A61K 31/137 — арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин
Способ получения производныхфенэтаноламина b свободном виде, b виде соли, рацемата или оптическиактивного антипода
Номер патента: 849997
Опубликовано: 23.07.1981
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...
Метки: антипода, виде, оптическиактивного, производныхфенэтаноламина, рацемата, свободном, соли
...фосфорная, муравьиная, уксусная, масляная, лимонная и др.Соли легко могут быть переведены.в свободные соединения при взаимодействии с подходящими основаниями, например гидроокисью натрия или калия,карбонатом натрия, тризтиламином 40и др.П р и м е р. О.-М- (2-Фенил -2-оксиэтил)-3-(4-метоксикарбонилфенил) -пропиламин,Раствор 7,0 г 3-(4-метоксикарбонил фенил)-пропиламина в 75 мл этанола,содержащего 4,8 г О,-окиси стирола,нагревают при температуре кипения собратным холодильником и перемешивают в течение 7 ч. Реакционнуюсмесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют, выпаривего при пониженном давлении до получения продукта в виде твердого остатка.Этот остаток перекристаллизовывают из диэтилового...
Способ получения производных -алкил-о-оксибензиламина или их солей
Номер патента: 895283
Опубликовано: 30.12.1981
Автор: Ханс
МПК: A61K 31/137, C07C 215/50
Метки: алкил-о-оксибензиламина, производных, солей
...2-(1 -аминоэтип)-4,6-дцбромфенопа; (с( ) 12(+)-антцпод ." -(1-амц ноэтцп)-4,6-дибромфецопа; (СК )1:+11,8 (с=-1; 0,1 ц, ПС 2 1;от. пп. 166-167 С (цз этацопа).П р и м е р 3. 2-(1-Лмицо-мети пэти и)-4-трет-бутц п-б-йодфеноп,1,6 г хпоргидрата "-(1-амцно-метипэтип)-4-трет-бутипфецопа растворяютв 15 мп воды и 5 мп разбавленной сопяной киспоты и прц перемешцвациц иохлаждении льдом по каппям добавпяют1,3 г йодхлорида ц перемешивают прикомнатной температуре еше в течение1 ч, Затем реакционную смесь подшепачцвают с полюшью аммиака и экстрагцруют х пори сты м ме тц пе и ом, П осле сушки и отгонки растворитепя в вакууме попучают 2-(1-амццо-метц пэтип)-4-трет-бутип-йодфеноп (т, пп. 136137 С - из гексаца). Исходный продукт попучают спедуюшим...
Хлоргидраты n-адамантильных производных-1-(оксифенил)-2 аминоэтанола, обладающие местноанестезирующей и противоаритмической активностью
Номер патента: 803349
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Алпатова, Вацек, Данильчук, Кулинский, Пономарчук, Столярчук, Страздинь, Яшунский
МПК: A61K 31/137, A61P 23/02, A61P 9/06 ...
Метки: n-адамантильных, активностью, аминоэтанола, местноанестезирующей, обладающие, производных-1-(оксифенил)-2, противоаритмической, хлоргидраты
...отфильтровывают, перекрпсталлизовывают пз метанола и, получают1,45 г хлоргидрата 1-(и-оксифенил)-2-(1- адамантил) -аминоэтанола, т. пл, 172 - 173)5 (разл)1-1 айдено, о: С 66,49; Н 8,27; С 1 10,49,С 18 Ны 6 СХО. Вычислено о: С 66,75; Н 8,09;С 1 10,95.Пример 4, Хлоргпдрат 1-(м-оксифецпл)20 2- (2-адамантил) -аминоэтанола.1( раствору 3,4 г основания Шиффа, полученного из 1-(м-оксифенил)-2 аминоэтанола и адамантанона, в 70 мл метанола постепенно присыпают ,2 г боргидрпда нат 25 рия и выдерживают смесь 20 мин при 40 -50, После подкисленпя реакционной массыраствором хлористого водорода в эфире еефильтруют, фильтрат упаривают досуха, остаток кристаллизуют пз обсолютного изозо пропанола и получают 2,95 г...
Способ получения гидрохлорида n-алкильных производных 1 фенил-2-амино-1, 3-пропандиола
Номер патента: 906366
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Габор, Каталин, Ласло, Луиза
МПК: A61K 31/137, A61P 11/04, C07C 215/36 ...
