C07C 405/00 — Соединения, содержащие пятичленное кольцо с двумя боковыми цепями в орто-положении друг к другу, и атомы кислорода, непосредственно присоединенные к кольцу в орто-положении к одной из боковых цепей, причем одна боковая цепь содержит непосредственно не связанный с кольцом атом углерода, соединенный тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), а другая боковая цепь содержит атомы кислорода, присоединенные в гамма-положении к кольцу, например простагландины

Номер патента: 818618

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Бобылев, Иванов, Казанская, Максимова, Пак, Турьянов

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: простагландинагруппы

...НС 1 до рНЗ - 3,5 и экстра гируют диэтиловым эфиром (100 мл 2)эфирные вытяжки объединяют, промывают водой (100 млх,2) эфирный слой отделяют и высушивают над прокаленным сульфатом натрия. Эфир упаривают в вакууме.20 Отбирают пробы для биологического испектрофотометрического анализов, а затем для очистки сухой остаток растворяют в бензоле и хроматографируют на колонке со специально обработанной кремневой 25 кислотой. Элюируют последовательно растворителями: 1000 мл бензола, 500 мл смеси бензолдиэтиловый эфир (95; 5); смесью этилацетат-бензол (3: 7) (100 млКЗ); смесью этилацетат-бензол (6: 4) (100 млХ 6);30 смесью этилацетат-бензол (8: 2) (100 мл)(818618 Формула изобретения Состави гель С. Малютина Редактор О. Иванова Техред А....

Номер патента: 837321

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: "пьер, Жак, Сули, Шарль

МПК: A61K 31/559, C07C 405/00, C07D 207/26 ...

Метки: производныхпростагландина

...с .1) позволяетзводные простИспользованиеции взаимодействияреагентом Гриньяраполучать новые проагландина формулы расширение арействня.на жицель изобретесенала средств ввой организм. Изобретение относится к способу получения новых производных простагландина общей формулы 1 де й и й - метил или этил, прчем, когда йв - м тил, то й, - этил бладающих ценными фармакологичес ими свойствами. Цель достигается предлагаемымособом, заключающимся в том, ч производное пирролидинона общей формулы Йаа, , ааааа Огде й имеет укаэанное значение, 1 О восстанавливают бромидом или йодидом метилмагния в безводном эфирепри температуре от -15 до ООС дополучения производного, где й 2метил, или с помощью бромида или 15 йодида этилмагния при...

Номер патента: 843736

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активныхпростагландинов, оптически, оптическихантиподов, рацематов

...-гидро кси -)-2-тиоксаланил(циклопент- -ил)уксусной кислоты-лактона(23,5 г, 0,057 моля), абсолютного метанола (230 мл) и тонко измельченного безводного карбоната калия 30 (3,95 г, 0,028 моля) перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Выпавший в осадок твердый продукт отфильтровывают и промывают метанолом. Фильтрат упаривают до приблизительно 100 мл и охлаждают на льду. К охлажденному раствору добавляют 0,1 НС 3 по каплям для получения раствора с рН 3 и выпавший оса; док отфильтровывают, Водный слой насыщают твердым хлористым натрием 40 и экстрагируют этилацетатом (ЗФ 50 мл) После сушки комбинированного органического слоя безводным Мад 50 с последующим выпариванием получают ;соединение, укаэанное в заглавии 45(-Он).50П р и м...

Номер патента: 845774

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Анджело, Кармело, Ренато, Франко

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дегидро-11-дезоксипростагландинов

...3 -ТГП-простых эфиров, 3 в (4 -метокси" -ТГП простых эфиров) и (3 -метокси-ТГП простых эфиров) следующих 2-о-окси - циклопентан/;/-этаналь- -лактолей:(807-ная дисперсия в минеральном масле) и 5,32 г трифенил-(4-карбоксибутил)-фосфонийбромида в 27 мл.ДМСО,обрабатывак 1 т раствором 1,52 г -лактон-0(-(2 -бром-5-окси-В-ме 74 6тилнон-транс( -енил) -3 -ДИОКС- простого эфира 23 оксициклопентилэтаналя в 6 мл безводного ДМСО. По ле выдержки в течение 10 ч при ком натной температуре смесь разбавляю 35 мл воды, подкисляют до значения рН 4,8 и экстрагируют смесью эфирпентан (1:1). Водную фазу отбрасыв и органические экстракты вторично экстрагируют трижды по 5 мл смесью бензол-эфир (70:30). Водные щелоч фазы подкисляют до значения рН 4,8 и...

