C07D 499/70 — с гетероциклическими кольцами в качестве заместителей углеродной цепи

Номер патента: 404261

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Джон, Иностранцы

МПК: C07D 499/12, C07D 499/70

Метки: 404261

...6-альфа-Р (-) -гуанидйно-альфа- (2-тиенил) -ацетамидо-пенициллановая кислота.К суспензии 21,6 г (0,1 моль) 6-аминопенициллановой кислоты в 200 мл воды при размешивании добавляют по каплям 200/, гидро- окиси натрия до достижения показателя концентрации водородных ионов 7,5. К раствору добавляют 800 мл ацетона, после чего показатель концентрации водородных ионов устанавливают на три 6 К хлористоводор одной кислотой. Добавляют при охлаждении до минус 5 С 24,5 г (0,1 моль) хлоргидрата хлорида альфа-Р (-) -2-тиениламиноуксусной кислоты порциями приблизительно в два грамма поочередно с добавлением 200/0 гидроокиси натрия для того, чтобы показатель концентрации водородных ионов оставался на уровне между 2,5,и,З, Эти добавления длятся около 30...

Номер патента: 420181

Опубликовано: 15.03.1974

Авторы: Вильфрид, Ганс, Иностранна, Карл

МПК: C07D 499/12, C07D 499/70

Метки: пенициллинов

...луреидо - фенилуксусной кислоты1 пн 0- а - (3 - гексагидробензоил - 3 - метилуреидо) - фенилуксусной кислоты получают следующие пенициллины в виде их натриевых солей:В - а - (3- р - хлорпропионил -3 - метилурепдо) - бензил пенициллин,0 - и - (3 - у - трифторбут 1 рил - 3 - мстилуреидо) - бензилпепициллин,0 - а - (3 - у - трихлорбутирил - 3 - мстплурепдо) - оензилпсппциллин,0 -а - (3 - у - трпхлорбутирил - 3 - хлорэтплурендо) - бензилпеницнллин,0 - а - (3 - цшшамоил - 3 - метплуреидо)- - ОЕНЗНЛПСНИЦИЛЛИН,0-и-(3- (1, 2, 5, 6-тетрагпдробензоил)-3-метилуреидо - бензилпенпциллин,пли .0 -а - (3 - гексагидробензоил - 3 - метил.уреидо) - бепзплпенициллин.П р 1 м е р 4. Натрпевая соль О, 1. - а - (3- бензоил - 3 - мстилуреидо) - и -...

Номер патента: 522802

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, солей

...арилвинил, моно-, ди- и тригалоген- низший алкил, Н 2 М - К-ЯН-Щ й-,арил, - ЯН-, арилХнизшии алкил - амино, алкоксил с числом углеродных атомов до 8, аралкоксигР счислом углеродных атомов до 8, циклоалкоксил с числом углеродных атомов до 7, арилоксигруппа , группаО Ч И ЯЧ ЙСЧ ИОСОЧ 21 Со Ч, Й ЙН-СО-Ч- Я) =ЯСО-У- м2Только в том случае, если Х одновременно не означает -ЯД - .2 Й522802При применении соединений формул Ш и 1 Па в водусодержашем или безводном орга.ническом растворителе, а при применениисоединений формулы Шб или в - в безводном или свободном от гидроксильных групп ин 5 дифферентном органическом растворителе, в присутствии или в отсутствии основания приотемпературе от -70 до +30, предпочтиотельно при -50 - 0 С. При этом и...

Номер патента: 523640

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: диастереомеров, изомеров, пенициллинов, солей

...приблизительно при 3 2 торр,Выход 93%; т, пл. 150 С, после перекристаллизации из ацетона-пентана,Вычислен 9%; С 32,3; Н 3,4," М 18,8;СЕ 23,9.Найдено,%; С 32,3; Н 4,5; М 18,7;С(23,9,Сигналы ЯМР спектра приГ 5,7 и 6,17ся. После разбавления с помощью приблизительно 80 объемн. частей воды тетрагидрофуран удаляют в ротационном испарителе,к оставшемуся водному раствору приливаютэтиловый эфир уксусной кислоты и, размешивая, подкисляют с помощью 2 норм. соляной кислотой до достижения значения рН1,5. Большее количество образовавшегосяпенициллина выделяется при этом в видеокристаллов, Выход 1,2 вес. ч. 43/о теории у2-сС" (имидазолидин - 2 - он - 1 - илкарбониламино )-сЯ 1,4 - циклогексадиен-,-ил) - метилпенициллиновой кислоты, Содержание...

Номер патента: 527139

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 21/06 ...

Метки: пенициллинов, солей

...(ЗН) и 8,5 част. на миллион (ЗН).Б. 1-Хлоркарбонил - 2-оксо - 3-тиенил-(2)- сульфонил- имидазолидин.Этот хлорид карбаминовой кислоты получают согласно описанному в примере 27 Б способу из 2,9 вес, ч, 1-тиенил- (2) -сульфонил-оксоимидазолидина и 2,7 вес. ч, фос- гена. Выход 80%; т. пл. 166 С.Полосы ИК-спектра: при 3080, 1800, 1728, 1300 и 1178 см -(в Ицо).В, 1-тиенил- (2) -сульфонил - 2-оксоимидазолидин.14,0 вес. ч. 2-хлорсульфонилтиофена и б,б вес. ч, имидазолидинанагревают, размешивая, до 150 С до завершения выделения НС (около 4 час). Затем охлаждают, встряхивают с 150 об. ч, хлороформа - 1 О (2; 1), отделяют слой хлороформа, сушат над МАЗО,ь кипятят с животным углем, отсасывают и выпаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из...

