Способ получения средства, обладающего противовоспалительной активностью
Формула | Описание | Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1410317
Авторы: Баторова, Миткинова, Николаев, Федотовских, Хамнуев
Формула
Способ получения средства, обладающего противовоспалительной активностью, путем смешения гистидина с комплексообразователем, отличающийся тем, что, с целью повышения противовоспалительной активности, в качестве комплексообразователя используют платинохлористоводородную кислоту, растворенную в соляной кислоте, при этом гистидин и платинохлористоводородную кислоту берут в соотношении 2 1, полученный осадок отгоняют на вакуум-испарителе, отфильтровывают, затем последовательно промывают дистиллированной водой, этиловым спиртом, ацетоном и высушивают.
Описание
Цель изобретения повышение противовоспалительной активности.
П р и м е р. К 0,0311 г гистидина марки Reanal добавляют 0,0410 г платинохлористоводородной кислоты, предварительно растворенной в 100 мл соляной кислоты. Затем полученную смесь перемешивают на механической мешалке в течение 50 мин. После чего полученное студнеобразное вещество желтого цвета отгоняется на вакуум-испарителе. Затем полученное вещество переносят на фильтр и промывают сначала дистиллированной водой, затем дважды этиловым спиртом и ацетоном. После чего полученный препарат высушивают в вакуум-эксикаторе над хлористым кальцием в течение 4,5 ч. Получают препарат желтого цвета, кристаллического состояния, не разлагающийся при хранении. Выход продукта составляет 75%
Проведен спектральный анализ полученного соединения на ИКС. На основании длинноволновых инфракрасных спектров, на которых присутствуют полосы, соответствующие частотам Pt Cl в цис, транс-положения и отсутствия координации азота аминогруппы гистидина с платиной по спектрам в ближней инфракрасной области можно сделать вывод, что полученное соединение относится к классу солей платинохлористоводородной кислоты и протонированного гистидина (HisH)2[PtCl6]
Полученное соединение хорошо растворяется в воде и гидролизу не подвергается при хранении.
Исследование противовоспалительной активности данного препарата проводили на белых беспородных мышах-самцах с исходной массой 20,0 г. Исследуемое вещество в дозе 0,35 мл/100,0-2,0 мл/100,0 г вводили внутрибрюшинно белым мышам за 2 ч до введения животным 0,1 мл 2,5% раствора формалина.
В последующем указанный препарат вводили через 5 и 18 ч после инъекции раствора формалина. Противовоспалительную активность испытуемого вещества оценивали по степени угнетения воспалительного отека в опыте по сравнению с данными в контрольной группе мышей. В результате проведенных экспериментов было установлено, что препарат в дозе 0,25 мл/100,0 г угнетает воспалительную реакцию у мышей на 24,3% в дозе 2,0 мл на 100,0 г на 34,0% В дополнительной группе животных, которым для сравнения вводили бутадинон известный противовоспалительный препарат в дозе 50,0 мг/кг, установлено снижение воспалительного отека на 31,0%
Полученное предлагаемым способом средство обладает большей противовоспалительной активностью по сравнению с известным.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Для повышения противовоспалительной активности к гистидину добавляют солянокислый раствор платинохлористоводородной кислоты 2:1. Осадок отделяют, промывают и высушивают.
Заявка
3891337/14, 26.04.1985
Восточно-Сибирский технологический институт
Хамнуев Г. Х, Баторова Т. Х, Николаев С. М, Федотовских Н. Н, Миткинова Н. Д
МПК / Метки
МПК: A61K 33/00
Метки: активностью, обладающего, противовоспалительной, средства
Опубликовано: 27.08.1996
Код ссылки
<a href="https://patents.su/0-1410317-sposob-polucheniya-sredstva-obladayushhego-protivovospalitelnojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения средства, обладающего противовоспалительной активностью</a>
Сложные эфиры азидоугольной кислоты стероидного ряда, проявляющие андрогенноаболическую активность и способ их получения
Номер патента: 588228
Опубликовано: 15.01.1978
Авторы: Гюнтер, Курт, Петер, Франциска
МПК: C07J 41/00
Метки: азидоугольной, активность, андрогенноаболическую, кислоты, проявляющие, ряда, сложные, стероидного, эфиры
...высокая доза 100 мг/г/кг находится уже в области острой токсичности.2. Острая токсичность. Средняя летальная доза этого вещества при оральном приеме в масляном растворе для крыс определена как (.13 во=705(571- 973) мг/кг/кг,Таким образом, 17-азидокарбонилокси-андростен-онав субхронических экспериментах на токсичность на собаках и крысах при максимальной дозировке, которая в 25-100 раз превышает дозы, рекомендуемые эндокринологами для приема человеком, показало отсутствие каких-либо функциональных или морфологических повреждений, обусловленных действием испытуемого вещества.Соединенйя. формулы (1) были проверены путем модйфицированного теста Хершбергера. на аидрогенное, анаболическое, антиГонадотропное и антиандрогенное...