Номер патента: 847914

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Дьердь, Иштван, Йожеф, Магдолна

МПК: A61K 31/5585, A61K 31/724, A61P 7/02 ...

Метки: включенияс, комплексов, производных, простациклинов, циклодекстрином

...Ч СЬещ Составитель Т. Левашов Редактор М, Недолуженко ТехрЕд С. Мигунова Кректор М,Шарош Заказ 5548/88 ВНИИПИ Госу по делам 13035, Москва, Тираж 443енного комитетатений и открытиРаушская наб.,исное а З 4/ П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная филиал Комплексы включения с-циклодекстрином производных простациклина .общей Формулы 1 существенно более стабильны и оказывают более длительное действие, чем свободные производные простациклина. Эти комплексы могут использоваться как эффективные лекарственные препараты при наличии тромббн и для предотвращения их образования.П р и м е р 1. К 1 мл Фосфатного буферного раствора с рНдобавляют б мл дистиллированной воды. В нагретом до 30 С растворе растворяют 190 мг -циклодекстрина (содержание воды 14)....

Номер патента: 873877

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Мидлтон, Сау, Чарльз

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/00, A61P 15/04 ...

Метки: акивных, кислот, оптически, производных, простановых, рацемических, солей

...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...

Номер патента: 890974

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Агнеш, Вера, Ласло, Энике

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 5-галеген-6, оксидопростагландинов, производных

...1 О см дисЪ тиллированной воды, 100 мг (1 ммоль,) ацетата калия, О,б мл.(1 ммоль) 96%- ной уксусной кислоты и 100 мг( 0,6 ммоль йодида калия, Анолит,имеющий такой же состав, содержит дополнительно 150 мг ( 0,4 ммоль) простогландина ГсПосле заполнения электролизера устанавливают плотность тока 6 А/дмои проводят электролиз при 25 С около 7 мин. Напряжение на зажимах составляет около 25 В, Окончание реакции устанавливают по скачкообразному возрастанию напряжения на зажимах.Полученный по окончании электролиза темно-коричневый анолит экстрагируют 20 мл эфира. Эфирный экстракт промывают сначала 0,5 мл 10 Х-ного раствора тиосульфата натрия, затем четырехкратно 5 мл воды и высушивают безводным сульфатом магния при ОС в защищенном от света месте,...

Номер патента: 893130

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: C07C 405/00

Метки: простагландинов, эпимеров

...-бис(тетрагидропиран- ю-транс-и-тетранорпростадиен.К раствору 1,49 г 4-(тетразол-ил)бутилфенилфосфоний бромида в атмосфере азота в 6 мп сухого диметилсульфоксида добавляют 3,24 мл 2 М раствора метилсульфинилметида натрия вдиметилсульфоксиде. К этому растворупо каплям добавляют раствор 615 мгполуацеталя-5 б;окси, -(тетрагидропиран-илокси)-28-(34;тетрагидропиран-илокси-Фенокси-транс-бутен-ил) и циклопентс-ил-ацетальдегида в 5 мл сухого диметилсульфоксида в течение 20 мин После перемешивания в течение 2 ч при комнат- ффной температуре реакционную смесь выливают в ледяную воду Щелочной водныйраствор подкисляют 0,1 н,НС 1 и экстра"гируют этилацетатом Остаток после выпаривания растворителя хроматографируют и получают чистый...

