A61K 31/431 — содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы, например тикарциллин, азлоциллин, оксациллин

Способ получения натриевой соли 6-

Загрузка...

Номер патента: 278031

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Здобнова, Панина

МПК: C07D 499/12, C07D 499/76, A61K 31/431 ...

Метки: натриевой, соли

...среде в присутствии бикарбоната натрия с последующей экстракцией 1полученного продукта бутилацетатом и обработкой натриевой солью уксусной кислоты.Реакцию ведут при комнатной температуре,что приводит к получению продукта 90%-нойстепени чистоты, 1Цель изобретения - повышение качествацелевого продукта, Для этого обработку ацетатом натрия ведут при температуре около50 С, что позволяет повысить чистоту препарата до 95 - 97%,2 0,9 моль полученного хлорангидрида без дополнительной очистки растворяют в 1 л ацетона, и при перемешивании в течение 20 мин добавляют к охлажденному до 0 - 2 С раствору 0,94 моль 6-аминопенициллановой кислоты и 200 г бикарбоната натрия в 5 л воды и 1,4 л ацетона, Смесь перемешивают 2,5 час при комнатной...

Способ получения производных пеницилина или цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 520050

Опубликовано: 30.06.1976

Автор: Петер

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, A61K 31/546 ...

Метки: производных, цефалоспорина, пеницилина

...полученный в третий раз, будучи чистым, как показала тонкослойная хроматография, кристаллизуют из ацетона. Такие материалы соединяют вместе, растворяя их в ацетоне, Раствор в ацетоне немного упаривают в вакууме и впоследствии затРавляют кристаллы.После того, как кристаллизация шла на убыль, колбу помещают в камеру со льдом. На следующий день кристаллы собирают путем фильтрации, промывают холодным ацетоном и простым диэтиловым эфиром и высуши.вают в вакууме до постоянного веса, Выход составляет 1,7 г.Ожидаемая структура подтверждалась ИК- спектром и спектром ПМР. В соответствии со спектром ПМР и тонкослойной хроматографией полученный продукт загрязнен только небольшим количеством апетона и небольшим количеством мочевины...

Способ получения пенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 522802

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Карл-Георг, Вильфрид, Ганс-Бодо

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: пенициллинов, солей

...арилвинил, моно-, ди- и тригалоген- низший алкил, Н 2 М - К-ЯН-Щ й-,арил, - ЯН-, арилХнизшии алкил - амино, алкоксил с числом углеродных атомов до 8, аралкоксигР счислом углеродных атомов до 8, циклоалкоксил с числом углеродных атомов до 7, арилоксигруппа , группаО Ч И ЯЧ ЙСЧ ИОСОЧ 21 Со Ч, Й ЙН-СО-Ч- Я) =ЯСО-У- м2Только в том случае, если Х одновременно не означает -ЯД - .2 Й522802При применении соединений формул Ш и 1 Па в водусодержашем или безводном орга.ническом растворителе, а при применениисоединений формулы Шб или в - в безводном или свободном от гидроксильных групп ин 5 дифферентном органическом растворителе, в присутствии или в отсутствии основания приотемпературе от -70 до +30, предпочтиотельно при -50 - 0 С. При этом и...

Способ получения пенициллинов или их солей, или их или изомеров, или их диастереомеров

Загрузка...

Номер патента: 523640

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Вильфрид, Карл-Георг, Ганс-Бодо

МПК: A61K 31/431, A61K 31/43, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, диастереомеров, солей, изомеров

...приблизительно при 3 2 торр,Выход 93%; т, пл. 150 С, после перекристаллизации из ацетона-пентана,Вычислен 9%; С 32,3; Н 3,4," М 18,8;СЕ 23,9.Найдено,%; С 32,3; Н 4,5; М 18,7;С(23,9,Сигналы ЯМР спектра приГ 5,7 и 6,17ся. После разбавления с помощью приблизительно 80 объемн. частей воды тетрагидрофуран удаляют в ротационном испарителе,к оставшемуся водному раствору приливаютэтиловый эфир уксусной кислоты и, размешивая, подкисляют с помощью 2 норм. соляной кислотой до достижения значения рН1,5. Большее количество образовавшегосяпенициллина выделяется при этом в видеокристаллов, Выход 1,2 вес. ч. 43/о теории у2-сС" (имидазолидин - 2 - он - 1 - илкарбониламино )-сЯ 1,4 - циклогексадиен-,-ил) - метилпенициллиновой кислоты, Содержание...

