Способ получения 3-замещенных индолов

Номер патента: 463667

Опубликовано: 15.03.1975

Авторы: Вележева, Гордеев, Суворов

МПК: C07D 27/56

Метки: индол-2-карбоновых, кислот, этиловых, эфиров

...этиловый эфир а-пропионилпропионовой кислоты получается одностадийнымсинтезом из этилового эфира пропионовойкислоты и может быть использован без дополнительной очистки для реакции сочетанияс солями диазония,Этиловый эфир индол-карбоновой кислоты получается в результате циклизации в хроматографически чистом виде.Выходы этиловых эфиров индол-карбоновой кислоты составляют 49 - 55/о,Диазотирование ароматического амина проводят при 0 - 5 С в солянокислой среде нитритом натрия. Сочетание соли диазония с этиловым эфиром а-пропионилпропионовой кислоты проводят в водно-метанольном растворепри рН 5 и температуре 5 - 10 С.Для получения замещенных и незамещенных в бензольном кольце индолов можно использовать известные методы гидролиза...

Номер патента: 526287

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Андрэ, Жан

МПК: C07D 209/04

Метки: алкановых, индолил-1, кислот, полигидроксильных, эфиров

...очищают на колонке с45 элюируют смесью хлороформ -Собирают 6,9 г продукта, коттыв ают актив ов анны м углемнии с обратным холодильиико.фильтруют и упаривают досуха5 О вакууме,Получают 6,48 г глицеринового эфира2 Ь - ( 2-метил- 71-хлор бензоил - 6-хлориндолил)-д.-пропионовой кислоты в видеаморфного продукта, слегка окрашенного вжелтый цвет и растворимого в спиртах, аце -тоне и хлороформе,Вычислено, %: С 58,68; г 4,70;М 3,11; С 15,75;22 21 2 5С 1 ЙО526287 Вычислено, %: С 63,63; Н 5,55;С 7 Ь 1, М 297С Н С 1 ЙО25 26 6Найдено, %: С 63,4; Н 5,5; С 1 7,5;М 3,0П р и м е р 3. Глицериловый эфир (2-метил - 3-хлорбензоил-метоксииндолил)уксусной кислоты.Нагревают при 100 С в течение 18 час1 )смесь 7,85 г 0, 0...

Номер патента: 990082

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Жак, Жюлиан, Филипп

МПК: C07C 121/75

Метки: 1r-карбоновой, 2-дигалогеновинил)-циклопропан, 2-диметил-3r-(2, s-l-циано-3-феноксибензилового, кислоты, транс-2, цис, эфира

...3-Ы циано-феноксибензиловый эфир 2,2-диметил-ЗВ-(2,2-дибромвинил)-циклопропанВ-карбоновой кислоты, 35В 2,5 см изопропанола вводят 1 г3сложного эфира рацемического спирта В,5 3, прибавляют 0,16 г триэтиламина, встряхивают 15 ч при 20 С, отде" ляют отсасыванием образовавшийся осадок, промывают его 1 смэ изопропанола,сушат и получают 0,87 г сложного эФира спирта Г 5,) того же качества,как и в примере 1.П р и м е р 16. Превращеиие В",53-с 1.-циано-З-феноксибензилового эфира 2,2-диметил-ЗВ-(2,2-дибромвинил)-циклопропанВ-карбоновой кислоты в 5 3-сЬ-циано-феноксибензиловый эфир 2,2-диметил-ЗВ-(2,2-дибромвинил)-циклопропанР-карбоновой кисло-Зо ты.В 2,5 см изопропанола вводят 1 г сложного эфира рацемического спирта (.Р,5, прибавляют 0,32 г...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61P 25/08, A61P 25/18, A61P 25/26, A61P 31/10, C07D 233/58, C07D 249/08, C07D 317/10, C07D 319/06, C07D 405/06

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 535909

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Лайош, Петер, Тибор, Чаба, Янош

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-а)хинолизина, индоло, производного, солей

...щелочных или щелочноземельных металлов, так и соли щелочных металлов. Пригодны, например гидроокиси нат 5 10 15 20 25 Зо 35 40 50 55 60 65 рия, калия, кальция и бария, карбонат натрия, тринатрийфосфат.Основание можно применять как в твердомсостоянии, так и в виде водного раствора илисуспензии.П р и м е р 1. Получение этил-у-гидроксипропилмалоновой кислоты.200,г (0,76 моля) этил-у-хлорпропилмалонового эфира (по 1,4450), 100 г (2,5 моля)гидроокиси натрия и 600 мл 50%-ного водногоспирта кипятят при перемешивании в течениеполучаса. Затем спирт отгоняют и реакционную смесь кипятят полчаса. Реакционнуюсмесь охлаждают до 20 С, ее значение рНустанавливают с помощью соляной кислотыравное 1. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают...