C07D 499/76 — с гетероциклическими кольцами, непосредственно связанными с карбоксамидной группой

Номер патента: 238100

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Аверь, Всесоюзный, Панина, Струков

МПК: C07D 499/12, C07D 499/76

Метки: натриевой, соли

...экстракт прохгывагот водой, сушат сульфатом маг.гия, отделяют осушптель и при 0 - 2 С постепенно, прп слабом перемешпвании, добавляют 5,03 г едкого натра в 49 мл метанола. После появления осадка перемешпвание прекращают и оставляют смесь на 2 час при 5 С. Осадок отделяют, прмывают бутилацетатом; а затем ацетонозг и сушат при 60 С и остаточнсм давлении 5 мм рт. ст. Получают 36,2 г кристаллического оксациллина (61% от теоретического количества) с содержанием основного вещес гва 98,4",;,.При мер 2, В смеси 158,цл воды и 42 мл ацетона растворяют 6,3 г бикарбоната натрия и 6,23 г 6-амийопениииллановой кислоты и к полученному раствору прибавляют в течение 15,тгггя прп перемешивании при 2 - 5 С 6,39 г хлорангидрида 5-метил-фенилизоксазола-...

Номер патента: 278031

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Здобнова, Панина

МПК: A61K 31/431, C07D 499/12, C07D 499/76 ...

Метки: натриевой, соли

...среде в присутствии бикарбоната натрия с последующей экстракцией 1полученного продукта бутилацетатом и обработкой натриевой солью уксусной кислоты.Реакцию ведут при комнатной температуре,что приводит к получению продукта 90%-нойстепени чистоты, 1Цель изобретения - повышение качествацелевого продукта, Для этого обработку ацетатом натрия ведут при температуре около50 С, что позволяет повысить чистоту препарата до 95 - 97%,2 0,9 моль полученного хлорангидрида без дополнительной очистки растворяют в 1 л ацетона, и при перемешивании в течение 20 мин добавляют к охлажденному до 0 - 2 С раствору 0,94 моль 6-аминопенициллановой кислоты и 200 г бикарбоната натрия в 5 л воды и 1,4 л ацетона, Смесь перемешивают 2,5 час при комнатной...

Номер патента: 343978

Опубликовано: 01.01.1972

МПК: C07D 499/12, C07D 499/76, C08L 23/06 ...

Метки: натриевой, соли

...р. В трехгорлой колбе с мешалкой, капельной воронкой и термометром растворяют 45,55 г бикарбоната натрия в 1140 мл воды, охлаждают раствор до 0 С и постепенно добавляют 47,97 г 6-аминопенициллановой кислоты, содержащей 87,4% основного вещества. По окончании выделения углекислого газа добавляют 280 мл ацетона, охлаждают раствор до 0 - 5 С и вводят по каплям в течение 30 мин 42,95 г хлорангидрида 5-метил-фенилизоксазол-карбоновой кислоты в 255 лл ацетона, Реакционную массу перемешивают 2,5 час при комнатной температуре и три раза обрабатывают бутилацетатом (250 мл, 100 лл, 50 лл) . Водный слой охлаж дают до 5 - 7 С, добавляют 450 мл бутилацетата и при перемешивании прибавляют 164,5 мл 10%-ной серной кислоты (до рН 2 - 3). Органический...

Номер патента: 346872

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Барбара, Войцех, Иностранна, Иностранпы, Мариа, Польска, Тархоминске, Эдвард

МПК: C07D 499/12, C07D 499/52, C07D 499/76 ...

Метки: n-ацилпеницилликов

...соответственно приводит к получению более чистого продукта,Пр и мер 1. 216 мг 6-аминопенициллановой кислоты с чистотой около 90%, суспендируют в 4 мл воды и помещают в ванну для охлаждения до температуры 0 С. Затем добавляют такое количество Са (ОН) , чтобы получить рН в пределах 7,2 - 7 - 8. Обыкновенно для этой цепи достаточно 60 - 70 мг щелочи. К этому раствору, постоянно перемешивая, добавляют 190 мг сх-феноксимасляного фторида, растворенного в 8 - 10 мл ацетона и перемешивают через полчаса. Продолжая перемешивание, температуру повышают до 25 С и поддерживают такие условия в течение часа рН поддерживается в пределах 6,0 - 7,5. По истечении этого времени раствор фильтруют, ацетон выпаривают и добавляют 2 мл 30/О-ного раствора...

Номер патента: 460725

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Волкова, Панарин, Панина, Струков

МПК: C07D 499/76

Метки: 5-метил-3-мета, диалкилакрилоиламино, фенил-4-изоксазолилпенициллинов

...охлажденного до б С диоксана.Реакционную массу перемешиваютв течение 40 мин и разбавляют ранее приготовленным раствором 1,2 г 6-АПК, 10 мпдиметипформамида.и 2 мп воды, к которому дабавпен 1 мп триэтиламина. Перемеошивание продолжают 2 час при 0-5 С и30 мин при комнатной температуре, затемреакционную массу разбавляют 50 мл воды и экстрагируют дважды эфиром (поЩмл), Водный слой отделяют и при подкиспении 1 н. НС 8 до рН 2-2,2 экстрати.руют 50 мп хлороформа. Хпороформныйэкстракт отделяют, промывают водой, сушатнвд сульфатом натрия и упариваютдо 1/3первоначального объема. Остаток растворяют в 20 мл ацетона. В полученныйраствор при энергичном перемешиванииВносят 0,41 г мелкорастертого безводного ацетата натрия. Смесь перемешиварпри...

Номер патента: 1491871

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Антон, Веселина, Иванка, Мариета, Руска

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: антибиотика, виде, натриевых, обладающие, пенициллина, производные, свойствами, солей

...в органическом растворителе подходящим осадителем, ацетатом натрия или натриевой солью диэтилкапроновой кислоты,Проведенные испытания полученных соединений показывают, что они проявляют активност. 1 в 1 сго по отношению к патогенным микроорганизмам, таким как Бг.арЬу 1 ососсцз ацгецз, Е. со 11, Рз. аегццдпоза, Р. чц 1 аг 1 в.П р и м е р 1. Натриевая соль 6-(4-метилизокумарин-карбоксамидо)-2,2-диметилпенам-карбоновой кислоты; Н 3СОМ 1 ммоль (216 мг) 6-АПК и О, 23 мл (1, 1 ммоль) гексаметилдисилаэана кипятят в 15,0 мл метиленхлорида до полного растворения. Реакционнуюосмесь охлаждают до -5 С, добавляют 1 ммоль (0,14 мл) триэтиламина и пос ле этого, порциями, твердый хлорангидрид, полученный из 1 ммоль (204 г)...