Способ получения пенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 527139

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Вильфрид, Карл-Георг, Ганс-Бодо

МПК: A61K 31/431, A61P 21/06, A61K 31/43 ...

Метки: солей, пенициллинов

...(ЗН) и 8,5 част. на миллион (ЗН).Б. 1-Хлоркарбонил - 2-оксо - 3-тиенил-(2)- сульфонил- имидазолидин.Этот хлорид карбаминовой кислоты получают согласно описанному в примере 27 Б способу из 2,9 вес, ч, 1-тиенил- (2) -сульфонил-оксоимидазолидина и 2,7 вес. ч, фос- гена. Выход 80%; т. пл. 166 С.Полосы ИК-спектра: при 3080, 1800, 1728, 1300 и 1178 см -(в Ицо).В, 1-тиенил- (2) -сульфонил - 2-оксоимидазолидин.14,0 вес. ч. 2-хлорсульфонилтиофена и б,б вес. ч, имидазолидинанагревают, размешивая, до 150 С до завершения выделения НС (около 4 час). Затем охлаждают, встряхивают с 150 об. ч, хлороформа - 1 О (2; 1), отделяют слой хлороформа, сушат над МАЗО,ь кипятят с животным углем, отсасывают и выпаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из...

Способ получения производных 6-аминопенциллановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 553935

Опубликовано: 05.04.1977

Автор: Франц

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: кислоты, производных, солей, 6-аминопенциллановой

...час при 0 - 5 С с триэтиламином (1,62 мл) и диметилацеталем 1-гексаметиленимипокарбоксальдегида (2,25 г). Полученную мутную жидкость фильтруют с Дикалитом, фильтрат выпаривают в вакууме и полученное масло растворяют в ацетоне (50 мл), добавляют раствор моногидрата п-толуолсульфокислоты (1,9 г) в ацетоне (25 мл), перемешивают 0,5 час ппи комнатной температуре и 1 час при 0 - 5 С. Кристаллический продукт отфильтровывают, промывают ацетоном и высушивают в эксикаторе.П р и м е р 3. 6-АПК (2,48 г) суспсндируют в смеси формамида (0,5 мл) и ацетона (25 мл), добавляют триэтиламин (1,62 мл) иг диметилацеталь 2-гексамстилениминокарооксальдегида (2,37 мл), перемешивают 5 час при 0 С и фильтруют с Дисалитом. К фильтратъ добавляют при...

Способ получения сложных эфиров -аминопенициллина

Загрузка...

Номер патента: 553936

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Бертиль, Берндт

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: аминопенициллина, сложных, эфиров

...г, 0,03 моль), какв примере 6, получают метоксикарбонилоксиметил55 - 6 -. Я -. й - азидоФенилацетамидо) - пенициллата(24,2 г, 0,06 моль) и хлорметилового эфира метилмурзВьиной кислоты (62.г 0,06 мОль) ВыхОД5,6 г; т.пл. 145-150 С (разл.); 1 а 1 0 =,+ 182 5 (с. 0 23,63; Я 6,77; С 7,48.Ик-спектр, см: с. 1780 1760 ф -пактам икарбонил сложного эфира),П р и м е О 9, 6 - (О - а. Азидофенилацетамицо) - пенициллат натрия (4,0 г, 0,01 моль) дисперги.руют в сухом ЛМФА (10 мл) и Обрабатывают йхлордизтилкарбонатом 1 (1,5 г, 0,01 моль), раство.ренным в сухом ДМФА (б мл), при перемешиваниии 50 С, перемешивают 20 час при 50 С, охлаждают,выливают. в охлаждешщй льдом насьпценный раствор бикарбоната натрия и трижды экстрагируютэфиром. Соединенные...

Способ получения производных 6-амидинопенициллановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 566843

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Вейнберг, Клейнер, Гиллер, Диковская, Белевич

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, A61K 31/431 ...

Метки: кислоты, 6-амидинопенициллановой, производных

...эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 10 г гексаметиленимина, 17 г триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты и 2 г хлористого цинка, Полученную смесь перемешивают при 20 С в течение 20 час. Раствор фильтруют и растворитель упаривают при пониженном давлении, Остаток кристаллизуют нз водного ацетона. Получают 32 г (80%) кристаллического продукта; т, пл. 118 в 1 С; а" +231 (с= = 1, этанол).П р и м е р 2. 6 Р-(гексагидро - 1 Н-азепин-ил) - метиленамино -пенициллановая кислота,К 30 мл безводного хлороформа, содержащего 2,88 г триметилсилильного эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 1,6 мл триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты, 1,0 г гексаметиленимина и 0,2 мл эфирата трифторида бора. Полученную смесь...

