A61K 31/43 — соединения,содержащие 4-тио-1-азабицикло[3.2.0] гептановые циклические системы, т.е.соединения, содержащие циклическую систему формулы , например пенициллины, пенемы

Номер патента: 1026654

Опубликовано: 30.06.1983

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: 1-диоксида, кислоты, оксиметилпенициллановой, сложных, эфиров

...повышают антибактериальную эффективность-лактамныхантибиотиков (пенициллина и цефалоспорина) по отношению ко многим микроорганизмам, особенно тем, которыепроизводят(Ь-лактамазу,Соединения формулы (1) повышаютантибактериальную эффективность 3 -.лактамных антибиотиков 1 и ч 1 чо. Таким образом, они понижают количество антибиотика, необходимое для защиты мышей против летального, в других обстоятельствах, количества прививочного материала, из некоторых(1) повышать эффективность( -лактамного антибиотика против Р -лактамазу произвоцящих бактерий делаетих особенно ценными для совместногоприменения с-лактамными антибиотиками при лечении бактериальныхинфекций у млекопитающих и особенноу людей. При лечении бактериальнойинфекции указаное соединение...

Номер патента: 1053754

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 2-пенема, производных, солей, стереоизомера

...см-, ЯИР (СОС 13) ; д =6,3-6,4, 1 Н, сГ= 4,70, 2 Н ,с; = 1,16-1,49, 6 Н. Г .Раствор 6, г сложного аллилового эфира 1(35, 4 К, 5 Й) -3- (1 - трихлорэтоксикарбонилоксиэтил)-4- (этилтио)карбонотиоилтио.2-аэетидинон - 1 -ил 1-2-трифенилфосфинуксусной кислотыв 400 мл толуола нагревают с обратным холодильником в атмосфере азота втечение 22 ч (за реакцией следят припомощи тонкослойной хроматографии сприменением в качестве элюента смеси 5% этилацетата с толуолом). Затем толуол удаляют в высоком вакууме и реакционную смесь подвергают хроматографии на крупнозернистом силикагеле, причем сначала применяют в качестве элюента толуол,а затем смесь 107. этилацетата с толуолом, Получают 1,5 г продукта, который подвергают повторной хроматографии с...

Номер патента: 1080824

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Беднова, Васильев, Винокуров, Котровская, Овчинников, Скрипкин, Топоровский

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/00 ...

Метки: вторичного, лечения, первичного, свежего, серопозитивного, сифилиса

...мышечного введения водорастворимых солей пенициллина и однократным введением бициллинав конце курса в течение 5-8 дн. курса лечения дополнительно назначают мазь ацемина, а затем до полного регресса силифидовгепариновую мазь.П р и м е р 1, Больной Ш., находился в стационаре по поводу первичного серопозитивного сифилиса. Больной получал натриевую соль пенициллина по 400 000 ЕД внутримышечно каждые 3 ч в течение 16 сут, суточная доза 3 200000 ЕД. В течение первых 5 дн. после начала лечения. получал местно мазь ацемина, а затем с 35 6-го и до 18-го дн. (до полного регресса сифилидов) - гепариновую мазь. Через 3 ч после последней инъекции пенициллина вводился однократ" но" бициллинв дозе 4 800 000 ЕД 40 (по 2 400 000. ЕД одномоментно...

Номер патента: 1107867

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Коляденко, Одинец, Степаненко

МПК: A61K 31/14, A61K 31/43, A61P 33/00 ...

Метки: гонореи, лечения, хронической

...одновременно проводят промывание уретрального канала кислородным коктейлем ежедневно, а с 4 дня начинают антибиотикотеоапию.Способ осуществляется следующим Зо образом.После установления диагноза хронической гонореи, больному вводят подкожно биогенный стимулятор, напри. мер плазмолраз в день в течение 4 дней., начиная с 1 мл и ежедневно увеличивая дозу па 1 мл, Одновременно проводят промывание уретрального Составитель Ю.Прокопенко Редактор И,Касарда Техред 1, Куза Корректор Г. РешетникЗаказ 5803/6 Тираж 688 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г.Ужгород, ул.Проектная, 4 канала кислородными коктейлями в течение 1 2-15 мин ежедневно в...

