A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Номер патента: 1836357

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бертольд, Вольфганг, Жак, Михаэль, Норберт, Уве

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: ангиотензина, антагонистическими, бензимидазола, гидраты, изомеров, изомеры, обладающие, отношении, переносимые, производные, свойствами, смеси, соли, физиологически

...ацетоном и сушат в вакууме при 70 С,Выход, 0,37 г (67,2 от теории), (очка плавления; 250-252 С.СззНззйзОв (551,64),Рассчитано; С 71,85; Н 6,03; М 7,62.Найдено: С 71,70; Н 5,99; й 7,60.П р и м е р 77. 4-2-и-Пропил-(1-метилбензимидазол-ил)-бензимидаэол- ил)- метил)бифенил-карбоновая кислота,604 мг (1,0 ммоль) 4-Ц 2-нитро-(1-метил бензимидазол-ил) й-и-бутирил-анилино)- метил)бифенил-карбоновой кислоты в 50 мл метиленхлорида и с 10 мл трифторуксусной кислоты размешивают при комнатной температуре в течение 3 ч, Затем растворитель отгоняют, остаток растворяют в 25 мл ледяной уксусной кислоты, добавляют 500 мг палладия на угле (10 -ного) и гидрируют при 80 С, С целью обработки растворитель отгоняют в вакууме; остаток растворяют в 30 мл 2 н....

Номер патента: 1836358

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Акира, Исао, Кейдзи, Митсуаки, Такеси, Токуо

МПК: A61K 31/415, C07D 235/26

Метки: 7-тетрагидробензимидазольных, производных

...сульфатом магния, после чего при пониженном давлении отгоняют растворитель, Остаточное масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле (элюент дихлорметан: метанол=10:1). К 0,22 г получающегося пенистого вещества добавляют 0,10 г фумаровой кислоты в этаноле, чтобы получить фумарат, Фумарат перекристаллизовывают из смеси этилацетата и метанола (10:1), чтобы получить фумарат 0,8 гидрат й-(2-метилоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидробензимидазол-карбоксамида.Физико-химические свойства:Температура плавления, 168-170 С, Элементарный анализ (в виде С 19 Н 2йз 06 0,8 Н 20):Вычислено, 0: С 56,79; Н. 5,67; й 10,46.Найдено, 0: С 56,91; Н 5,62; й 10,42, ЯМР (СОСз):д(м.д,) 2,20 (2 Н, широкий синглет, СН 2), 2,90(5 Н, мультиплет, СН 2 х 2, СН),...

Номер патента: 1838302

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Агнии, Гуа, Иштван, Мария, Петер

МПК: A61K 31/415, C07D 215/54

Метки: активностью, ангидриды, антибактериальной, борной, кислоты, обладающих, пиперазинил-3-хинолинкарбоновой, продукты, производных, промежуточные, смешанные, хинолинкарбоновой

...С.Вычислено,%: С 50,11; Н 1,84: Н 3,65.С 16 Н 7 ЙОзВ Е 4 ОНайдено,%: С 50,21; Н 1,92; й 3,68.П р и м е р 6; К смеси 0 93 г борнойкислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляются 4,59 г уксусной кислоты, после чегосуспензия нагревается медленно при пере 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 мешивании, Прозрачный раствор получается при 80 С. Раствор 3,64 г (0,01 моль) этилового эфира 14-фторфенил)-6-фтор-хлор,4-дигиидро-оксохинолин-карбо- новой кислоты в 20 мл горячей 96 вес/об.%-ной уксусной кислоты добавляется по каплям к прозрачному раствору при 100 С, Реакционная смесь перемешивается при 110 С в течение 3 ч, охлаждается и разбавляется 10 мл воды. Смесь кристаллизуется в течение ночи путем охлаждения льдом, Выпадающие в осадок белые кристаллы...

