Патенты с меткой «гидрохлоридов»
Способ получения сульфонатов или гидрохлоридов динитрила аминомалоновой кислоты
Номер патента: 1588276
Опубликовано: 23.08.1990
Автор: Ганспетер
МПК: C07C 253/02, C07C 255/24
Метки: аминомалоновой, гидрохлоридов, динитрила, кислоты, сульфонатов
...280 г, смешиваютс 600 г толуола и оставляют 12 чпр 4 С. Осаждаемый и-толуолсульфона динитрила аминомалоновой кислоты отфильтровывают, промывают толуоло и сушат,Выход 44,92 г (74,9 Ж от теор.),т. л. 163,5 - 163,8 С.После перекристаллизации из этанола получают продукт, имеющий точкупл вления 167,0 - 168,0 С,П р н м е р 2. Получение метанс ьфоната.динитрила аминомалоновойк слотыРаствор 4,76 г (О,050 моль) динитр ла оксиминомалоновой кислоты в 38 гэ илацетата (получаемый по примеру 1)с ешивают с 60 г уксусной кислоты ид гидрируют при давлении водорода1 ат и при комнатной температурен д 0,8 г Р/С (57). Реакционнуюс есь фильтруют. Полученный фильтратв аимодействует с 4,81 г (0,050 моль)м тансульфоновой кислоты, концентрир ют до 74 г,...
Способ получения гидрохлоридов поли-4-аминопиррол-2 карбоксамидопроизводных
Номер патента: 1609445
Опубликовано: 23.11.1990
Авторы: Николь, Серджио, Федерико
МПК: C07D 207/34
Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2
...К-бис-(2-хлорэтилами но)пи ррол-карбоксамидопиррол-карбоксамидо пиррол-ка рбоксамидопиррол-кар 25 30 35 40 50 55 боксамидоэтил-(2-имидазолина) гидрохлорид; гидрохлорид 3-К-метил-К-метилК-метил-К-метил-К, К-бис-(2-хлорэтиламино)пиррол-карбоксамидопирролкарбоксамидопиррол-карбоксамидопирр ол-карбоксамидопропилдиметиламина;ЯК-метил-К-метил-К-метил-К- метил-К,К-бис-(2-хлорэтиламино)- пиррол-карбоксамидо-пиррол- карбоксамидо-пиррол-карбоксамидопиррол- карбоксамидоэтил 2-(3,4,5,6- тетрагидропиримидина)гидрохлорид. П р и м е р 3, Газообразный хлористый водород пробулькивают в этанольный раствор К-деформил-К-К-метил-К, К-бис-(2 хлорэтиламино)-пиррол-ка рбоксамидодистамицина А(100 мг) при внешнем охлаждении на ванне...
Способ получения производных 4-циклоалкилзамещенных пиридина или их гидрохлоридов
Номер патента: 1639428
Опубликовано: 30.03.1991
Авторы: Анджело, Паоло, Энрико
МПК: C07D 213/24
Метки: 4-циклоалкилзамещенных, гидрохлоридов, пиридина, производных
...азота. Реакционнув смесь затем нагревают при 85- 4595 С в течение 6 ч. После охлаждения избыток литийлваминийгидридараэлагавт с помощью осторожного добавления смеси метанола, трет-бутилметилового эфира и воды, Органическую фазу отделяют, промывают водой,сушат над сульфатом. натрия и фильтруют, Фильтрат насыщают водным хлорис.тым водородом, получающийся в результате осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают иэ смеси метанол -иэопропанол 1 2. Получают 0,450 г(выход 74%) целевого соединения ввиде бис-гидрохлорида. Вычислено (найдено) %: С 59,01(59925)Н 8 е 58 (9 е 07) е И 9 ю 18 (9,07); С 1 23,28 (23,02).ИК ГКВт, см ): 3100-2300, 2840,1595, 1505.Н р и м е р 7. 2-(2-Метилпиридил)пропилциклогексиловый эфир (Х 8. = 2-СН А = -СН - 6 =...
