Патенты с меткой «замещенного»

Страница 2

Способ получения производного замещенного амида

Загрузка...

Номер патента: 1417797

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Жерар, Клод

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/08 ...

Метки: амида, замещенного, производного

...162 г И,И -карбонилдиимидаэола и 13,7 г 2-амино-метоксинафтиридина,8.Соединение, полученное путем осаждения водой (22 г, т.пл, 181 С), растворяют в 350 см кипящего ацетонито рила. После 3 ч охлаждения при 4 С твердое вещество кристаллизуется и его, отделяют Фильтрацией, промывают, два раза 15 смэ ацетонитрила и сушатопри 45 С под пониженным давлением (0,07 кПа). Получают 20 г И-(7-меток14177 где Б. 35си,8-нафтиридин-цл)-2-фторбензамида, плавящегося при 183 С.П р и м е р 70, Работая аналогичным образом получают-И-(7-оксиметилЭ51,8-нафтиридин-ил)-4-метоксибензамида, т.пл. 218 С,П р и м е р 71. Аналогично получают И-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -1,2,5,6-тетрагидро-пиридинкарбоксамид, т.пл. 173 С.Эти продукты были испытаны в...

Способ получения замещенного имидазо 1, 5 пиридина или его фармацевтически приемлемой соли

Загрузка...

Номер патента: 1433413

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Лесли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: замещенного, имидазо-2, пиридина, приемлемой, соли, фармацевтически

...в 40 мл45 метиленхлорида в атмосфере азота при комнатной температуре прибавляют 30 мл И,М-диметилформамида, а затем 0,16 мл оксалилхлорида. Реакционную смесь перемешивают до окончания выделения газа и по каплям прибавляют 0,46 мл трет-бутиламина. Перемешивание прекращают через 90 мин и прибавляют 10 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органический слой Ы 5 отделяют, сушат над сульфатом натрия, выпаривают и получают .целевое соедиокение, т. пл. 128-131 С. П р и м е р 5. 5-(п-Цианофенил) имидазо(1,5-а)пиридин.Раствор 0,1 г 5-(и-трет-бутиламинокарбонилфенил)имидазо(1,5-а)пири- дина в 3 мл толуола обрабатывают 40 мл оксихлорида фосфора при 90 С в течение 5 ч, Растворитель выпариивают н остаток...

Способ получения производных замещенного бензамида или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Способ получения замещенного бензамида, или его фармацевтически приемлемых солей, или его сольвата

Загрузка...

Номер патента: 1605925

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07D 453/02

Метки: бензамида, замещенного, приемлемых, солей, сольвата, фармацевтически

...в течение60 мин после введения апоморфина напредмет наличия рвоты или полной защиты от рвоты (квантальный отклик).Апоморфин вводят в дозе 0,3 мг/кг.Поскольку испытуемые соединения посуществу не обладают антагонизмом капоморфину, их применяют в дозе3 мг/кг. Невозможность достигнуть507 антагонизма (недопущение рвоты)при такой концентрации указано втабл.1 как ) 3 мг/кг. Посколькусравниваемые соединения (метоклопрамид, ализаприд, клебоприд и домпе-.:ридон) проявляют допаминэнергическуюантагонистическую активность, дляэтих стандартов применяют более низкие дозы, вычисленные значения ЭДприведены в табл.1. Все испытанияпроведены по меньшей мере на двухсобаках. Антагонизм к вызываемой цисплатином рвоте у хорьков. Взрослые мужские особи...

Способ получения производных (1н-имидазол-1-илметил) замещенного бензимидазола, или их фармацевтически приемлемых солей кислоты, или солей металлов, или стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1662350

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Альфонс, Жерар, Эдди

МПК: A61K 31/4184, A61P 5/24, C07D 403/06 ...

Метки: 1н-имидазол-1-илметил, бензимидазола, замещенного, кислоты, металлов, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...в течение 17 ч при комнатной температуре реакцион-, ную смесь упаривают. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетата и 2,2-оксибиспропана.Продукт отфильтровывают и сушат, получая 15 ч. (31%) Б- (5-бензоил- нитрофенил)ацетамида (48), т.пл.97,3 С.Смесь 5,6 ч. И-(5-бензоил-нитро 5 фенил)ацетамида, 2 ч. 4%-ного раствора тиофена в метаноле, 200 ч. метанона и 7 ч, 2-пропанола, насыщенного хлористым водородом, гидро- или при нормальном давлении и комнатной температуре в присутствии в качестве катализатора 1 ч. 5%-ной платины на угле. После пропускания рассчитанного количества водорода катализатор отФильтровываот и упаривают фильтрат. Остаток промывают 2-пропаном и сушат, получая 4,2 ч. (73%) моногидрохлорида...

Способ получения замещенного имидазола или его нетоксичной фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1836354

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...основания, СОС 3):1,4 - 1,88 (а, 2 Н), 1,8-1,95 (М,1 Н), 2,052,2 (а, 1 Н), 2,5-2,65 (а, 2 М), 3,87 (т, 1 Н),6,7 (с, 1 Н), 6,8 - 7,2 (гп, 8 Н), 7,5 (с, 1 Н).Пример 74-(1,4-бис)4-фторфенил(бутил)-1 Н-имида зол.Концентрированный водный растворформата аммония (0,16 г в 2 мл воды) добавлялся по каплям к кипящей смеси 1-бензил 5-(1,4-бис(4-фторфенил)1-бутенил)-1 Н-эмидазола (0,21 г) и 100 палладия на угле (0,02 г) в20 мл этанола и воды (3;1). Смесь нагревалась с.обратным холодильником в течение 2 часов, Катализатор отфильтровывалсяи растворитель выпаривался, Добавлялся2 М йаОН и продукт зкстрагировался в метиленхлорид. Метиленхлоридная фаза сушилась и выпаривалась досуха, даваяпродукт,Соединения по настоящему изобретению являются особенно...