Номер патента: 1838314

Опубликовано: 30.08.1993

Автор: Мартин

МПК: A61K 31/415, C07D 495/04

Метки: 1н-тиено-(3, 3-замещенных, имидазол-2(3н)-он-4-илиденпентановых, кислот, сложных, тетрагидро, эфиров

...1 = 15,5 Гц, 1 Н), 5,32-5,45 (м, 2 Н), 7,20-7,50 5 10 15 20 25 30 35 мл тетрагидрофурана пои комнатной температуре добавляют порциями 0,54 г (4,78 ммоль) свежесублимированного трет-бутилата калия.Оранжево-красную реакционную смесь перемешивают 2 ч и ри комнатной температуре и непосредственно после этого по каплям добавляют 0,99 г (4,78 ммоль) бензиловаго эфира 5-оксовалерианавой кислоты, разбавленного 1 мл тетрагидрофурака. Реакционную смесь перемешивают в течение ночи, вносят в смесь воды и этилацетата и растворитель испаряют на роторнам испарителе.Хроматографиравание через силикагель элюирующей смесью этилацетата и гексана дает 1,57 н (72 Я бензиловаго эфира (За 3, ба В)-3-бе нз ил-(В)-(1-фен ил этил тетрагидроН-тиено-(3,4-с)-...

Номер патента: 2000786

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Иноземцева, Крамская, Поляк, Разоренов, Смирнов, Томчин, Четверикова

МПК: A61K 31/415

Метки: гриппозной, инфекции, противовирусное, средство

...разведение вируссодержащего материала, обеспечивающее гибель 50 животных (1 О,о),В соответствии с поставленными задачами экспериментальную гриппозную инфекцию моделировали интраназальным заражением мышей известными дозами вируса гриппа, обеспечивающими заданный уровень гибели животных. Для оценки эффективности противовирусной защиты исследуемого препарата использовали метод математического планирования эксперимента с последующей обработкой на ЭВМ по разработанной программе.В результате проведенных исследований установлен наряду с профилактическим и лечебный эффект сунамола с отношении гриппа мышей, Отработаны оптимальные дозы и схема введения препарата.Схема получения и физико-химические свойства сунамона. П р и м е р 1. Амтизол...

Номер патента: 2002745

Опубликовано: 15.11.1993

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/415, C07D 403/06

Метки: гидрохлорида, дигидрата, кристаллов, ондансетрона, размера, уменьшенного

...дигидратгидрохлорида ондансетрона, полученный спомощью кристаллизации, десольватируется с помощью нагревания при 50 С и при 10давлении 100 мм рт,ст, в.течение 24 ч,Процесс десольватации может осуществляться с использованием.или без механического перемешивания (встряхивания).Полученный в результате гидрохлорид 15ондансетрона с уменьшенным размеромкристаллов затем повторно гидратируется(регидратируется) например, путем помещения его в увлажненную атмосферу, например, воздуха или азота при температуре 20окружающей среды, Регидратация обычнопродолжается до тех пор, пока больше небудет увеличения веса,Согласно изобретению кристалличе.ский дигидрат гидрохлорида ондансетрона, 25полученный соответственно изобретениюотличается тем, что...

Номер патента: 2002748

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Александр, Кевинь, Питер, Томас, Энтони, Ян

МПК: A61K 31/415, A61K 31/44, C07D 487/04 ...

Метки: 3-в)индол-1-она, 5-тетрагидро-5-метил-2-(5-метил-1н, имидазол-4-ил)метил-1н-пиридо(4, соли

...из этилацетата/циклогексана. Это твердое вещество очистили ИКХ, элюировали системой А (200:10;1) и получили твердое вещество (1,26 г), которое рекристаллизова 50 55 получения целевых соединений, Все температуры приводятся в градусах Цельсия. Тонкослойную хроматографию (ТСХ) проводили ли из этанола для получения Целевого соединения (960 мг), т,пл. 234-238 С,П р и м е р 3. 2,3,4,5-Тетрагидро-метил 2-/(5-метил- Н-имидазол-ил)- метил/ Нпиридо /4,3-в/ индолон.Смесь 2,3,4,5-тетрагидро-метил-Нпиридо/4,3-в/индолона (49,97 г), и-толуолсульфокислоты моногидрата (9,50 г) и4-оксиметил-метилимидазолгидрохлорида в и-метилпирролидоне (250 мл) перемешивали и нагревали до 125 С в течение,1 ч.Реакционную смесь затем нагревали при125-130 С 4,5 ч в течение...