Гидрохлорид этилового эфира 8-бромаденозин-5-карбоновой кислоты, проявляющий антиагрегационную активность и способ его получения
Номер патента: 1122669
Опубликовано: 07.11.1984
Авторы: Ермоленко, Кузьмицкий, Малаева, Реутская, Тимощук
МПК: C07H 19/16
Метки: 8-бромаденозин-5-карбоновой, активность, антиагрегационную, гидрохлорид, кислоты, проявляющий, этилового, эфира
...упаривают при пониженном давлении на ротационномиспарителе, По мере удаления ацетона начинается выделение кристаллического продукта, плохо растворимого вводе. Его отфильтровывают, сушат иполучают 4,7 г (12,2 ммоль) 8-бром,3"О-изопропипиденаденозина, Т.пл.221-222 ОС, выход 84%.К суспензии 8-бром,3-0-изопропилиденаденозина (2, 0 г, 5, 15 ммопьв 540 мл воды) добавляют 0,86 г КОНи порциями в течении часа КМп 04,(3,32 г, 21 смоль), Реакционную смесьперемешивают трое суток. Непрореаги "ровавший перманганат калия разрушают30%-ной перекисью водорода, двуокисьмарганца отфильтровывают, промываютгорячей водой, объединенные Фильтра-ты концентрируют до 200 мл и подкис 1ляют 10%-ной соляной кислотой до .рН=4. Выделившиеся кристаллы...
Способ получения производных пиримидо 4, 5 хинолина или их оптически активных изомеров, или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислоты
Номер патента: 1364238
Опубликовано: 30.12.1987
Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд
МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04
Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина
...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...
Способ получения амидов карбоновой кислоты или их оптически активных антиподов, или их натриевых солей
Номер патента: 1253429
Опубликовано: 23.08.1986
Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард
МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44, A61K 31/452, A61K 31/55, A61P 3/10, C07C 233/37, C07D 207/06, C07D 211/14, C07D 295/112, C07D 295/12, C07D 295/135, C07D 295/155
Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей
...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...
Способ получения водонерастворимого препарата нуклеиновой кислоты
Номер патента: 462824
Опубликовано: 05.03.1975
Авторы: Куриненко, Шаги-Мухаметова
МПК: C07D 51/50
Метки: водонерастворимого, кислоты, нуклеиновой, препарата
...целью повышения содерж й ДНК предложено активиро ль цианурхлоридом. 15Получение водонерастворимого препарата нуклеиновой кислоты включает стадии активации носителя и связывания нуклеиновой кислоты с активированным носителем,В качестве нерастворимого носителя обычно 20 используют сефадекс 6-75. К отмытому последовательно холодной дистиллированной водой и 0,1 М боратным буфером сефадексу 6-75 добавляют цианурхлорид в ацетоне. Активацию проводят в течение 30 мин на холоду, ста билизируя рН, добавлением 4 н. раствора едкого натра.Активированный сефадекс п аствором ацетона, дистиллироваобратным буфером, после чег О П р и м е р. 300 мг сефадекса 6-75 мешируют дистиллированной водой, оставляют на ночь для набухания, промывают 0,1 М...
Предыдущий патент: Порошок для удаления окалины с поверхности проката
Следующий патент: Состав для грунтования металлической поверхности
Случайный патент: Способ металлизации изделий