Номер патента: 900806

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джасджит, Джеймс, Ханс-Юрген

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простагландина

...по150 мл), сушат сульфатом магния иконцентрируют с получением 3,0 г сырого 2-(5-оксиР(3-/тетрагидропиран-илокси/-4-фенил-бутинил)-циклопент-ил ацетальдегида,гамма-полуацеталя, который подвергает очистке на хроматографическойколонке на 120 г силикагеля (ФирмыБакер "Аналайзед" Реагент). Выходчистого 2-15-оксиф-(3-/тетрагидро-пиран-илокси/"4-фенил"бутинил)" Мо"иновой кислоты.К раствору 6,20 г ( 14 ммоль) бромистого (4-карбокси-н-бутил) трифенилфосфония в 20 мл сухого диметилсульфоксида в атмосфере сухого азота 2добавляют 11, 7 мп (26,6 ммоль) 2, 27 Мраствора натрийметилтионилметида. Кэтому красному илидовому раствору при40 С (в масляной бане) по каплямдобавлен раствор 1 65 г (4,65 ммоль) м2-...

Номер патента: 921465

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Йорге, Норберт, Олаф, Хельмут, Эккехардт

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простана, солей

...В, ЗВ)-3-(4-карбокси.1-бутил) -7-гидрокси- 1(1 Е) - (38).З-гидрокси.7-метил,6.окта-диенил -2-оксабицикло 3.3,0 октан.220 мг полученного по примеру 5 соединения перемешивают 16 ч при 25 С с раствором 300 мг гидроокиси натрия в 10 мл метанола и 1,6 мл воды, Затем концентрируют в вакууме, разбавляют 5 мл рассола, подкисляют до рН 5 10%-ным раствором лимонной кислоты, трйжды экстрагируют метиленхлоридом, взбалтывают экстракт с рассолом, высушивают суль. фатом магния и выпаривают в вакууме. После фильтрации через силикагель получают с хлороформом, содержащим 10% изопропанола, 150 мг целевого соединения в виде масла.ИК, см : 3620, 3450,2960, 1712, 978.П р и м е р 7. (18, 5 В, бй, 7 В, 38).7- ацетокси-б-(1 Е). (38).3....

Номер патента: 923365

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Бернд, Вернер, Вольфганг, Герда, Олаф, Хельмут

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простановых, солей

...сульфатом магния н упаривают в вакууме. После очистки спомошью 1 ПХ (эфир) получают 290 мг(указано в названии) соединения ввиде бесцветного масла.ИК .(СНСР), см : 2960; 2932; 2203;1730; 1650 1260; 972,Исходное вещество для указанного в названии соединения получают 10следующим образом.8 а. Сиожяяй метиловый эфир 5,6-дигидро-йод-метил-простациклина.Анапогично примеру а получаютиз 4,3 г сложного метилового эфира16-метил-простагландина-Г 115,6 г(указано в названии) соединения в ви-.де бесцветного масла.ИК (СНСВф, см-ф 3600; 3400; 2930;1732.; 975.8 б. Сложный метиловый эфир 5,6-дигидро-йод-метил-п 11 остациклин,15-диацетата.Растворяют 5,51 г соединения,полученного согласно примеру 8 а, в30 мл пиридина и 8 мл ангидрида уксусной кислоты и...

Номер патента: 932985

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Кармело, Мариа, Роберто, Уолтер, Франко

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дегидропростагландинов, w-нор, активных, ароматических-13, оптически, рацемических, солей

...кислоту, с(3 р= +15, Ь ) 33= +53, 4(спирт, С =1 ж). П р и м е р 40. Применяя в процессе деацетализации 9-окси- или 11,15-ацетального прэстанового производного, полученного в примерах 24-28, попикарбоновую кислоту, в соответствии с примерами 35, 38 и 39или раствор И -толуолсульфокислоты в сухом спирте, в соответствии с примерами 36 и 27) и после очистки на колонке с силикагелем получают следующие соединения в виде с;,ободных кислот, или в виде метиловых или этиловых эфиров:5 сс1 о)15 Ь-триокси,19)18- -тринор-(4-фтор)-Фенилпрост-ен" -13-иновую кислоту, м.сп. 404) 396) 368, 350, 127, 55;5 с .9),11 с)155-триокси19 18 три" нор-(3-хлор)-Фенилпрост-ен- -иновую кислоту, м.сп, 420/422, 402/404, 384/386, 127, 55;5 сА 1 Ы,)...