Способ получения кристаллических пенициллановых кислот

Загрузка...

Номер патента: 568368

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Ганс, Вильфрид, Карл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: пенициллановых, кислот, кристаллических

...веществе, % (аналитическоеполному использованию производных пенициллина, распределение по Крейгу).избыток которых, в свою очередь, уменьшает вероятность гидролиза производных имидазолина. р и м е р .,э вес.ч. О-а- амино -1,4 Поскольку избыточные производные имидазо -циклогексадиени - (1)- ди нил -( )- метилпеициллин- суспенлина в воде бистро переходят в нейт альные а лр ные ацил- дируют в . 0 об.ч. воды, при размешивании добавсили ацилтиомочевины, которые легко удалить чис- ляют н. едкии натр до образования раствора, прил 2охлаждении смесью льда с водой прибавляюттота целевых продуктов остается почти неизменной,Приразделенииреакционнуюсмесьподкисляют 1,6 вес.ч. 1-хлоркарбонил -2- оксо -3- метилсульдо рН 1 - 4 неорганическои...

Способ получения ампициллина

Загрузка...

Номер патента: 568369

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Майер, Жан, "пьер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: ампициллина

...экстракты сушат над сульфатом нат.рия, концетрируют досуха при 20 С/12 мм и полу.чают 260 мг хлоргидрата ампнциллина, В 0,15 всистеме ацетон. уксусная кислота (95;5 по объему)-.П р и м е р 4. К раствору 56,5 г фенациловогоэфира бензилпенициллина в 1 л безводного бензола,охлажденному до 5 С, приливают 40 мл пириднна иозатем в течение 1,5 час при - 5 С добавляют покаплям раствор 27,5 г пятихлористого фосфора в30 мл безводного толуола, перемешивают 1 час при- 5 С, быстро фильтруют, выливают фильфат в600 мл ледяной воды, отделяют органическую фазу,промывают ее последовательно 2250 мл ледяногонасьпценного раствора хлорида натрия, 250 мл5 0-ного водного ледяного раствора бикарбонатанатрия, и 250 мл ледяного насыщенного...

Способ получения производных пенициллановой кислоты и их солей

Загрузка...

Номер патента: 568370

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Жан

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: производных, пенициллановой, кислоты, солей

...4 х 100 мл насыщенногораствора хлористого натрия, сушат над сульфатоммагния, фильтруют, обрабатывают фильтрат 2 г животного угля, фильтруют и концентрируют до200 мл в вакууме (20 мм) при 30 С. 35К остатку добавляют 20 мл 2 н. раствора2-этилгексаноата натрия в этилацетате, полученныйосадок выдерживают 16 час при 0 С, фильтруют,промывают ЗЛО мл этилацетата и ЗХ 20 мл эфира,сушат в вакууме (0,3 мм) при 20 С и получают 4012,1 г натриевой соли (1,3 -дитиол -2- он -4- ил) -6-ацетамидопенициллановой кислоты, В 0,55 (силикагель, система ацетон-уксусная кислота, 95:5 пообъему); а) = +254 (с = 1,014, вода),Вычислено, %: С 39,38; Н 3,30; й 7,07; 45Я 24,26.Найдено, %; С 39,29; Н 3,33; М 7,11; 8 23,81,ИК-спектр (в таблетке бромистого калия),см ...

Способ получения 6-(аминоаминоалканоиламино) арациламинопенициллановых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 576944

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, A61K 31/43 ...

Метки: арациламинопенициллановых, кислот, солей, 6-(аминоаминоалканоиламино

...температуре. После этого твердыевещества отфильтровывают, а фильтрат через капельницу вводят при постоянном перемешнванин в200 мл диэтилового эфира, 1,2 г сухого полупро.дукта суспензируют в 200 мл метиленхлорида иобрабатьвают 1 мл триэтиламина. После перемеши.вания в течение 30 мин чистый продукт отфнльтровьвают и сушат прн пониженном давлении, Выхо640 мг (47,4% от теоретического выхода) .ИК.спектр (мкм КВг) 3,0 (Ь); 3,35; 5,6; 6,0; 66,6; 6,85; 7,15; 7,65; 8,0; 8,15 и 8,85. 4Спектр ПМР (РРМ; ОМЯО - 06): 1,5 (ц, 6 Н);2,55 (Ь,4 Н); 4,0 (с, 1 Н); 5,24 - 5,85 (с,ЗН); 7,о (7 Н) и 9,0 (Ь,ЗН).П р и м е р 3. 6-0.2-2- Тиенил- (й.5 -метиламиднноацетамидо) 1 - пенициллановая киспота.В колбу емкостью 150 мл н имеющуюазотную подушку, загружают...