Метки: 3-пропандиола, n-алкильных, гидрохлорида, производных, фенил-2-амино-1
...кристаллизуетсяпри растирании с н-гексаном до белыхкристаллов. Получают 3,4 г (313) трео-фенил-бензилметиламино,3-пропандиола, который плавится при 6972"С. Этот продукт в 135 мл этанолав присутствии 0,5 г палладия на углегидрируют до поглощения теоретического количества водорода. Катализаторотфильтровывают и фильтрат испаряют,Устанавливают знацение рН 3 оставшегося вязкого продукта добавлением20-ного солянокислого этанола, затем продукт испаряют досуха. Гидрохлорид растворяют теплым в 7 мл этанола и раствор до тех пор смешиваютс этилацетатом (около 30 мл), покаон не станет мутным. Затем раствороставляют стоять и позднее отфильтровывают в.кристаллизовавшийся гидрохлорид, Получают 2,72 г (80) гидрохлорида...
Способ лечения гипертонической болезни
Номер патента: 923546
Опубликовано: 30.04.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 9/12
Метки: болезни, гипертонической, лечения
...7 х 10 смс прокладкой, смоченной теплой водой,накладывают на нижне-шейный отделпозвоночника, подключая к отрицательному полюсу аппарата. Сила тока до 5 мА,плотность тока 0,2 А/см 2, длительностьпроцедуры 15 мин. Электрофорез норадреналина чередуют через день с гальванизацией этой же области, причем первойпроцедурой является обычно гальванизация. Всего на курс лечения 15 процедур,П р и м е р. Больной К., 47 лет,поступил в клинику с диагнозом: гипертоническая болезнь / А стадии, ишеми3546 3 92 ческая болезнь сердца, стенокардия. При1поступлении жалобы Йа постоянные головные боли, головокружение, на приступообраэные сжимающие боли в области сердца беэ иррадиации, купирующиеся самостоятельно. АД 190/100-180/90 мм рт. ст.За время недельного...
Способ получения фенэтаноламинов или их солей (его варианты)
Номер патента: 936804
Опубликовано: 15.06.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 9/04, A61P 9/06 ...
Метки: варианты, его, солей, фенэтаноламинов
...амина с т.пл. 119-123,5 С. Полученный таким образом амин растворяют в метаноле и добавляют к раствору хлористого водорода в эфире и получают 6,49 г РР"й-(4-бензилоксифенил)-2-гидроксиэтил-метил- -3-(4-бензилоксифенил)-пропиламмоний хлорида с т.пл. 214-26 С.П р и м е р 3. Смесь 51,6 г Р Р- "й-(4-бензилоксифенип)"2-гидроксиэтил 1-1-метил-(4-бензнлоксифенил)-пропиламмоний хлорида и 5,0 г никеля Ренея в 2 л этанола и 2 л этилацетата перемешивают при 25 оС в течение 4,5 ч в атмосфере водорода при давлении 1,4 атм, Затем реакционную смесь отфильтровывают для удаления остатка никеля Ренея и фильтрат концентрируют для получения масла выпариванием растворителя при пониженном давлении н масло кристаллизуют из свежего...
Способ получения оптически активных производных фенэтаноламина или их солей
Номер патента: 957761
Опубликовано: 07.09.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/20 ...
Метки: активных, оптически, производных, солей, фенэтаноламина
...получая 10,0 г В,Б-М-(2-Фторфенил)-2-гидроксиэтил -1-метил-(4-бензилоксифенил)-пропиламмонийхлорида. Т. пл, 162-163 С.15 Раствор 10,0 г полученной соли в 120 мл этанола, содержащий 2,0 г суспензии 5 палладия на угле, нагревают до 50 С и перемешивают 2 ч в атмосфере водорода, Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры 5 и отфильтровывают, Фильтрат концентрируют упариванием растворителей при пониженном давлении и получают 6,9 г К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксилэтил 1=1-метил-(4-гидроксифенил)- 10 -пропиламмонийхлорид. Т, пл, 180- 183 С.П р и м е р 3. К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксиэтил-этил- в (4-гидроксифенил)-пропиламин.К раствору 11,62 г Б-этил- -(4-гидроксифенил)-нропиламина в 50 мл ДМФ, охлажденному в ледяной бане, при...
