Способ получения 0, 0, 0, 0-тетраалкилтритиопирофосфатов

Номер патента: 786891

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Вильям, Джозеф, Коррис, Ланц, Сидней

МПК: A61K 31/451, C07D 209/94

Метки: 0)-гексана, 3-азабицикло, антиподов, оптически-активных, производных, рацематов, солей

...течение 22 ч. Раствор разбавляютбензолом, промывают водой и высушивают над сульфатом магния. Органический слой концентрируют при пониженном давлении, получая 1-(м-фторфенил)-1,2-циклопропандикарбоксимидв виде беловатого твердого вещества.К перемешиваемому раствору 30 млбис (2-метоксиэтокси)-алюмогидриданатрия добавляют по каплям раствор5,6 г 1-(м-фторфенил)-2,2-циклопропанднкарбоксимида в 400 мл бензолав течение 90 мин в атмосфере азотапри комнатной температуре. Реакционную смесь нагревают с обратным холо 65 дильником в атмосфере азота в тече 786891 10ие 90 мин, Избыток гидридного реаента разлагают, осторожно добавляя 25 мл воды. Отгоняют бенэолъную Фазу и водную фазу экстрагируют хлороФормом.Смешанные органические растворы...

Номер патента: 786903

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/02

Метки: 2-с, 3-с-или, кислотами, пиридинов, приемлемых, производных, солей, тиено, тиено(3, фармацевтически

...С (бенэол.-циклогексан), выход 96.б) 7-Метил-оксо-б-тозил,5,6,7-тетрагидротиено- (2, 3-с) -пиридин :В,= Н; В = СН; В =п-толил,Это соединение получают согласнометодике примера 1 б) из описанногов пункте а) тоэилата в виде кристаллов белого цвета, т.пл.164 ОС (бенэол-ацетон), выход 90.в) 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1): й, -- Н; В=СН 3,Это соединение получа:эт по методике примера 1 в) иэ описанного впункте б) тоэилата в виде крсталлов белого цвета, т.пл.220 фС (циклогексан-зтанол), выход 50.П р и м е р 4. 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1) В. СН,На) 4-0 кси-метил-б-тоэил,5,6,7-тетрагидротиено-(2,3-с)-пиридин (Ч);й = СН й : Н; В : п-толил.Это соединение 3 получают по методике примера 1 а) из...

Номер патента: 1247012

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Анцена, Бреманис, Веверис, Калвиньш, Каусс, Лиепиньш, Лукевиц, Трапенциер

МПК: A61K 31/15, A61K 31/175, A61P 9/06, C07C 243/34, C07C 243/38, C07C 281/06, C07C 337/06

Метки: 3-гидразинопропионаты, активностью, антиаритмической, замещенные, обладающие, пригодные, соли, фармацевтически

...Избыток аммиака упариваютосадок фильтруют и промывают ацетоном, Получают 13,5 г (71,7 ) 3-(2,2 диметил-метилкарбамоилгидразино)пропионамида (1-15) с т.пл. 173173,5 С (табл. 2 и 3)Аналогично получают:3-(2,2-диметиламино-фенилкарбамоилгидразино)пропионамид (1-16);3-(2,2-диметиламино-метилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-17)3- (2,2-диметил-амилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-18)3- (2,2-диметил-фенилтиокарбамоилгидразино)пропионамид (1-19);3-(2,2-диметилфенилтиокарбамоилгидразино) -2-метил-пропионамид,(1-20) .Из соответствующих ацилгидразиново этой методике получают также: 3-(2,2-диметилацетилгидразино)пропионамид (1-47);3-(2,2-диметилбутирилгидразиил но)пропионамид (1-48);3-(2,2-диметил-гексаноилгидразино)пропионамид...

Номер патента: 1265191

Опубликовано: 23.10.1986

Авторы: Бауков, Зиемелис, Крамарова, Кумеров, Плоне, Полевой, Тауритис, Шипов

МПК: C07D 207/27

Метки: 4-фенил-пирролидон-2-уксусной-1, амидов, кислоты

...В трехгорлую колбу, снабженнуюмеханической мешалкой, обратным холодильником и капельной воронкой,помещают 16,5 г (0,1 моль) 4-фенилпирролидона, 24,2 г (0,24 моль)триэтиламина и 100 мл толуола, Приперемешивании добавляют по каплям 191 234,4 г (0,22 моль) триметилбромсилана, смесь перемешивают 3 ч при нагревании на масляной бане (60-80 С), затем фильтруют, осадок промывают30 мл толуола, Фракционированием.фильтрата получают 21,5 г (92%) 1 триметилсилил-фенилпирролидонаст кип. 185-186 С (15 мм рт.ст,),и 1,5291.Э1П р и м е р 2. Получение метилового эфира 4-фенилпирролидон-уксуснойкислоты.а) В колбу, снабженную механической мешалкой и насадкой Кляйзена, помещают 30 г (0,128 моль). 1-триметилсилил-фенилпирролидонаи 19,7 г(0,129 моль)...

Номер патента: 1110385

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Робер, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: пиридинона-2, производных, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...А, и 2-циано-бензил,5,6,7-тетрагидро-тиен-(3,2-)-пиридином, называемым далее соединением В.Токсикологическое исследование.Были изучены острая, хроническая,субхроническая и замедле нная токсичности. Опыты, проведенные на различных видах животных(мьппах, крысах икроликах), свидетельствуют о слабойтоксичности соединений общей формулы(1), а также об их хорошей толерантности.В табл, 1 приведены 1 Л 50/24 ч/кгвеса тела при внутривенном введениимьппам, а также представлены результаты, полученные для производных формулы (Т) и для сравнительных соединений А и В. Эти результаты показывают, что токсичность производных общейформулы (1) по меньшей мере вдвоеменьше токсичности сравнительных соединений А и В,Таблица 1Соединения по примерам ЬП 50,мг...