Номер патента: 2004541

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Кулбеков, Пышный, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: 2-стирил-бензимидазола, активностью, антиаллергической, антиоксидантной, гидрохлориды, желчегонной, обладающие, церебропротекторной

...раствора красителя синего Эванса на физиологическом растворе. Спустя 30 мин крыс под эфирным наркозом декапитировали, кожу выворачивали, прокрашенные участки вырезали и экстрагировали краситель формамидом при 37 С в течение 4 сут. Количество красителя в экс 51015 20 в соответствующем разведении, Определе 50 ние МДА проводили фотокалориметрически . после обработки реакционной смеси 40 25 30 35 40 45 травазате определяли спектрофотометрически при 600 нм по калибровочному графику.Исследуемые вещества вводили в дозе 10 мг/кг за 90 мин до разрешающей дозы антигена. В качестве объекта сравнения использовали антиаллергический препарат кромогликат натрия (интал), являющийся аналогом по действию.Кромогликат натрия вводили в дозе 50 мг/кг(в 5...

Номер патента: 1561259

Опубликовано: 30.04.1995

Авторы: Бобков, Дорохова, Звартау, Игнатов, Калинин, Кобелькова, Ковалева, Конев, Крупская, Столяров, Сухинин, Фокин, Шило

МПК: A61K 31/415

Метки: 14-дигидроксиморфинан-6-он, 17-аллил-4, 5-эпокси, гидрохлорида, инъекционного, раствора

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА 17-АЛЛИЛ-4,5-ЭПОКСИ-3,14-ДИГИДРОКСИМОРФИНАН-6-ОН ГИДРОХЛОРИДА путем обработки последнего водой, добавления соляной кислоты, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности, после добавления соляной кислоты раствор нагревают до 35 40oС.

Номер патента: 1518949

Опубликовано: 30.04.1995

Авторы: Бобков, Елкин, Ковалева, Конев, Крупская, Лосев, Столяров, Сухинин, Шило

МПК: A61K 31/415

Метки: 5-этокси-2, инъекционного, раствора, этилтиобензимидазола

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА 5-ЭТОКСИ-2-ЭТИЛТИОБЕНЗИМИДАЗОЛА путем смешения активного вещества с растворителем с последующей обработкой известным образом, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности, хлоргидрат 5-этокси-2-этилтиобензимидазола смешивают с растворителем, содержащим пропиленгликоль и этанол, взятые в соотношении 6,2 1 5,8 1, и затем добавляют ацетат натрия, уксусную кислоту и воду при соотношении хлоргидрата и ацетата натрия 18,9 1 19,7 1 с содержанием уксусной кислоты 0,02 0,7%

Номер патента: 1626648

Опубликовано: 27.09.1995

Авторы: Акопян, Норавян, Пароникян, Сираканян

МПК: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/44 ...

