A61K 31/704 — присоединенные к конденсированной карбоциклической кольцевой системе, например сеннозиды, тиоколхикозиды,эсцин, даунорубицин, дигитоксин

Номер патента: 1054352

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, A61P 31/00, C07H 15/252 ...

Метки: n-гликозиловые, активность, антибиотическую, даунорубицина, производные, проявляющие

...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...

Номер патента: 1088346

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Полоник, Стехова, Толкач, Уварова, Шенцова

МПК: A61K 31/704, C07H 15/20

Метки: активностью, антигрибковой, ацетилированные, гликозиды, дигидрокси-1, нафтохинонов, обладающие

...4,20-4,25 (м, 2 Н, 2 Н ) С(131,7), С.(114,2), С 5,144,36 (м 4 Н, Н Н , Н , Н ), 15 (97,8), С.(70,4), С(72,2)633 (с, 1 Н, 1 Н ), 7,20-,31 (Й, С(68,1), С.(72,9) , С-.б1 Н, На), 7,56-7,63 (м, 2 Н, Н и Н ), (61,8), СН СО (170), СН СО (205)12.,02 (с, 1 Н, пери-ОН). .Приведены данные испытаний антиВЯИР С-спектр (дейтерохлоро- грибковой активности в отношенииформ, ТМС, 22,63 МГц, о ), м.д.: 20 культуры грибов Тгспорйуйоп шепСая-.С(178,1) С(157,8), С-З (114,6), гарЬугез,С(190,6), С(161,О), СНавеску исследуемого вещества.(125,0), С(135,8), С(119,5), (1 мг) растворяют в этиловом спиртеС(130,9), С(114,1), С (0,1 мл), добавляют горячую жидкую(978)., С(70,5) С(72,2) , 25 питательную среду Сабуро до объемаС(68,0), С(73,0) , С. 10 мн и получают...

Номер патента: 1378784

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Альберто, Мисс, Серджио

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклингликозидов

...т.пл.165-166 С, РВ-МС: и/к 498 (М ), После обработки соединения формулы ЪЬ в основных условиях получали чистое соединение формулы 11 Ь. ПМР (СРСХ ) п 1 ег аХда около 1,39 (СН-С);2,428 (8, СНд - СО), 3,50-4,00 Б (ш, С-Ни С-Н); 4,08 8 (, СН О);5,33 8(Ья, С-Н), 5,58 б (Ья, С-1), 5,65 (а, С-Н), 5,93 У(а, С-Н- ).Биологическая активность соединений 11 а, 1 Ь.Соединения 11 а и 1 Ь были испытаныГ в сравнении с даунорубицином ДНР) и доксорубицином (ДК) в 1 п ч 1 го и п чиччо системах с целью установления их цитотоксичности и противоопухолевой активности.В табл. 1 приведены активности на Не 1 а клетках, размножающихся продуктивно п ч:1,го (обработка 24 ч),Соединение 11 а примерно в 25 раз менее цитотоксично, чем ДНР, и в 40 раз менее...

Номер патента: 1429935

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Сердж, Федерико, Франческо, Эрмес

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: 6-деоксиантрациклингликозидов

...в 1 день после заражения).Таблица 2 45 Соединение Док сорубицин6 99 10 72 94 100 50 ие 4 не"Обработка дель. Подавлени вали дпя кажд ее собственно вес опухоли в опухоли в начопухоли оцени относительнольной группы,бработки (весботки на 100),роста й группьауноруби 4,40 и конт концеале об О натной температуре в течение 100 ч получают 6-деокси-деметилдоксорубицин с т.пл. 167-170 С,В=0,47 при ТСХ (Мерк Р) в системе растворителей СН СХ:МеОН:АсОН: :Н О (8:2 й 0,7:0,3 об/об).Цитотоксическая активность соединений (1 а) и (16) испытывалась против клеток НЕЬа и клеток мьппиной лейке мии РЭ 88 в опытах п чСго в сравнении. с даунорубицином и доксорубицином. В табл. 1 даны результаты испытания ингибирования роста колоний в опытах п чСго. 15...