Номер патента: 1122226

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...При этом они могут вводиться как орально, так и парентерально. Указанные соединения могут использоваться для контБйарЬУ 1 ососсцв ацгецв БСарЬУ 1 ососсцв ацгецв з 1 4роля инфекций, вызываемых бактериячи, к которым чувствителен организм человека, После введения соединения Формулы (1) в организм млекопитающего (независимо от того, вводится оно орально или парентерально) оно распадается на эфир соответствующего пенициллина или соответствующую ему свободную кислоту и 1, 1-диоксидпенициллановой кислоты. При этом образующийся 1,1-диоксид пенициллановой кислоты играет роль ингибитора бета-лактамазы и увеличивает антибактериальную активность соответствующего пенициллина.Была получена эффективность соединений формулы (1) по отношению к штаммам...

Номер патента: 1122227

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: кислоты, оксиалкилпенициллановой, основных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают последовательно водой, водой при рН 1,0, насыщенным раствором бикарбоната натрия и солевым раствором. Органическую фазу высушивают над сульфатом магния и 40 выпаривают досуха, в результате получают 650 мг целевого продукта.В, бй-метилсульфонилоксиметилпенициллановая кислота. К суспензии 300 кг 5 -ного палладий-на карбона те кальция, предварительно восстановленного водородом при давлении 47 пси (3,3 кг/см) в течение 15 мин., в 20 мл смеси метанол-вода (1:1) добавляют 300 мг бензил бй-метилсульфонилокси метилпеницилланата, восстановление продолжают в течение 30 мин при 47 пси (3,3 кг/см). Затем добавляют дополнительно 300 мг катализатора и восстановление продолжают еще 55 30 мин, Отработанный катализатор отфильтровывают и метанол...

Номер патента: 1153830

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: аминопенициллинов, кислотно-аддитивных, сложных, солей, эфиров

...г, 0,002 моль), а затем раствором хлорангидрида К -азидо-м-фторфенилуксусной кислоты (2, 1 г, 0,01 моль) в сухом эфире (5 мл). После перемешивания в течение -1 ч добавляют воду (100 мл), доводят рН смеси до 6,5 и экстрагируют трижды этилацетатом. Соединенные органические экстракты промывают водой и рассолом, высушивают и упаривают под вакуумом. Получают 1 -ацетоксиэтил-0- сб -азидо-м-фторфенилацетамидо)пеницилланат (1,5 г) в виде маслянистого остатка. Этот продукт дает сильное ИК-поглощение при 2110 и 1780-1750 см , указывающее на присутствие азидогруппы, /3 -лактамного кольца и карбонильных групп сложных эфиров.Азидозамещенное сложного эфира (0,7 г) растворяют в 607.-ном этаноле (7 мл) и добавляют к предварительно гидрированному...

Номер патента: 1186086

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Аврора, Джованни, Косимо, Мауризио, Федерико

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: лактама, соединений

...(СОСУ): 2,16 (с, ЗН, ОСОСР );3,61 (с, ЗН, ОСНз); 5,03 (й, 3 =1,4 Гц, 1 Н, Н); 5,32 (дв.д. 2 Н,СНОСО); 5,62 (д , 7 = 1,4 Гц, 1 Н,Н-б). П р и м е р 55. а) 4/3-(1-Гидроксиетил)-винилтио-Зс-(1-Ь-нитробензилоксикарбонилоксиметил)-1-(1-метоксикарбонил-метил-пропенил)-азетидин-он-Б-оксид, ОСО 2 РЯВ О 11 Н СООСН спирта в 20 мл толуола нагревают в сосуде с обратным холодильником под азотом в течение 40 ч. После выпари(РСН евают д ыпарива г соединения, приготовленного г, растворяют в 250 мл дихлора и охлаждают при -78 С. Потокорованного кислорода барботируют смесь подмпературыг соединен натной т дает 1,5 е) 4/1- Г 1 -ил)Д -тио зилоксика та ия- 1,3ол4-тиади (1-П-нит ни обен инления голубогоолько капель рез раствор до по ета, Добавляют не...