Способ получения производных алкиламиноэтанола или их солей в виде рацемата или оптически-активного антипода
Номер патента: 961557
Опубликовано: 23.09.1982
Авторы: Карл, Кел, Лейф, Нилс, Отто
МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...
Метки: алкиламиноэтанола, антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей
...для измерения наиряжения. Изометрическое напряжение устанавливалось на 50 г (напряжение в положении покоя) и 500 г (максимальное напряжение).На большеберцовом нерве близ камбаловидной мышцы устанавливался биполярный платиновый электрод. Неполные тетанические сужения измерялись при помощи стимулятора типа Грасс 5 48. Длительность пульсовой волнЬ составляла 0,05 мс при частоте 8- 12 Гц и напряжении 5-8 В, Каждые 20 с проводилась стимуляция в течение 1,8 с. В трахею вставлялась канюля и легкие продувались комнатным воздухом при помощи аппарата Брауна. Частота составляла 15-20 в мин и приливно-отливный объем равнялся 8- 10 мл/кг. Изменения приливно-отливного объема, вызываемые дачей агента сужения, измерялись как количество разности...
Способ получения r, s-изомера производных фенэтаноламина или их солей
Номер патента: 965350
Опубликовано: 07.10.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 213/04 ...
Метки: s-изомера, производных, солей, фенэтаноламина
...ксиэтил)-1-метил-(4-аминокарбонилфенил)-пропиламионий хлорида. Т. пл. 229-231 ф С. Д =-52, 1 (метанол).Вычислено,4: С 65,41; Н 7,22Н 8,03 ЩС 1 Н ОЙайдено,й С 65,17 Н 7,1049 жй 8,03.Указанные соединения могут бытьиспользованы дця регуляции веса те.ла млекопитающих, благодаря их спо.собности приводить к существенномупонижению веса при введении половозрелым животным, страдающим ожире",нием.При введении предлагаемых соединений неполовозрелым животным с ожирением, степень прибавки в весе существенно понижена в сравнении стем, что наблюдается для молодых жи"вотных с ожирением, не получающихэтих соединений,Действие предлагаемых соединений для борьбы с ожирением демонстрировалось на ряде биологических тестов с мышами, крысами и...
Способ получения гидрохлорида n-(2-фенил-2-гидроксиэтил)-1, 1-диметил-3-(4-гидроксифенил)-пропиламина в виде рацемата или оптически активного изомера
Номер патента: 965351
Опубликовано: 07.10.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 35/00, C07C 225/16 ...
Метки: 1-диметил-3-(4-гидроксифенил)-пропиламина, n-(2-фенил-2-гидроксиэтил)-1, активного, виде, гидрохлорида, изомера, оптически, рацемата
...тип)-1, 1-диметил-(4-гидрокэтилового эфира, После окончания введе- сифенил)-пропиламинхлорид с т. пл.ния реагентов реакционную смесь нагре 1 80 1 82 бС20Вычислено: С 67 91 Н 7 80 4 17ником и перемешивают.в течение однойнедели. Затем реакционную смесь охлаж- Соединения согласно изобретению явдают до комнатной температуры и фильтруляются полезными для усиления активносют, получая в результате 53 г непроре 25 ти известных онкологических средств,агировавшего амина в виде его. соляно- используемых в широком масштабе против новообразований. В число указанныхкислой соли. фильтрат промывают водой,сушат и удаляют растворитель отгонкой,средств входят, например, цитоксан, ан-ьполучая после кристаллизации из этанола тиметаболитические...
Способ получения производных фенилэтаноламина или их солей
Номер патента: 982537
Опубликовано: 15.12.1982
Авторы: Казуо, Кунихиро, Синити, Такаси
МПК: A61K 31/137, A61P 9/12, C07C 311/37 ...