Номер патента: 942588

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Джанфедерико, Кармело, Мария, Ренато

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дегидропростагландина, активных, антиподов, виде, оптически, производных, рацематов

...илида (СН) Р-СН - (СН)-СО 1 полученныйреакцией взаимодействия 120 мл гидрида натрия (4 10моль) в виде 80% ной дисперсии в минераль ном масле, с 890 мг трифенил-(4-карбоксибутил)-фосфонийбромида (2 -10 моль) описанным в примерах 1-3 способом. Через 105 мин смесь разбавляют 10 мл воды и экстрагируют эфиром для удаления трифенилфосфоксида. Эфирные экстракты промывают 0,5 н. едким натром и отставляют, Объединяют водные щелочные фазы, подкисляют до рН 4,7 и экстрагируют этиловым эфиром-пентаном (1;1), Объединенные органические фазы промывают до нейтральной реакции и упаривают досуха. Получают 0,49 г 11,15-бис 55 -ТНР-эфира 8, 1 2-диизос-простен- -триол-бета, 11 альфа,150-овойкислоты, ар =-14 о (ЕВОН). 88 8Описанным в примерах 1-4...

Номер патента: 952104

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Джон, Джордж, Марк, Ральф, Та-Юх, Эдвард

МПК: A61K 31/559, C07C 405/00, C07D 327/04 ...

Метки: азапростановой, интерфенилен-9-тиа-11-оксо-12, кислоты, производных

...хроматография на Я 102-ным метанолом в хлороформе) и 7,8 г желтого масла, одно пятно с Й 0,60. Общий выход продукта, использованного в следующей стадии 12,3 г (61).Стадия С. Получение 4-(3-) 3- -2-(1-оксициклогексил)-этил)-4- -оксо-тиазолидинил(-пропил)-бензойной кислоты.Раствору продукта из стадии В (3,6 г, 0,009 моль) в 16 мл трифторуксусной кислоты дают стоять при ком" натной температуре 4 ч. Затем раствор выливают в ледяную воду. Маслянистый продукт смывают эфиром и раствор промывают насыщенным ИаНСО до щелочнойреакции. В этих условиях избыток трифторуксусной.кислоты полностью удаляют и маслянистый продукт выделяютиз эфирного раствора. Его снова растворяют добавлением хлороформа. Затеморганический раствор промывают водойи...

Номер патента: 736579

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Гусева-Донская, Домбровский, Миронов, Фонский

МПК: A61K 31/5575, C07C 23/08, C07C 405/00 ...

Метки: 2-(w-бромалкил-)циклопентанон-3-карбоновой, активных, аналогов, биологически, исходных, качестве, кислоты, простагландинов, синтезе, этиловые, эфиры

...спирта,при температуре 150 С приливают 18 г (0,084 моль) дибромпропана,3 и перемешивают рекционную массу в течение 8 ч прий же температуре, Отгоняют спирт, а остаток обрабатывают 80 мл холодной воды и экстрагируют эфиром (5 50 мл). Полученный экстракт сушат сульфатом магния, эфир упаривают, а остаток 60 перегоняют под вакуумом, собирая Фракцию с т. кип. 145-1460 С/2 мм рт.ст. и и 1,4930; полученный продукт2 о(46 г) смешивают с 22 мл 40-ной бромистоводородной кислоты и кипятят 65 до прекращения выделения углекислогогаза, затем н реакционную массу добавляют 30 мл бензола и упаривают подвакуумом водоструйного насоса:, к полученному остатку добавляют 4 мл спирта, 3 капли серной кислоты и 15 мпбензола; после чего смесь кипятятдо...

Номер патента: 959785

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Безуглов, Бергельсон, Лакин, Макаров

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 15-фторпростановых, агрегационную, кислот, производные, снижающие, способность, тромбоцитов

...механизмадействия простагландинов.Антиагрегационное действие указанных соединений подтверждаетсяследующими примерами.П р и м е р 1. Обогащенную тромбоцитами плазму крови кролика инкубиоовали с простагландинами Г 45(метиловым эфиром).и 15-Фтор-дезоксипростагландином Г с (метиловымэфиром) в конечной концентрации 10 мкг/мл. Инкубация длилась 10 мин,Агрегацию исследовали по методу Ворна с помощью фотоэлектроколориметра ФЭКИ с графической регистрацией на самопишущем потенциометре КСП 4. В контроле агрегация составляла 50, При добавлении к плазме простаглан дина Гс( она составила 45, а фторированного аналога простагландина30. Таким образом, фторирование простагландина Гдв 15 положении привело к возникновению способности соединения снижать...

