Способ получения триазоло-тиенодиазепин-1-онов

Номер патента: 728718

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

ZIP архив

Текст

(31) Р 2 7081 495/14//31/55 Госуд комит рствеииыи СССРелам изобр и открыти ий по(72) Авторы изобретени Иностранцырл-Хайнц Вебер, Адольф Ли Франц Йозеф(ФРГ) гбайнн Лер, Карин Беке Иностранная ФирмаК.Х.Берингер Зон(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИАЗОЛОТИЕНОДИАЗЕПИН 1-ОН 2-гидр мулыутем взаимодействи одиазепина общей ф носится к способуспэводных триазолонов, обладающихгическими свойстинотие мн-ян,чения,еляют ной пен Изобретение отполучения новых пртиенодиазепин-оценными фармаколовами.Цель изобретения - получение новых полезных соединений, расширяющих арсенал средств воздействия на живой организм - достигается путем синтеза последних, основанного на известной реакции взаимодействия производных 2-.гидразино-ЗН(2,3-е) - гиено,4,-диазепина с фосгеном 11)Описывается, согласно изобретени способ получения триазолотиенодиазепин-онов общей формулы 1 е В( - атом хлора, брома или йода В 2 - водород или галоид,где Ви В 2 имеют указанные зна с фосгеном. Целевой продукт выд известными приемами.Обычно способ осуществляют следующим образом: соединение гидразинарастворяют в инертном растворителе, например в толуоле, ксилоле, бензоле или хлористом углеводороде и подвергают взаимодействию с раствором фосгена в том же самом растворителе или с газообразным фосгеном при температуре между 0 С и точкой кипения реакционной смеси. При этом Фосген целесообразно добавлять при комнаттемпературе и затем смесь постено нагревать до точки кипения.Соединения общей формулы 1 известны и могут быть получены путем взаимодействия соответствующего 2-меркаптотиенодиазепина с гидразином.П р и м е р 1. 8-Бром-(о-хлсрфенил) -4 Й.-Б-триазоло(3,4-с)тиено-(2,3-е),-1,4-диазепин-он,11 г (0,03 моля) 7-бром-(о-хлэрфенил)-2-гидразино-ЗН,3-е)тиено,4-диазепина растворяют в 250 илтолуола и затем смешивают сс 100 мл15%-ного раствора Фосгена в толуоле,После одночасового размешивания прикомнатной температуре и двухчасового размешивания при температуре кипения реакционный раствор после охлаждения встряхивают с насыщенным раствором карбоната натрия, ОрганическуюФазу после сушки упаривают и послеперекристаллизации из метачола получают 0,1 г (77% от теоретического)Оцелевого соединения с т.пл. 233-235 САналогично приведенному в примерах 1 способу получают следующиесоединения:8-Хлор-б-(о-хлорфенил) -4 Н-Б-триазоло-(3,4-с)тиено 2,3-е)-1,4-диазепин-он; т.пл. 219-222 С8-Бром-б-(о-бромфекил)-4 Н-Б-тризолс,4-с)тиено(2,3-е)-1,4-дизепин-он, т.пл. 212-21.4 С где Я В-Б-три,4-диазе Составитель Г.Конноваельянсва Техред Н. Бабурка Коррект 495гс комитетй и открытушская наб. Подпи сксССР 170/54 Тираж ЦНИИПИ Государственн по делам изобретен 13035, Москва, ЖРаЗаказ тент, г.Ужгород, ул. Прсек".ная илиал ПП 8-Иод-б-(о-хлорфенил)азоло-(3,4-с)тиено(2,3-епин-он, т.пл. 215-217 8-Хлор-б-фенилН-Б-триазолс- (3,4-с)тиеио(2,3-е)-1,4-диазепик-сн, т, пл. 170-172 О СФормула изобретенияСпособ получения триаэслотиен - диазепик-онов обшей формулы 1ЪМатом хлора, брома или йода,Водород или гдлоидч а ю щ и й с я тем, что сое общей формулы Г Н у ИКИЯ рь Вики информации,имание при экспертизеелнкобритании У 134 б 016,Об, опублнк. 1974,.

Смотреть

Заявка

2683104, 10.11.1978

КАРЛ-ХАЙНЦ ВЕБЕР, АДОЛЬФ ЛАНГБАЙН, ЭРИХ ЛЕР, КАРИН БЕКЕ, ФРАНЦ ЙОЗЕФ КУН

МПК / Метки

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: триазоло-тиенодиазепин-1-онов

Опубликовано: 15.04.1980

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-728718-sposob-polucheniya-triazolo-tienodiazepin-1-onov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения триазоло-тиенодиазепин-1-онов</a>

Похожие патенты