Метки: производных, солей, фенилэтаноламина
...стадии, применяя 8,0 г соединения 1, получают 4,6 г белыхкристаллов соединения 4хлоргидрата5-1-окси-СЗ-(2-метоксифенил)-1-метилпропиламин 3-этил 3-2-метилбенэол-.сульфонамида, т.пл, 151,5-163,5 С.Рассчитано, Ъ: С 56,00 Н 6,81,,Й 6,53,С вН Я О 9 С 1Найдено, Ъ: С 55,91; Н 7,1; М 6,49.П р и м е р 7. Первая стадия. В1000 мл метанола растворяют 166,4 г5-1-окси- С-бензил-2-метоксифенокси)-метилэтиламин 3-этил-метилбензолсульфонамида. После добавления13 г 10 Ъ-ного палладия на угле поглощается теоретическое количество водорода, Затем катализатор отфильтровывают и метанол отгоняют в вакууме.Остаток погружают в 200 мл этанола,кристаллы отфильтровывают и получают 26,6 г сырых кристаллов изомера5-С 1-окси-С...
Способ получения циклоалифатических кетоаминов или их солей
Номер патента: 984404
Опубликовано: 23.12.1982
Авторы: Аксель, Клаус, Фритц, Юрген
МПК: A61K 31/137, A61P 29/00, A61P 9/10 ...
Метки: кетоаминов, солей, циклоалифатических
...полученный из раствора200 г (136 моль) хлорида циклогексанкарбоновой кислоты в 500 мл высушен-.1 ного 1,2-дихлорэтана путем добавления порциями 182 г (1,36 моль) А 1 С 1при -5 фС, с последующим четырехчасовы пропусканием этилена при температуре ниже - 5 С и проводимого вследфза этим гидролиза 500 мл воды прикомнатной температуре и сгущения высушенной над йа 50, органической фа-зы в вакууме добавляют к раствору164 г (1,09 моль) 1-норэфедрина в1000 мл диоксана. Целевой продукт заночь выкристаллизовывается, егофильтруют на нутче и перекристаллиэовывают из смеси этанол-вода1;11Выход целевого продукта 67 (по 35отношению к хлориду циклогексанкарбоновой кислоты).Т.пл. гидрохлорида 1-13-гидрокси-фенилпропил3- 3-циклогексил-оксопропил...
Способ получения r, s-изомера производных фенэтаноламина или их солей
Номер патента: 1007554
Опубликовано: 23.03.1983
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...
Метки: s-изомера, производных, солей, фенэтаноламина
...смеси удаляют растворитель и остается маслообразный осадок, Полученное таким образом масло растворяют в 1000 мл этилацетата, промывают водным раствором карбоната натрия и водой, После осушки оаствора упариванием при пониженном давлении удаляют растворитель, получив таким образом 205,8 г К,Ь-М-(2- -Фенил-гидрокси-оксиэтил)-1-метил-(4-гидроксифенил)-пропиламина. Полученный таким образом амин кристалллзуют из смеси этилацетата с гексаном, Т, пл . 2 19-223 С,Щ =-54,1 (метанол).Элементный анализ,Бычисгено, л: С 7222, Н 707,4,68С,Н Н 0Найдено, I: С 71,98, Н 6,79,89раствору 168,2 г амина и 170 млтоиэтиламина в 3000 мл бензола и700 мл тетрагидрофурана при перемешивании 24 С порциями добавляюто143 мл триметилхлорсилана, Реакционную...
Способ получения производных алкиламиноэтанола или их солей в форме рацемата или оптически-активного антипода
Номер патента: 1011046
Опубликовано: 07.04.1983
Авторы: Карл, Кйель, Лейф, Нилс, Отто
МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...
Метки: алкиламиноэтанола, антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, форме
...Н,о,8 (8 Нато 1 и 2 получают Аналогично примера следующие соединения: 1- 4- (4-Метилбензо(2,м),3 1011046 4б/Получение 1-(4"оксифенил)-2- вой продукт выделяют в виде гидрохло,1-диметил-(2-метоксифенил)про- рида.пипамино 1-этанола. ЯМР. (ч/мин). 1 55 (6 Н, с), 1,90(2 Н, м), 2, 77 (2 Н, м)3, 20 (2 Н, м),Раствор 3,1 г 1-(4"бензилоксифе-.3,85 (ЗН, с), 4,85 (ООН), 5,05 (1 Н,м),нил) -2- 1,1-диметил-(2-метоксифе,32 (8 Н, м),нил)пропилаиино-этанола в 40 мл изо- Масс-спектр: (М) м/е 4311.пропанола гидрируют при комнатной Производное ди-ТМС М м/е=473+температуре и атмосферном давлении (М) м/е=458,в присутствии 0,05 г 10 Рд/с. После 10 П р и м е р 2, Получение сульфатапоглощения рассчитанного количества 1-(4-пивалоилоксифенил)-2-11, 1-димеводорода...