Способ получения 6-(имидоиламиноалкиллоиламино) арацициламино -пенициллановых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 576945

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, A61K 31/43 ...

Метки: арацициламино, кислот, солей, 6-(имидоиламиноалкиллоиламино, пенициллановых

...-30 до - 40 С и каждый раз через5 мин добавляют чо 2,7 г соляной кислоты. После45 мин перемешивания на холоду добавляют4,08 мл триэтиламина и затем каждые 10 мин добавляют по 16,3 г соляной кислоты, Перемешивание продолжают на холоду в течение 30 мин изатем дают реакционной смеси в течение 45 миннагреться до комнатной температуры. Нерастворимые вещества отфильтровьвают и промывают20 мл диметилформамида. Твердую фазу отделяют,а промывочные воды смешивают с фильтратом идобавляют к нему 1 л хлороформа. Твердую фазу,выпавшую в осадок (900 мл), отделяют фильтрованием и сбрасывают, а фильтрат разбавляют 2 лгексана, Полученный осадок, который состоит изсмеси О - а - аминобензилпенициллина и ожидаемого продукта, отфильтровывают и...

Способ получения фталидного эфира 6-( )-( аминофенилацетамидо)-пенициллановой кислоты или его аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 578887

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Джон, Гарри

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, солей, кислоты, фталидного, эфира, аминофенилацетамидо)-пенициллановой

...сразу всю 6- аминопенициллановую кислоту (25,4 г), растворенную в воде (50 мл) с помощью триэтнламина, затемразбавляют ацетоном (150 мл) и охлаждают до20 С.26 Реакционную смесь перемешивают 45 мин бездальнейшего охлаждения и сразу добавляют раствор 3 - бромфталида (25 г) в ацетоне (100 мл),после чего перемешивание продолжают еще 5 ч, втечение которых температура поднялась до комнат-.25 ной (23 С),После первого осветления фильтрованием аце.тон удаляют в вакууме и к остатку добавляютэтилацетат (375 мл) и 2% ный раствор бикарбонатанатрия (200 мл). После короткого перемешивания,36 во время которого фазы разделились, органическийслой промывают опять 2%.ным раствором бикарбоната натрия (200 мл).К полученному этилацетатному раствору...

Способ получения пенициллиновых производных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 578888

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Теруаки, Теруя, Юкиясу, Ичиро, Исао, Кози, Акио, Масуо

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: производных, пенициллиновых, солей

...дихлорметана суспендируют 200 г 4оксиникотиновой кислоты, затем к суспензии до.бавляют 250 мл триэтиламина при комнатной тем.пературе и перемешивают, растворяя 4 . оксиникотиновую кислоту, Полученный раствор охлаждаютдо10 С и по каплям, перемешивая, к немудобавляют 132 мл хлористого тионила. Затем смесьперемешивают 2 ч при 0 - 5 С, образующиесякристаллы фильтруют, промывают дихлорметаном,высушивают над пятиокисью фосфора при пониженном давлении и получают 206 г (91%) 4-оксиникотиноилхлоида, т.пл. 156 - 160 С (разл.).ИК-спектр и м",с см :3400 (ОН), 1770( - СО),Вычислено,% С 22,50.Найдено, о. С 21,64Сб На й 2 ОСП р и м е р 12, В 20 мл ледяной водысуспендируют 1 г эпициллина и прибавляют приперемешивании 2,5 мл 1 и. раствора гидрата...

Способ получения пенициллинов или их солей или гидратированных форм

Загрузка...

Номер патента: 583759

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Андре, Карл, Пауль, Петер

МПК: A61P 31/04, C07D 499/12, A61K 31/431 ...