Номер патента: 454910

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Архангельский, Пилипец, Репин, Симецкий

МПК: A61K 31/43, A61K 31/7048, A61K 9/12 ...

Метки: животных, лечения, маститов, сельскохозяйственных, состав

...и пропеллент, недостаточно Преднизон О, 03-0, 08 эффективны. Этиловый спиртС целью усиления действия препаректификат 16,2-17,36 рата на возбудителя мастита в пред- Касторовое масло 46,99-50,02 ложенный состав дополнительно введен 10этиловый спирт ректификат, в качест- гликоль16, 2-17, 36 ве антибиотиков взяты бензилпеницил,2-17,36 линнатриевая соль и эритромицин, в П р и м е рДля определения эфкачестве масляной основы - касторо- фективности предложенного состава вое масло, в качестве пенообразующе при маститах у коров проведено исго средства - фреон 11/12,. а в качес , пытание аэрозольных препаратов, сос тве препеллента - полипропиленгли- тав которых приведен в таблице. Состав, г Компоненты 11 111 0,4 0,4...

Номер патента: 1209031

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Аврора, Джованни, Маурицио

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: пенамкарбонового, эфира

...3-бромфталида вместо ацетоксиметилбромида с достижением 62 -ноговыхода получили целевое соединение.ИК"спектрограмма (дихлорметан:.акс= 3600 1795, 1750, 1720 см П р и м е р 6. Альфа-этоксикар-,бонилоксиэтил К,6 Б-карбамоипоксиметил- 11(К)-оксиэтил 1-2-пенем-З-карбоксилат.к - сн(сн,)О со Ос,н,В ходе проведения эксперимента согласно примеру 1, но с использованием хлордиэтилкарбоната вместопивалоилоксиметилхлорида с достижением 40 .-ного выхода получили целевое соединение,ИК-спектрограмма 1,дихлорметан)й4 макс= 3600 э 1795 1720 1420 смП р и м е р 7. Ацетамидометилв(5 К, 6 Б) -2-карбамоилоксиметил-11 (К)-оксиэтил 1-2-пекем-карбоксилат,К СН 1 НСОСН 3В ходе проведения эксперимента аналогично примеру 1, но с использованием...

Номер патента: 1251907

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Андрющенко, Климанская, Сахарова

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04

Метки: бронхах, воспалительно-нагноительного, детей, заболеваниях, легких, лечения, неспецифических, процесса, хронических

...) 1 1) (3 , . (, (1 1 ) ( ) 1 ) 0 31; Н,и н кл р,и чения дмни(и 1,ином3;3 л,НЧНО Н) ,25 4 ;1(13 В Л 3 Ь. .Гл с;)н;)(ионных 6 ннх- ,1,1 к(:НИ 6 ОГИК 1 ВО,ГИ.И ан;Гц; 1 111,3.1 ос 1 3 с 333 т(Р 3.цл Вн0 л и ч 0 н р 0 с. 1( н и я Г е ч ( 6 н ы х л 1 л и ;л;) сь с Г(нць; кти но;- ; ил 3, н; гд(3)х днти 6 ноикцО О ( (н 4 М Г)КГ(риц,ОГИи.,-,1 н 6 ли ,03 ,ниик анаоскони,;1 и)нк;, р;ниГ ллит ль "н 1;( 1 ; н инними чегЛ;чи11; , ,3113 . 3 а(ф( к Г 11),3,1; ) 1 11( ) (1 1Т. 1 1И Р 0 В ) 1 ( 31 ( . ИЧ ., Н(.И.Н Лц 3(СНИЗДЛИЗДГИИ 11.сн 1 л3)с(1 лн и 1 ф(кГик. Г).1;ии х,331 ко 3 нн(лцнии за прои(Л к ь 61,1, 1)и 6 цнхцскцнии к 01- .1н) н; ) нсн нц 1) +(н и 15 )кти11 с ге 3 и и ь;кг н н с г и 1 ролс н курс днтибигикотер;)нии амниГИ,сиЗол)...