Способ получения производных аминоэтанола или их солей
Номер патента: 1128830
Опубликовано: 07.12.1984
МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...
Метки: аминоэтанола, производных, солей
...2,9 г гидрохлорида бис 3 , 5 -(И,И-диметилкарбамоилокси)-2(И-бензилциклобутил)-аминоацетофенона в 50 мл этанола гидрируют при45 С и давлении 345 кПа в присутствии 250,5 г палладиевого катализатора наугле (107. Рй), Катализатор фильтруюти фильтрат упаривают. Получаемое приэтом масло растворяют в воде, подще-лачивают. 1 М раствором карбоната натрия и экстратируют простым диэтиловымэфиром. Получаемый в результате упаривания остаток растворяют в этанолеи раствор доводят до рН 5,5 добавлением этанольной серной кислоты, Послеупаривания получают кристаллическийостаток, который перекристаллизовывают из изопропанола. Выход 1 г,ЯМР-спектр, Ь ч/млн.: 2,05 (6 Н, м);3,00 (14 Н, м); 3,65 (1 Н, м); 4,60(д,о). П р и м е р 5. Получение...
Способ получения производных аминоэтанола или их солей
Номер патента: 1128831
Опубликовано: 07.12.1984
МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...
Метки: аминоэтанола, производных, солей
...в этаноле и затемподкисляют до рН 5,5 этанольной серной кислотой. После упаривания остаток 45перекристаллизовывают из изопропанолаи простого этилового эфира. Выход 1,4 г.Чистота по жидкостной хроматогра фии под давлением 99,37,ЯМР (СРСЯ .8 ч/милл,: 1,36 18 Н (с);1,5-4,0 9 Н (широкий м), 5,65 1 Н (м),"7,65 11 Н (м).П р и м е р 5. Получение сульфата 55 1-3,5-бис-пивалоилоксибензоилокси 1 фенил-( 1-метил) -циклобутиламиноэтанола. 831 4Расвтор гидрохлорида 3,5 -бис- -(4-пивалоилоксибензоилокси)-2-М- -бензил(1-метил)-циклобутиламнноацетофенона в 100 мл этанола гидрируют при.50 С н давлении 345 кПа в течео;ние 18 ч в присутствии 0,3 г палладиевого катализатора на угле (107 Рй). Катализатор фильтруют и фильтрат упаривают досуха....
Способ получения производных фенилалкиламина или их солей
Номер патента: 1172449
Опубликовано: 07.08.1985
Авторы: Вилли, Гельмут, Герд, Иоганнес, Клаус, Рудольф, Юрген
МПК: A61K 31/137, A61K 31/138, A61P 9/00 ...
Метки: производных, солей, фенилалкиламина
...- фс -40ци:1-бутпл)-метилдмино 1 - этацол.Повторяют пример 1 с тоц разис 1,что цсп)лдуют 4 -дмино- хлор - э- цд 1 - 2- Г 1( - (4-4-метокси-фе цил-бу гсп) --пропил)-амино 1 - пропанол-(1),Повторяют пример 1 с той разницей,г / /что используют 4 -амго - 3 ,5 -дихлор - 2- К - 3-4 - мет; кс и - фс цил - пропил) - дми -1 с - пр Опц Офе ц О ц 701 г;рД цатил .оТ. и:, ги;ро хлордд 201 - 20" С (раз - ,;.Ов Ор,п.р.э пример 2 с той разниэ // .,ей, что используют р - амино-З, 5 -дихлор-бром-аце Гофенон, Гидрохлорид 1-фенил-2-пропиламино-пропана, триэтиламин и боргидрид натрия.Выход 157, Т.пл. 124-128 С.П р и м е р 18. 1-4-Амино,5-дихлор-фенил- 1-(3-4-окси-фенил-метил-пропил)-амино 1-этанол,Повторяют пример 3 с той раэни( //,4цей, что 4 -амино,э...
