A61K 31/498 — пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин
Способ получения производных метилхиноксалин-1, 4-диоксида
Номер патента: 1205765
Опубликовано: 15.01.1986
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...
Метки: 4-диоксида, метилхиноксалин-1, производных
...без производного хиноксалин,4- кислоты перемешивают в течение -диоксида общей формулы.15 мин при комнатной температуре. Результаты представлены в таблице. Затем реакционную смесь выпивают в охлажденную льдом воду и отфильтровывают выделившийся в осадок продукт. В результате получают 2,84 г целевого соединения. Выход состао вил 907 т.пл. выше 300 С. Используемыйый кормдля 1 кгпривеса Средний дневнойпривес по сравнению с контрольным (100 Ж) Пример 1 111,5 83,2 2 112,0 80,0ЗО 75) 5 113,2 Известный 94,7 100 1П р и м е р 2, Получение Е-фенил- (2 -хиноксалинилметилиден)-1 ,4 -диоксид)-5-оксазолона.Смесь 3,51 г (0,01 моль) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид) в (2 -фе)3нил-он-оксазолил)-метанола,10 мп диметилформамида и 3 капельангидрида...
Способ получения производных хиноксалиндиоксида
Номер патента: 1220570
Опубликовано: 23.03.1986
Авторы: Альберт, Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, A61P 31/04 ...
Метки: производных, хиноксалиндиоксида
...течение 45 мин получают 2-хиноксалинилальдоксим,4-диоксид с выходом 917. Т. пл. 248-249 С.П р и м е р 8. Исходя иэ 16,2 г (0,1 моль) бенэальдегидаминогуаниди О на и при осуществлении способа по аналогии с примером 6 при 80 С и врео мени реакции 1 ч получают с выходом 907 (2-хиноксалинилметилен)-аминоО гуанидин-М ,И -диоксид. Т,пл. 286 С. 15П р и м е р 9. Исходя из 18,8 г (О, 1 моль) циклогексанонфенилгидраэона и при осуществлении способа в соответствии с примером 6 при 80 С и времени реакции 1 ч с выходом 827 20 получают (2-хиноксалинилметилен)- фенилгидразин-И ,Б -диоксид.4Т. пл. 247 С.П р и м е р 10. 22,6 г (О, 1 моль) гидразида триметоксибензойной кисло ты прибавляют к раствору 10,6 г (О, 1 моль) бензальдегида в 200 мл воды,...
Способ получения производных хиноксалин-1, 4-диоксида
Номер патента: 1230468
Опубликовано: 07.05.1986
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...
Метки: 4-диоксида, производных, хиноксалин-1
...в (2-хиноксалинил,4-диок сид)акриловой кислоты. Выход 73 , т. пл, 207-208"С.Приме р 3. Смесь 19 г (О,1 моль) 2-формилхиноксалин,4- диоксида, 9,9 г (0,1 моль) метилово го эфира -циануксусной кислоты, 160 мл нзопропанола и 3,5 мл 10 -ного водного раствора гидроокиси натрия нагревают при 60 Г в течение 2 ч, Реакционную смесь охлаждают до 5 С и вы павший в осадок продукт отфильтровывают. Получают 22,1 г метилового эфи-ра, - циано-(2-хиноксалинил,4 диоксид)акриловой кислоты. Выход82 ., Кристаллы красного цвета плавятся при 198-199 С.П р и м е р 4. Следуют методикепримера 3 с тем отличием, что 2-формилхиноксалин,4-диоксид вводят вовзаимодействие с этиловым эфиром циануксусной кислоты, Этиловый эфирй.-циано-р-(2-хиноксалинил,4-диоксид)акриловой...
Способ получения производных хиноксалин-1, 4-диоксида
Номер патента: 1233800
Опубликовано: 23.05.1986
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...