Номер патента: 976846

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Бернд, Вере, Вольфганг, Герда, Хельмут, Хорхе

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: производных, простациклина, солей

...в видевязкого масла.ИК-спектр: .3600, 3420, 2958, 2110,1735 и 978 см "Е . (5 х, 13 Е) -(95, 1 1 В, 1 55, 16 Р 5)т 9-азидо,15-диокси-метил,13.-простадиен-иновая кислота.200 мг полученного азида обрабатывают раствором едкого калия в ме"таноле в условиях, аналогичных описанным в примере 1 Е. Сырой продуктхроматографируют на силикагеле этилацетатом, Получают 150 мг кислоты ввиде бесцветного масла.ИК-спектр: 3600, 3410, 2952, 2110,1710, 978 см ",П р и и е р 3. (13 Е)-(11 В,15 В)-.11,15-диокс,и, 16-ди метилсб-нитрило-простениновая кислота.Раствор 300 мг (5, 13 Е) -(95,.11 Р,1 5 Р) -9-азидо, 15-диокси, 16-диметил,13-простадиен-иновой кислоты в 25 мл этилового эфира уксусной кислоты нагревают 24 ч при 7075 С под аргоном. После отгонки...

Номер патента: 1001854

Опубликовано: 28.02.1983

Автор: Аллан

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простана

...дозами и делает возможным введение препарата самим пациентом,Соединения общей формулы (1) используют как бронхорасширяющие агенты для лечения астмы и хроническихбронхитов в виде аэрозолей от 10 гдо 10 мг/мл фармацевтически пригодного жидкого носителя). По сравнению сприродными простагландинами ПГА и ПГЕ ро эти соединения, в частности, отличаетпродолжительность действия. ПГЕ и ПГАсоединения .используют для уменьшенияи контроля избыточной желудочной секреции, в результате чего уменьшается 2 Зили устоаняется желудочная эрозия илиобразование желудочно-кишечной язвыи ускоряется вылечивание язв, уже име.ющихся в желудочно-кишечном тракте,Для этой цели соединения впрыскиваютили вводят инфузией внутривенно, подкожно или внутримышечно...

Номер патента: 1003754

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Бернд, Вернер, Вольфганг, Герда, Хельмут, Хорхе

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: производных, простациклина, солей

...преимущественно в диэтиловом эфире, смешивают с карбоксисоединением в этомили в другом инертном растворителе,например, таком,как метиленхлорид. 3 10 или их солей, основанные на исполь- зовании известной реакции.Поставленная цель достигается описываемым способом получения про изводных простациклина общей Формулы 3 или их солей, заключающимся в том, что соединение общей формулы При внутривенном введении наркотизированным кроликам соединения общей формулы 1 дают по сравнению с РЗГ3754 6ракт водой до нейтральной реакции,сушат сульфатом магния и упариваютв вакууме, Остаток очищают с помощью хроматографии на силикагелес градиентным проявителем пентанпростой эфир, Получают 6,1 г циклопентанола в виде бесцветного масла.ИК-спектр: 3500, 2940,...

Номер патента: 1026652

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Бернд, Вальтер, Вернер, Олаф, Хельмут, Эккехард

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 9-хлорпростана, производных, солей

...2944 .2860, 1710, 1600, 1588,10 975П р и м е р 9. Метиловый сложныйэфир (53,13 Е)-(92,1 Ж,15 В)-9-хлор 11,15-дигидрокси,1 б-диметил,13 простадиеновой кислоты.15 Раствор из 1,3 г.метилового сложного эфира (53,13 Е)-(98,11 В,15 В)- 16,16-диметил-гидрокси,15-бис(тетрагидропиран-илокси)-5,13-простадиеновой кислоты, 800 мг трифе 20 нилфосфина и 370 мг четиреххлористого углерода в б мл ацетонитрила перемешивают 2 ч при 80 ОС. Затем разбавляют, водой, трижды экстрагируютсмесью простого эфира и гексана25 (1:1), промывают органический экст ракт водой, сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме. Поолехроматографии остатка от выпариванияна силикагеле получают, используясмесь гексана с простьи эфиром (4+1)0,55 г соединения 9 -хлор в...