Способ получения производных аминоэтанола или их солей
Номер патента: 1205758
Опубликовано: 15.01.1986
МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...
Метки: аминоэтанола, производных, солей
...Гидрохлорид 1-3, 5 - бис 14 - изобутирилоксибензоилокси ) -58 2 бензоилокси)фенила 1-2-трет-бутиламиноэтанола.Раствор 3,2 г (0,005 моль) 1 в ГЗ 5 -бис(4-пивалоилоксибензоилокси) фенил 1-2-бромэтанола и 1,1 г (0,015 моль) трет-бутиламина в 00 мл хлористого метилена нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч, После упаривания досуха к остатку добавляют простой диэтиловый эфир, Осаждаемый гидробрвмид трет-бутиламина фильтруют и упаривают досуха. Получаемый остаток растворяют в теплом изопропаноле, после чего добавляют 50 мл петролейноо го эфира с т,кип. 40-60 С. Размешивая, раствор охлаждают на ледяной бане, Образуется белый осадок, к которому через час добавляют петролейный эфир с т.кип. 40-60 С, Образующийся осадок...
Способ получения производных аминоэтанола или их солей
Номер патента: 1205759
Опубликовано: 15.01.1986
МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...
Метки: аминоэтанола, производных, солей
...Раствор фильтруют,после чего добавляют петролейныйоэфир с т.кип. 40-60 С. Получаемыйраствор оставляют стоять при комнатной температуре в течение 1 ч послечего его охлажпают на ледяной банев течение ЗО мин с последующей фильтрациейПолучают 3,0 г (45%) гидрохлорида 1-(.3 ,5 -бис-(4-пивалоилоксибензоилокси)фенил 1-2- трет-бутиламиноэтанола (соединение 1).ЯМР-спектр, о ч/млн; 1,4 18 Н(с),1,5 9 Н (с); .3,2 2 Н (м), 5,6 1 Н (м);7,7 11 Н (мэ),(СБСВз, (тримеллитовый ангидрид)ТМА.Основание соединения 1 имеет тотже спектр ЯМР, что и гидрохлорид.Аналогично получают следующие соединения.11, Гидрохлорид 1 - 3,5 -бис-(4 изобутирилоксибензоилокси)-Фенил -2 трет-бутиламиноэтанола, выход 42%,ЯМР-спектр, о ч/млн; 0,85 9 Н(с),1,0 12 Н (д), 1,6 С 1...
Способ стабилизации водных растворов изадрина
Номер патента: 1209226
Опубликовано: 07.02.1986
Авторы: Гольденберг, Гуськова, Коренченко, Макаускас, Маркова, Пуоджюнас, Рудзит
МПК: A61K 31/137, A61K 47/00
Метки: водных, изадрина, растворов, стабилизации
...лимонной и растворяют в600 мл дистиллированной воды, вполученный раствор вносят 0,5 гцистеина и перемешивают до полногоего растворения. Через 1 О мин растворяют 1 г натрия метабисульфитаи затем О г изадрина гидрохлорида.Наконец раствор доводят до 1 л дистиллированной водой и пеоемешиваютв течение двух мин. Соотношение компонентов составляет, мас.Т: лимонная кислота 62,5, цистеин 12,5,метабисульфит натрий 25,0, концентрация смеси равна 0,2 мас,%. Затемраствор фильтруют и разливают вподготовленные чистые Флаконы,укупоривают их герметично и стерилизуют текучим паром в течение 30 минСразу после стерилизации Флаконыпросматривают и неотбракованныеставят в термошкаф на 70 С дляоиспытания стабильности раствора методом ускоренного...
