Способ получения 2-( -аминофенилимино) -3-аза-1 тиациклоалканов или их солей

Номер патента: 556728

Авторы: Винфрид, Ганс, Гартмунд, Герберт

ZIP архив

Текст

ОПИСАНИЕ ИЗОЬЕЕТ ЕНИЯ Союз Советских Социалистических Республин(31) Р 2145807.1 (33) ФРГОпубликовано 30.04,77. Бюллетень М 16Дата опубликования описания 13.07.77 7/18 06// 425 /54 асурарственный комитетСовета Министров СССРае делам изобретенийв отнрытик) Авторы изобретени Иностранцы Винфрид флукке,и Герберт Томас(ФРГ) ностранная фирма Байер АГГартму с Петер Шуль ллве 71) Заявите-(и-АМИ НОФ ЕН ИЛ ИМИ НО)-3-АЗААНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ Изобретение относится к способу получения новых 2- (и-аминофенилимино) -3-аза-тиациклоалканов, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.Известны способы получения, например 2- фенили мино-И-алкилтиазолидинов циклизацией замещенных фенилтиомочевин.Однако известные фенилимино-аза-тиадиазаалканы обладают фармакодинамической активностью. Предлагаемые согласно изобретению соединения, в отличие от известных аналогичных соединений, обладают противогельминтной активностью.Способ получения новых 2- (и-аминофенилимино) -3-аза-тиациклоалканов общей формулы 1 где К, К, и имеют вышеуказанные значения,К - алкоксил, содержащий 1 - 3 атомауглерода, фурил, водород, фенил, незамещенный или моно- или дизамещенный галогеном, 10 алкилом с числом атомов углерода 1 - 3, алкоксилом с числом атомов углерода 1 - 3 или нитрогруппой, алкил, незамещенный или замещенный алкоксигруппой с числом атомов углерода 1 - 3 или феноксигруппой, подвергают 15 кислотному гидролизу с выделением продуктовв свободном виде или в виде соли.В качестве кислоты используют разбавленную соляную или серную кислоту. Процесс ведут как в водной среде, так и в водораствори мых спиртах, предпочтительно при температуре кипения растворителя. Можно использовать концентрированную соляную кислоту.П р и м е р 1, 2- (4 аминофенилимино) -Х-метилтиазолидин.25 27,9 г 2-(4-карбэтоксиаминофенилимино)-Мметилтиазолидина нагревают в течение 16 час вместе с 150 мл концентрированной соляной ЗН й 1 - 3 атомагалоид, и-це, содержащ - водород К - алки аллил, К 2 или 3, солей, зак ей форму в котороуглеродлое числили икение о ючаетсы 11 что соедисн СН, - СН=СН, Формула изобретения ЗН 2я=, -СН 1. 8 2 ) 12 ц30 Составитель СПолякова Корректор Н. Аук Техред И. Карандашова Редактор Л. Герасимова Заказ 1164/1 Изд.431 Тираж 560 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 кислоты с обратным холодильником, После упаривания и кристаллизации остатка смеси из этанола и воды получают 18,8 г хлоргидрата 2- (4-аминофенилимино) -И-метилтиазолидина с т. пл.)270 С, из которого после добавле ния натриевой щелочи получают свободное основание с т. пл. 130 в 1 С (полученное повторной кристаллизацией из уксусного эфира). Выход 77,5% от теории.П р и м е р 2, Описанным в примере 1 мето дом получают производные тиазолидина формулы 1 со следующими значениями Е и К. Способ получения 2- (и-аминофенилимино) - 253-аза-тиациклоалканов или их солей общейформулы где К - алкил, содержащий 1 - 3 атома углерода, аллил; 35 Е - водород, галонд;и - целое число 2 или 3;или их солеи,отличающийся тем, что соединениещей формулы где К, К, и имеют вышеуказанные значения;К - алкоксил, содержащий 1 - 3 атома углерода, фурил, водород, фенил, незамещенный или моно- или дизамещенный галогеном, алкилом с числом атомов углерода 1 - 3, алкоксилом с числом атомов углерода 1 - 3 или нитрогруппой, алкил, незамещенный или замещенный алкоксигруппой с числом атомов углерода 1 - 3 или феноксигруппой,подвергают гидролизу разбавленной соляной или серной кислотой в водной среде или в среде водорастворимого спирта, или концентрированной соляной кислотой, с последующим выделением продуктов в свободном виде или в виде соли.2. Способ по п, 1, отличающийся тем, что процесс ведут при температуре кипения растворителя.Источник информации, принятый во внимание при экспертизе1. Е. СЬегЬц 11 ег, В. %111 йа 1 гп, 51 аЬагс 1. Я, КаЫпоМ 1 г. КесЬегсйез зцг 1 а 1 аппа 11 оп Й 1 е 1 гапз 1 оппа 11 оп с 1 ез ез 1 егз, 1.ХХч 111. Не 1 ч. С 11 егп. Ас 1 а., 50, 2563, 1967.

Смотреть

Заявка

1827228, 12.09.1972

ГАРТМУНД ВОЛЛВЕБЕР, ВИНФРИД ФЛУККЕ, ГАНС ПЕТЕР ШУЛЬЦ, ГЕРБЕРТ ТОМАС

МПК / Метки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/54, A61P 33/10, C07D 277/18, C07D 279/06

Метки: 3-аза-1, аминофенилимино, солей, тиациклоалканов

Опубликовано: 30.04.1977

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-556728-sposob-polucheniya-2-aminofenilimino-3-aza-1-tiacikloalkanov-ili-ikh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2-( -аминофенилимино) -3-аза-1 тиациклоалканов или их солей</a>

Похожие патенты