Способ получения замещенного имидазола или его нетоксичной фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1836355

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: A61K 31/415, C07D 233/64

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...с помощьюсульфата натрия и выпаривали до сухогосостояния. Остаток представлял целевойпродукт в виде основания, которое превращали в хлоргидрат в этилацетате, используядля этого сухую хлористо водо родную кислоту. Выход составил 0,2 г, Температура плавления 204 - 206 С,Спектр Н ЯМР (в виде хлористоводо 1родной соли, МеОН-да): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90 - 2,30 (в, 2 Н), 2,75 (з, 2 Н), 3,95 (с, 1 Н),7,00-7,40 (гп, 11 Н), 8,72 (б, 1 Н).При использовании аналогичного метода были получены следующие соединения,входящие в обьем этого изобретения:4-4,4-бис(З-метилфенил)бутил)-1 Н-имидазол. Температура плавления хлоргидрата122-129 С.Спектр 1 Н ЯМР (в виде хлористоводородной соли, МеОН-б 4): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90-2,30(в,2 Н),2,26(з,6 Н),2,73(1,2...

Способ получения производных замещенного (1н-азол-1-илметил) -бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1838308

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Альфонс, Иозефус, Марк, Эдди

МПК: C07D 403/10

Метки: 1н-азол-1-илметил, бензтриазола, замещенного, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...и высушивают, получая 223 частей (73/,) (4-фтор-нитрофенил) Фенилметанона; т,пл, 59 С (соединение 59).б) К охлаждаемому (ледяной баней) раствору 24,5 частей (4-фтор-нитрофенил)фенилметанона в 120 частях метанола добавляют по частям 1,5 частей боргидрида натрия. После завершения добавления перемешивание продолжают в течение 15 минут при 0 С, Раствор 3 частей уксусной кислоты в 25 частях воды добавляют по каплям к смеси. После завершения добавления смесь концентрируют. К остатку добавляют воду и продукт реакции зкстрагируют дихлорметаном. Экстракт высушивают, фильтруют и концентрируют, получая 25,1 частей (1000) 4-фтор-нитро-а-фенилбензолмета 1838308 10нол в виде маслообразного остатка (соединение 60).в) Смесь 25 частей...

Способ получения замещенного фенола

Загрузка...

Номер патента: 2001902

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Вим, Леон, Матыас

МПК: C07C 37/60, C07C 39/04, C07C 39/08 ...

Метки: замещенного, фенола

...гидролиза, а именно -200" С.55 Как восстановление, так и гидролиз проводятся е отсутствие кислорода. В отсутствие кислорода в этом процессе невозможнооеторное окисление медьсодерждщего кзтализатора. а также не происходит взаимодействий между фенолом (или его", упрОдуКТВМИ) И О 1 ои-;ННЫМ . гаЛИЗатО 1,., Оторые моут привести к увеличениюобразования побочных продуктов (напр. сгв регенерациио которой сказано ниже): (,д(.зоаан 1 е на Гторой садии процесса.;ц .:Олиас гва, примерно зквимолярномо ошению к чриларбоксилату 8 ре.31 ч 1 плт) продукт рва 1 и 1, Полученный поз 11 Р 1 ЕНИИ ГИЦРОЛИЗЗ, ПОЧТИ СВОбОДЕН ОТ,:Т ".Л 1 Х,1-",й(С 1 НЦ 1;ИНР 1 И(6р 111 о;и и .нО.:н ;1 ь прод хгд ГФ зк1,зв 1 в 1".:, 1 .О 11,1, Поддеркиваютт ."по5 Д(1,". (1 Пд,...

Способ получения тетрафторборатов 2-метил-4, 6-ди-(n замещенного оксифенил)пирилия

Номер патента: 1212010

Опубликовано: 27.09.1998

Авторы: Боев, Бойко

МПК: C07D 309/34

Метки: 2-метил-4, 6-ди-(n, замещенного, оксифенил)пирилия, тетрафторборатов

Способ получения тетрафторборатов 2-метил-4,6-ди-(n-замещенного оксифенил)пирилия общей формулы Iгде R - алкил C1 - C8 или фенил, взаимодействием соответствующего производного фенола с уксусным ангидридом в присутствии производного трехфтористого бора или нагревании, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода и расширения ассортимента целевых продуктов, в качестве соответствующего производного фенола используют соединение общей формулы IIгде R имеет указанные значения,в качестве производного трехфтористого бора используют соединение общей формулы...

Производные замещенного 2-алкилтио-4, 5-диметил-3 этилтиазолия в качестве промежуточных продуктов для синтеза нульметинмероцианиновых красителей, способ их получения и способ получения красителей на их основе

Номер патента: 1319519

Опубликовано: 10.08.1999

Авторы: Гмырко, Любич, Малинина, Микитенко, Романов, Формина

МПК: C07D 277/36, C07D 417/04, C09B 23/04 ...

Метки: 2-алкилтио-4, 5-диметил-3, замещенного, качестве, красителей, нульметинмероцианиновых, основе, продуктов, производные, промежуточных, синтеза, этилтиазолия

1. Производные замещенного 2-алкилтио-4,5-диметил-3-этилтиазолия общей формулы Iгде при R - группа -COOH n = 1, X - ион хлора или брома или при R - группа -CH2-CH2SO⊖3 n = 0,в качестве промежуточных продуктов для синтеза нульметинмероцианиновых красителей.2. Способ получения производных замещенного 2-алкилтио-4,5-диметил-3-этилтиазолия общей формулы Iгде при R - группа -COOH n = 1...