Метки: солей, форм, гидратированных, пенициллинов

...получают, через ее сложный бензиловый эфир аналогично примеру 1.П р и м е р 3, 9,2 г 6-АПК в 100 м абсолютного хлороформа и 12,0 мл триэтиламинв перемешивают 60 мин при 0 С. При 10 ОС прибавляют 5,2 г пивалоилхлоридв (хлорангидрид триметилуксусной кислоты) к раствору 10,4 г (Б)-2-( 5 )-пироглутвмоилокси -изокапроновой кислоты и 6,0 мл пиэтиламина в 100 мт абсолютного хлороформа, переме 1 пиввют 20 мин при -10 С, охлаждают до -40 С, прибавляют полученныоВыше растВор 6-АГВ и выдерживают 16 чес при ООС.При 20 С (в бане) уперивеют.затем уп ривают в Вакууме, растворяют остаток в воде и экстрагируют два раза этилецетатом., Промывают экстракт водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над сульфв. том натрия, концентрируют в вакууме...

Способ получения проивзодных пенициллановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 609468

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Эрнес, Джон

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: кислоты, солей, проивзодных, пенициллановой

...прибавляют по каплям к 800 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и растирают с хлороформом. Получают 1,7 г бЭ-фенил-(3-нитро-оксибенэимидоиламинО ацетамидо)-ацетамидо(-пеницилландвой кислоты.К 110 мг бикарбоната натрия в 30 мл воды прибавляют 1,4 г полученноП р и м е р 9. При применении соответствующих исходных материалов аналогично примеру 8 получают пенициллины или их натриевые соли общей фоРмулы (1)где А - СН , В -- В. - Н, Х - С 1 Я) МЙ . В табл. 5 приведены В, М и выход полученных кислот или их натриевых солей.П р и м е р 10. б- Э-фенил- (2-тенимидоил) -аминопропионамидо 3- -ацетамидопенициллановая кислота.Смесь 4,2 г 6-( З-Фенил-(2- -аминопропионамидо)-ацетамидо 1-пеницилланоной кислоты и 1,41 г метил-...

Способ получения 6-метокси-карбоксипенициллиной или их солей

Загрузка...

Номер патента: 623519

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Джон, Питер

МПК: A61P 31/04, C07D 499/54, A61K 31/431 ...

Метки: солей, 6-метокси-карбоксипенициллиной

...кислоты, полученного из фекилового эфи:а 3-тиенил-мало- новой кислоты (2 ммоль) в метиленхлооиде (4 мл). Через 2,5 ч раствор последовательно промывают водой, разбавленной соляной кислотой, водой, оазбавленным саствором бикарбоната натрия, сушат и выпаоивают. Остаток хроматографиоуют на силикагеле и получают бензиловьш эфир 6 С(.-метокси-(3 - феноксикарбонилтцен-илацетамид)- пенициллановой кислоты, Выход 52,2%Раствор полученного соединения(150 мг) в абсолютном этаноле (10 мл) воду ( 3 мл) и 1,н, раствор бикарбоната натрия (1 экв) обрабатывают 10%-нымРфС (200 мг) в течение 2,5 ч при3,5 атм. После сушки вымораживанием получают натоиевую соль 6 Д, -метокси- -6 Р -(2-феноксикарбонилтиен-илацетамид) пенициллановой кислоты,При комнатной...

Сульфоксин 6-гексагидро-1н-азепин-1 илметиленаминопенициллановой кислоты как промежуточный продукт для получения -гексагидро-1н-азопин-1 илметиленамино цефалоспорановой кислоты или ее модификации

Загрузка...

Номер патента: 623848

Опубликовано: 15.09.1978

Авторы: Вейнберг, Белевич

МПК: A61K 31/431, A61K 31/546, C07D 499/80 ...

Метки: илметиленамино, илметиленаминопенициллановой, сульфоксин, продукт, промежуточный, 6-гексагидро-1н-азепин-1, модификации, цефалоспорановой, кислоты, гексагидро-1н-азопин-1

...кислоты может быть использовандля получения 7 (гексагидроН--аэепин-ил) метиленамино.)-цефалоспорановой кислоты или ее модификаций по карбоксильной группе, С иС-атомам цефемовой системы, облапающйх антибактериальной активностью 21,П р и м е р 1, К раствору 3,2 г6-)- 1(гексагидроН-азепин-ил) метиленамино ) пенициллановой кислотыв 10 мл воды добавляют 2,3 г перйодата калия (калий йоднокислый). Суспензию перемешивают 4 ч при 18-20 С, аозатем 12 ч выдерживают в холодильнике. Осадок отфильтровывают и маточныйраствор разбавляют ацетоном в соотношении 1:10, Выпавший осадок отФильтровывают и повторно перекристаллизовывают из смеси вода - ацетон.Получают 2,2 г (65) сульфоксидаб-)-(гексагидроН-азепин-ил) метиленамино 1 пенициллановой...

