Способ получения 3-этил-2 -индазолов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1268578
Авторы: Кутателадзе, Мочалов, Федотов, Шабаров, Шишкина
Текст
(19) 07 1) 2311 ОПИСАНИЕ ИЭОБРЕТЕНИ ФМВВМ а%В/1 Л 41 носо гкиС. Мочаловде СН циивыхотеэа Спо ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ ВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(57) Изобретение относится к новомуспособу получения новых замещенныхЗ-этилН-индазолов, которые могутбыть использованы в синтезе лекарственных препаратов. Цель изофретенияновый способ получения новых 3-этилН-индаэолов. Способ ведут взаимодействием циклопропилаэобензолов стрифторуксусной кислотой при кипячении. В результате происходит размыкание циклопропанового кольца исходного соединения и стабилизация заряженного интермедиата путем образова"ния индазольной структуры. Схемапревращений следующая: еспечивает высокий (до 953)и может быть применен для синамещенных З-этилН-индазолов,) 2-цик"- Взой три 24 ч свают принейтратворомгируютформные ушат суль 3 упариваируют на люент -Э-этил- С 6 (3ънойматимаксНМ ( ):0500), С 6075; Н 6 у 4 92 е 0; Н 8,21; Изобретение относится к способамполучечия новых замещенных 3-этилН-индазолов общей формулы (1) оторые могут быть льзованы в зь О я2 я ОО В П р и м е р 1, 3-Этил индаэол (1 а).Раствор 2,22 г (0,01 мольлопропилазобензола (В, = В= Н) в 30 мл концентрнрованнфторуксусной кислоты кипятятобратным холодильником, выпиперемешивании в 150 мл воды,лизуют концентрированным расБаОН. Целевой продукт экстрахлороформом (Зх 50 мл), хлоровытяни промывают водой и сфатом магния. Остаток посления растворителя хроматографколонке с окисью алюминия, ээфир. Получают 2,02 г (91 ).(0,01) моль 2,2 -дибензола (Б, = Впил) получают 2,23Ф12-циклопропилфенил синтезе лекарственных препаратов.Целью изобретения является новый способ получения новых 3-этилН- -индазолов, потенциальных биологически активных соединений. Цель изобретения достигается взаимодействием замещенных О -циклопропилазобензолов общей формулы (11) с трифторуксусной кислотой, в результате чего происходит размыкание циклопропанового кольца исходного соединения (П ) и стабилизация заряженного интермедиата путем образования индазольной структуры. Спектр ПМР, б м,д.: м., 0,5-0,9(9 Н) - сигнал протонов теет -бутильиой группы; т., 1,21 (ЗН) и кв.,2,96 (2 Н) - протоны этильной группы;м., 6.,9-7,65 (8 Н) - группа ароматических протонов,Спектр УФ,з 1 кс,нм ( Ь): 29412685 СгН 5 сиХ ц 5,08гд2-(4-мето" 35 ВН, Вг, тетВг Н 0 СНзь С 1 фВ 3 Нэ цикло СЗН 51личающийсяклопропилазобенэолые концентрированнойкислоты и выделяют ц 10 к тем, что. кипятят в из- трифторуксуселевые нрот быт 40 ной дукСоставитель Н, ГригорьеваРедактор Н. Гунько Техред И.Попович Корректор Е. Рошко Заказ 5991 2 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по.делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(0,01 моль) 2-циклопропил-хлоразобенэола (В = В = Н, В - С 1) получают 1,89 г (74%) 3-этил(4-хлорфенил)индазола, т.пл. 99-100 аС.Спектр ЦМР, б,м.д,: т. 1,23 (ЗН) и кв,3,02 (2 Н) - сигналы протонов этильной 25группы; м., 6,8-7,8 (8 Н) - группаароматических протонов.Уф-спектр, 1, нм (6): 296(27300)э 478 (105).Найдено, %: С 70,23; Н 5,18; 30Б 11,00Вычислено, %: С 70,31; Н П р и м е р 6. 3-Этилсифенил)индазол (е).Аналогично примеру 1 из 2,52 г 0,01 моль).2-циклопропил-метоксизобенэола (В 1 = Ва = Н, В - ОСН) олучают 2,39 г (95%) 3-этил(4-меоксифенил)индаэола, т,пл. 68-70 фС 784Спектр ПМР, 6 , м.