Патенты опубликованные 23.06.1986

Номер патента: 1240354

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Беркели, Стефен

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, A61P 9/04 ...

Метки: дигидрохлорида, пирбутерола

...способу получения дигидрохлорида пирбутерола, проявляющего .брюхорасширяющую активность, а такжеприменяемого для лечения застойнойсердечной недостаточности,Цель изобретения - упрощение способа получения дигидрохлорида пирбутерола.-фенилН, 3-диоксино (5, 4-Ъ) пирин (ТТТ)Раствор 33,0 г (0,13 моль) 6-(1,2-этоксиэтил)-2-фенилН,3-диоксино(5,4-Ь)пиридина и 22,0 г (0,135 моля) И-трет-бутилбензиламина в 200 млметанола нагревают в течение 16 чпри температуре кипения с обратнымхолодильником. После охлаждения осаждается целевой продукт, который перекристаллизовывается из изопропанолас получением 29,4 г (54 ) аминоспирта (111), т.п. 126-130 С.Найдено, Х: С 75,04, Н 7,21,25Н 7,15.д Но " ОВычислено, Х: С 74,61, Н 7,23,М 6,Ь 9П р.и м е р 2....

Номер патента: 1240355

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолидина

...модель.Самок крыс Н-Изай весом 20 -150 г 24 ч выцерживают без пищи,снабжая только водой, затем путеморального введения с помощью приготовленной с твиномсуспензии со100 мг/кг ацетилсалициловой кислотывызывают образование язв в железистой части желудка животных. Одновременно с ацетилсалициловой кислотой животным вводят предлагаемое соединениеоральным путем. Спустя 4 ч животныхумерщвляют и подсчитывают находящие-, 35ся на железистой части желудка коричнево-красные эрозии. При оценке реВэультатов указывается среднее числонаходящихся в желудке язв и, соответственно,.количество животных без 40сязв.Язва, вызванная индометацином,Нестероидное противовоспалительное средство индометацин - 1-(и-хлорбензоил)-5-метокси-.метилиндол-З-уксусная кислота...

Номер патента: 1240356

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/10 ...

Метки: производных, тиазолидина

...предлагаемому изобретению среди получаемых соединений общей Формулы (1) особенно 3-бензил- -2-цианиминотиаэолидин (соединение А) обладает предпочтительными свой-. ствами. Остальные полученные соединения общей формулы (1) также в более или менее низкой степени оказались в значительной мере активными,Для фармакологического исследования предлагаемых соединений испольчот описанные методы.Язва ЯЬау,Самок крыс Н-Удзсаг весом по 120- 150 г выдерживают без пищи в течение 24 часов в решетчатых клетках и снабжают их только питьевой водой. Затем привратник желудка животных подвергают мягкому эфирному наркозу и одновременно обрабатывают интраперитонеально исследуемым подавляющим язву соединением. Спустя 4 ч животных умерщвляют путем...

Номер патента: 1240357

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Поль

МПК: C07D 279/02

Метки: 2-метил-4-гидрокси-2, бензотиазин-3-карбоновой, кислоты, сложных, эфиров

...50 мп сухого тетрагидрофурана. К получаю Щейся суспенэии добавляют 20 г (О, 1 моль) 11-метилсахарина в ЗО мп такого же растворителя и смесь нагреВаютдо. 4 ОфС, К реакционной смеси по каплям, добавляют 2-метоксиэтил хлор- ЗО ацетат (15,4 г; 0,1 моль) в течение 1 ч. Температуру реакции поддерживают при 40-50 ОС в течение 2 ч после завершения добавления. Реакционнуюсмесь затем вливают в охлажденнуюе 35 хорошо перемешиващюую 5 -ную соляную кислоту и получающийся осадок экстрагируют (4 ф 100 мл) метиленхлоридом. Экстракты объединяют, сушат.над.суль.фатом магния и концентрируют в вакууме с получением сырого целевого дро:дукта в виде желтого масла (37,6 г).Сырой продукт кристаллизуют.из смеси метиленхлорид-гексан с получением. 22,75 г (65%)...

Номер патента: 1240358

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Беркели, Бернард, Роберт, Стефен, Филип

МПК: C07D 311/22

Метки: 6-фтор-4-хроманона, очищенного, регенерации

...с обратным холодильником проводят в течение 22.ч. В результате реакции с КОСМ и выделения аналогично изложенному получают 36,8 г (выход 72,47) целевого продукта с температурой плавления 198-199 С (с разложением).П р и м е р 6. 0-(+)-(1-Фенетил)- аммоний-б-фтор-уреидохроман- карбоксилат.10,0 г (39,4 моль) КБ-фтор- уреидохроман-карбоновой кислоты суспендируют в 400 мл метанола при 45+5 С в течение,1 ч. В течение 4 мин в образовавшуюся жидкую суспензию добавляют 4,87 г (40, 1 моль) П-(+)- (1-фенетил)амина в 45 мл метанола, в результате чего получают раствор. Затем баню удаляют, смесь медленно охлаждают до комнатной температуры, ее гранулируют в течение 16 ч и сырой целевой продукт выделяют фильтрованием, после чего его сушат на воздуохе при...

