3-(бензиламинокарбонилметилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6-b индол, повышающий физическую выносливость

(51 омит по ЕТЕНИ Цель - выявлениединений. Получени ыносли вост оле едут 5,6- ами 3-мер ХаОН 72%, повыш ов при пздниизвест т Российской Федерац нтам и товарным знак г) ОПИСАНИЕ И к авторскому свидетельст(5,6-Ь -индолу, повышающему физическую активных реакцией Ьиндола в дом. Выход соединение вость у кры причем в превосходит капто,2,4-триазино с М-бензилхлорацет 1.Р= 874 мг/кг. Н ает физическую выно редварительном введесроки (через 24-4 ное соединение. 1 та-сн -с-ин-сн, г н г Н о Изобретение относится к новому производному 1,2,4-триазиноиндола, конкретно к 3-(бензиламинокарбонилметилтио)-1,2,4-три азино 5,6-Ъ-индолу формулыповышающему физическую выносливость.Цель изобретения - новое производное 1,2,4-триазиноиндола, обладающее более высокой активностью в качестве средства, повышающего физическую выносливость в поздние сроки после нагрузки по сравнению со структурным аналогом - дигидрохлоридом 8-бром- (2-морфолинэтилтио) -1,2,4-триази но 5,6-Ьиндолом (соединение 11),П р и м е р. К раствору 10,11 г (0,05 моль) З-меркапто,2,4-триазино 5,6-Ъ-индола в 55 мл 1 н.раствора едкого натра при интенсивном перемешивании постепенно прибавляют раствор 10,1 г (0,055 моль) Х-бензилхлорацетамида в 20 мл спирта и оставляют на 18 ч. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают охлажденным спиртом (2 х 30 мл) и сушат при 70 С. Получают 12,51 г (720) целевого продукта. Вещество очищают перекристаллизацией из смеси изобутилового спирта с диметилформамидом (50 мг/г) в объемном соотношении 3:1, выход при перекристаллизации 75 о желтые кристаллы, т. пл. 246 С. Вещество однородно по данным ТСХ на силуфоле, элюент - ацетон-бензол, 3:2, К, 0,76.Строение вещества подтверждается данными элементного анализа, УФ- и ИК-спектров,3- (Бензиламинокарбонилметилтио)-1,2,4-триазино 5, б-Ъ -индол Найдено,%: С 62,02; Н 4,26; Х 19,82; Б 9,14.СНХ,ОБ.Вычислено,; С 61,87; Н 4,33; Х 20,04; Б 9,18.УФ-спектр в спирте, Л,нм (1 к в): 265 (4,51), 342 (4,05). Он сходен со спектром З-метилтио,2,4-триазино 5,6-Ь -индола.ИК-спектр, суспензия в вазелиновом масле, , см: 1653 (С=О, амид 1), 1545 (Х-Н, амид 11).Изучение влияния нового соединения 1 на физическую выносливость при предварительном введении. Опыты выполнены на белых крысах массой 140-200 г, Определяли влияние нового соединения 1 в сравнении с аналогом 11 на работоспособность у животных при предварительном введении. В качестве модели использовали бег животных на третбане до "отказа", После физической нагрузки крысы отдыхали 3 суток, затем им вводили препарат в дозе 20 мг/кг массы и они вновь совершали бег на третбане до "отказа" через 1, 2, 24 и 48 ч после его введения. Контрольные животные получали физиологический раствор в те же сроки, Затем оценивали продолжительность бега на третбане до и на фоне введения препаратов. Результаты представлены в таблице.Таким образом, из таблицы видно, что соединение 1 повышает физическую выносливость у крыс при предварительном введении, причем в поздние сроки (через 24-48 ч) превосходит соединение 11.Острую токсичность нового соединения определяли на белых мышах-самцах. 1.Р 5 О при внутрибрюшинном введении составляет 874 мг/кг. повышающий физическую выносливость,П р и м е ч а н и е. + - отличие от контроля достоверно при р0,05.