Метки: 4-диоксида, производных, хиноксалин-1
...вещества применяют 1-бензил-пиперизид-окси(2-хиноксалинил,4-диоксид)-пропионовой кислоты. Й -Бензил-пиперазид 3 -(2-хиноксалинил,4- диоксид)-акриловой кислоты получают с выходом 92%, Т.пл. 194-195 С. П р и и е р 6. Следуют методикепримера 2 но в качестве исходноговещества применяют 2 -метоксикарбонил-гидразид-окси-(2-хиноксалинил,4-диоксид,-пропионовой кислоты.2 -Метоксикарбонил-гидразид В -(2-хиноксалинил,4-диоксид)-акриловойкислоты получают с выходом 89%.Т.пл. 234-235 С.П р и м е р 7. Следуют методикепримера 2 но в качестве исходноговещества применяют амид (и -аминобензолсульфокислоты)-В-окси(2-хиноксалинил,4-диоксид)-пропионовойкислоты, Лмид (и-амино-бензолсульфокислоты) (2-хиноксалинил,4 диоксид)-акриловой кислоты получаютс...
Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически приемлемых солей (его варианты)
Номер патента: 1287748
Опубликовано: 30.01.1987
Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц
МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61K 31/505 ...
Метки: арилоксипропаноламинов, варианты, его, приемлемых, солей, фармакологически
...солей с ионообменной смолой (ОН-форма) и хроматографированием на силикагеле получают 2-амино-(2-аминоэтиламино)хиназолин, бесцветные кристаллы, т.пл.152-156"С.П р и м е р 11. 1-Фенокси-12-(3-метилхиноксалин-иламино)этиламино пропан-ол,5,6 г фенилглицидилового эфираи 15 г 2-(2-аминоэтиламино)-3-метилхиноксалина растворяют в небольшом3количестве диметилформамида и нагревают 32 ч при 40 С, Затем реакционный раствор выливают в воду, экстрагируют метиленхлоридом, высушиваюти очищают хроматографированием на си-ликагеле,Выход 4,2 г (337), вязкое масло,Из этилацетата при добавлениифумаровой кислоты выпадает соль, которую перекристаллизовывают из этанола, получают бесцветные кристаллы,т,пл. 152-153"С (нейтральный гидратфумарата),Применяемый в...
Способ предоперационной подготовки больных с колостомой
Номер патента: 1311735
Опубликовано: 23.05.1987
Авторы: Давыдова, Дульцев, Титов
МПК: A61K 31/185, A61K 31/345, A61K 31/498, A61K 39/00 ...
Метки: больных, колостомой, подготовки, предоперационной
...и колипротейный фаг по 40 ип, Контрольное бактериологическое исследование показало отсутствие25 условно-патогенной Флоры и усиление роста облигатных микроорганизмов. После курса подготовки больному выполнена задняя сфинктеролеваторопластика. Послеоперационный период протекал без осложнений. В отдаленном послеоперационном периоде выполнено внутрибрюшинное закрытие сигмастомы,П р и м е р 2, Больная Н 47 лет, поступила с диагнозом: ректовагинальный свищ, сигмастома. При исследова нии микрофлоры отключенного участка кишки обнаружен рост условно-патогенной Флоры. Начата подготовка к опе 35 2рации. В течение первых трех дней в отключенный участок кишки ежедневно два раза в день вводили по 1,75 л раствора фурациллина, а затем еще в течение трех...
Способ лечения абсцесса легкого
Номер патента: 1393401
Опубликовано: 07.05.1988
МПК: A61B 17/00, A61K 31/498, A61M 37/00 ...
Метки: абсцесса, легкого, лечения
...на третий день лечения, интоксикация прекратилась на четвертые сутки. Курслечения состоит из пяти ретростернальных вливаний 0,3%-ного растворадиоксидина. Анализы крови после проведенного курса ретростернального50введения диоксидина; лейкоцитов 8,6 хх 10 /л, СОЭ 16 мм/ч, СРБ О, сиаловыхкислот 270 ед., альбуминов 58,3 Е.Выгисана с клиническим и рентгенологическим выздоровлением на 31-е сутки. Рецидивов заболевания в течение1,5 лет после выписки не наблюдается.П р и м е р 2. Больной Б., 34 года. Диагноз: острый абсцесс в 10-м сегменте правого легкого. Состояние прн поступлении средней тяжести, выражены симптомы интоксикации, температура тела 38-39 С. Анализы крови: лейкоцитов 14,2 х 10 /л, СОЭ 49 мм/ч, СРБ О, сиаловых кислот...