Номер патента: 1272995

Опубликовано: 23.11.1986

Автор: Вайн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксид-2, дикарбоновой, кислоты, метилпенам, сложных, эфиров

...мл) при рН 3,0 водой (10 мл) без доводки значения рН, водой (15 мл) при рН 8,5 рассолом (15 мл) и сушат (МагЯЯ). Выпариванием этилацетата под вакуумом получают 106 мг продукта в виде масла.ЯМР (СРС 1.1),В : 1,26 (ЗН,С, 1 = 7 Гц); 1,54 (ЗН,Я); 3,49 (2 й,ш)ф 4,31 (2 Н,о, 1 = 7 Гц); 4,58 (Н,ш) 5 э 17 (2 НфАЬ; 5 у 48 (1 НуБ) 7 ф 30 (5 Н,Я).П р и м е р 6, 1,1-Диоксид- -карбэтоксиК-метил-(5 Н)-пенам-Зк-карбоновая кислота. Смесь бензилового эфира 1,1-дидксид-карбэтоксик-метил-(5 К)-пенам-Зк-карбоновой кислоты (160 мг)., тетрагидрофурана (25 мл) воды (10 мп) и 53 Рй/СаСО(300 мг) подвергают гидрогенолизу в аппарате Паара при давлении водорода 3,37 кг/см в тег чение 15 мин при комнатной температу ре. Затем катализатор удаляют фильтрованием и...

Номер патента: 1287754

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 2-алкилтиопенема, земельными, металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, щелочно, щелочным

...250 МГц): 1,2915 (ЗН, д, ) 6), 3,25-3,63 (2 Н, м),3,72-4,12 (2 Н, м), 4,24 (1 Н, м) и5,66 (1 Н, с), ч, на млн. Некоторыепики показаны растворителем.П р и м е р 10, Приготовление и20 разделение диастереомеров (5 К, 68)- - 6-(К)-1-гидроксиэтил 1 в 2 в (1,1 в диоксо-тиоланил)тио-пенем-карбоксилата натрия.Два диастереомера п-нитробензил(5 К, 68)-6-Г(К)-1-С-бутилдиметилсилилоксиэтил -2-(1,1-диоксо-З-тиоланил)тио-пенем-карбоксилатаразделяют с помощью капиллярной хроматографии на колонке из силикагеля30 с элюированием смесью 1: 1 этилацетатгексан,Выход менее молярного диастереомера 46,5 , т.пл. 160,5-162 С.ИК-спектр его (диск из бромидакалия): 5,62; 5,97; 6,56 и 6,74 мкм.ЯМР-спектр (250 МГц) (раствордейтерохлороформа); 0,03 (с, ЗН),0,07 (с,...

Номер патента: 1313350

Опубликовано: 23.05.1987

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/43, C07D 499/04, C07D 499/861 ...

Метки: 1-диоксида-6-аминоалкил, кислоты, пенициллановой, производных

...доводят до 2,9 разбавленной соляной кислотой,этилацетатную фазу выделяют и экстрагируют разбавленнымраствором бикарбоната натрия (рН 8,1)промывают рассолом и сушат над безводным сульфатом натрия. После выпаривания при пониженном давлении получают 312 мг, которые помещают вхло;".оформ и хроматографируют на колонке с силикагелем (15 г, 14 20 смколонка), а затем элюируют из нее57-ной смесью этилацетат/хлороформ.Собирают фракции по 4 мл. Фракции 14-27 объединяют и выпариваютпри пониженном давлении до полученияпредложенного продукта (168 мг).ПМР (СДС 1 з) дельта/ТМС соответствует предложенному продукту и идентичен спектру того же соединения, полученного в примере 1.П р и м е р 15. Бензил-бета-(бензилоксикарбониламинометил)-пеницилланат....

Номер патента: 1319786

Опубликовано: 23.06.1987

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/16 ...