Комплекс адреналина с монокарбоксицеллюлозой, обладающий пролонгированным действием
Номер патента: 1266541
Опубликовано: 30.10.1986
Авторы: Балаклеевский, Губкина, Калинский, Коцюруба, Ткачев, Ханина
МПК: A61K 31/137, A61K 47/48
Метки: адреналина, действием, комплекс, монокарбоксицеллюлозой, обладающий, пролонгированным
...смеси, состоящей иэ70 мл 96%-ного зтанола и 70 мл0,07 н. МаОН, Далее в этот растворвносят Иа-соль МКЦ, получение которой описано и доводят рН растворадо 8,35 с помощью 0,07 раствора МаОН.Спустя 22 ч образовавшийся продуктсорбции адреналина на МКЦ (или сокращенно - МКЦ-адреналин) отфильтровываютпромывают 48%-ным водным 45раствороМ этанола, сушат в темнотеопри 25 С в течение суток. Выход0,35 г.Содержание адреналина,сорбированного на МКЦ, рассчитывают по коли Очеству азота в продукте по метоцуКъельдаля, Препарат МКЦ-адреналинсодержит 22,25 мг адреналина на 1 гМКЦф 55Комплекс адреналина с монокарбоксицеллюлозой обладает пролонгированным действием, что иллюстрируется следующим примером, Опыт проведен на беспородных крысах-самках (160 -190...
Способ получения производных 3-фенил-2-пропенамина в виде z изомеров или их терапевтически совместимых солей
Номер патента: 1391495
Опубликовано: 23.04.1988
Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод
МПК: A61K 31/10, A61K 31/137, A61P 25/24 ...
Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, изомеров, производных, совместимых, солей, терапевтически
...(2), хлоргидрат которого находится в ниде твердого вещества белого цвета, плавящегося при 41 С,Токсичность. Определяют дозу продукта (ЛД ,), которая, введенная мышам орально, вызывает гибель 50% из них.Антагонистичесь ое действие по отношению к депрессии, вызванной тетрабеназином у крысы, Когда крысам (ве 35сом 130 + 170 г) вводят тетрабеназинподкожно в дозе 10 мг/кг, н течение15 мин, которые следуют после инъекции наблюдают седатинное состояниес интенсивной прострацией и птозом,Исследуемый продукт вводят крысамподкожно или орально за 1 ч до тетрабенаэина. Животных помещают раздельно в прозрачные стеклянные камеры и наблюдают н течение 30 мин,ч,1,5 ч и 2 ч после инъекции тетрабеназина, Для каждого животного оценивают состояние...
Способ лечения псориаза
Номер патента: 1445729
Опубликовано: 23.12.1988
Авторы: Боровягин, Гончаренко, Кондакова, Мавров, Марченко, Петруняка
МПК: A61K 31/07, A61K 31/137, A61K 31/355 ...
...уплощились, кое-где сохраняется инфильтрация.02.01.86 г, Жалоб нет. Общее самочувствие хорошее. Побочных действий от препарата нет. На спине и животе, а также в области груди сыпь полностью регрессировала, на ногах и руках - остаточная инфильтрация.06,01.86 г, После 20 дней лечения жалоб нет, в очагах поражения йа спине депигментированные пятна. На остальных участках - остаточная гиперемия. Выписана 07.01.86 г. в состоянии клинической ремиссии.П р и м е р 3. Больная Л, В., 27 лет. Поступила с жалобами на по" явление высыпаний на коже волосистойчасти головы, туловища, верхних и нижних конечностей, сильный зуд, Болеет псориазом с 6 лет, Обострение бывает ежегодно в зимнее время. Лечилась неоднократно амбулаторно с кратковременным успехом,...
Способ лечения гиперрефлекторного мочевого пузыря
Номер патента: 1449129
Опубликовано: 07.01.1989
Авторы: Сеймивский, Терещенко
МПК: A61K 31/137, A61K 31/277, A61P 13/10 ...
Метки: гиперрефлекторного, лечения, мочевого, пузыря
...дЛрсц;чимсгичсскии эффект изс)Лринд (эфслрицд) уси.ивдется. литеральное ввсЛецис изо(пицд (фицо(пицд 1 и изолринз (эфслрицд) повторит через кджлые 8 ч в тече(и " 14 счт, что сосгдвляст один курс ,(с" .Ии 5(. 3(1 тсч с,(с.( сч х(сжкурссвои цс 1)иол цс мцсс 10 1) х г. 11(еле этого курс лечения (ивторякт цо Оцисдццой с сече;1 О Лостц,+сии стдбильцоп лечебного эффекта, к(горый Оцрслслянг (ц клинической картине и цд ссновцци Лдццх иссгеЛ(вс(ни уролиц(чики ци кци, мсчсвы; путей.ра.ер Ьскьц(я , 3,5 гслд. В дн;(чнсзс сс.(хсс цц(сс лчсцис в течение 1 гол ю ЦОВО,1 Х гДСОС Х 1 ОЧС.ЦСЦУСКацЯ, ЦЕХ ЛСРж(1- ци 5 )1 О(ц, эцх рс.1111 сикоццтх рии. У кздццыс симптомы появились в 3-летнем возрасте. ло (иотупления в к,(ицику цсриолически цриццчдлд...