Номер патента: 1028667

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Ахрем, Данусевич, Мытько, Романчак, Стрижаков, Трофимова

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активностью, бициклическое, кислоты, норпростановой, обладающее, производное, спазмолитической

...(1,9 Н нагр аствор аствор Оста раство и эфир и экст ненные осле о бесцв ответс нию (1тносительна активность Средняя эффективн доза, (ЕДО )рмкг Средняя летател доза, ЛД мг Серия опыта ая к апаверин 9(5,6 в : 6,3 10286Ос 31 135 ,1 С 257 нм (Е 12975)(ОН) 1715 (СО Н),ПМР-спектр 1 о м.д): 53-5,4 (дублет, д б Гц)-С=СН-СН(Н -Н -протоны) 51 Ъ 14Биологическая активность,В опытах используют здоровых лабораторных животных, достигших половойзрелости, полученных из вивария института. 10Токсичность соединения определяютна беспородных мышах обоего пола,массой 18-22 г,.при однократном внутрибрюшном введении. Соединение вводятв виде суспензии в персиковом масле,Наблюдение за животными проводят втечение 5 дней.Наличие спазмолитической активности...

Номер патента: 1031407

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Альберт, Габриэль, Джон

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 16-фенокси-9, кетопростатриеновой, кислоты, производных, солей

...гипертонии у млекопитающих,кроме того,они обладают активностьюденрессанта центральной нервной системы у млеко,итающих и полезны в качестве седативиых веществ,Соединения общей Формулы 1. являются мощны ингибиторами секреции желудочного сока и индуцирования язвыи чрезвычайно полезны при лечении ипредотвращении образования язвы желудка и язвы двенадцатиперстнойкишки,П р и м е р 1. К раствору 0,5 гметилоэого эфира (М 1-9 ф, 11 Ы, 15 оЬ.кислоты и 0,45 г имидазола в 19 млбезводного диметилформамида при перемешиванин при -25 С, прибавляют 0,5 г Ютрет;бутилдиметилсилилхлорида, Реакционный раствор перемешивают при(-30)- (-20) С в течение 16 ч, прибавляют 250 мл эфира и раствор в эфире промывают двумя порциями воды по 65 50 мл,...

Номер патента: 1043145

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Кориц, Соколов, Фрейманис

МПК: A61K 31/558, C07C 405/00

Метки: 15-кето-простагландинов, 2-карбоксиалкил-33, 3-этилендиоксиоктенил-1-4, качестве, продуктов, промежуточных, серии, синтезе, тетрагидропиранилокси-циклопентанонов, эфиры

...0-15. Получают 1,94 г (60,3) вещества, й = 0,35 (бензол-этйлацетат203:1) .Масс-спектр М/е. М 508, 463(М-Сд КО), 437 (М-.С Н), 424 (М-СН 80)406 (М-С НдО-НдО), 379, 361, 353;335, 321, 317, 307, 289, 281,Н р и м е р 2. 2-(Метоксикарбо-нилгексен-ил)-3(З,З-этилендиок-,сиоктенил-,1)-4-тетрагидропиранилок-.си-циклопентанон.(11).В колбу объемом 100 мл с мешалкой, негативным термометром, канельной воронкой и приводом для азотапомещают 2,49 г (8,4 ммоль)транс - .-1-йод-З,З-этилендиоксиоктенаи:,30 мл эфира. Охлаждают сухим льдом:, 35до -78 С и добавляют 3,9 мл (2,3 И)раствора Н -бутиллития в гексане иперемешивают 30 мин, Затем добавляют раствор 1,1 г (8,4 ммоль) пеитонил меди в 2,74 г гексаметилтриамида фосфористой кислоты и 10 мл эфи-"ра и...

