Патенты с меткой «тиазола»

Номер патента: 1184443

Опубликовано: 07.10.1985

Автор: Ричард

МПК: C07D 277/28

Метки: варианты, его, производных, тиазола

...горячим изопропанолом и изопропанольные экстракты фильтруют для удаления неорганических солей. Выпариванием растворителя из фильтрата получают остаток, который растворяют в хлороформе и фильтруют. Хлороформ удаляют из фильтрата на роторном испарителе. Результирующий остаток, содержащий 2-1 12-(диметиламинометил)-4-тиазолил 1 метилтиа)этиламин в виде свободного основания, растворяют в 250 мл воды. Этот раствор добавляют при перемешивании к суспензии (40,7 г) М-метил-метилтио-нитроэтиламина при 50 С. Растовор перемешивают при этой температу-, ре в течение 4 ч после окончания прибавления. Затем воду удаляют на роторном испарителе под вакуумом. Результирующий остаток растворяют вэтаноле и растворитель удаляют выпариванием. Остаток...

Номер патента: 1251808

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/429, C07D 513/04

Метки: гидройодидов, пирроло(1, производных, тиазола

...химических соединений,а именно гидройодидов производныхпирроло 1,2,-с) тиазола, являющихся полупродуктами в синтезе веществ 5с биологической активностью,11 елью изобретения является получение новых соединений в качестве полупродуктов в синтезе производных лирроло 1,2,-с тиазола, проявляющих Оновый вид биологическогО действия.П р и м е р 1. Суспензию 7 г3-3-пиридил) - 1 Н, ЗН-пирроло (1,2-с) -7-тиазол-карботиоамида и 4,2 г метилйодида в 250 см ацетона переме - 15щивают при20 С в течение 16 ч.Затем прибавляют к суспенэии 50 смдиметилформамида и продолжают перемещивание в теченеи 3 дн. Затем кристаллы отдаляют фильтрованием, после 10чего промывают их 3 раза в 90 смацетона и сушат при пониенном давлении (20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при20 С в...

Номер патента: 1266472

Опубликовано: 23.10.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 213/02, C07D 233/60, C07D 513/04 ...

Метки: 1-имидазолил-карбонил-7-3-(3-пиридил)-1, пиррол-1, тиазола

...в присутствии соединения калия втаблетках. Таким путем получают 2 гсырого продукта. Этот продукт растворяют в 35 см кипящего иэопропа 5иола. Полученный раствор охлаждаютодо температуры около 4 С в течение1.ч. Появившиеся кристаллы отделяютфильтрованием, промывают 2 раза все, го 20 см изопропанола, охлажденного9до температуры около 4 С, и 2 разавсего 0 см окиси иэопропила, затемсушат при пониженном давлении(20 мм рт.ст., 2,7 кРа) при температуре около 20 С в присутствии соедионения калия в таблетках. Таким путем получают 1, г (1-имидазолилкарбонил-/3-(З-пиридил)-1 Н, ЗН-пиррол-(1,2-с)-тиазола в форме кристалветствует с = С 15, представляетконцентрацию продукта вызывающуюторможение 503 агрегации, вызваннойРАР-АсеСЬег. получают плазму,...

Номер патента: 1277899

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/428, C07D 513/04

Метки: пирроло, производных, тиазола

...(20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при температуре, близкой к 20 С, в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом получают 36,6 г 3-(3-пиридил )-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)тиазолкарбоковой кислоты в виде кристаллов кремового цвета, плавящихся при178 С,Г р и м е р 2. Смесь 8, г 5-(3 пиридил)-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)-7-тиазолкарбонитрила, 16,3 г гидроокисикалия в виде таблеток и 160 см этилекгликоля нагревают при перемешивании при температуре около 155 Св течение 2 ч, После 16 ч перемешивания при температуре около 20 Срастворитель выпаривают при пониженном давлении (2 мм рт,ст,; 0,27 кПа)при температуре около 100 С, Остазток растворяют в 100 смдистиллированной воды, а рН полученного раствора доводят до 5 путем присоединенияводного раствора 2 Б...

