Кикуо

Номер патента: 419034

Опубликовано: 05.03.1974

Авторы: Иностранна, Казуо, Кикуо, Лтд, Мичихиро, Сигехо, Сумитомо, Хисао

МПК: C07D 239/72, C07D 239/82

Метки: которые, лекарственными, могут, найти, новых, нрименение, обладают, относится, производных, свойствами, способу, улучшенными, фармацевтической, хиназолина, хиназолина1изобретение

...метиленхлоридом и сушат. Получают 4-фенил-нитро(1 Н) -хиназолинон.Пример 3. К суспензии 4,52 г 4-фенил- бром(1 Н)-хиназолинона в 70 мл димегилформамида прибавляют 0,63 г. 62,5%-ного гидрида атрия и смесь нагревают в течение 30 мин при 00 С. Охладив смесь до комнатной температуры прибавляют к ней 4,5 г циклопропилметплбромида, после чего снова нагревают в течение 6 час прп 100 С. После охлаждения смесь выливают в 400 мл воды, подкисляют соляной кислотой и экстрагируют хлороформом, Хлороформные экстракты по 419034510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 перекристаллизации из этанола светло-желтые иглы, т. пл, 163 - 164 С.Исходный 4-фенил-бром(1 Н) -хиназолинон получают по примерам 1 и 2, После пере- кристаллизации из смеси этанол -...

Номер патента: 417948

Опубликовано: 28.02.1974

Авторы: Иностранна, Исаму, Йосихару, Казуо, Кикуо, Мицухиро, Мичихиро, Сигехо, Сумитомо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 243/24

Метки: 4-бензодназепинона-2, производных, солей

...-7-нитро,3-дигидроН,4. бецзодиазепин-он; т. пл. 253 в 2 С;5-(и-хлорфенил)-1,3-дигидроН,4-бензодиазспиц-он; т. пл. 262 - 263 С;5- (о-метоксифснил) -7-хлор,3-дигидро - 2 Н,4-бецзодиазепин-он; т, пл. 205 в 2 С;5-(л-метоксифенил)-7-хлор,3-дигидро - 2 Н.1,4-бензодиазепин-он; т. пл. 220 в 2 С;5- (о-хлорфенил) -7,8-диметил,3-дигидроН,4-бецзодиазепиц-он; т, пл. 259 в 2 С;5-(о-хлорфенил)-7-диметиламин,3-дигидро Н,4-бензодиазепин-он; т. пл. 245 в 2 С;5-фенил-бром-метокси,3-дигидроН,4- бензодиазепин-он; т, пл. 260 в 2 С;-хлор,5-дифенил-метил,3-дигидро - 2 Н,4-бензодиазепин-он; т, пл. 217 в 2 С;7-хлор-метил-(и-метоксифенил)-5-фенил,3-дигидроН,4-бецзодиазепин-он; т. пл.177 - 178 С;5- (о-цитрофенил) -1,3-дигидроН,4 - бензодиазепин-он; т. пл....

Номер патента: 417947

Опубликовано: 28.02.1974

Авторы: Иностранна, Казуо, Кикуо, Мичихиро, Сигехо, Сумитомо, Хисао

МПК: C07D 239/82

Метки: производных, солей, хиназолинона-2

...- фторфенил) - 6- хлор(1 Н) -хиназолинон;1-циклопропилметил-(и - фторфенил) - бхлор(1 Н) -хиназолинон;1-циклопропилэтил-фенил-б-хлор - 2(1 Н)- хипазолинон;1-циклопропилметил-(2-пиридил) - 6-бром (11-1) -хиназолинон;1-циклопропил метил- (2-пиридил) - б-бром(1 Н) -хиназолинон;1-циклопропилметил- (3-пиридил) - б-хлор(1 Н) -хипазолинон;1-циклопропилметил- (4-пиридил) - 6-хлор (1 Н) -хиназолинон;1-циклобутилметил-фенил-хлор - 2(1 Н)- хин азолинон;1-циклопентилметил-фенил-хлор - 2(1 Н)- хиназолинон;1-циклогексилметил-фенил-хлор - 2(1 Н)- хиназолинон;1-циклогексил-метил-хлор - 2(1 Н) - хиназолинон;1-циклогексилэтил-фенил-хлор - 2 (1 Н) - хиназолинон.П р и м е р 1, К раствору 3,8 г...

Номер патента: 417946

Опубликовано: 28.02.1974

Авторы: Алкилсульфонильные, Аралкил, Ацетон, Бензол, Водород, Где, Диметил, Диметилформамид, Диоксан, Дихлорметан, Известен, Изобретение, Изопро, Ийс, Имеют, Каждый, Казуо, Кикуо, Косиба, Которые, Лтд, Митихиро, Могут, Может, Нафтил, Низшие, Низший, Нитрогруппа, Нностранна, Однако, Панол, Подвергают, Предложен, Разного, Реакци, Ридил, Сигехо, Спиртового, Способ, Сумитомо, Тетрагидрофуран, Тиенил, Толуол, Третичный, Фурил, Хисао, Хлоро, Целлозольв, Циклоалкил, Циклоалкилалкил, Что, Этанол, Эфир

МПК: C07D 239/78

Метки: 417946

...с охлаждением льдом 7,3 г трихлорацетилхлорида. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 час. Органический слой промывают водой и сушат над сульфатом натрия, растворитель удаляют при пониженном давлении. Остаток хроматографируют на силикагеле, используя бензол в качестве элюента, получают при этом 10,7 г 2-трихлорацетамида-хлорфенил-фурилкетона, который перекристаллизовывают из смеси этанола и петролейного эфира, получая желтые кристаллы с т. пл. 80,0 - 81,0 С.К раствору 5,51 г 2-трихлорацетамидо- хлорфенил-фурилкетона в 50 мл диметилсульфоксида добавляют 2,31 г ацетата аммония. Смесь нагревают на масляной бане при 95 С в течение 1 час. После охлаждения смесь выливают в 300 мл воды, а полученный осадок отделяют...

Номер патента: 417945

Опубликовано: 28.02.1974

Авторы: Иностранна, Кей, Кззуо, Кикуо, Лтд, Митихиро, Сигео, Сумитомо, Хисао

МПК: C07D 239/82

Метки: производных, хиназолинона-2

...аммиака в метаноле и смесь отстаивают при комнатной температуре в течение лвух лней. Растворитель удаляют пол вакуумом и остаток промывают 30 мл хлористого метилсна. Получают 0,8 г 4-фенил-нитрохиназолпнона(1 Н) в виде бесцветных кристаллов; т. пл. )300 С.Пример 3.С т а д и я А. К смеси 12,1 г 2-амино-нитробензофенона, 120 мл хлористого метилена и 10 мл пирилина лооавляют по каплям 10,9 г хлорангидрида трихлоруксусной кислоты при компатпоп температуре. Затем смесь перемешивают в течение 2 час, при перемешивании добавляют 50 мл волы. Органический слой отлеляют, высушивают над сульфатом натрия и упаривают пол вакуумом. Маслянистый остаток красного цвета кристаллизуют обработкой 20 мл этанола при охлаждении, Получают 15,1 г (77,9%)...

Номер патента: 404250

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Казуо, Кикуо, Мичихиро, Хисао

МПК: C07D 239/82

Метки: впт

...-2(1 Н) - хиназолинон,1 - циклопропилметил - 4 - (о - фторфенил)- 6- хлор -2(1 Н) - хиназолинон,1 - циклопропилметил - 4 - (п - фторфенил) - 6- хлор - 2 (1 Н) - хиназолинон,1 - циклопропилэтил - 4 - фенил - 6 - хлор (1 Н) - хиназолинон,1 - циклопропилметил - 4 - 2 - пнридил)- 6- хлор -2(1 Н) - хиназолинон,1 - циклопропилметил - 4 - (2- пиридил) -6- бром - 2 (1 Н) - хиназолинон,1 - циклопропилметил - 4 - (3 - пиридил)- 6 - хлор - 2 (1 Н) - хиназолинон,1 - циклопропилметил - 4 - (4 - пиридил)- 6- хлор - 2 (1 Н) - хипазолинон,1 - циклобутилметил - 4 - фепил - 6 - хлор (1 Н) - хиназолинон,1 - циклопентилметил - 4 - фенил - 6 - хлор (1 Н) - хиназолинон,1 - циклогексилметил - 4 - фенил - 6 - хлор (1 Н) - хиназолинон,1- циклогексил - 4 - фенил...

Номер патента: 404243

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Исаму, Кикуо, Масару, Сигенари, Тадаси

МПК: C07D 211/14, C07D 211/38, C07D 211/44 ...