Номер патента: 568368

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Вильфрид, Ганс, Карл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: кислот, кристаллических, пенициллановых

...веществе, % (аналитическоеполному использованию производных пенициллина, распределение по Крейгу).избыток которых, в свою очередь, уменьшает вероятность гидролиза производных имидазолина. р и м е р .,э вес.ч. О-а- амино -1,4 Поскольку избыточные производные имидазо -циклогексадиени - (1)- ди нил -( )- метилпеициллин- суспенлина в воде бистро переходят в нейт альные а лр ные ацил- дируют в . 0 об.ч. воды, при размешивании добавсили ацилтиомочевины, которые легко удалить чис- ляют н. едкии натр до образования раствора, прил 2охлаждении смесью льда с водой прибавляюттота целевых продуктов остается почти неизменной,Приразделенииреакционнуюсмесьподкисляют 1,6 вес.ч. 1-хлоркарбонил -2- оксо -3- метилсульдо рН 1 - 4 неорганическои...

Номер патента: 576944

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(аминоаминоалканоиламино, арациламинопенициллановых, кислот, солей

...температуре. После этого твердыевещества отфильтровывают, а фильтрат через капельницу вводят при постоянном перемешнванин в200 мл диэтилового эфира, 1,2 г сухого полупро.дукта суспензируют в 200 мл метиленхлорида иобрабатьвают 1 мл триэтиламина. После перемеши.вания в течение 30 мин чистый продукт отфнльтровьвают и сушат прн пониженном давлении, Выхо640 мг (47,4% от теоретического выхода) .ИК.спектр (мкм КВг) 3,0 (Ь); 3,35; 5,6; 6,0; 66,6; 6,85; 7,15; 7,65; 8,0; 8,15 и 8,85. 4Спектр ПМР (РРМ; ОМЯО - 06): 1,5 (ц, 6 Н);2,55 (Ь,4 Н); 4,0 (с, 1 Н); 5,24 - 5,85 (с,ЗН); 7,о (7 Н) и 9,0 (Ь,ЗН).П р и м е р 3. 6-0.2-2- Тиенил- (й.5 -метиламиднноацетамидо) 1 - пенициллановая киспота.В колбу емкостью 150 мл н имеющуюазотную подушку, загружают...

Номер патента: 578888

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Акио, Исао, Ичиро, Кози, Масуо, Теруаки, Теруя, Юкиясу

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллиновых, производных, солей

...дихлорметана суспендируют 200 г 4оксиникотиновой кислоты, затем к суспензии до.бавляют 250 мл триэтиламина при комнатной тем.пературе и перемешивают, растворяя 4 . оксиникотиновую кислоту, Полученный раствор охлаждаютдо10 С и по каплям, перемешивая, к немудобавляют 132 мл хлористого тионила. Затем смесьперемешивают 2 ч при 0 - 5 С, образующиесякристаллы фильтруют, промывают дихлорметаном,высушивают над пятиокисью фосфора при пониженном давлении и получают 206 г (91%) 4-оксиникотиноилхлоида, т.пл. 156 - 160 С (разл.).ИК-спектр и м",с см :3400 (ОН), 1770( - СО),Вычислено,% С 22,50.Найдено, о. С 21,64Сб На й 2 ОСП р и м е р 12, В 20 мл ледяной водысуспендируют 1 г эпициллина и прибавляют приперемешивании 2,5 мл 1 и. раствора гидрата...

Номер патента: 1153830

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: аминопенициллинов, кислотно-аддитивных, сложных, солей, эфиров

...г, 0,002 моль), а затем раствором хлорангидрида К -азидо-м-фторфенилуксусной кислоты (2, 1 г, 0,01 моль) в сухом эфире (5 мл). После перемешивания в течение -1 ч добавляют воду (100 мл), доводят рН смеси до 6,5 и экстрагируют трижды этилацетатом. Соединенные органические экстракты промывают водой и рассолом, высушивают и упаривают под вакуумом. Получают 1 -ацетоксиэтил-0- сб -азидо-м-фторфенилацетамидо)пеницилланат (1,5 г) в виде маслянистого остатка. Этот продукт дает сильное ИК-поглощение при 2110 и 1780-1750 см , указывающее на присутствие азидогруппы, /3 -лактамного кольца и карбонильных групп сложных эфиров.Азидозамещенное сложного эфира (0,7 г) растворяют в 607.-ном этаноле (7 мл) и добавляют к предварительно гидрированному...

Номер патента: 1264559

Опубликовано: 10.10.1996

Авторы: Зинченко, Клочкова, Лесовая, Маслин, Мезенцев

МПК: C07D 499/70, C07D 501/22, C07D 501/34 ...

Метки: металлами, пенициллина, производных, солей, цефалоспорина, щелочными

Способ получения производных пенициллина или цефалоспорина формулыгде R1 водород или оксигруппа;R2 водород или щелочной металл;R3 водород или низший алкил;Х группа формулыилигде R4 водород или ацетоксигруппа;n 1 или 2,или их солей с щелочными металлами ацилированием N,О-бис(триалкилсилил) производного (2-амино-2-фенилацетамидо)- -лактамкарбоновой кислоты хлорангидридом...