Номер патента: 1553015

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Мауро, Серджио, Фернандо, Франческо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: антрациклиновых, гликозидов

...пл, 173 С с разложением),ИК (КВг), см : 3400,1710,1675,1630,1590,1540.Масс-спектрометрия высокого разрешения: ш/Х 527 (МН ),П р и м е р 5. Получение 4-деметокси-дезокси-нитро-Г 1-трифгораце 15тил-даунорубицина (соединение 13) .Рацемический аглюкон 11 (0,290 г,0,73 ммоль) превращают в соответствующий гликозид, как это описано впримере 3, Названный продукт реакции207(8):9(Б) 3 с выходом 0,1 г (247) иего диастереомер 7(Е): 9(К)Л с выходом 0,1 г (247.) получают после хроматографиче ского разделения,Для 7 (Я): 9 (8);Т, пл, 237-240 С с разложением.ИК (КВг), см : 3500,3400,1720,1675,1640,1540.Масс-спектрометрия высокого разрешения: т/Х 579 Г-СООН ) .УФ и видимый спектры (ГеОН),Лмыкс: 207 259 335 400КД (МеОН): ля 221 им=+11,1,6250 им=+4,0, Л289...

Номер патента: 1579465

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Антонино, Серджио, Федерико, Фернандо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: галоид-антрациклингликозидов

...О К - трифторацетил, воренный в водном метнленхлориде, комнатной температуре подвергают модействию с тетра 1 н-бутил)аммобромидом или тетра (н-бутил)аммохлоридом, получая, И-защищенный озид общей формулы рас при за ическое действие на авимо (3 нг/мл) для убицина и структурно и ЦиНеЬб окс а лик 157Результаты цитотоксической активности соединений примеров 4,3 и 2 представлены в табл. 1.Все новые производные показали себя более цитотоксичными, чем их родоначальные соединения против клеток НеЬа и Р 388, чувствительных к ДХ. Однако эта повышенная цитотоксичность является более явно выраженной, если рассматривать активность данных соединений против Р 388 10У В данном случае эти новые производные показывают 100-250-кратное увеличение...

Номер патента: 1590045

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Антонино, Микеле, Серджио, Фернандо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: гликозида

...(4:1 об,/об.).Продукт (Ч 1) медленно. растворяют в водном 0,1 н,растворе едкого натра при 0 С, осуществляя гидролиз Н-триофторацетильной защитной группы. После 1-часовой выдержки при ОфС раствор доводят до рН 8,6 децинормальной соляной кислотой и экстрагируют дихлорметаном, Растворитель выпаривают, получая 0,5 г остатка, который обработкой метанольным хлористым водородом переводят в хлоргидрат целевого продукта (1 а).Масс-спектр ГД 527 (М+), т.пл, 153 С (с разлож.).К О, 18 на тонкослойной хроматограмме на Кизельгеле Р 254 (Мерк), используя в качестве растворителя дихлорметан - метанол - уксусная кислота - вода в соотношении 30:4:1: ф 0,5 об./об.Н-ЯМР (200 МГц, СПС 1 э): 8,02 (двойной дуплет, Л 0,9, 8,5 Гц, 1 Н, Н); 7,77 (двойной...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Балтина, Зарудий, Кондратенко, Муринов, Насыров, Толстиков

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, глицирризиновой, индометацина, кислотой, комплексное, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Капина, Лазарева, Толстиков, Толстикова, Шакирова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 1/04, C07J 63/00 ...

Метки: n-хинолин-6-иламид, активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, проявляющие, триамиды

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 17/00 ...

Метки: 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино, активности, анальгезирующую, глицирризиновой, кислотой, комплексное, натрия, пиразолон-5-метансульфата, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...

Номер патента: 1566699

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/196, A61K 31/704, A61P 29/00 ...

Метки: 2-(2, 6-дихлорфенил, активность, аминофенилуксусной, глицирризиновой, кислотой, кислоты, комплексное, натриевой, противовоспалительную, проявляющее, соединение, соли

...содержанию ндтриеной голи (11) 75 и125 мг/кг, количество деструкций слизистой желудка крыс значительно уменьшается по сравнению с жинотньгчи,получавшими препарат сравнения,такимобразом, комлекс (ортофен + ГК) является н 5,6 раза менее токсичнымвеществом, чем препарат сравнения,обладает н 4,2 рлэд большей широтойтерапевтического иротиноносиалительного действия,окдзынает менее выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,чем последний,11 р и м е р 1. Методика испытаний иротиноноспдлительцой активности,Протиновоспдлительная активностькомплекса (ортофен+ГК) изучена намышах на днух моделях носпаления,вызвана ннепением н апоненроз стопы1 Х-ного раствора клррдгецина и 3 -ного раствора формалина н позе 0,05 мл.Животные...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 53/00 ...