Метки: 1-амино-8, 3-dпиридин, 6нпиразоло3, 8триметил-3, 9дигидро-5, активностью, гидрохлорид, обладающие, противосудорожной, тиопирано

...СН 2); 2,5 (ЗН, с, СНз); 1,4 (6 Н, с, 2 СНз).Масс-спектр (гл/е),: 248 (М(100) 247(11), 233(28), 215(25), 205(19), 174(58),П р и м е р 5. Гидрохлорид 1 амино,9- дигидро,8,8-триметил,6 Н-пиразоло 3,4-Ьтиопирано 4 (пиридинаСмесь 2 5 г ГО 01 моль) 1-амино,9-дигидро,8,8-тримеил,6 Н- пираэоло 3,4- Ьтиопирано 4,3-с 1 пиридина и 5 мл 20%-ного водного раствора хлористоводородной кислоты нагревают до 70 С в течение 5 - 10 мин до образования прозрачного раствора. После охлаждения к смеси прибавляют 30 мл этанола, выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают этанолом и сушат, Выход 2,5 г (84,5%), т.пл, 282 - 284 С с разложением (этанол), В 1 0,64 (бутанол-уксусная кислота-вода, 4:2:5),Найдено,: С 50,44; Н 5,95; М 19,41, С 12,38,С 12 Н 17 М 5 С...

Номер патента: 1074091

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Арсенян, Гарибджанян, Ирадян, Степанян

МПК: A61K 31/415, C07D 233/64

Метки: 3-диметилтриазено-1)фенил)имидазол, 4(5)-(3-нитро-4-(3, активностью, обладающий, противоопухолевой

4(5)-(3-Нитро-4-(3,3)-диметил-триазено-1) фенил)имадазол формулыобладающий противоопухолевой активностью.

Номер патента: 1817322

Опубликовано: 20.11.1995

Авторы: Болотова, Ковалева, Крупская, Лосев, Столяров, Сухинин, Федюкина, Шилов

МПК: A61K 31/415

Метки: 5-этокси-2, инъекционного, раствора, этилтиобензимидазола

...растворяют при 90 С в 180,5 мл воды, приливают при 70 С к раствору 2,8 г полиэтиленгликоля - 4000 в220,5 мл этанола. Получают частички со средним размером 10-30 мкм (прибор фирмы "Бош и Лэмб" ), легко диспергируемые в физиологическом растворе, При проверке стабильности препарат после одноразового введения обладает фармакологическим действием, в 2 раза большим по времени, чем при введении известной формы.Зависимость положительного эффекта 50 от изменений параметров способа представлена в таблице. 47,2 мл воды, образующуюся эмульсиюохлаждают со скоростью 2 град/мин докомнатной температуры, непрерывно перемешивая со скоростью 400 об/мин, отделя 5 ют образовавшийся гель фильтрованием иприливают 180,5 мл этанола. Получают частички со...

Номер патента: 976654

Опубликовано: 20.12.1995

Авторы: Гарибджанян, Ирадян, Степанян

МПК: A61K 31/415, C07D 233/64

Метки: 1-(3-нитро-4-метоксибензил)-2-бис-(2, активность, дигидрохлорид, противоопухолевую, проявляющий, хлорэтил)аминометилимидазола

Дигидрохлорид 1-(3-нитро-4-метоксибензил)-2-[бис-(2-хлорэтил)аминометил] имидазола формулыпроявляющий противоопухолевую активность.

Номер патента: 961316

Опубликовано: 27.12.1995

Авторы: Аветисян, Азарян, Акопян, Джагацпанян, Мнджоян

МПК: A61K 31/415, C07D 233/72

Метки: 5-п-алкоксифенил-5-метилгидантоинов, активностью, натриевые, обладающие, противосудорожной, соли

Натриевые соли 5-п-алкоксифенил-5-метилгидантоинов общей формулыгде R CH3, C2H5, C3H7, изо-C3H7, C4H9, изо-C4H9,обладающие противосудорожной активностью.

Номер патента: 1314627

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Гарибджанян, Ирадян, Степанян

МПК: A61K 31/415, C07D 233/95

Метки: 1-(4-амилокси-3-нитробензил)-2-метил-4-нитро-5, активностью, бис-(2-хлорэтил)аминоэтилтиоимидазола, гидрохлорид, обладающий, противоопухолевой

Гидрохлорид 1-(4-амилокси-3-нитробензил)-2-метил-4-нитро-5-[бис-(2-хлорэтил)аминоэт- ил]тиоимидазола формулыобладающий противоопухолевой активностью.