Метки: 2-диоксациклоалкилтиопенема, виде, металлами, производных, солей, щелочными

...палладия на инфузорной земле в8 мл дистиллированной воды и 8 млтетрагидрофурана, доводят до " 7,50,02 М водным раствором бикарбонатанатрия, Добавляют раствор из 41 мгп-нитробензил-(5 К,68)-6- К)-.1-гидроксиэтил-(1,3-диоксациклогекс-ил)-тио-пенем-карбоксилата в4 мл тетрагидрофурана и 4 мл дистиллированной воды, полученную смесьгидрогенизируют при 3,867 кг/см водорода в течение 75 мин. К реакционной смеси добавляют еще 40 кг палла,дия на инфузорной земле и рН суспензии доводят до 7,0 0,02 М водным ра. створом бикарбоната натрия. Смесь Измеряют минимальные инг концентрации (МИК) соединен льзуют сердечно-мозговой ин 9786 2гидрогениэируют при 3,867 кг/см водорода в течение 75 мин, затем ката- .лизатор удаляют с помощью фильтрациии фильтрат...

Номер патента: 1375139

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Анжело, Джованни, Марко, Маурицио, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: пенемовых, производных

...3, получают соответствующийсульфон, Без очистки этот материалнагревают при 60 С в сухом перегнанном тетрагидрофуране в потоке азота35до окончания выделения 0. Удалениерастворителя .и хроматография на силикагеле дают п-нитробензил (65, 5 Р)-6- 1.1(Р)-и-нитробензилоксикарбонил 40оксиэтил 1-2- (1-метил, 2, 3,4-тетразол-ил-тиометилпенем-карбоксилат)43 мг, 65 . К(СОС 1), млн.д.: 1,48-трет-бутилдиметилсилилоксиметил 1-3-нитрооксиметил-тиацефем-карбоксилата в хлороформе обрабатывают2 моль-экв м-хлорпербензойной кислотыпри 0 С, получают 1-сульфон. Прибав-ляют водный раствор бикарбоната дляэкстракции м-хлорбензойной кислоты,а затем высушенный органический раствор осторожно кипятят с обратным холодильником (контроль с помощью ТСХ),получают...

Номер патента: 1389680

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Анджело, Джованни, Карло, Марко, Маурицио, Франко

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: активных, металлами, оптически, пенемов, солей, щелочными

...смеси, состоящей из этилацетата и циклогексана, с получением в результате эпимарной смеси карбиноламидов 3,5 г (выход 847).Стадия Д, 4(К)-Трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио(Б)- 1(К)-паранитробензилоксикабонилоксиэтил 1-1 - -(1-паранитробензилоксикарбонил- -хлорметил)азетидин-он Перемешиваемый раствор 4(К)-трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио- -(Б)- 1-(К)-пара-нитробензилоксикарбонилоксиэтил 3-1-(1-пара-нитробензилоксикарбонил-оксиметил)-азети-дин-она (3,5 г, 4,2 ммоль) в безводном тетрагидрофуране при 0-5 С обрабатывают пиридином (0,48 мл, 6 ммоль) и тионилхлоридом (0,43 мл, 6 ммоль),Спустя 30 мин, эту реакционную смесь фильтруют и фильтрат выпаривают в вакууме с получением сложных хлорэфиров в виде желтой смолы, 3,5 г,выход...

Номер патента: 1395144

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-замещенных, кислот, металлами, метиленпенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров

...Выпариванием хлороформа получают 160 мг соединения, которое дополнительно очищают хроматографированием на колонке с силикагелем с использованием в качестве элюента смеси хлороформ: этилацетат (4:1) и получают 113 мг (60%) укаэанного соединения. " Н-ЯМР (С 11 С 1 ), ч/млн (дельта)з 1,40 (синглет,ЗН), 1,60 (синглет, ЗН), 2,60 (широкий синглет, 1 Н), 4,3 (мультиплет, 2 Н), 4,4 (синглет, 1 Н), 4,7 (дублет, 2 Н), 5,1-6,0 (мультиплет, ЗН), 5,25 (дублет, 1 Н), 6,38 (мультиплет, 1 Н),П р и м е р 1 О. Исходя из соответствующего 6-метиленпенициллатного сложного эфира (и 0), полученного по примеру 4, и используя его в качестве исходного. соединения в методике по примеру 8, получают следующие соединения, приведенные в табл. 3П р и м е р 11....