Номер патента: 1240359

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Дан-Луи, Даниель, Клод

МПК: C07D 401/04

Метки: пирролидина, производных

...в горячем состоянии, Фильо трат охлаждается до температуры 40 С в течение 16 ч. Образующиеся кристаллы отделяются фильтрацией, промываютэ ся 3 раза при помощи 30 см (общий объем) этилацетата, охлажденного доотемпературы 4 С, и сушатся при пониженном давлении (20 мм рт. ст 2,7 кПа)ои температуре20 С в присутствии поташа в виде таблеток. Таким образом; получают 9,78 г (бензил-пиперазинил)-5-пирролидинонав виде белых кристаллов, которые плавятся . при 160 С. П р и м е р 1 О. Смесь 12,9 г этокси.-пирролидинонаи 24,2 г .(трифторметил-фенил)-1-пиперазина наг 20 ревается при перемешивакии в течениео35 мин при 155-164 С. Образующийся при этом этанол отгоняется. После охлаждения реакционной смеси полученное твердое вещество отделяется филь...

Номер патента: 1240360

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Алдемио, Габриелла, Луиджи, Патрициа, Серджио

МПК: C07D 457/02

Метки: производных, эрголиновых

...производят как н вый, так и на четвертый день Дозы лекарства относятся к .с д, ному основанию.Контрольные животные получаюттолько носитель (0,2 мл) 100 г веса тела. В качестве сравнительных стандартов также испытывают гидралазин (1- 5 мг/кгчерез рот) и к,-метилдопа (30-100 иг/кг через рот), Изменения систолического давления крови и сердечный ритм, вызванные лекарствами, вычисляют по разнице по сравнению с величинами до обработки (лечения) и сообщаются в виде средней величины.Результаты действия на систолическое давление крови (БВР) на Н-.крысах приведены в табл. 3. Результаты действия на. сердечный ритм (НК) у БН- крыс приведены в табл. 4.Вазальное систолическое давление крови (БВР) и сердечный ритм (НК) БН-крыс составляют примерно 200...

Номер патента: 1240361

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Жак, Жильбер, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/06 ...

Метки: ксантина, производных

...раз с помощьюСН С 1, сушат над Иа,ЯО и концентрируют досуха,Маслянистый остаток очищают импульсной хроматографией на 500 гокиси кремния диаметром 0,04-0,63 мм,элюируя этилацетатом, а затем смесьюэтилацетат - метанол (95:5). Послефракционирования и испарения элюатовполучают 5,4 г (48%) очищенногопро-.дукта, плавящегося при 200-202 С.П р и м е р ы 2-30. Согласнометоду, описанному в примере 1, получают следующие. соединения:2) 1,3-диметил-(4-дифенилметилпиперазинилметил)ксантин.Т.пл. 241 С (метанол), выход 46%.(этилацетат), выход 21%,Целевые продукты согласно примерам 2-30 получают исходя из соединений общей формулы табл. 1,ЭПроведены биологические испытанияпредлагаемых производных ксантина,Активность соединений в отношениирасширения...

Номер патента: 1240362

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Рейнхард

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 491/113 ...

Метки: гидантоина, производных

...до.выхода чистого продукта из этого количества фрак .ций до 0,257 г (20,.27). Чистый продукт фракции У 8 охарактеризовывают посредством данных масс-спектрометрии и ядерного магнитного резонанса, а также данными элементного анализа. Масс О спектр: м/е, 272/270 (Р )Вычислено, 7: С 47,75; Н 3,16; И 10,.13Сч Н С 12 Р 120 з1/3 НОНайдено, 7.: С 48,19; Й 3,51; 15 . И 9,68. П р и м е р 3. В. 35 мл круглодонный сосуд помещают раствор, содержащий 60 мг (0,00022 моль) 4 Б-фтор 20 8-хлор-спиро-(хроман,4 -имидазолидин)-2,5 -диона (фракцию Р 9, полученную в примере 2), растворяют в 4 мл этанола. К этому раствору добавляют затем 0,5 мл триэтиламина и 100 мг катализатора - 107 палладия на углероде. Полученную смесь обрабатывают затем...