Способ получения производных индола или их гидрохлоридов, или тартратов
Номер патента: 1650012
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: "пьер, Вольф, Карл, Клаус
МПК: C07D 471/04
Метки: гидрохлоридов, индола, производных, тартратов
...под вакуумом. Продуктхроматографируют через силикагель 60элюирующей смесью, об.Х: хлороформ:метанол:вода 59:33:8.Выход 180 мг аморфного вещества(эпимерная смесь по отношению к метокси-группе в отношении 4: 1),П р и м е р 4, Получение соединений: 1, 3, 4, 7, 12, 12 а-гексагидро 2-метилН-пиридо 3,4; 4, 5 цикло-,.ггепт 1,2-биндол-б-она (81-ЯС 359),1,3, 5, 7, 12, 12 а-г ексагидро-метил 2 Н-метилН-пиридо 3,4 ф 4, 5 цикло"гепт 1, 2-б 1 индол-она (81-УС 360),1, 3, 4, 5, 7, 12-гексагидро-метилН-пиридо 3, 4,:4, 5 -циклогепт 1, 2-б индол-она (81-УС 334 а) .Если в стадии С из примера 1 вкачестве растворителя применяют вместо тетрагидрофурана такое же количест.во смеси 1,4-диоксана и Н,Б-диметилформамида в соотношении 2;1 при прочих равных условиях,...
Способ получения производных тетрагидро(фуроили тиено)-2, 3 спиридина или их гидрохлоридов или четвертичных солей с метилйодидом
Номер патента: 1657064
Опубликовано: 15.06.1991
Авторы: Альбрехт, Вернер, Гельмут, Герхард, Гюнтер, Карл-Гейнц, Франц-Йозеф
МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/435 ...
Метки: гидрохлоридов, метилйодидом, производных, солей, спиридина, тетрагидро(фуроили, тиено-2, четвертичных
...с т.пл, ЗОО - 302 ОС (соединение 9).П р и и е р 3. 6-Этил-метил,5,6,7-тетрагидротиено,3-с пиридин.2,5 г (13 ммоль) гидрохлорида 2-метил,5,6,7-тетра гидротиено,3-с пиридина . растворяют в 100 мл безводного диметилформамида, добавляют 2,8 г (18 ммоль) этилйодида. 1,2 г йодида калия и 4,2 г карбоната натрия и смесь перемешивают в течение 3 ч при 100 С, затем сгущают, поглощают в воде и дихлорметане, водную фазу подщелачивают и перерабатывают известными приемами. Полученный при этом остаток подвергают хроматографии на5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 силикагеле с использованием в качестве элюента дихлорметана и метанола (97:3), Выделенное основание переводят в гидрохлорид, перекристаллизуемый из этанола. Выход 1,2 г (43 ) с т,пл. 210 - 211...
Способ получения производных 1, 2, 5, 6-тетрагидропиридина или их гидрохлоридов, или бензолсульфонатов
Номер патента: 1678203
Опубликовано: 15.09.1991
Авторы: Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4418, C07C 249/08 ...
Метки: 6-тетрагидропиридина, бензолсульфонатов, гидрохлоридов, производных
...метанола и при 10"Сприбавляют порциями 6,4 г натрийборгидрида, перемешивают 3 ч, выпаривают припониженном давлении, обрабатывают водой, экстрагируют этилацетатом, сушат, вы 25 паривают растворитель, очищаютхроматографией на колонке (элюент этилацетат) и получают 21 г целевого продуктапосле кристаллизации в этилацетате. Т.пл,111 - 112 С.30 Стадия В. 1-К-Бензил-пропионил 1,2,5,б-тетрагидропиридин-О-триметилсил -илоксим,Смешивают б г полученного на стадии Бпродукта, 70 см бензола и 2,95 г 1,4-диазаз35 бицикло(2,2,2)октана, прибавляют 3.25 смхлорида триметилсилила, кипятят с обрат- .ным холодильником 3 ч, охлаждают, отфильтровывают нерастворимое вещество,выпаривают растворитель, обрабатывают40 остаток эфиром, отфильтровывают нерастворимое...
Способ получения гидрохлоридов (-) -арил аминомасляных кислот
Номер патента: 1721047
Опубликовано: 23.03.1992
МПК: C07C 227/32, C07C 229/34
Метки: аминомасляных, арил, гидрохлоридов, кислот
...продукта присоединения и гидролизом соляной кислотой,Взаимодействие нитрометана с эфирами коричной кислоты протекает в условиях межфазного катализа (МФК) с достаточно высокими выходами, Для синтеза с ментиловым эфиром отработаны условия проведения реакции. Варьируются температура, время реакции, катализатор, растворитель, Наиболее подходящим являются проведение реакции в среде ДМФА, в качестве катализатора используют тетраэтиламмоний бромид.Предлагаемый способ отличается от известного тем, что 3-арил-у- аминомасляные кислоты получаются асимметрическим синтезом, - в качестве исходного продукта берется ментиловый эфир коричной кислоты, обрабатывается нитрометаном в условиях МФВ с последующим восстановлением и гидролизом соляной...