Номер патента: 1405704

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Витаутас, Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аммониевых, метилендиолдикарбоксилатных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, четвертичных, щелочных

...20,0 г 1 ОРй/С и полученную смесь гидрируют при давлении3,52 кг/см в течение 1 ч. После добавления 15 г свежего катализаторагидрирование продолжают в течение2,5 ч. Катализатор удаляют фильтрованием, лепешку промывают ацетоном(1500 мл) и объединенные Фильтрат ипромывки выпаривают в вакууме до получения вязкого масла, Это масло помещают в 50 мп ацетона и медленнодобавляют воду для начала кристаллизации, а затем продолжают до тех пор,пока всего не будет добавлено 800 млводы. После перемешивания в течение30 мин кристаллический продукт удаляют фильтрованием, промывают водойи сушат воздухом до получения 58,2 гуказанной карбаноной кислоты. Послеперекристаллизацни из этилацетатаполучают кристаллический моногидрат,т, пл 00-102...

Номер патента: 1468425

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Анне, Лоуренс

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(1-ацил-1-оксиметил, кислоты, металлами, пенициллановой, пивалоилоксиметиловых, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...рпецвНощ. 1 пг 1 ц2 Могд. щогеЯгарЬ ацгецзК 1 еЬ. рпецвНов. 1 пг 1 ц РЯ8РЯ 200 25200 12,5200 3,12200 50200 12,5200 50200 12,5200 25 РЯАРЯИРЯААА ф Антибиотическая сопротивляемость ф РЯ - сверх (значительный) синер"гизм; Б - синергизм, А - добавка; АТ - антагонизм, Н - нет; МТ - неинтерпретировано.фф Структура как у соединения по примеру 1, но карбонил (СО) замененметиленом (СН), Х = Н."+ Структура как у соединения по примеру 2, но карбонил заменен метиленом (СН), Х = Н.Изобретение относится к способуфполучения новых химических соединений, а именно производных 6-(1-ацил-оксиметил)пенициллановой кислотыили ее солей с щелочными металлами,или ее сложных пивалоилоксиметиловыхэфиров, которые 1,обладают антибактериальным и/или ингибирующим...

Номер патента: 1480764

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Алейн, Кэрол

МПК: A61K 31/382, A61K 31/43, A61P 31/00 ...

Метки: карбапенема, производных

.... Получают 1,08 г сырого продукта. После лиофилизации этот продукт и 0,020 г образца другого опыта(исходный материал 0,067 ммоль сложного эфира) очищают с помощью хроматографии с высоким давлением (данные хроматографии: С1 Ц Вопс 1 ара 1 с использованием 5 -ной смеси СНСК и Н О при скорости 4 мл/мин, детектор КТ) . Получают 328 мг продукта. Продукт снова подвергают очистке с помощью хроматографии на силикагеле (15 г, р Вопйара 1 с С), используя воду, а затем 2 ."ную смесь ацетонитрила с водой в качестве элюента. Получают 225 мг (19,1 ) целевого продукта в виде белого твердого вещества после, лиофилизации. УФ (НО),макс нм: 298 (958) ИК ( уиол) ф масе см ф 1760 э (СО,-лактам),590 (СО, карбоксилатН ЯМР О О), Р , ррш, 1,21 (д., 3 7,25 Гц,...

Номер патента: 1491514

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Логунов, Мануйлова, Федотов

МПК: A61K 31/43, A61K 31/7105, A61K 39/02 ...

Метки: лечения, сифилиса

...областного кожно-венерологического диспенсера с диагнозом вторичного рецидивного сифилиса. КСР быпи резко положительными в титре 1:160, РИБТ - 847. положительная, РИФ и РИФабс положительные. Общеклинические анализы беэ патологии, исключая СОЭ (35 мм/ч), В ликворе минимальная изолированная патология, По результатам иммунологических исследований выявлена значительно выраенная иммуносупрессия в Т- и В-звеньях иммунитета, а также снижение фАЛ. Больная злоупотребляет алкоголем. Клинические проявления: необильная розеолезная сыпь на туловище, папулы на ладонях и подошвах, широкие кондиломы на гениталиях, полиаданит. На курс лечения больная получила пенициллина 102000000 Ед (в течение 32 дней), перед началом инъекций антибиотика дважды...

