровывают,Получают 130 г (39,5 Е) трео-бромП р и и е р 3. Получение эритро,2-дифенил,3,3-трифтор-4-(2-бис-(2-оксиэтиламино) -этокси -Фе"нил-пропангидрохлорида.8,98 г (20 ммоль) эритро-Г...

Номер патента: 1272976

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/138, A61K 31/40, A61K 31/435 ...

Метки: variant, арилоксипропаноламинов, его, совместимых, солей, фармакологически

...через силикагель.Выход 2,3 г (247 от теории), бесцветные кристаллы, т.пл.111-112 С(из этилацетата).П р и м е р 5. Кислый фумарат 1 фенокси-З-(1,3,5-триметилпиримидин-он-тион-ил-амино)этиламинопропан-ола,5,0 г 1-фенокси-(2-аминоэтиламино)пропан-ола и 5,2 г 4-метилмеркапто,3,5-триметилпиримидин(ЗН)-он-(1 Н)-тиона нагревают в150 мл изопропанола в течение 22 чс обратным холодильником. Реакционную смесь хроматографируют. Полученное слегка желтоватое масло (7,5 г)растворяют в этилацетате. Добавляютраствор 2,3 г фумаровой кислоты всмеси этилацетат - эталон, отсасывают выпавшие кристаллы и перекристаллизовывают из этанола.Выход 5,8 г (493 от теории) желтых кристаллов, т.пл.151-153 С (приобразовании пузырей).Применяемый в качестве...

Номер патента: 1507392

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Астраханова, Вальцева, Верстакова, Гуськова, Панов

МПК: A61K 31/138, A61K 31/522, A61K 47/02 ...

Метки: антиастматическое, средство

...доступностью (без изменения их токсичности).Изучение стецифической активности проводили на экспериментально разработанной модели бронхоспазма Опыты проводились на 42 интактных морских свинках обоего пола. Бронхоспазм вызывали путем ввЕдения гистамина. Жи" вотные фиксировались на специальных столиках неподвижно на животе. Запись внешнего дыхания у животных осуществляли через пьезодатчик, фиксированный с помощью эластичной резиновой манжетки. Одновременно записывали электрокардиограмму. Эксперимент у всех животных проводили в такой последовательности; регистрировали электрокардиограммы и пневмограммы у животных в нормальном состоянии и после введения порошков известного и предложенного состава, а также после введения гистамина....

Номер патента: 1581319

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Балан, Бутарева, Сметник

МПК: A61K 31/138, A61K 31/4166, A61P 15/12 ...

Метки: климактерического, лечения, синдрома, сочетанной, формы

...407 сократить побочный эффект на 123,риального давления. В первые 2 года постменопаузы диагностированы мелко- очаговые инфаркты миокарда, Ранее больная получала терапию бисекурином (по 1/4-1/6 табл .) и седативнйе препараты без эффекта.Уровень АКТГ в плазме крови до лечения составил 140,3 пмоль/л; карти- зола - 466,4 нмоль/л. Число "приливов" жара 30-40 в сутки, больше ночью, артериальное давление 160/ /100 мм рт.ст.В течение 3 недель больная получила дифенин по О, 117 мг 3 раза в первые 3 дня и обзидан по 10 мг 3 рейза в день. В результате чего количество "приливов" уменьшилось до 10 в дснь, изменился их характер, уменьшилась потливость, артериальное давление стабилизировалось на цифрах 120/ /90 мм рт.ст.,3 181319 4ФОУровень...

Номер патента: 1616673

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Балаклеевский, Герасимович, Дуда, Лукашевич

МПК: A61K 31/138, A61P 15/00

Метки: кровотечений, маточных, периоде, послеродовом, профилактики, раннем, родах

...или 5 ф-ного раствора глюкозы), или перорально в таблетках (по 10-20 мг внутрь 4 раза через 20 - 30 мин).П р и м е р 1, Беременная Б., 50 лет Диагноз: Беременность 41 неделя. Роды первые. Первородящая в 50 лет. Преждевременное иэлитие вод,В анамнезе искусственные аборты и самопроизвольные выкидыши, Начато внутри-венное введение обзидана (5 мг в 300,0 мл 221616673 А 1(54) СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ МАТОЧНЫХ КРОВОТЕЧЕНИЙ В РОДАХ И РАННЕМ ПОСЛЕРОДОВОМ ПЕРИОДЕ(57) Изобретение относится к акушерству. Цель - снижение числа осложнений. Для этого. в качестве утеротонического средства вводят анаприлин по 20 мг 3 раза в день в течение 3 - 5 сут, Это позволяет снизить число осложнений. физиологического раствора). Общая продолжительность родов 10 час. 45...

Номер патента: 1680187

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Нефедов, Селиваненко, Францев

МПК: A61K 31/138, A61P 9/10

Метки: больных, врожденных, вторичного, выходного, желудочка, лечения, оперированных, отдела, поводу, пороков, правого, сердца, стеноза, функционального

...в условиях искусственного кровообращения (ИК). Время ИК - 1 ч 50 мин.Исследования гемодинамики после отключения аппарата искусственного кровообращения (АИК): АД - 100/50 мм рт.ст систолическое давление в ПЖ - 45 - 50 мм рт,ст., систолическое давление в ЛА - 27 мм рт,ст, 1(катехоламины не использовались). Через час после отключения АИК отмечена тенденция к снижению артериального давления, что потребовало инфузии адреналина,Запись кривой давления через 3 ч после операции выявила повышение давления в правом желудочке до 85 мм рт.стпри этом АД110/70 мм рт,ст., что было связано с введением адреналина. Ближайший послеоперационный период протекал тяжело - р.; явлениях клинически выраженной недостаточности миокарда. Экстубирована на вторые...

Номер патента: 1695929

Опубликовано: 07.12.1991

Авторы: Гараев, Исмайлова, Мамедов, Трегубов

МПК: A61K 31/138, A61K 31/721, A61K 31/727 ...

Метки: инфаркта, лечения, миокарда

...венечной артерии и перевязывают (модель острого инфаркта миокарда). Через 1,5 ч после перевязки,отмечали замедление скорости лимфооттока (4 капли в мин), гемодинамические нарушения (АД 80/40 мм рт,стпульс 115), На ЭКГ резко выраженные коронарные изменения. Отмечали повышение свертываемости как крови. так и лимфы, увеличение содержания ферментов (КФК 748 мкмоль/л, ЛДГ 610 мкмоль/л). Спустя 1,5 ч после перевязки внутривенно вводят обзидан 0,5 мг/кг, сразу же после этого реоглюман 5 мл/кг и гепарин 150 ЕД/кг, Спустя 15 мин АД 120/80 мм рт.ст., пульс 105 в мин, улучшение ЭКГ, увеличение лимфооттока (60 капель в мин). Спустя 45 мин АД 120/85 лил пт.ст., пульс 105 в мин, ритм синусовыи .аительное ста1695929 бильное улучшение ЭКГ. Лимфоотток...