Способ получения пенициллинов

Загрузка...

Номер патента: 626703

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Есох, Итиро, Теруйя, Кохзи, Норио, Акио, Хидефуми, Масуо

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, A61K 31/43 ...

Метки: пенициллинов

...пиклоалкенил, или гетероциклигруппа, причем й - группа формугде К или влк А окси ческалы СОВ вно 1 ил С- С,или циклогексильнаяорая может быть замещена мегде Иу рв влкилом; ЯЬи К то льная группой. нобензил, алкокси, галоидбензилиден тио метируппв равное 1; и алкил, а де и имеет значение, - атом водорода и вминог руппа;фенокси, галоидгетероциклифенокси, цическая груп К - грпа форм О де щ равно О, К- циклогексил который мож ыть замешен метило Кй - фен каноилокси13.03.7 где У 1- тиокврбонил метил или г одорода;группа замешенная ал626703 36 Составитель 1., ЗинченкоРедактоР Л, ГеРасимова ТехРед 3. Фанта КоРРектоР В. Сеодюк Заказ 5471/22 Тираж 559 ПодписноеПНИИПИ Госудаоственного комитета Совета Министоов СССРпо делам изобретений и...

Способ получения 6-метоксикарбоксипенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 656524

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Джон, Питер

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: солей, 6-метоксикарбоксипенициллинов

...эфиром (2 х 25 мл),промывки экстрактов водой (2 х 10 мл),65 сушки и выпаривания в вакууме полчают укаэанное в заголовке соединениев виде свободной кислоты. Тонкослой-,ная хроматография; Н = 0,65 (Б 10.хлороформ/ацетон/уксусная кислота5050;7) .ЯМР-спектр (СРСВЭ): Р = 1,40 (бН,ъ, гем-диметилы), 2,38 (ЗН, я, толил в), 3,52 (ЗН, я, -ОСБИ), 451-СОИН-) .Это вещество растворяютв сухом 15эфире и обрабатывают 1 экв. 2-этилгексоата натрия (в виде 2 М, раствора в 4-метилпентаноне), разбавленного сухим эфиром. Осадок отфильтротвывают, промывают эфиром и сушат, 20Получают целевое соединение в видеего натриевой соли с выходом 16%.-фенилацетамидо)-бс(.-метоксипеницилланат.Как указано в примере 2 а, используя 1,42 г кислого...

Способ получения производных пенициллина или цефалоспорина или их солей в виде смеси изомеров или отдельных изомеров или гидратов

Загрузка...

Номер патента: 663307

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Карл, Вильфрид, Михаэль, Ганс-Бодо

МПК: A61K 31/431, C07D 499/54, A61K 31/546 ...

Метки: производных, виде, гидратов, солей, отдельных, смеси, изомеров, цефалоспорина, пенициллина

...4 вес,ч. нат ий- Р- с 4.(2-оксо- (4 хлор) бензальна 1 моль вещества, кроме того, оно иминоимидазолидин-ил)карбониламинеизвестную полученную от 5 но циклогекс,4-диенил(1) ацетамидо15использованного амоксила, примесь. пеницилланата с содержанием ф -лакВычислено, : С 50,6; Н 5,2; тама 92 Ъ.М 12,2; Я 4,6, ИК-спектр (бромид калия): 1770,йденоС 512 Н 60 М 117 1730 1670, 1605 см.Я 4 5 П р и м е р 9. 2,25 вес,ч. дигид 20П р и м е р 5. Этот пенициллин ратцефалоглицина в 40 об.ч. 80-ногополучают согласно описанному в при- (об,Ъ) тетрагидрофурана подвергаютмерах 1-3 методу из эпициллина взаимодействию с 3,5 вес,ч, 1-хлор(1,5 вес,ч,) и 1-хлоркарбонил-оксо- карбонил-оксо-(4-хлор)бензальими-бензальиминоимидазолидина ноимидазолидина согласно примеру...