д.: т., 1,25 (ЗН) и кв., 3, 97 (2 Н) - сигналы протонов этильной группы: м., 6,72-7,66 " группа ароматических протонов.УФ спектр,3 макс нм (6). 288 (36500)у 435 (55 ьНайдено, %: С 75,85; Н 6,26; я 1,01Вычислено, %: С 76,19 Н 6,35;1 11,1 фТаким образом, предлагаемый способ является принципиально новым, основанным на неизвестной ранее реакции, позволяет довольно просто и с высоким выходдм получать замещенные 3- -этилН-индаэолы и может быть ис-. пользован в препаративной органичес" кой химии и в синтезе лекарственных соединений. Формула изобретения Способ получения З-этилН-ттид,эолов общей формулы
СмотретьЗаявка
3924451, 02.07.1985
МГУ ИМ. М. В. ЛОМОНОСОВА
КУТАТЕЛАДЗЕ ТАТЬЯНА ГРИГОРЬЕВНА, ШИШКИНА ИРИНА НИКОЛАЕВНА, ФЕДОТОВ АЛЕКСАНДР НИКОЛАЕВИЧ, МОЧАЛОВ СЕРГЕЙ СЕРГЕЕВИЧ, ШАБАРОВ ЮРИЙ СЕРГЕЕВИЧ
МПК / Метки
МПК: C07D 231/56
Опубликовано: 07.11.1986
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1268578-sposob-polucheniya-3-ehtil-2-indazolov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 3-этил-2 -индазолов</a>
Способ получения виниламинопроизводных аценафтена или флуорена или атрахинона1изобретение касается получения новой группы мономеров, в частности способа получения новых винильных аминопроизводных ароматического
Номер патента: 374358
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Это
МПК: C09B 1/08, C09B 1/28, C09B 57/00
Метки: аминопроизводных, ароматического, атрахинона1изобретение, аценафтена, виниламинопроизводных, винильных, группы, касается, мономеров, новой, новых, способа, флуорена, частности
...содержит бензол, виниловый эфир 5-оксиаценафтена, воду и едкийнатр. Фильтрат тщательно промывают дистиллированной водой для удаления едкой щелочи, сушат хлористым кальцием и затем подвакуумом 16 мм рт. ст, при 25 - 30"С отгоняют бензол.Получают винилового эфира 5-аксиаценафтена 16,2 г или 84,3% (от теоретического).П р и ме р 5. Получение винилового эфира2-оксифлуорена.В автоклав, описанный в примере 1, загружают 2-аминофлуорена 18,1 г, карбида кальция 64 г, воды 40 мл, едкого патра 10 г и бензола 100 мл, Винилирование проводят в течение 8 час при 195 в 2 С. Максимальное давление 50 - 52 ата, По окончании опыта продукты реакции разделяют фильтрованием. Восадке - гидроокись кальция, карбид кальция, не вступивший в реакцию...
Способ получения производных тетрагидро-1, 3, 5-триазин-2, 6 диона или их основных солей
Номер патента: 867303
Опубликовано: 23.09.1981
МПК: A61K 31/53, C07D 251/46
Метки: 5-триазин-2, диона, основных, производных, солей, тетрагидро-1
...это 1,9 дублет(д), 3 протойа, СН СНРЬЪэквивалентно полной дозе дневногоприема, равной 25-1250 мг) активного 40 4.7-5.3 Гмультиплет(м), 1 протон,ингредиента по формуле 1 или егоад- (СН/ СН)6.5"6.9 квадруплет(к), 1Дитивной соли основаниЯ. . пРотон, СНЗСНРЬ 3 ) 7,26 синглет(с),Соединения формулы 1, обычно ис ароматических протоновпользуемые в Форме обычных фармацевти- б) Ф (м.д.) (100 мн 2): 0.86-1.0ческих соединений, могут быть исполь триплет(т) 6 протонов СН (СНзованы, при лечении сопровождающихся СНСНСН ; 1,15-1,35 и, 2 протона,болевыми ощущениями воспалениях сус- СН СЙСЙСНС 1 Н 63 1,42-1.50 д,б про в итавов, таких как артриты и остоартри- тойов, (СН ) СЙ); 1 65-2.35 м 4протона, СНСНСНСНСНСН) 2,43 Гс,П р и м е р 1. Раствор 1-изопро- щ 3...