Номер патента: 1262926

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Бобков, Виноградов, Дмитруха, Катков, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/415, A61K 31/535, C07D 413/12 ...

Метки: 2-(2-морфолиноэтилтио)-5-этоксибензимидазола, восстановления, дигидрохлорид, нагрузок, после, процессы, ускоряющий, физических

Дигидрохлорид 2-(2-морфолиноэтилтио)-5-этоксибензимидазола формулыускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок.

Номер патента: 1205525

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Басиева, Виноградов, Катков, Каткова, Томчин

МПК: A61K 31/415, C07D 233/84

Метки: 5-дифенил-2-этилтиоимидазола, активностью, гидрохлорид, гипоксии, обладающий, организма, повышающий, стресс-протективной, устойчивость

Гидрохлорид 4,5-дифенил-2-этилтиоимидазола формулыобладающий стресс-протективной активностью и повышающий устойчивость организма к гипоксии.

Номер патента: 1387374

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Катков, Каткова, Томчин, Хроменкова

МПК: A61K 31/415, C07D 413/12

Метки: активностью, бромфенил)-2-морфолиноэтилтио-5, дигидрохлорид, обладающий, стресс-протективной, фенилимидазола

Дигидрохлорид 4-(4'-бромфенил)-2-морфолиноэтилтио-5-фенилимидазола формулыобладающий стресс-протективной активностью.

Номер патента: 1220306

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Басиева, Бобков, Виноградов, Катков, Каткова, Лозинский, Смирнов, Томчин

МПК: A61K 31/415, A61K 31/535, C07D 413/12 ...

Метки: 5-дифенилимидазола, активностью, восстановления, дигидрохлорид-2-морфолиноэтилтио-4, длительного, нагрузок, обладающий, после, противогипоксической, процессы, стресса, ускоряющий, физических

Дигидрохлорид 2-морфолиноэтилтио-4,5-дифенилимидазола формулыобладающий противогипоксической активностью и ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок и длительного стресса.

Номер патента: 1279212

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Катков, Томчин, Хроменкова

МПК: A61K 31/415, A61K 31/535, C07D 233/84 ...

Метки: 2-морфолиноэтилтио-4, 5-ди-(n-хлорфенил, активностью, дигидрохлорид, имидазола, обладающий, противогипоксической

Дигидрохлорид 2-морфолиноэтилтио-4,5-ди-(n-хлорфенил)имидазола формулыобладающий противогипоксической активностью.

Номер патента: 1410466

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Спивакова, Томчин, Тонкопий

МПК: A61K 31/415, C07D 233/84

Метки: 5-ди(3, восстановления, диметоксифенил)-3-меркаптоимидазол, нагрузок, обладающий, после, процессы, способностью, ускорять, физических

4,5-Ди(3',4')-диметоксифенил)-3-меркаптоимидазол формулыобладающий способностью ускорить процессы восстановления после физических нагрузок.

Номер патента: 1356420

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Петушков, Сумина, Томчин

МПК: A61K 31/415, A61K 31/535, C07D 413/12 ...

Метки: 2-(2-морфолиноэтилтио)-4-фенилимидазола, выносливость, дигидрохлорид, повышающий, термостресса, условиях, физическую

Дигидрохлорид 2-(2-морфолиноэтилтио)-4-фенилимидазола формулыповышающий физическую выносливость в условиях термостресса.

Номер патента: 1295709

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Катков, Каткова, Томчин, Хроменкова

МПК: A61K 31/415, A61K 31/535, C07D 413/12 ...

Метки: 4-диметоксифенил)-2, 5-ди-(3, активностью, дигидрохлорид, морфолиноэтилтиоимидазола, обладающий, противогипоксической

Дигидрохлорид 4,5-ди-(3',4'-диметоксифенил)-2-морфолиноэтилтиоимидазола формулыобладающий противогипоксической активностью.