Йодметилаты 3-аминопроизводных 1, 5-дигидропиридазино-3, 4-в хиноксалина, обладающие противотуберкулезной активностью in viтrо
Номер патента: 1056616
Опубликовано: 15.07.1989
Авторы: Карцева, Першин, Предводителева, Филитис, Шведов
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 31/06 ...
Метки: 3-аминопроизводных, 5-дигидропиридазино-3, viтrо, активностью, йодметилаты, обладающие, противотуберкулезной, хиноксалина
...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...
Производные 5-оксиалкил-5, 10-дигидропиридазино 3, 4-в хиноксалина, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 668275
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Андреева, Гаджиева, Карцева, Кравченко, Олешко, Предводителева, Рябоконь, Чернов, Шведов
МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Метки: 10-дигидропиридазино, 5-оксиалкил-5, активностью, обладающие, производные, противоопухолевой, хиноксалина
...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...
Способ получения 2-ароилметилен-3-метоксикарбонилметил-1, 2 дигидрохиноксалинов
Номер патента: 1606509
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Люц
МПК: A61K 31/498, A61P 31/00, C07D 241/42 ...
Метки: 2-ароилметилен-3-метоксикарбонилметил-1, дигидрохиноксалинов
...в воде. Строение полученных соединений (1) доказано данными ИК- и ПМР-спектроскопии,В соединениях (1 а), (1 б) имеетсятолько одна экзометиновая группа СН=,что подтверждается наличием синглетаметинового протона Фенацилиденовогофрагмента при 3,88-3,90 м.д. в ихспектрах ПМР. Вместе с тем, соединения (1 а), (1 б) не могут иметь экзометиновую группу Сз = СН в положении 3 цикла, так как в ИК-спектрах частоты валентных колебаний сложноэфирного карбонила (17 13 - 1711 см-) больше по сравнению с таковой 3-этоксикарбонилметилен,2,3,4-тетрагицро-хиноксалона (1690 см ). Положение полосы валентных колебаний карбонилаи-метилбензоилметиленового Фрагментапри 1620 - 1600 см- в ИК-спектрах соединений (1) также согласуется с таковым для аналогов -...
Способ получения 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 2, 3, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов
Номер патента: 1324261
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Андрейчиков, Замкова, Козьминых
МПК: A61K 31/341, A61K 31/498, A61P 29/00 ...
Метки: 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов
...Н ), ".,4 7 (увир. с, 1 Н, ЯН) . Массспектр, щ/г а(интенсивность в Х поотношении к максимальному пику)306 (О,1) М; 60 (64,7), 59(45,6),146(50,0), 19(5,5), 118(50,9), 103(15,1), 102 (100,0),Наличие в масс-спектре интенсивных пиков ионов 2"хиноксалона(шй 146) и бенэимидазола(щ/г 18),а также пиков ионов, образующихсяпри их фрагментации, свидетельсвуетв пользу предложенной структуры соединений 1 а,б и согласуется с литературными данными по масс-фрагментации З-метилен-хиноксалонов.П р и м е р 2.3-(5-п-Топил,3 дигидрофуран-З-он-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-хиноксалон (1 б).К раствору 2,44 г (О,О г-моль)2-метоксикарбонилметилен-и-толил"2,3-дигидрофуран-З-она (Пб) в200 мл бенэола добавляют при переме 5 ши 6 ании 1,08 г (О,О г-моль) о-фенидендиамииа...
1-ацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-(4 -r-фенил)-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 1063049
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Брюханова, Кожевников, Сыропятов, Чернобровин
МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 239/91 ...
Метки: 1-ацетил-2-(2, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, r-фенил)-1, активность, диметоксифенил)-3-(4, противовоспалительную, проявляющие
...кипящей водяной бане 3 ч, затем реакционную массу выпивают в 50 мл воды и нейтрализуют карбонатом натрия до нейтральной реакции среды по лакмусу, Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают нафильтре 150 мп воды и кристаллизуютиз этанола. Бесцветные призмы ст.пл. 167-169 СВыход: 73,47. Найдено,7: С 65,88, Н 4,84; И 6,78, С 1 8,0.СН 1 С 1 И 20Вычислено,7; С 65,98; Н 4,84;Я 6,41; С 1 8,11.ИК спектр, см (вазепиновое масло): 1685 (Аг-С = О). 1632, 1485, (хиназопоновый цикл), 1512 (полоса п-заместителя).П р и м е р 4. Получение 1-ацетил-(2,4 -диметоксифенил) -3-(4/ 1 метоксифенил) -1,2,3,4-тетрагидрохиназолинона.К 3,9 г (0,01 моль) 2-(2 ,4 -диметоксифенил)-3-(4 -метоксифенил)-1, 2,3,4-тетрагидрохиназолинонаприбавляют 10 мл уксусного...
