Способ получения виннокислой соли n-аминобензоилтропина

Номер патента: 65877

Авторы: Коновалова, Рабинович

ZIP архив

Текст

Зарегистрировано в Бюро изобретений Гоеилана СССР гс Р. А. Коновалова и М. С. Рабинович СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВИННОКИСЛОЙ СОЛИ ПАМИНОБЕНЗОИЛТРОПИНАСНв - СН -- СНаХСН 3 СНОСОСв 11 Ч 1 ягСН, - СН СНг Наиболее распространенный препарат для поверхностной анестезии - кокаин - обладает рядом побочных действий: расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление, нередко вызывает слущивание поверхностных слоев эпителия роговой оболочки. Растворы кокаина заметно разлагаются при стерилизации.Авторами предложен в качестве местноанестезирующего средства, а также лечебного препарата в области отолярингологии новый препарат под названием конвокаин.Г 1 о данным фармакологических и клинических исследований., конвокаин вполне эквивалентен кокаину, имея ряд преимуществ перед последним: не расширяет зрачка, не повышает внутриглазного давления, устойчив при стерилизации.Конвокаин является одним из ряда производных, полученных авторами из алкалоидов конвольвипа и конволамина 1 Рабинович и Коновалова, Я.О.Х,1 Х.41 1939). По химическому строению он представляет собой тартрат п-аминобензойного эфира тропина: и получается при действии п-нитробензоилхлорида на тропин с последующим восстановлением п-нитробензоилтропина в п-аминобензоилтропин. При смешении спиртовых растворов полученного основания н винной кислоты образуется конвокаин.Пример. а) П.н и т р о б е н з он лт р о п и н, К раствору 185 г п-нитробензоилхлорида в 250 мл толуола добавляется в течение двух часов при перемеши вани и раствор 100 г тропина в 250 мл толуола. При этом поддерживается температура в 120 - 125. Образовавшийся хлоргидрат п-нитробензоилтропина отсасыв а ется, просушивается на воздухе до исчезновения запаха толуола и переводится в основание растворением в горячей воде и осаждением аммиаком. Нитробензоилтропин - кристаллическое основание, трудно растворимое в воде,Ъо 65877 Предмет изобретения Отв. редактор В. Н, Костров Техн. редактор М, В. СмольяковаА 09881. Подписано к печати 3/ХП 1947 г. Тираж э 00 экЦена бо к, Зак.25. Типографии Госплаииздата им Воровского, г. Калуга легко растворимое в органических растворителях. Т. пл. 130 - 131. Выход 190 г, что составляет 92% от теории.б) П а м и н о б е н з о и л т р о и и н. К смеси 122 г железных опилок и 230 мл 10-процентной уксусной кислоты прибавляется прппомешива.пии раствора 190 г .нитробензоилтропина в 250 мл 20-процентной уксусной кислоты. Температура 60 в ,. 65 о. Из полученного уксусно- кислого раствора железо осаждается прибавлением насыщенного водного раствора фосфорнокислого нагрия. По удалении железа основание осаждается добавлением 20% аммиака. Выход 150 - 155 г, что составляет 89 - 90% от теории. П-аминобензоилтропин трудно растворяется в воде, легко в органи.ческих растворителях. Т. пл, 135 - 136,в) Т а р т р а т, Аминобензоилтропин растворяется в двойном по весу количестве этилового спирта(96) и к полученному раствору добавляется рассчитанное количество винной кислоты, растворенной в четырехкратном количестве спирта (96% ). При смешении растворов все закристаллизовывается. Отсо- санный тартрат промывается спиртом и перекристаллизовывается из 85-процентного этилового спирта, после чего он плавится при 227 229 (с разложением). 1, Способ получения виннокислой соли п-аминобензоилтропина, о тл и ч а ю щ н й с я тем, что спиртовые растворы п-аминобензоилтропина и винной кислоты смешивают друг с другом и выделившийся продукт реакции очищают известными приемами.2. Применение вещества, получаемого. по п. 1, в качестве местно анестезирующего и сосудосуживающего средства,

Смотреть

Заявка

4923, 03.01.1945

Коновалова Р. А, Рабинович М. С

МПК / Метки

МПК: A61K 31/46, C07D 451/12

Метки: n-аминобензоилтропина, виннокислой, соли

Опубликовано: 01.01.1946

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-65877-sposob-polucheniya-vinnokislojj-soli-n-aminobenzoiltropina.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения виннокислой соли n-аминобензоилтропина</a>

Похожие патенты