Номер патента: 1053745

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Анджело, Вильям, Карло, Кармело, Роберто, Франко

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 9-дезокси-9, лактонов, метиленизостеров, солей

...(25 ип)- и 25 мл ЗОЪ-ной перекиси водорода.Полученную смесь нагревают при 600 Св течение 2 ч, охлаждают и разбавляют бензолом (400 мл), Органический слой промывают 1-ным НаСО,насыщенным раствором сульфата натрия, насыщенным Бас 1,выпаривают досуха, получая неочищенный бицикло(4,3,0)нонан-б(3)-З-диокси-З-ДМТБснлильный простой эфир ( 20,3 г).Раствор полученного спирта в смеси75:25 бензол-ДМСО (150 мл) обрабатывают последовательно 16 г дициклогексилкарбодиимида, 2 мл пиримкдинаи 1 мл трифторуксусной кислоты приперемешивании. Через 5 ч полученнуюсмесь разбавляют бенэолом (400 мл),водой (50 мл), раствором щавелевой 60 кислоты (6 г)в воде (75 мл) и после дополнительного перемешивания втечение 30 минут Фильтруют. Органическую фазу промывают...

Номер патента: 1053746

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Габор, Иштван, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 4-сульфинил, 4-тиа-или, производных

...добавляютпару капель 5-ного этанольного раствора этилата натрия. Реакция проходит при комнатной температуре за1-2 ч. Ход реакции наблюдают на тонком слое силикагеля с использованием в качестне элюента смеси гексана и ацетона (1:1),В целевого соединения 0,33;В исходного соединения 0,27. Поокончании реакции этанол, удаляют изреакционной смеси путем .упариванияв реакционном испарителе и остатокхроматографируют на 100 г силикагельной колонке со смесью гексанаи ацетона (1:1) в качестве элюента.Получают 0,678 г (88) целевогосоединения.Н(-ЯМР (СРС 1); 5,5 (м, 2 Н);4,43 1, 1 Н); 4,16 (м, 1 Н); 4,06(м, 1 Н); 3,66 (Я, ЗН); 3,61 (м, 1 Н);2,84-2,85 (м, 7 Н); 2,5-1,15 (м,15 Н)и 0,84 (,ЗН), ррм,60П р и м е р 4. 3(В,Я)-МетилтиаПГ 1-метиловый эфир...

Номер патента: 1056899

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Агнеш, Вильмош, Габор, Иштван, Йожеф, Юлиа

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: 7-оксопростациклина, производных

...(Формула (1 У), гдеВ - тетрагидропиран-ильный оста 6ток, остальные заместители имеютзначения, указанные в примере 1),570 мг (1,24 ммоль) соединения 15Формулы (1), полученного в соответствии с примером 1, растворяютв 5 мл безводного дихлорметана ик приготовленному раствору прибавляют 1,13 мл (12,4 ммоль) безводного3,4-дигидроН-пирана и каталити-.ческое количество паратолуолсульфокислоты. Реакционную смесь перемешивают в течение 10 мин при комнатной температуре, после чего ее разбавляют 50 мл этилацетата. Этилацетатный раствор промывают насыщен.ным водным раствором кислого углекислого натрия, водой и насыщеннымраствором хлористого натрия, сушатнад сернокислым натрием, фильтруют,после чего производят отгонку растворителя. В результате...

Номер патента: 1072801

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Бернд, Вернер, Гудрун, Ульрих

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: производных, простациклина, эпимеров