Номер патента: 1528323

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло(1, виде, производных, рацематов, тиазола, энантиомеров

...н,натрия и пять раз 500 см дистиллированной воды, затем сушат надбезводным супьфатом магния, добавляют 0,5 г обеспвечивающего угля, фильтруют и концентрируют досуха припониженном давлении (20 мм рт.ст,;о2,7 кПа) при температуре около 50 С.Таким образом получают 13 г продукта, 1528323(20 мм рт.ст. 2;7 кПа) при температуре около 50 С,Получают 7 г сырогоэпродукта, который растворяют в 100 смкипящего ацетонитрила, В полученныйраствор вводят 0,5 г обесцвечивающего угля и фильтруют в горячем состоянии. Фильтрат охлаждают до 4 Св течение 1 ч. Появившиеся кристаллыфильтруют, промывают два раза 20 смэацетонитрила, охлажденного до температуры около 4 С, и два раза 20 смо эпростого диэтилового эфира, потомсушат при пониженном давлении (20...

Номер патента: 1554763

Опубликовано: 30.03.1990

Авторы: Есио, Кацуо, Масаки, Микио, Томеи, Хитоси

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/24 ...

Метки: металлами, производных, солей, тиазола, щелочными

...пс крыти из сдхдрд или же пленочно покрытие Тдким путем получают ссдхдреццую тдблетну и таблетку с плецс)чным покрытием,П р и м е р 8, Изготовление капсул. 1000 г тщдтел Но измельчсццог до порошкообрд зногс с с.тсяция- ( транс- ( ис-кдрб о к с и прогц сзмцГдо) стирил бси зотидо.д н Виг 1 С натв риевой соли (солиц цц 5), 30 г кукурузного крахмала, Ь 900 г лдктозы, 1000 г кристдллиской 1 с г)лкг)- эь и 100 г ст.ардтд мдгция перомшип д н) Т И И с П ОЛ 11.3 у юТ П Я 3 д П ол Н ц и Я капсул, каждая цэ ццх с иржит 10 мг указанного сс дицциц н 12) мг кдпсул.И р и и е р 9, )РзОт нпеципр- паратд для ингаляции. 5 г цд 1 рцной соли 2 - (транс- (Ис -- к,рб,)ксипрс - пецдмидо) стирнсбс цэ гид з .Нд1 цдтельно и.,мельчццогс и пс рокок (со 5547...

Номер патента: 1579458

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: C07D 277/56, C07D 417/04

Метки: производных, тиазола

...определены со ссылкой наформулу 1. Характеристики этих соединений приведены в табл. 2.Соединение примера 25 табл. 1 и. 2получают следующим образом.П р и м е р 25, Получение И-(4- . 20(40 мл), нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч и затем охлаждают до комнатной температуры.Избыток тионилхлорида удаляют припониженном давлении и остаток растворяют.в пиридине (20 мл) и вливают в 30раствор 2-амино-хлорбензофенона,(2,7 г) в пиридине (20 мл). После нагревания с обратным холодильником в течение 1 ч реакционную смесь концентриРуют, суспендируют в воде и затемэкстрагируют в дихлорметане.Органический экстракт затем высуши-вают над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют, Остаточное твердоевещество перекристаллизовывают...

Номер патента: 1588284

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло, производных, рацематов, тиазола, форме, энантиомеров

...при 166 С.Полученные соединения показывают своюактивность при концентрациях ингибирования (С 1 ) в пределах от 1 по 1000 нм при испытании антагонизма фиксации ( Н) 0-октадецил-ацетил-пЯ-глицерофосфорилхолин- (Р.А.Р- асеГЬег, меченный тритием) на его рецепторные участки тромбоцитов по следующей методике.Новозеландские кролики-самцы весом примерно 2,5 кг прокалываются в ушную артерию. Кровь собирается на смеси лимонной кислоты (1,9 мМ), трехнатриевого цитрата (9 мМ), мононатриевого фосфата (1,75 мМ) и декстрозы (5,6 мМ). Кровь центрифугнруют на 120 г в течение 20 мнн нри 15 С. Во результате получают нл му, богатую тромбоцитами (РКР). Эта плазма центрифугируетс. нд 1000 г в течение 15 мин при 15 С, Осадок тромбоцитов, полученный таким...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Номер патента: 1604157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Доминик, Катлин, Поль

МПК: A61K 31/427, A61P 25/28, C07D 213/54 ...