Метки: активность, ацетилсалициловой, глицирризиновой, жаропонижающую, кислотой, кислоты, комплексное, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющее, соединение

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

Номер патента: 1536785

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Муринова, Толстиков, Толстикова, Чикаева

МПК: A61K 31/704, A61P 17/00, C07J 63/00 ...

Метки: глицирризиновой, действием, кислоты, кожи, мононатриевая, обладающая, противоязвенным, регенерацию, репаративную, соль, стимулирующая

...действие Ма соли(1) изучено на белых беспородных крысах массой 180-200 г на различныхмоделях экспериментальных деструкциЯ40желудка, котррые вызывают подкожнымвведением индометацина в дозе 20 иг/;/кг, Количество деструкций слизистоЯжелудка учитывают визуально, Живота 5йыа голодают двое суток до воспроизведения яэя. Черезч после дачипрепарата животные получают ульцерогенный агент, Йротнвоязвенное действие Мя соли сравнивают с активностьювитамина У я структурного аналога -трипитиевой соли глицирриэонопой кис"иоты, проявляющей протявовоспалительную и противоязвенную активность. Реэулвтаты приведены в табл.155Йоноиятрневая ссаь гляцирризиновойкислоты предупреждает деструкции слиянстой оболочки желудка крыс на мо)к 1далю индометяционовых...

Номер патента: 1671302

Опубликовано: 23.08.1991

Автор: Орынчак

МПК: A61B 10/00, A61K 31/635, A61K 31/704, A61P 7/00 ...

Метки: болезнью, больных, гипертонической, кровообращения, лечения, медикаментозного, недостаточности, пожилых, прогнозирования, эффективности

...следующие ение будет малоэфИ(Редактор М,Бланар Заказ 2784 Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 ЧСС 105 в 1 мин. Через 5 ч отмечалась головная боль, общая слабость. Диурез за 4 ч 350 мл. АД 160/100 мм рт,стЧСС 108 в 1 мин,В данном случае форсированный диурез за первый час после введения дигоксина, фуросемида и верапамила сопровождался активацией ренина плазмы до уровня норморенинового (стимулируемый), Показатели центральной гемодинамики оставались беэ существенных сдвигов, Через 5 ч АРП восстановилась на исходном уровне,концентрация вазопрессина увеличивалась в два...

Номер патента: 1566697

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Адлер, Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Мифтахов, Муринов, Муринова, Толстиков

МПК: A61K 31/704, C07C 405/00, C07J 17/00 ...

Метки: 20-тетранорпростагландина, 9-оксо-11, n-метан, активность, глицирризиновой, дигидрокси-13е-простеновой, кислотой, кислоты, комплекс, проявляющий, сульфонамидом-16-фенокси-17, утеротоническую

...вакууме прн комцдтиой температуре. Острая токсичность комплексов была определена ца белых беспородных мьпдах прн внутринеццом способе введения в сравнении с цдтриевымн солями ПГЕ и сульпростоца в фосфдтцом(буфере, Пдрдметры токсичности нычис" ляются по Пнтчфнльду и Уилкоксоцу, ТЮПГЕ, составляет 39,0 (40,5 36,7) мг/кг, д 1 Ла комплекса ИГЕ с глицирриэиноной кислотой (1) 40,0 (41,6-38,4) мг/кг, 1 Л сульпростоцд - 19,0 (10,9 - 17,2) мг/кг,а 1,04 комплекса сульпростонд с глициррнзиноной кислотой (ТТ) 26,0 (25,0 - 27,1) мг/кг, утсротоиическая активность комплексов (1) и (ТТ) Пыла изучена цд белых беспородных крысах п 1 ас 1 методом магнуса Об утеротоцической активности судят по 7. увеличения амплитуды мдточцых сокращения и поувеличения тонуса...