...кислоты),асобу, описанному в примере 1 из1072801 Таблица 1 Испытуемое веще,6-Дигид Продукт примераство ропростациклин 1 я(1) 1 2 а263646 Относительноевоздействие 1 2 1 2 18 0 0 31 1,0 0,86 0,25 В0,38 (силикагель ВР, метанол-вода 80 ф 20),П р и м е р 4. Используя способы,пременяевеае в указанных выше примерах,получают:а) натриевую соль Г(5 Е, 1 ЭЕ, 9 Ю,11 оЦ 158 , 16 ВВ)-2,3,4-тринор,5-интер-м-фенйлен,9-эпокси,15-.диокси 16-этил 3-проста 5,13-диеновой кислоты.Общая Формула УВ а Яа; В - водород, д -ррднс-снпсн-, д - свд,в")-щ"Н-ЯЯР (метанол-а+): О, 9,С,6 Н,3,75-4,55,ш , ЗН; 5,35,8 ,расширенВ 4 = 0,68 (силикагель ВР,мЕтанол-вода 80:20).П р и м е р 5. Исходя из бромида М-карбоксийенилметил-трифенилфосфония и За(,5 о-диокси- (ЗВЗ)-3...

Номер патента: 1082321

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Габор, Дьердь, Дьюла, Ева, Иштван

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 16-аминопростагландина, производных, солей

...кислоты (иэомер В),ИК-спектр (КВг):НН + ОН 3400,С = О 1720 см.Масс-спектр;мол.вес (ш/г), "544,526, 513, 297, 265, 221.П р и м е р 3. 9 о 6,1101, 15-триокси(Я) -амин о-ц и с- трс Нс-простадиеновая кислота (1, 2Н,изомер А)767 мг метилового эфира 9 о, 110115 -триокси(Я)-амино-ццс,13-транс-простадиеновой кислоты (попримеру 1) растворяют в 36 мл мета"иола. К раствору при 0 С добавляютраствор 720 мл гидрата окиси литияв 12 мл воды. Реакционную смесь лере"мешивают в атмосфере азота при 0 Го8 ч, затем значение показателя рНраствора доводят до 6 посредством8 Е-ного водного раствора щавелевойкислоты. Метанол при 5 С выпариваютов вакууме и водный раствор лиофилиэируют, Сухой остаток хроматогоафируют9 1на...

Номер патента: 1093244

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Габор, Габриелла, Дьердь, Ева, Имре, Янош

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 16-амино-18, 20-тринор, кислотно-аддитивных, производных, простагландина, солей

...х дублет, 4 Н), м.д.Масс-спектр: массовое число характеристических ионов (ш/е) 589, 452, 436, 392) 381, 299, 255, 136.Полярный изомер А плавится при 71-73 С, его вес составляет 2,4 г, Ы=О)25) прочие физические характеристики его совпадают с характеристиками изомера В.Метиловый эфир 9 Ы) 11 о) 15-триокси(Б)-п-нитрокарбоновой кислоты (изомер А). К раствору 2 г (0,003 моль) иетилового эфира 9 с 1 В-диацетокси- -окси(Б)"и-нитрокарбобензоксамидо- -17"фенил-цис, 13-транс, 19,20- -тринор-простадиеновой кислоты(изомера А) в 150 мл безводного метанола добавляют 4,6 г (0,024 моль) и-толуол всульфокислоты, Реакционную смесь перемешивают 36 ч в атмосфере азота при комн.".тной температуре, затем выпивают в 210 мп 1 М раствора вторичного фос" фата...

Номер патента: 1104134

Опубликовано: 23.07.1984

Авторы: Веселы, Гавель, Дедек, Дудек, Кубелка, Мостецки, Палечек, Станек, Стибор, Чапек, Янда, Яры

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: аналогов, простагландинов

...в 15 мл диметоксиэтана добавляют 500 мг свежеприготовленного сухого карбоната серебра н после трехчасового перемешивания этой реакционной смеси при комнатной температуре в колбе, завернутой в алюминиевую фольгу, добавляют 0,1 мл аллилхлорида. Потом реакционную смесь перемешивают еще 1 ч, фильтруют через слой карборафина и диатомовой земли и фильтрат отпаривают на ротацион-. ном вакуумовом испарителе досуха, Сухой остаток (560 мг) очищают хроматографически на колонке силикагеля, элюент бензол-этанол в соотношении 100:3. Получают 386 мг маслянистого продукта формулы 1 Ч (Х=ОСН,СН =СН; У=Сз Н 7, В=Н; А=02;2=(СН )СООСН, - ; п=2), структура. которого подтверждена с помощью 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 спектральных данных В...