Способ получения 2-имино-5-фенацилиден-4-оксазолидонов

Номер патента: 1057498

Авторы: Андрейчиков, Богачев, Некрасов, Шапетько

ZIP архив

Текст

СООЗ СОВЕТСНИХСОЦИАЛИСТИЧЕСНИХРЕСПУБЛИК 57498 А 09) И 263/48 Т СССРОТНРЫТИ ИСАНИЕ ЕН ВИДЕТЕЛЬСТВ ВТОР.НОФЕЯАБИЛобщей формулы ОСОБ ПО ИДЕНУЧЕНИЯ 2-ИМИм.",САЭОЛИДОНОВ00 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМ ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИИгце К - атом галогена;й - атом воцороца или фенил, замещенный атомом галогена, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что соответствующий 8 арил,3 цигицрофуран,3 цион поцвер гают взаимоцействию с эквимолярным кэ.личеством соответствующего монозамещен ного или незамещенного цианамица в среце инертного органического растворителя при 28-100 ос,1 10874992Изобретение относится к новому спосо гае, 1 Ь и -галогенфенин, который эаклюбу получения новых производных 2-ямину чается в том, что соответствующий 5-8-фвнацилиаен 4-оксазолиаонов общей арил 2,3-аигицрофуран,3 дион подвергформулы гают взаимоцействию с цибутилцианамиОдом в среде четыреххлористого углвроф- В 2ца 2 ./Л Однако в условиях известного способаВ СЕС О с использованием цибутилцианамица нельзяО йолучить производные 2.имино-бмфеиьце Я - атом галогвна 10 цилицен-оксаэолидона. ЮН Проведение процесса вьппе 100 оСведет к раэлвкению продукта, дри температурэ ниже 28 С. происхоцит выделениео30 исходных веществ. Ниже привеаена схемапроцесса. о ЛгфЯ.Найдено, %: 5 8,82; С 6 10,75;С 62,50 Н 3,35. 2-Имаго 5-фенацилиаен-оксаэолдоны представляют собой белыв микро,гЦ. атом водорода или фвнил, заме шенный атомом галогвна, котове могут найти применение в синтезе биологически активных соединений.Известен способ получения 2-имино - э-аарбоксимеФициаен-оксазопиаона, который закпючается в том, что моноуре" ид 2-бром-малвановой кислоты поавврга. ют циклизации в среце анетаеого будуара Выход целевого продукта 26-32% ЯОднако этим способом йе были полу чены производные оксазолдона с арильным заместителем в 3 положении.Известен способ получении 2 аибутил аминоарал 1,3-оксазинонов общей формулы О ПМ сП р и м е р 1 , Получение 2-амино 5-д-бром фенацилиаен 4-оксазолиаона.К раствору 042 г (0,01 М) цианамица в 10 мл диоксана добавляют 2,53 г (0,01 М) 5-И-бромфвны,3 45 цигицрофуран3-диона и первмешимют 2 ч при 100 С. Выделившийся осаЬдок отфильтровывают и первкристаллизовывают из дноксана. Выход 2,7 г (91%) Т.пл. 216-217 С (циоксан). 50Вычислено, %;,Й 9,49; С 44,76 Н 16,28 ВЮ 2.7,09.ч 1 НуМО В юНайаено, %:.и 9,80; С 44,72; Н 16,25; Вп 27,00, 55П р и и е р 2 . Получение 2-имино- -3-(д хлорфвнил)-5-фвнацилиден-оксазолидона. Цель изобретения получение новыхпроизводных. 2-имино-оксазолицоиа, которые могут найти применение в синте 15 зе биолоГически активных соединений. Поставленная цель цостигается способом получения соединений общей формулы Х, который заключается в том, что 20 соответствующий 5-арил,3-цигиарофуран 2,3-дион подвергают взаимоцействию с вквимолярным Количеством соответствующего моновамещенного или неэамещенного цианамица в среде инертного оданичвского растворителя при 28-100 С К раствору 0,87 г (О;005 М) 8 ф фенил 2,3 чигидрофуран,3-диона в 18 мл бензола добавляют 0,76 г (0,005 М) о -хлорфенилцианамица и пе рвмешивают в течение 4 ч при комнатнойРтемпературе, растворитель упаривают, осадок промывают эфиром и перекристаллиэовывают иэ этилацетата. Получают 1,8 г (9,2%) вещества. Т,пл. 152-154 СО(разл.).Вычислено, %", л 8,87 С 310,85;С 62,49; Н 3,36,Ъ 11 ь 0 Р 1

Смотреть

Заявка

3482879, 09.08.1982

ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ, ПРЕДПРИЯТИЕ ПЯ А-7629

АНДРЕЙЧИКОВ ЮРИЙ СЕРГЕЕВИЧ, НЕКРАСОВ ДЕНИС ДЕНИСОВИЧ, ШАПЕТЬКО НИКОЛАЙ НИКОЛАЕВИЧ, БОГАЧЕВ ЮРИЙ СЕРГЕЕВИЧ

МПК / Метки

МПК: C07D 263/48

Метки: 2-имино-5-фенацилиден-4-оксазолидонов

Опубликовано: 30.11.1983

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-1057498-sposob-polucheniya-2-imino-5-fenaciliden-4-oksazolidonov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2-имино-5-фенацилиден-4-оксазолидонов</a>

Похожие патенты