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазола

...при 95 С. После охлажденияоэкстрагируют 2 раза метиленхлоридом, затем водную фазу подщелачивают концентрированным раствором гидроксида натрия. Органические экстракты объединяют и сушат над сульфатом магния. Растворитель выпаривают и остаток кристаллизуют. Растирают кристаллы со 1 00 мл эфира и отсасывают. После 20 высушивания получают 26 7 г продукота; Т. пл. 119-120 С.Б) Получение соединения БК 45206 А.В течение 4 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3,6 г вышеполу ченной тиомочевины, б г фенацил,4, б-триметилбромида, 20 мл воды, 50 мл этанола и 2 мл концентрированной соляной кислоты.30После выпаривания под вакуумом остаток обрабатывают 150 мл метиленхлорида и экстрагируют 150 мл водного 1 н. раствора соляной кислоты. Органическую...

Номер патента: 1739851

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: C07D 513/14

Метки: 5)имидазо(2, производных, тиазола, тиено(3

...состояния и возраста пациента, соответствующего вещества .Формулы (1), рода болезни и рода Формулирования, может предписать также дозы выше или ниже.В случае, если получаемые по изобретению вещества применяют для профилактики, то дозы выбирают мобильно примерно в тех же райках, как и в случае лечения. В случае профилактики предпочтительно оральное введение. В особенности фармацевтические препараты могут содержать предлагаемые соединения в комбинации с другими терапевтически ценными веществами. Предлагамые соединения можно вводить вместе с укаэанными вспомогательными веществами и/или носителями или раэбавителями в комбинированные препараты.П р и м е р 1. Метиловый эфир 3- (4-хлорфенил)-тиено(3 ,4:4,5)-имидазо(2,1-Ь)тиазол-уксусной,...

Номер патента: 1753948

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, A61K 31/445 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...

Номер патента: 1836374

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Атсуси, Масаси, Норио, Суити, Тору

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: пирроло, производных, тиазола

...4-фенил 1836374 Огидрофурана и 1,8 мл триэтиламина. Далее добавляли 1,6 мл пивалоил хлорида и смесь перемешивали 2 ч. Затем добавляли 1,1 мл тиофенола и смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 24 ч, добавляли в реакционную смесь воду, затем зкстрагировали дихлорметаном. После промывки водой экстракт сушили над безводным сульфатом натрия и подвергали отгонке. Остаток подвергали очистке на хроматографической колонне из силикагеля. Таким 10 образом, получали 2,Б г соединения иэ заголовка примера в виде бледно-желтых игл,Температура точки плавления: 216- 220 С,Элементный анализ С 18 Н 19 йОЗ 52: рассчитано (Оь):С, 59,81, Н 5,30, й, 3,88, Найде 15 но (%): С, 60,00, Н, 5.44. й, 3,97. Ямр-спектр д (СОСз): 1,28 (БН, дублет),20...

Номер патента: 669683

Опубликовано: 10.07.2000

Авторы: Гусева, Живова, Калужина, Платонова, Цуркан

МПК: A01N 43/78, C07D 277/60

Метки: 2-бензилиденгидразиноциклогексено, акарицидной, активностью, галогенпроизводные, обладающие, тиазола

Галогенпроизводные 2-бензилиденгидразиноциклогексено[d]тиазола общей формулыгде Х - 2-окси-5-бром, 2,4-дихлор, 2-хлор,обладающие акарицидной активностью.