Способ получения производных тетрагидро-1, 3, 5-триазин-2, 6 дионов или их солей
Номер патента: 890976
Опубликовано: 15.12.1981
МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 251/46
Метки: 5-триазин-2, дионов, производных, солей, тетрагидро-1
...осушествляться следующим образом; а 1 для болеутоляющего действия при ежедневной дозе, например, 0,1-25 мг/кг ( для человека это эквивалентно ежедневной дозе приема, составляющей, например, 2,5-626 мг,1; в) для обеспечения противовоспалительного действия при ежедневной дозе введения через рот, например, равной 1-550 мг/кг соединения формулы 1, обладающего противовоспалительным действием ( для человека это соответствует полной ежедневной дозе приема рявнои, например, 25-125 О мг); с) дпя подавления синтетазы простагляндина 1 п ч 1 чо при ежедневной дозе, например, 1-50 мг/кг веса активного и:=-градиента формулы 1, обладающего свойством подавлять синтетазу простагляндцня ( для человека это эквалентно в полной дозе дневного приема,...
Гидрохлорид триакил3-гетериламинопропил сиг-налов, обладающие психотропной активностью
Номер патента: 604306
Опубликовано: 30.05.1981
Авторы: Германе, Лукевиц, Попова, Стуркович
МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/10
Метки: активностью, гидрохлорид, обладающие, психотропной, сиг-налов, триакил3-гетериламинопропил
...массой 18-22 г и белых беспородных крысах - самках массой 200-250 г, Изучаемые соединения в виде водных растворов вводят внутрибрющинно в возрастающих дозах за 15-30 мин до проведения опыта. Экспериментальные данные обрабатывают статистически и вычисляют средние эффективные (ЭД, ) и летальные (ЛД ) 2550 дозы, а также средние арифметические величины и стандартную ошибку этих средних, Различие считают достоверным при уровне вероятности Р 0,05,Исследуют: ЗО1, Действие на координацию движений и мышечный тонус по методике вращающегося стержня и теста труба2, Влияние на температуру тела. 35 Для оценки этого действия в опытах на мышах до введения и через каждые 30 мин после введения изучаемых соединений втечение 4 ч с помощью электротермометра...
Способ получения 8-алкил-5-оксо-5, 8дигидропиридо2, 3 пиримидин-6-карбоновых кислот
Номер патента: 691091
Опубликовано: 05.10.1979
Автор: Марсель
МПК: C07D 471/04
Метки: 8-алкил-5-оксо-5, 8дигидропиридо2, кислот, пиримидин-6-карбоновых
...15 мл хлороформа прн -5 С и перемешиванйи прибавляют раствор 1,7 гхлористого сульфурила в 10 мл хлоро25 форма, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, охлаждают до 5-10 С,прибавляют раствор 5,5 мл триэтиламина в 10 мп хлороформа и оставляютна ночь при комнатной температуре.Растворитель упаривают, к остаткуприбавляют 50 мл воды, Осадок отфильтровывают, прогрызают водой и растворяют в 50 мл этилацетата., Сушат сульфатом магния, упаривают и перекристаллизовывают из смеси изопропанол- ц-бензол, получая 2,2 г (63) 2-хлор -8-этил"оксо-б-карбэтокси,8--дигидропиридо, 3-6 -пиримидина,т.пл, 156 С, идентичного полученному ранее.15Смесь 2,8 г полученного продукта,2 г 4-оксипилеридина и 35 мл толуолакипятят 4 ч. После охлаждения добавляют...
Предыдущий патент: Способ получения моно-или динатриевой соли сульфаминоантипирина
Следующий патент: Способ получения -хлоркарбонилэтиленмочевины
Случайный патент: Способ возбуждения сейсмических колебаний