Номер патента: 1170760

Опубликовано: 20.09.1996

Авторы: Бобков, Виноградов, Катков, Рачинский, Смирнов, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/415, A61K 31/535, C07D 413/12 ...

Метки: 2-(2-морфолиноэтилтио)бензимидазола, восстановления, дигидробромид, длительного, нагрузок, повышающий, после, процессы, работоспособность, стресса, ускоряющий, физических, физическую

Дигидробромид 2-(2-морфолиноэтилтио)бензимидазола формулыповышающий физическую работоспособность и ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок и длительного стресса.

Номер патента: 1376516

Опубликовано: 10.10.1996

Авторы: Алексеев, Виноградов, Катков, Каткова, Томчин

МПК: A61K 31/415, C07D 233/84

Метки: 5-дифенил-2-пропилтиоимидазола, гидрохлорид, повышающий, работоспособность, умственную

Гидрохлорид 4,5-дифенил-2-пропилтиоимидазола формулыповышающий умственную работоспособность.

Номер патента: 1415725

Опубликовано: 10.10.1996

Авторы: Виноградов, Катков, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/415, C07D 413/12

Метки: 4-(4-метоксифенил)-2-морфолиноэтилтио-5, выносливость, дигидрохлорид, повышающий, фенилимидазола, физическую

Дигидрохлорид 4-(4'-метоксифенил)-2-морфолиноэтилтио-5-фенилимидазола формулыповышающий физическую выносливость.

Номер патента: 1259652

Опубликовано: 10.11.1996

Авторы: Бобков, Виноградов, Дмитруха, Дюмаев, Завацкий, Зарановская, Зурдинов, Иванова, Катков, Курочкин, Лещинюк, Лозинский, Лосев, Савельев, Середенин

МПК: A61K 31/415, C07D 235/28

Метки: 5-этокси-2-этилтиобензимидазола, активностью, антигипоксической, гидрохлорид, обладающий, стрессопротекторной

Гидрохлорид 5-этокси-2-этилтиобензимидазола формулыобладающий антигипоксической и стрессопротекторной активностью.

Номер патента: 1466210

Опубликовано: 10.11.1996

Авторы: Бадыштов, Бледнов, Бобков, Геваза, Дмитруха, Дурнев, Иванова, Карпова, Клебанов, Кулаева, Лозинский, Лосев, Лукьянчук, Середенин

МПК: A61K 31/415, C07D 235/28

Метки: 2-(3, 5-ди-трет-бутил-4-гидроксибензоилметилтио)-5, активностью, антигипоксической, антирадикальной, обладающий, этоксибензимидазол

2-(3,5-Ди-трет-бутил-4-гидроксибензоилметилтио)-5-этоксибензимидазол формулыобладающий антигипоксической и антирадикальной активностью.

Номер патента: 1046995

Опубликовано: 27.09.1997

Авторы: Бессарабов, Васильева, Гришин, Заболотников, Засыпкина, Зюкова, Сушкова, Харламов

МПК: A01K 43/00, A61K 31/415

Метки: профилактики, птиц, пуллороза

1. Способ профилактики пуллороза птиц, включающий глубинную дезинфекцию яиц перед инкубацией путем введения раствора лекарственного препарата в яйца выдерживанием их в растворе вначале при вакууме 0,4 0,6 атм, а затем при атмосферном давлении, отличающийся тем, что, с целью повышения эффективности способа за счет предотвращения трансовариальной передачи возбудителя пуллороза через яйцо, в качестве лекарственного препарата используют 0,025 0,05% -ный водный раствор диоксидина с температурой 17 18oС, а перед глубинной дезинфекцией проводят поверхностную обработку яиц 0,5 1%-ным раствором двууглекислой соды температуры 37 38oС в течение 3 4 мин.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что выдерживание яиц в растворе...