Номер патента: 1496635

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Есихико, Масаси, Теруо, Тосиюки, Хидео

МПК: A61K 31/43, A61P 1/04, A61P 37/08 ...

Метки: соединений, солей, хинолизиноновых

...эФиром, в результате чегов виде желтого твердого продукта получают 2,0 г 5-(1 Н-тетразолилНхинолизин-он-карбоксамида с т.пл.выше 260 С,20ИК-спектрограмма (вазелиновое масло), см : 3200 1660; 1620; 1500 р1310,ЯМР-спектрограмма (СГ СООН) 87,42 (д 1 Н, Л = 8 Гц); 7,68. 7,88 25(196,7 мг) 4 Н-хинолизин-он-карбоновой кислоты в 9,9 мл 0,1 н. водного раствора гидрата окиси натрияперемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре. Образовавшуюсяреакционную смесь фильтруют, а затем фильтрат диофилизируют, в результате чего получают 201 мг натрийНхинолизин-он-З-карбоксилатаИК-спектрограмма (вазелиновоемасло): 1660 см,ЯМР-спектрограмма (ТТ 0) 8 ): 6,80+П р и м е р 8 (15), В соответствии с методикой, изложенной в примере 3, получают...

Номер патента: 1503683

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(замещенный, кислот, металлами, оксиметил, пенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров

...открытиям при ГКНТ СС113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(6-Альфа, 8 К)-6-(пиримидин-ил)оксиметил,1-диоксопеницилланат калия .5Раствор 300 мг (0,79 ммоль) элюи -руемого вторым изомера аллил-альфа-(пиримидин-ил)оксиметил,1-диоксопецициллацата, полученного в при в 1 Омере 4, превращают в его калиевуюсоль по описанной методике и получают 236 мг (792).Н-ЯИР (250 ИГц ТТМСО-с 16), 8ч./млн.: 1,30 ( с., ЗН); 1,42 (с., 15ЗН); 3,65 (с 1 Н); 4,60 (д , Т = 2,Т : 8 1 Н); 4,75 (д., Т = 2, Н);5,15 (д Т = 8, 1 Н); 7,47 (т., Т=41 Н); 8,85 (д., Т = 4, 2 Н),П р и м е р 6. Аллил-(б-альфа,88)-6-(пиримидиц-ил)ацетоксиметил,1-диоксоцецицилланат.К раствору 785 мг (2,1 ммоль) элюируемого первым изомера...

Номер патента: 1508961

Опубликовано: 15.09.1989

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 1-диоксо-6-(замещенный, аллиловых, кислот, металлами, метилен, пенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров

...натрия.Раствор 46 мг аллил-б(Е)-(М-ме-.тилпиррол-ил)метилен,1-диоксопеницилланата, 5 мг тетракис(трифенилФосфин)палладия (0), 4 мг трифенилФосфина и 1 мл метиленхлорида перемешивают в атмосфере азота в течение5 мин, Результирующую смесь разбавляют 1 мл этилацетата и прибавляют0,25 мл раствора 2-этилгексаноатанатрия в этилацетате. После перемешивания при комнатной температурев течение 1 ч смесь фильтруют, осадок промывают этилацетатом, диэтиловым эфиром.Получают 30 мг желтого твердогосоединения,Н ЯИР (О 0), 3 , ц, на млн; 1,50(Е)- и (Е)-изомеры,К раствору 310 мг (0,84 ммоль) аллил-альфа-(Фуран-ил)оксиметил,1-диоксопеницилланата в 5 мл метиленхлорида прибавляют 0,14 мл(0,924 ммоль) трифторметилсульфонилхлорида и смесь...