Номер патента: 1240363

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Анна, Аттила, Илдико, Иштван, Ласло, Мариа, Пал, Чилла, Янош

МПК: A61K 31/7072, C07H 19/16

Метки: 5-(2-бромвинил)уридина

...в холодильниО с) 2,3 ,5-три-бензоил-эткп",Фке.На другой день смесь выливают науридин лед и разлагают таким образом избы,1 г (0,095 моль) 1-0-ацетилточный хлористый бензоил. Затем раз- -2,3,5-три-О-бензоил -ц-рибозы раст- деляют фазы.Водную фазу экстрагируют воряют в 1690 мл дихлорметана, Раст 2 х 160 мл хлороформа, хлороформенные 11 вор при перемешивании обрабатывают , вытяжки объединяют., промывают 200 мл33,7 г (0,118 моль) 2,4-бис-(О-тримеводы, высушиваютнад безводным суль- тилсилил)-5-этилурацила и 14 мл хлор- фатом натрия и выпаривают при 30 - ного олова (1 Ч) в 110 мл дихлорметана. 40 С в вакууме. Прибавляют 100 мл то- Реакционную смесь перемешивают 2-3 ч луола и снова выпаривают. После уда и затем выдерживают 24 ч при " 20...

Номер патента: 1240364

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Иозеф, Франк, Экард

МПК: C10G 1/06

Метки: жидких, углеводородов, угля

...температуры последующего, газофазного гидрирования. При этом всепараторе 9 получают 74 кг кубовогопродукта, состоящего из 3 кг газа,2 кг легкой фракции (т,кип. 35-200 С),29 кг средней фракции (т.кип. 200 о400 С) и 40 кг тяжелой фракции(т,кип. 350-600 С), и головной продукт, состоящий из 133 кг газа,16 кг паровой легкой фракции, 46 кгпаровой средней фракции и 10 кг паровой тяжелой фракции. Перед подачей, в реактор 12 головной продукт пропускают через теплообменник 20, в котором его доводят до температуры 390 С,т,е. температуры газофазного гидрирования. В реактор 12 по линии 13 по дают 20 кг гидрирующего газа. Приэтом в реакторе 12 получают 225 кгпродукта, состоящего из 15 Э кг газа,25 кг паровой легкой фазы, 38 кг паровой средней...

Номер патента: 1240365

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Наталь, Франко

МПК: D04B 1/26

Метки: двухфонтурной, колготок, кругловязальной, машине, подобных

...или 5 одной из игольных фонтур. Зона С является соединительной по отношению к полотнам 7 и 8, разделяемым разрезанием,. обозначенным Т, Во время образования торсовой части изделия соединительная зона С выполняется одновременно группой игл 5 и 6, вывязывающих ластичное переплетение, При этом иглыполучают нить от одной питающей системы или от нескольких,в предпочтительном варианте иглы получают нить от всех 40365 2 питающих систем А 1, А 2, АЗ и А 4 (фиг. 1-4), отражают соответственно два момента в образовании соединительной зоны.С перед питающими системами А 1 и А 2 цилиндра и риппшайбы всовокупности с иглами,В положении на фиг. 1 и 2 иглыпроходят перед питающей системой А 1,которая предварительно устанавливается для образования зоны С ,...

Номер патента: 1240366

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Хельмут

МПК: F02B 37/00, F02C 5/04

Метки: автомобиля, агрегат, приводной, частности

...в стационарных условиях ЗО в качестве источника энергоснабжения, содержит двигатель 2 внутреннего сгорания и блок 3 турбин, использующих энергию выхлопных.газов. Блок 3 турбин подсоединен к выпускным каналам . З 5 4 цилиндров двигателя 2, например четырехцилиндрового, и снабжен .трубопроводом 5 выпуска выхлопных газов двигателя. При помощи узлов 6 или 7 блок турбин .кинематически связан с 4 О двигателем 2 внутреннего сгорания,. предпочтительно .с его коленчатым валом 8. Для этого между коленчатым валом 8 и блоком турбин предусмотре-: ны передачи 9 и 10. 45)Блок турбин содержит вращающийся полый цилиндр 11, представляющий ротор газовой турбины и парогенератор, Утилизационная паротурбинная установО ка имеет также паровую турбину 12 и...

Номер патента: 1240367

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Лудек

МПК: F02F 5/00

Метки: внутреннего, двигатель, поршневой, сгорания

...1 показан поршневой двигатель, продольный разрез по цилиндру 1 Ос размещенным на последнем. поршнемс кольцом; на фиг. 2 - часть поршневого кольца по фиг. 1 со стороны рабочей поверхности; на фиг. 3 - то же,вид сверху; на фиг. 4 - часть поршненого кольца по фиг, 1 со стороны рабочей поверхности, кольцевая канавкакоторого оканчивается перед замком;на фиг. 5 - разрез А-А на фиг; 4Поршневой двигатель внутреннего 20сгорания содержит цилиндр 1 с впускныии 2 и выпускными 3 окнами, на рабочейповерхности 4 которого наклонно к его направляющей выполнены смазочные канавки 5, соединенные с системой смазки через отверстия 6. В цилиндре .1 с возможностью возвратнопоступательного движения размещенпоршень 7, в головке 8 которого в.канавках 9...

