Джесит

Номер патента: 1021340

Опубликовано: 30.05.1983

Авторы: Джесит, Майкл, Томас

МПК: C07C 177/00

Метки: простагландинов

...нейтральной окиси алюминия нли силикагеле, предпочтитеаьно с размером частиц 60-200 меш. В качестве растворителя применяют эфир атилацетвт, бенэол, хлороформ, хлористый мвтилен, циклогексан, гексан. и-Оили 1;ТГП - тетрвгидропиранил,которые являются новыми полупроду"вами, используемыми в получении новыхЖ -пентанорростаглайдинов,15 35 ГПО вфэфф Ц 40 где Ми и имеют укаэанные значения, подвергают взаимодействию с 4-оксиТ. ЛевашоваКоррект Состав Тирад ктор С. Пека эятк 937/8 Тирак 4 8 Подписно НИИПИ Государственного комит по дамм изобретений и открыти 3038, Москва, Ж, Раущская иаб., д. 4/8 ипивл ППП фПвтентф, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Известен спос об получения эфиров кар боновьа кислот, эвключаквцийся в том, что карбоновую кислоту...

Номер патента: 893130

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: C07C 405/00

Метки: простагландинов, эпимеров

...-бис(тетрагидропиран- ю-транс-и-тетранорпростадиен.К раствору 1,49 г 4-(тетразол-ил)бутилфенилфосфоний бромида в атмосфере азота в 6 мп сухого диметилсульфоксида добавляют 3,24 мл 2 М раствора метилсульфинилметида натрия вдиметилсульфоксиде. К этому растворупо каплям добавляют раствор 615 мгполуацеталя-5 б;окси, -(тетрагидропиран-илокси)-28-(34;тетрагидропиран-илокси-Фенокси-транс-бутен-ил) и циклопентс-ил-ацетальдегида в 5 мл сухого диметилсульфоксида в течение 20 мин После перемешивания в течение 2 ч при комнат- ффной температуре реакционную смесь выливают в ледяную воду Щелочной водныйраствор подкисляют 0,1 н,НС 1 и экстра"гируют этилацетатом Остаток после выпаривания растворителя хроматографируют и получают чистый...

Номер патента: 745362

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простагландинов, эпимеров

...Реакционную смесь перемешивают в течение еще5 мни, в течение"которйх ее соединяют с 60 мл .этилацетата, промываютводой (3 10 мл), сушат (Ма 504) и р 5 концентрируют с получением 390 мгбесцветного масляного М-ацетил-оксо,15 к-бис-(тетрагидропиран-илокси)-16-фенокси-ис-транс --13 ю-тетранорпростадиенамида. ЗО Формула изобретения 3,йе ени 1 бис) 5 О 65 АК раствору, охлажденному до -1 ООСпод" азотом 754 мг (13 ммоль) 9 с-оксик,15 -бис-(тетрагидропирав-илокси)-16-фенокси-цнс -5-рвнс -13-ч-тетранорпростадиеиовой кислоты в13 мл ацетона при этой температуредобавляют по каплям 0,56 мл (1,41)реагента Джонса. После 20 мин прио-10 С, добавляют 0,260 мл 2-пропанола и реакционную смесь перемешивают в течение еще 5 мин, в течение которых...

Номер патента: 667141

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: A61K 31/683, C07F 9/40

Метки: диметил-2-оксо-3феноксипропилфосфоната

...эфир октановой - 1 н -70 С. Через 3,5 ч ври -78 С реаккислоты подвергают Взаимодействию " ционной смеси дают нагреться до комс диметилметилфосфонатом в присутст- ватной температуры, нейтрализуют вии бутиллития .111. 14 мг. Уксусной кислоты и выпариваютцель изобретения - расширение ас-на роторном йсйарителе до обраэовасортимента промежуточных сьеднненйй 9) ния белого геля, Этот гель растворяв систезе простагландинов, обладаю- ют в 175 мп воды, водную Фазу экстраших ценными Фармакологическими свой-. гнруют 3 х 100 вщ хлороформа, экстствами,, ракты промывают 50 мл воды, сушатОснованный на известной реакции, . сульфатоМ магния, упаривают и перегопредлагаемый способ получения диме" 2 няют. Получают 24,6 г...

Номер патента: 584766

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: C07C 177/00

Метки: или, производных, солей, тетранорпростагландинов, эпимеров

...киолоты в метиленхлориде и диметилформамидеперемешивают в течение ночи при комнатной температуре После фильтрования, выпаривания и хроматографирования на силикагеле получают чистый фенетиповый эфир. Таким же образом получают бензиловый, циклопропиловый и циклооктиловый эфир из бен,зипового спирта, циклопропанола и циклооктанола, соответственно.- ц ис-транс3- и - тетран орпростад иен овойкисл оты,П р и м е р 14, 9-Оксод 15 А,бисформил окси-Феноксицис-транс- М) -тетранорпростадиеновая кислота,К раствору 0,1 ммоль 9-.оксод.,15 1" -диокси-фенокси-цис-транс-щ) -тетранорпростадиеновой кислоты в 0,5 млсухого тетрагидрофурана добавпяют 29 мг(0,33 ммоль) муравьиноуксусного ангидрида и 35 мг (0,33 ммоль) 2,6-путидина.Раствор...

Номер патента: 538659

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Джесит, Майкл, Томас

МПК: C07C 69/74

Метки: простагландинов, ряда, соединений

...и15 мл метиленхлорида перемешивают в течение ночи при комнатной температуре, кон центрируют в вакууме, хроматографируют насиликагеле (фирма фБейкер," 60-200 меш)и поскучают 60 мг целевого эфира, т,пл,13.5-117 С (эфир-пентан),Аналогично получают и-фенилфенольныйсложный эфир 16-,Ртиенил- а -тетранорочростагландина Е, т.пл. 126-128 С,Д П р и м е р ы 4-20, Проводят опыт,как в примере 3, и получают и-фенилфенольные сложные эфиры соединений ряда прос- тагландина, Условия опыта и свойства полученных эфиров приведены в таблице,Во всех опытах, кроме специально огс- воренных случаев, целевые продукты пер кристаллизовывают из смеси эфир-пентан,П р и м е р 21, п-Бифенильный сложный эфир 9-оксоА 154 -диокси- -фенил-цис-транс 13...