Номер патента: 1517764

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Масару, Мицуеси, Сусуму

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 0гептан-2-карбоновой, 2-амино-3-(n-метилкарбамоил)пропионамидо-2, 2r)-2-(2r, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1, 6r)-6, азабицикло3, гидроксифенил)-ацетамидо, кислоты, тригидрата

...фильтрацией и сушат, получая тем самым тригидрат Б -метил-Р 4-аспарагиниламоксициллина (12,5 г)в виде кристаллического твердого тела белого цвета,Содержание воды (Метод Карла Фишера) 10,1% (соответствует 3 моль),содержание продукта (ВЭЖХ) 99,77,Я+ 180,0. (с = 1,0, вода)П р и м е р 5. Испытание на стабильность, Кристаллический тригидрат Х -метил-аспарагиниламоксит 4циллина (соединение 1) и аморфныйангидрат И -метил-аспарагинил 4амоксициллина (полученный в соответствии с известным способом, соединение 2) отстаивают при 40 С вгерметизированной пробирке в течение 5, 1 О, 15 или 30 дней, и стабильность каждого соединения оценивают путем измерения содержания1 а 1 -метил-Р-аспарагиниламоксициллина,4Результаты приведены в...

Номер патента: 1537258

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Бижанов, Сансызбаев, Юров

МПК: A61K 31/43, A61K 47/18, A61P 31/00 ...

Метки: больных, лечения, лошадей, мытом

...ИЯ БОЛЪНЦХ МЫТОИ ЛОрей. РезультатЬ 1 испытаний приведены в таблице,Из таблицы видно, что жеребята 2- и 3-й групп клинически здоровы, температуры тела нормализуется на 5-е сут после интраназального введения пре паратов жеребята 5-й группы клинически здоровы на 10-е сут., тогда как в 6-й группе все жеребята больны кли нической формой мыта.Предлагаемый способ позволяет сократить заболеваемость и отход ж - ребят до 903.1537258 кратно, причем бициллини этоний расчета соответственно 0 03-0 05 мг предварительно смешивают и вводят из и 10-15 тыс, ЕД/кг массы животного. ГруппаЖИВОТНЫХ Жеребярепараты та по Возрастнаягруппа животныхупитанность Температура тела жеребят М28. 01. 88 г 2.02.88 г номе-,Доза и способ введения комиссионной проверкерам...

Номер патента: 1579461

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенема, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-(третсилилоксиметил)фенилизо=С=иОБМеВи. ОН СО,СН, ОМНеВи-В8 ОБРИ 2 ВиХН Ъ СОС ор сырого 4-(трет бутилднфе оксиметил) фенилизоцианата, ого на стадии С (2 г), в свот этанола хлороформе (80 мл) ательно обрабатывают аллил- -6-(1 К)-трет-бутилдиметилиэтил-оксиметилпенем-каром (2 г) и 4-диметиламинопи- (0,06 г). Раствор нагревают, 5 ературе дефлегмации в течение ем промывают разбавленной сослотой и водой, После удалеРас илсили полученбодномпоследо(5 К, 68силилокбоксила 0 идиномРн темпч, затявой ки В раствор. 4 (трет-бутилдифенилсилилокси)-метилбензойной кислоты (2 г) в безводном дихлорметане (25 мл) добавляют. тионилхлорид (1, 1 мл) и без-. водный диметилформамид (3 капли) . Пос 5 ле перемешивания в течение 2 ч при комнатной температуре в...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586517

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 6s)-6-1(r, гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой, кислоты, металлами, оптически, сложных, солей, чистых, щелочными, эфиров

...2 ч при комнатнойтемпературе. После разделения между 45слоями этилацетата и 27-ного водногораствора бикарбоната натрия органическую Фазу дважды промывают рассолом, азатем высушивают и концентрируют ввакууме. В результате добавления дииэопропилового эфира в сырой продуктполучают белый осадок, который отФильтровывают и высушивают, получая220 мг продукта. 7 6ЯМГ-спектр (С 1)С 1 э, 90 мгГц), сРй 1,33 (ЗН, д., 6,5 Гц); 2,12 (ЗН, с,);.2,3 (1 Н, ш, с ехсЬ Г)0)1 3,39 (ЗН, с,); 3,71 (1 Н, д.д., менее 2 и 6,5 Гц) е 4,17 (1 Н, м,); 4,47 и 4,73 (2 Н, два д 16 Гц); 5, 58 (1 Н, д., менее 2 Гц);5,82 (центр АВВ).П р и м е р б. (5-Метил-оксо, 3-диоксолен-ил)-метил (5 К, .68)-6- -1(К)-гидроксиэтил 3-2-метоксиметилленем-З-карбоксилят. Раствор 258 мг...