Способ проведения полостных операций на переднем отрезке глаза
Номер патента: 1572616
Опубликовано: 23.06.1990
Авторы: Агафонников, Мелянченко, Пронин, Собин, Толпежникова
МПК: A61F 9/007, A61K 31/137, A61P 27/02 ...
Метки: глаза, операций, отрезке, переднем, полостных, проведения
...хирургии, в частности к способам проведения полостных операций на переднем отрезке глаза. Цель изобретения - уменьшение геморрагических осложнений. Перед широким вскрытием фиброзной капсулы и декомпрессией глаза производят микроперфора. цию роговицы и введение в заднюю камеру раствора мезатЬна с помощью тупой канюли. При необходимости удаления хрусталика в капсуле через 10 и более мин после интракамерального введения мезатона, перед экстракцией хрусталика производят повторное орошение задней камеры глаза раствором мезатона. Последующие этапы операции выполняют по одной из известных методик.Пример. Больная П., 67 лет, была прооперирована по поводу открытоугольной, далеко зашедшей, субкомпенсированной миотиками глаукомы правого глаза в...
Гидрохлориды дифенилпропиламина, обладающие антиангинальной активностью
Номер патента: 1588740
Опубликовано: 30.08.1990
Авторы: Андрео, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор
МПК: A61K 31/137, A61P 9/10, C07C 211/27 ...
Метки: активностью, антиангинальной, гидрохлориды, дифенилпропиламина, обладающие
...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...
Способ получения n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n пропиниламина в виде рецемата или l-изомера, или их солей
Номер патента: 1609443
Опубликовано: 23.11.1990
Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой
МПК: A61K 31/137, A61P 25/24, C07C 211/27 ...
Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рецемата, солей
...фармакологическую активность. Полученный таким образом толуольный раствор прибавляют к раствору 1,37 г,гидроокиси натрия, 0,04 г бензилтриэтиламмоний хлорида и 5 мл воды. К смеси по каплям добавляют 4,1 г бромистого пропаргила и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч. Фазы разделяют, толуольный слой экстрагируют дважды, каждый раз по 7 мл 5;-ной уксусной кислоты и дважды, каждый раз по 10 мл 100,-ной соляной кислоты. Водно-кислотный экстракт подщелачивают добавлением 40;ь-ного раствора гидроокиси натрия и после этого экстрагируют толуолом. После высушивания толуольный раствор подкисляютдо рН 3 310 -ным этанольным раствором хлористого водорода. Кристаллический продукт фильтруют, промывают...
Способ лечения дискоординированной родовой деятельности
Номер патента: 1681857
Опубликовано: 07.10.1991
Авторы: Бандик, Курская, Курский, Сенчук, Степанковская, Яроцкий
МПК: A61K 31/137, A61K 38/08, A61P 15/00 ...
Метки: деятельности, дискоординированной, лечения, родовой
...масса .плода 3800 г, АД 115/80 мм рт.ст.Влагалищное исследование: шейка матки отклонена кзади, сохранена, наружный зев пропускает кончик пальца, Головка подвижная над входом в малый таз.Началась комплексная дородовая подготовка, Через три дня от момента поступления началась регулярная родовая деятельность. Через 2,5 ч роженица начала предъявлять жалобы на боли внизу живота и пояснице. Схватки резко болезненны, усталость, страх перед родами. Головка прижата к входу в малый таэ. Влагалищное1681857 Через 30 мин после введения партусистена начато введение 2,5 ЕД окситоцина на 250 мл 5-ного раствора глюкозы со скоростью 6 капель в 1 мин. Через 20 мин разви лась регулярная родовая деятельность ивведение окситоцина прекращено.Через 8...