Номер патента: 1240368

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: "пьер, Рене

МПК: F16D 13/58, F16D 23/14

Метки: вилкой, выключения, механизма, подшипниковый, сцепления, узел, упорный, управляемого

...аксиальный выступ может быть уменьшен, при этом вилка сцепления имеет желобковый профиль.В предлагаемом варианте применяют две шпильки 25, которые состоят из средней 26 и концевой. 27.частей (фиг.8-10). Средняя зона 26 имеет 0 - образную конфигурацию и располагается . на внутренней периферии опорного элемента 7 в. канавке 28, которая, будучи выполненной в виде полукруга в ходовом элементе 1, на внутренней периферии поперечного диска 5 этого последнего, выходит сбоку на наружнюю периферию диска 5 своими боковыми ветвями 29.Таким образом, каждая шпилька 25 располагается частично., с одной стороны диска 5 ходового элемента 1 и частично с другой стороны этого диска, а ее зацепление с диском 5 проводится за счет простой упругой...

Номер патента: 1240369

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Кристофер, Рональд

МПК: F16D 65/52

Метки: автоматическое, варианты, его, регулировочное, тормоза

...т, е, спиральной пружины18, возможно чрезмерное перемещение 45колодки, что вызывает работу данногоприспособления.В результате появляется возможность защелкнуть тормоз до его охлаждения. При увеличении температурыспиральная пружина 18 быстро удлиняется, охватывающая и охватываемаячасти распорного элемента расходятсяи тем самым длина распорки увеличивается. Сила пружины 16 выбрана такой,чтобы она преодолевала расширениеспиральной пружины 18, а последняясделана так, чтобы. компенсирующее рас 369 , 4 ширение колодок приблизительно было равно расширению, имеющемуся в .барабане, это означает, что зазор между колодкой и барабаном поддерживается примерно таким же,как и при нормальных температурных условиях. Работа тормозов при высоких...

Номер патента: 1240370

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Роланд

МПК: G10K 9/04

Метки: генератор, звуковой, низкочастотный

...При этом круглые цилиндрические стаканообраэные колпаки 9 обеспечивают предотвращение попадания посторонних частиц в пространство между мембраной 4 и крыш- кой .2.Трубопровод 10 также может обеспечить выравнивание статического давле 1124037Изобретение относится к устройствам для подачи звуковых сигналов, а именно к низкочастотным звуковыи генераторам.,Цель изобретения - .повышение эффективности звукового генерирования.На фиг 1 - 3 изображены варианты ". предложенного низкочастотного звукового генератораНизкочастотный звуковой генератор 1 О содержит резонатор, выполненный в виде трубы 1., открытой с одной стороны и снабженной е 1 другой стороны:укрепленной на ее торце крышкой 2, в которой концентрично укреплен труб чатый фидер...

Номер патента: 1073555

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Кудрявцев, Молоков, Шестериков

МПК: F41C 23/00

Метки: оружия, приклад, стрелкового

...и зад-. ним торцом основания приклада. Недостатками известного прикладаявляются отсутствие воэможности бесступенчатой регулировки наклона за.тылка по углу в вертикальной плос. кости, ограниченное число регулируемых позиций, необходимость полной. разборки затылка при зажиме клиновых прокладок,Цель изобретения - повышение эксплуатационных характеристик оружия засчет бесступенчатой регулировки угла наклона затылка в вертикальнойплоскости,Указанная цель достигается тем, что в прикладке стрелкового оружия, содержащем основание приклада с задним торцом, затылок с торцом и регулировочные элементы, затылок установлен шарнирно относительно основания приклада.При этом шарнирное соединение выполнено в виде опорного выступа, расположенного на...

Номер патента: 500642

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Баранаев, Савинов

МПК: B21J 9/20, B30B 15/14

Метки: включения, механического, пресса

...индивидуальным пневмоцилиндром с пружиной, а управлениепневмоцилиндрами осуществляется откомандоаппарата.На чертеже дана схема горизонтально-ковочной машины с раздельным приводом тормозов,Тормоз 1 служит для торможенияподвижных. элементов пресса послевыключения тормоза 2, Вращение отэлектродвигателя 3 передается центральному колесу 4 дифференциальногоредуктора, сателлиту 5, внешнейкольцевой шестерне 6 и водилу 7.Тормоз 2 связан поворотным валом 8с пневмоцилиндром 9 и подпружиненпружиной 1 О.Водило 7 соединено зубчатой парой11 и 12 с кривошиным валом 13, накотором установлен командоаппарат 14.Тормоз 1 связан поворотным валом 15,.подпружиненным пружиной 16, с пневмоцилиндром 17.При одиночном ходе пресса в ис-,ходном положении тормоз 1...