Способ получения пенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 668606

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Адриан, Гарри, Десмонд

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: солей, пенициллинов

...3. Аналогичен методу В, но сиспользованием этилхлорформи ата вместо изобутилхлорформиата и тригидрата(П-с-аминоциклопропилацетамидо)-пенициллановой кислоты, 40Метод И. Аналогичен методу В, ноиспользуют (0-3 -аминовалерамидо) -пенициллановую кислоту вместо тригидрата(П -ь- амин офенил ацет амидо) -пеницилл ановой кислоты, 45Метод К. Аналогичен методу В, ноиспользуют этилхлорформиат вместо изобутилхлорформиата и П)-с-амино-(2-тиенил)-ацетамидо)-пенициллановой кислоты вместо тригидрата (Э-А-аминофенилацетамидо)-пенициллановой кислоты.Метод Л. Аналогичен методу В, ноиспользуют Щ -с-амино-а-фенил-пропионамидо)-пенициллановую кислоту вместо(О -ю(. - аминофенилацетамидо) - пенициллано вой кислоты,Метод М, 5 ммоль безводной (П -а-...

Способ получения 6-метокси-карбоксипенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 703022

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Питер, Джон

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, A61K 31/43 ...

Метки: солей, 6-метокси-карбоксипенициллинов

...Ы ЕЗаказ 7624/57 А Филиал ППП Патент, г. Ужгород; ул. Проектная,4цинк / низший спирт, цинк / пиридин,палладий на угле и водород, натрийи жидкий аммиак; действием йуклеофилами, например содержащими нуклеофильный атом кислорода или серы,напримерспиртами, меркаптанами и водой;окислительными методаминапример с исполь"эованием перекиси водорода и уксуснойКислоты, облучением.П р и м е р. Бензиловый эфир 6 рШ,Ь-бензилоксикарбонил-тиен"3-илацетамидо) -бо(.-метилтиопеницилланат.Бензил-б-амино-бсЫметилтиопеницилланат-толуол-сульфонат(1,57 г, 3,0 моль) взбалтывают сэтилацетатом (100"мл) и 0,5 н. раствором бикарбоната натрия (75 мл)при 0-5 С до растворения. Этилацетатный слой отделяют, водный слой экстрагируют этилацетатом (2 х 25 мл),-...

Способ получения -изомеров производных пенициллина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 784780

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Есиюки, Синсаку

МПК: A61K 31/431, C07D 499/04, A61P 31/04 ...

Метки: солей, фармацевтически, производных, пенициллина, приемлемых, изомеров

...натрия в н-бутаноле (335 мл) и 65ацетон (7000 мл) . Выпанший осадок со -бирают фильтрованием, промывают аце 784780 10тоном и растворяют н ледянои воде.Водный раствор подкисляют 10 соляной кислотой, и кристаллы собираютФильтрованием, тщательно промываютводой и растворяют в 2 растворе гидроокиси натрия. Значение рН растворадоводят до 6,5 и раствор фильтруют,Фильтрат лиофилизируют, и получаютнатриевую соль О-о(- Г 5,8-дигидров (4-формил-пиперазинил)-5-оксопиридо(2,3-дпиримидин-б-карбоксамидо 3-п-оксибензилпенициллина (289 г). 10Это соединение идентифицируют ссоединением примера 1 путем сравнения ИК-спектра и спектра ЯМР,П р и м е р 3. К раствору О-д;(4,61 г) и триэтиламина (1,53 мл) ввысушенном диметилформамиде (30 мл)добавляют...

Способ получения 6-амино-2, 3, 5, 6-тетрагидро-спиро пенам-2, 4-(4н)(тио)пиран-3карбоновой кислоты или ее сложного эфира

Загрузка...

Номер патента: 786902

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: "пьер, Эрик, Людовик, Жак

МПК: C07D 499/90, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенам-2, сложного, 6-амино-2, эфира, кислоты, 4-(4н)(тио)пиран-3карбоновой, 6-тетрагидро-спиро

...получают 159,6 г д.-изо мера трет-бутил-карбокси-о-Фталмидо,8-дитиа-З-аза-.-спиро 1.453 декан-ацетатат.пл. 210-212 С,Анализ для С Н ЩЭ 65(мол,вес 478)Рассчитано,%; С 552; Н 5,44;М 5,85.Найдено,% : С 56,1; Н 5,50;Н 5,80.2 б) трет-Бутил-бензилоксикарбонил-М-Фталимидо-дитиа-аза-спиро 1451 декан-ацетат (формула (): Х = 5).К раствору 3,26 г (0,019 моля) бромистого бензила и 4,8 г (0,01 моля ) с,-изомера трет-бутил-карбокси- -Ы;фталимидо-дитиа-аза-спиро 53 декан-ацетата в 50 мл диме 786902тилформамида по каплям и при поддержании температуры около 25 С спомощью ледяной бани добавляют1,34 г (0,013 моля) триэтиламина,Перемешивают в течение ночи прикомнатной температуре. Таким образомполученный прозрачный раствор выливают в смесь воды со льдом и...