Гидрохлориды производных 4-(2-окси-3-трет бутиламинопропокси)индола, обладающие -адреноблокирующей активностью, и производные 4-(2, 3-эпоксипропокси)индола в качестве полупродуктов для синтеза гидрохлоридов про
Номер патента: 1299101
Опубликовано: 30.11.1993
Авторы: Аринбасаров, Виноград, Глушков, Долгун, Козловский, Кощеенко, Машковский, Мошкович, Скрябин, Суворов, Южаков
МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61P 9/12 ...
Метки: 3-эпоксипропокси)индола, 4-(2, 4-(2-окси-3-трет, адреноблокирующей, активностью, бутиламинопропокси)индола, гидрохлоридов, гидрохлориды, качестве, обладающие, полупродуктов, производные, производных, синтеза
...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....
2-метил-3-ацил-5-оксибензофураны как полупродукты для синтеза гидрохлоридов 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5 оксибензофурана, обладающих местно-анестезирующей активностью
Номер патента: 1732653
Опубликовано: 30.11.1994
Авторы: Граник, Зиновьева, Муханова
МПК: A61K 31/34, C07D 307/80, C07D 307/83 ...
Метки: 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5, 2-метил-3-ацил-5-оксибензофураны, активностью, гидрохлоридов, местно-анестезирующей, обладающих, оксибензофурана, полупродукты, синтеза
2-Метил-3-ацил-5-оксибензофураны общей формулыгде R1 = R2 = H, R3 = Br;R1 = R2 = H, R3 = F;R1 = R2 = H, R3 = OCH2;R1 = R3 = OCH3, R2 = H;R1 = H, R2 = R3 = OCH3;R1 = R2 = R3 = OCH3,как полупродукты для синтеза гидрохлоридов 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5-оксибензофурана, обладающих местно-анестезирующей активностью.
1-(3-н-бутоксипропил)-4-гидроксипиперидин в качестве промежуточного продукта в синтезе гидрохлоридов 1-(3-н бутоксипропил)-4-ацилоксипроизводных пиперидинов, обладающих местноанестезирующей или противоаритмичес
Номер патента: 1833616
Опубликовано: 10.04.1995
Авторы: Баймолдина, Зверкова, Кадырова, Пичхадзе, Пралиев, Фомичева, Шин
МПК: A61K 31/445, C07D 211/64
Метки: 1-(3-н, 1-(3-н-бутоксипропил)-4-гидроксипиперидин, бутоксипропил)-4-ацилоксипроизводных, гидрохлоридов, качестве, местноанестезирующей, обладающих, пиперидинов, продукта, промежуточного, противоаритмичес, синтезе
1-(3-н-Бутоксипропил)-4-гидроксипиперидин формулыв качестве промежуточного продукта в синтезе гидрохлоридов 1-(3-н-бутоксипропил)-4-ацилоксипроизводных пиперидинов, обладающих местно-анестезирующей или противоаритмической активностью.
1-(2-этоксиэтил)-4-оксипиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлоридов 1-(2-этоксиэтил)-4 ацилоксипиперидинов, обладающих местно-анестезирующей активностью
Номер патента: 1563187
Опубликовано: 20.11.1996
Авторы: Кадырова, Козбагарова, Пралиев, Тараков, Шин
МПК: C07D 211/46
Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4, 1-(2-этоксиэтил)-4-оксипиперидин, активностью, ацилоксипиперидинов, гидрохлоридов, качестве, местно-анестезирующей, обладающих, промежуточного, синтезе, соединения
1-(2-Этоксиэтил)-4-оксипиперидин формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлоридов 1-(2-этоксиэтил)-4-ацилоксипиперидинов общей формулыгде R метил, этил, фенил,обладающих местно-анестезирующей активностью.
1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4-оксипиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлоридов 1-(2 этоксиэтил)-4-этинил-4-ацилоксипиперидинов, обладающих местно-анестезирующей активностью
Номер патента: 1746667
Опубликовано: 20.11.1996
Авторы: Исин, Кондратенко, Пралиев, Тараков, Филимонова, Шин
МПК: C07D 211/48
Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4-оксипиперидин, активностью, гидрохлоридов, качестве, местно-анестезирующей, обладающих, промежуточного, синтезе, соединения, этоксиэтил)-4-этинил-4-ацилоксипиперидинов
1-(-2-Этоксиэтил)-4-этинил-4-оксипиперидин формулы в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлоридов 1-(2-Этоксиэтил)-4-этинил-4- ацилоксипиперидинов общей формулыгде R CH3, C2H5 или фенил,обладающих местно-анестезирующей активностью.