Способ получения ы-(адамантил-1)-морфолинов

Номер патента: 276064

Авторы: Вильне, Полис

ZIP архив

Текст

27 б 064 Союз Советских Социалистических РеспубликЗависимое от авт. свидетельства М аявлсцо 12.7111,19 1/23-4 Де 70 8 у 24 1 П 1;,вки Ле црисосдицсцисм риоритет Комитет по делам изобретений н отнргнтий при Совете Министров СССРОпубликовано 19.Х 1.1971. Бюлле Ъ ДК 547.86,4.07(088.8 ць Ъе а опубликования описания 20.1.1972 Авторы1 зобретеция Полис и Б. Ю. Вил ргацического синтеза АН Латвийской СС 3 дав и тел исти ОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ М-(АДАМАНТИЛ)-МОРфОЛИ НОВ который растворяютнасыщения эфирногостым водородом полческий продукт 0,78зоваццый из абсолюимеет т. пл, 283 - 285пдяцом капилляре),Найдено, %: С 65,Вычислено, %:С 1 13,94. получеция имсцяться и и обла вцеиию с Пример 2. Пом а итил) -2,6-ди м е1 г хлоргидратацо-адамацтаца расроваццой сернойтемпературе 135 -ле нейтрализациичают 071 г (76%) лучецие хлоргидрдт 4-(дддтилморфолица (1. К=С 11 з).1-бис-(2-оксицропил) -амитворяют в 1 лтл коццецтрикислоты и нагревают при 140 С в течение 4 час. Посохлаждеьцюй смеси полу- вещества с т. пл. 90 - 92 С. Хлоргидрдт получамере 1): 0,73 г (90%цием (в зацдяццомкристаллизации цз авес. 285, 821.Найдено, %: С 67,4Вычислецо, %: СС 1 12,40. описацо в при 10 С с разложе е) после пере го этдцолд, мол ют (кд; Х 539;С 12,8; Н 9,8з,.С 11 тО.67,23; 9,86; ".4 4,86; Изобретение относится к областиновых соединений, которые могут прв фармацевтической промы(леццостдают мецьшей токсичцостью по сравеществами подобного действия.Известен способ получеция К-замещегц 1 ых морфолицов, путем циклизации соответствующего диэтацоламица в серной кислоте при повышеццой температуре, предпочтительно при 175 в 1 С. 1Предлагаемый способ М- (адамдцтил)- морфолицов основан цд известной реакции.Способ заключается в том, что 1-бис-(2-оксиэтил) -дмицо-адамацтац подвергают циклизации в серной кислоте предпочтительно при 1 температуре 135 - 140 С. Продукты выделяют известцым способом, в виде основания или его солей. Выход составляет 87 - 90%. П р и м е р 1. Получение хлоргидрата М- (ддд мацтил) -морфолица,1 г хлоргидрата 1-бис-(2-оксиэтпл)-амицоаддмацтаца растворяют в 1 лл коццецтрировдццой серной кислоты и полученную смесь цагреваот с обратным холодильником при 2 температуре 138 - 140 С в течение 3 час, После охлаждения реакционную смесь выливают иа лед и нейтрализуют до рН 8, Выпавший осадок отфильтровывают, получают после сушки 0,74 г (92%) продукта с т. пл. 63 - ббС, 3 в сухом эфире и послераствора сухим хло 1 гиучают белый кристаллиг (87%). Перекристаллцтцого эта иола продукт С с разложением (в замол. вес 257, 771.43; Н 9,44; Х 5,44; С 14,39.1 з СХО.С 65,23; 1-1 9,39; М 5,43;276 ОЕ 4 Предмет изобретения Составитель С. Полякова Редактор Л, Бердник Техред Л. Евдонов Корректоры: В, Жолудева и О. ТюринаЗаказ 3346/4 Изд.1754 Тираж 473 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж.35, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 1. Способ получения К-(адамантил) -морфолинов, отличающийся тем, что 1-бис-(2-оксиэтил) -амино-адамантан подвергают при нагревании циклизации в серной кислоте, с последующим выделением продуктов известным способом в виде основания или его солей.2, Способ по п. 1, отличающийся тем, что 5 процесс ведут при температуре 135 - 140 С,

Смотреть

Заявка

1266131

Я. Ю. Полис, Б. Ю. Вилне Институт органического синтеза Латвийской ССР

МПК / Метки

МПК: A61K 31/5375, C07D 295/023, C07D 295/033

Метки: ы-(адамантил-1)-морфолинов

Опубликовано: 01.01.1970

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-276064-sposob-polucheniya-y-adamantil-1-morfolinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения ы-(адамантил-1)-морфолинов</a>

Похожие патенты