Способ получения 2 или 2, 7-замещенных n-(2-цианатил)-3, 4 диазафеноксазинов

Номер патента: 422243

Авторы: Гортинская, Ныркова, Савицкая, Федорова, Щукина

ZIP архив

Текст

ЛИС ЗОБР оюз Советских Оциалнстицеских Республик(61) Дополнительное к авт. свнд-ву 17320 22) Заявлено 30.12 Кл.С 07 48750 присоединением заявкиГосударственный комет Совета Министров СС по делом изобретений н открытий(71) Заявитель Всесоюзный научно-исследовательский химико-вармапевтичтинститут им. Серго Орджоникидзе СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ИЛИ 2,7-ЗАМЕШЕННЫХ0 (2-11 ИАНЭТИЛ)-3,4-ДИАЗАФЕНОКСАЗИНОГ(54 Й . -водород,р, нитрогруппа, эаклюветствуюший 2- ,4-диазафеноксаэин твию с акрилонитрив том, что соот -замешенный 3 ают взаимодейс одвер кого творителяствии основидроокиси ше оеде органичер в пиридине,тадизатора, наметалла,м наприм ного к лочног име е Й -хлор, кислород, СН или МС ут 1 па; М Изобретение касается получения новых соединений ряда 3,4-диаэафеноксазина, которые могут найти применение в медицинеИспользуя известный способ цианзтидирования органических соединений, предлагают получать новые соединения, которые принадлежат к ряду веществ, известных своей фармакологической активностью и могут рассматриваться как вещества с потенциальной биологической активностью,Предлагаемый способ получения 2- или 2,7 замещенных 10-( 2-цианэтид) -3,4- диаэафеноксазинов обшей формулы Акридонитрил желательно брать в из,бытке.Целевой продукт выделяют известным способом.П р и м е р 1. 2-Хлор-(2-цианэтил)-3,4-диазафеноксаэии.Смесь 14,6 г (0,067 г-модь) 2 хлор,4-диазафеноксазина, 5 мд (0,074 г-модь) акрилонитрила, 50 мл пиридина и 0,2 г (0,035 г-моль) гидроокиси ка лия кипятят в течение 20 мин, охлаждают, отфильтровывают, хорошо промывают ,водой и сушат.Получают 14,22 г (78,3%) 2-хлор-(2-цианзтил)-3,4-диазафеноксазина; т,нл. 254-255 б (иэ Д 1 мфА). Белов ,кристаллическое вещество.ксвзин.3 г-моль) 2,.7 зина, 0,63 ,едактор ГТ, Йикольсквя Т фант Ти сударственного по делам 35, МоскваЖЗаказ, 1 ЦНИИП ов СС 113 1 лиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 10 3Найдено,%: С 57,08; Н 3,47;М 20,51; С(, 12,86.Су Н ИФЛОВычислено%: С 57,26; Н 3,32;ЮО,54; И 13,00. П р и м е р 2. 2-Морфолил-(2- цианэтил)-3,4-дивзафеноксвэин.Смесь 3 г (0,0108 г-моль) 2-морфолил,4-дивзафеноксвэинв, 0,8 мл (0,0123 г-моль) вкрилонитрилв, 10 мл пнридинв и 0,05 г (0,0009 т-моль) гидроокиси калия кипятят 1 час, охлаждают, фильтруют, промывают водой и су щат.Получают 2,7 г (77,2%) белого вео шества, которое не плавится до 3.50 С.В Найдено,%: С 62,68; Н 5,19; М 21,56Сейл КвзаВычисдено,%; С 63,1; Н 5,31; Я 21,70, П р и м е р 3. 2-(4-Метилпипервэинил -1)-1 0-(2-цианэтил)-3,4-дивзвфеноксвзин. Смесь 13 г (0,046 г-итилпипераэинил)-3,4-ди3,32 мл (0,05 г-моль)52 мл пиридинв и 2,58 ггидроокиси калии кипятятдают до -8-10 С в чеченотфильтровывают. Осадокдой и перекриствллизовыв оль) 2-(4-мевзвфеноксвзинв,акрилонитрила,(ОО 6ЗО мин, охлажие 3-4 чвс ипромывают воают из ДЕФА,1,98 г (58,2%) белого ве 334-335 С.С 63,95; Н 6,0; Я 25,06.- водород хлор, нитрогруппа,ФЯ о т л и ч а в ш и й с я тем, что соответствующий 2- или 2,7-замешенный 3,4-диазафеноксвзин подвергают взаимодействию с акрнлонитрилом в среде орга нического растворителя, например в пи ридине, в присутствии основного катализатора с последующим выделением пелевого продукта известным способом.2, Способ по п,1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что в качестве основного 45 катализатора используют гидроокись шелочного металла. оставнтель Г. Мосина ед М, Певицкая Корректор 52 9 Подписное комитета Совета Министр изобретений и открытий -35, Раушская наб., д.

Смотреть

Заявка

1732089, 30.12.1971

ВСЕСОЮЗНЫЙ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ ИМ. С. ОРДЖОНИКИДЗЕ

САВИЦКАЯ Н. В, ГОРТИНСКАЯ Т. В, НЫРКОВА В. Г, ФЕДОРОВА И. Н, ЩУКИНА М. Н

МПК / Метки

МПК: C07D 87/50

Метки: 7-замещенных, n-(2-цианатил)-3, диазафеноксазинов

Опубликовано: 25.10.1975

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-422243-sposob-polucheniya-2-ili-2-7-zameshhennykh-n-2-cianatil-3-4-diazafenoksazinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2 или 2, 7-замещенных n-(2-цианатил)-3, 4 диазафеноксазинов</a>

Похожие патенты