Метки: 7-пиперидинобутирофенона, производных

...2 час при 55 - 60 С. После охлаждения реакционную смесь подщелачивают добавлением водной гидроокиси аммония и экстрагируют хлороформом, Экстракт промывают водой, сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают, давая у- (4-окси-фенил) -2-хлор-фторбутирофенон. Т. пл. его хлоргидрата 197,5 -200 С (разложение).Подобным способом получают следующие соединения; 5 10 15 20 25 Зо 35 40 45 у- (4-фенилпиперидино) -2-хлор - 5-фторбутирофенон;у-(4 - окси - 4 - п - хлорфенилпиперидипо)-2 хлор-фторбутирофенон;у- (окси-п - хлорфенилпиперидино) -2-бром 5-фторбутирофенон;у(4-окси-гг - толилпиперидино) - 2- хлорфторбутирофенон;у-(4-окси - 4 - и - трифторметилфенилпиперидино)-2-хлор-фторбутирофенон;у-(4-окси-и - метоксифенилпиперидино)-2...

Номер патента: 330635

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иосихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Лтд, Мицухиро, Мичихиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 243/24

Метки: 330635

...таким образом производные бензодиазепина образуют аддитивные соли с неорганическими и органическими кислотами, например с соляной, бр омистоводор одной, серной, фосфорной, азотной, уксусной, малеиновой, фумаровой, винной, янтарной, лимонной, камфарсульфокислотой, этансульфокислотой, аскорбиновой, молочной кислотой и т. п.При мер. Раствор 1 г хромового ангидрида в 1 мл воды приливают к смеси 1 г гидрохлорида 1- (р-ацетоксиэтил) -2-аминометил- фенил-хлориндола в 20 мл уксусной кислоты, Смесь перемешивают около суток при комнатной температуре. Реакционную смесь разбавляют водой, подщелачивают водным раствором аммиака (едким аммонием) и эк 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4страгируют эфиром. Обьединяют эфирные экстракты и сушат над...

Номер патента: 309516

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Изаму, Казуо, Кикуо, Мисихиро, Сигехо, Тадаси, Тосиюки, Хисао, Цуеси

МПК: C07D 243/24

Метки: 309516

...(о - фторфенил) -5 - хлориндолхлоргидра га при температуре ниже 25 С. После перемешивания при комнатной температуре всю ночь реакционную смесь выливают в ледяную воду, подщелачивают водным раствором гидро- окиси аммония и экстрагируют метиленхлоридом. Органический слой сушат сульфатом натрия, и растворитель упаривают при пониженном давлении. Остаток очищают хроматографически, Получают 1-циклопропилметил- (офторфенил) -7-хлор - 1,3 - дигидроН,4-бензодиазепин-он. Ультрафиолетовый спектр поглощения Х,н,. 229,314 тр, Инфракрасный спектр поглощения кв,.", 3080, 1670 см-.Найдено, /,: С 61,42; Н 4,58; Х 8,04.С 9 Н Х,ОС 1 Р.Вычислено, %: С 61,57; Н 4,70; И 8,17. Пример 4. Раствор 60 г хромового ангидрида в 40 мл воды...

Номер патента: 291451

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Изаму, Иностранна, Казуо, Кикуо, Мисихиро, Сигехо, Сумитомо, Тадаси, Тосиюки, Хисао, Цуеси

МПК: C07D 243/16

Метки: 291451

...Министров СС Москва, Ж, Раушская наб., д. 475Типография, пр. Сапунова обрабатывают окисляющим агентом, например хромовой кислотой, озоном, перекисью водорода. Реакцию проводят при комнатной температуре в присутствии растворителя с последующим выделением целевого продукта известными приемами.П р и м е р 1. К раствору 0,763 кг ангидрида хрома в 0,76 г воды по капле добавляют суспензию 0,936 кг 1-метил-аминометил-фенил-хлориндол сульфата в 4,6 кг ледяной ук сусной кислоты при 26 - 29 С. Реакционную смесь взбалтывают в течение 18 час при 25 - 27 С и добавляют по капле 7,2 кг 287 о-ного водного аммония, 16 кг водь 1 и 8,8 кг четырех- хлористого углерода при температуре ниже 15 15 С.Из смеси выделяют слой четыреххлористого углерода, и слой...