Способ получения производных 6-амино2, 3, 5, 6 тетрагидроспиро пенам-2, 44н (тио)пиран -3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Эрик, Жак, "пьер, Людовик

МПК: A61K 31/431, C07D 499/90, A61P 31/04 ...

Метки: приемлемых, 3-карбоновой, тетрагидроспиро, пенам-2, солей, тио)пиран, фармацевтически, 6-амино2, кислоты, производных

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Способ получения ацилированных производных 6-амино-2, 2 диметил-3-(5-тетразолил)-пенама или его щелочных солей

Загрузка...

Номер патента: 961562

Опубликовано: 23.09.1982

Автор: Вэйн

МПК: C07D 499/12, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: ацилированных, 6-амино-2, диметил-3-(5-тетразолил)-пенама, щелочных, солей, производных

...введении. Соединения .формулыи их фармацевтически приемлемые сопи найдут широкое применение для борьбы с инфекциями, вызван ными грам-положительными и грам-от-:. :рицательными бактериями у человека. При применении соединения формулыили его соли для печения млекопитающих, вчастности человека, соединение может быть введено одно или в смеси с другими антибиотиками и/или Фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями в соответствии с обычной фармацевтической практикой. Так, для парентерального введения, включающего внутримышечное, внутрибрюшинное, подкожное и внутривенное введение, готовят обычно стерильные55 растворы активного ингредиента рН растворов доводят до нужных значений, добавляя буфер. Для внутренних впива" ний...

Способ получения -лактамных соединений или их кислотно аддитивных солей или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 976852

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, C07D 499/68 ...

Метки: соединений, кислотно, металлами, лактамных, щелочными, аддитивных, солей

...м.д. (дублет, 1 3 Гц, 2 Н, бЫ-Н 2500 мг, предпочтительно от 100 до и 6,Р-Н), .4,44 м.д. (синглет, .1 Н,1000 мг, активного соединения фор"Н), 4,51 м,д. (синглет, 1 Н, 3-Ц),мулы (1). 4,63 (триплет, 1=3 Гц, 1 Н, 5-И)Суточная доза лекарственного пре м,д, (синглет, 1 Н, СНМ),парата, включающего в качестве ак,65 м,др (мультиплет, 2 Н, 5-Й и 6-Н),тивного ингредиента соединения по 592 м.д. (синглет, 2 Н, ОВНА) иизобретению, составляет в предпоч,48 м.д. (синглет, 5 Н, ароматичестительном варианте от 0,25 до 15 г кие СН)Ясоединения формулы (1) или эквива- В, Получение гидрохлорида 1,1 "дилентное количество соли этого соеди- оксопеницилланоилоксиметил 6-(О-Ы;нения (охарактеризованных выше), ко" -амино-о.-фенилацетамидо)пеницилланаторое можно...

Способ получения производных 6-ациламино-спиро (пенам-2, 4 пиперидин)-3-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 997609

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: "пьер, Людовик, Жак, Эрик

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, C07D 499/90 ...

Метки: 6-ациламино-спиро, производных, пиперидин)-3-карбоновой, кислоты, пенам-2

...г (0,014 моль) триэтиленамина. Раствор затем охлаждают до -10 С и обрабатывают одновременно при введении по каплям растворами 1,40 г (0,007 моль) 2,6-диметоксибензолихлорида в 20 мл дихлорметана и 0,71 г (0,007 моль) триэтиламина в 20 мл дихлорметана (продолжительность введения реагентов составляет 1 ч). Реакционную смесь продолжают перемешиват 2 ч, причем температура повышается до 0 ОС, после чего промывают раствор последовательно водой, раствором кислого карбоната натрия и снова водой. После выпаривания досуха и кристаллизации остатка из этилацетата получают 2,:5 г бензил 6-( 2 6-диметоксибензамидо - 1д -метил-спиропенам4 -пиперидин- )о -3-карбоксилата. Выход 68 т.пл. 97 С с разложением, -1ИК-спектр: (КВг): 1792 см (беталактам),....