Способ получения 1, 4-ди-n-окиси 6-хлор-2, 3-бис-(оксиметил) хиноксалина
Номер патента: 734971
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Габинская, Елина, Мессинова, Мусатова
МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...
Метки: 3-бис-(оксиметил, 4-ди-n-окиси, 6-хлор-2, хиноксалина
...После удалениялогии протцесса иптОвышентие:вь 1 хода целе-: хлороформа остаток перекристаллизовываеого продукта." .;. - -:" :",:.".: -.:Мтйзсйирта:и получают 500 мг(1,96 ммоль,Поставленная цель достигавттсят описы- . 67 О) 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(оксимеваемымснособом получения 1,4-дич-окиси 50 тил)хиноксалина, т,пл, 145.5-146 ОС, В 0,57.б-хлор,3-бис-(оксиметил)хиноквсалииаП р и м е р 2, В условиях примера 1 спутем микробиМогического дезацетили-использованием 100 мг (0,293 ммоль) 1,4 роввамия 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(аце- ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(ацетокситоксиметил)хиноксалийа в "водной среде с метил) хин о ксали на ведут процесспомощью бактерий СагупеЬасег 1 огл 55 одновременно в 10 колбах, получают 527 мгвесйо 1 апое или...
Производные 1, 4-ди-n-окиси хиноксалина, обладающие антибактериальной активностью
Номер патента: 677320
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин
МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...
Метки: 4-ди-n-окиси, активностью, антибактериальной, обладающие, производные, хиноксалина
...2,3-диметил- ,. Получают желтое кристаллическоевехлорхиноксалина. Реакционную смесь пе-щество. растворимое в хлороформе, хлориремешивают 1 ч при 78-82 ОС, Диоксан.: . стом метилейет уксусной,:кислоте, при удаляют в вакууме при 45 - 50 ОС, К остатку: 20 нагревании- в спиртах,;, , , прибавляют водный раствор йаНСОздо рН :, .: : П р и м е.р 4, 14-Ди-И-.откйсь 2,3-бис, охлаждают до 3-4 ОС; отфильтровывают :, (ацетоксиметил)-6-метоксихиноксалина.осадок ипромывают его водой, Получают:т .К 55 мл уксусной кислотй прибавляют 16.2. г,(0,042 моль) .1,4-диФ 1-окйси 2,3-бис-.:14;1 г(0,14 моль) тризтиламйнапри 22 - 25 ОС, (бромместил-хлорхийоксалина (79,4% от, 25. затем вносят: 10,4 г (0,028 моль) 1,4-ди-йтеоретического), т.пл, 192-192,5...
Ди-n-окись 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, обладающая антибактериальной активностью
Номер патента: 1037644
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин, Фурин, Шипилова, Якобсон
МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/44 ...
Метки: 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, активностью, антибактериальной, ди-n-окись, обладающая
...с антибиотиками дало следующие результаты; при введении инфицированным мышам соединенияв дозе 400 - 100 мг/кг обеспечивается выживаемость 80 - 100/ животных, в то время как антибиотики оксациллин и эритромицин, введенные в дозе, превышающей дозу соединения 1, а именно 500 мг/кг, не обнаруживают терапевтического эффекта, поскольку гибель леченых животных составляет 100 см. табл. 2).Наблюдения на модели стафилококковой инфекции вновь показали, что оценка активности соединения А только через 24 ч после заражения недостаточна, так как дает завышенные данные по активности. Так, при дозе соединения А 200 мг/кг выживаемость мышей через 24 ч 900/ а на десятые сутки - только 50.Исследовали влияние соединенияна высеваемость стафилококка из...