C07D 451/10 — ацилированные алифатическими или аралифатическими карбоновыми кислотами, например атропин, скополамин

Номер патента: 60093

Опубликовано: 01.01.1941

Авторы: Окунь, Щукина, Юрыгин

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: 1-скополамина

...и при дальнейшей очистке в значительной степени рацемизируется. В виду того, что в фармакопее наиболее ценным является 1-скополамин, весьма важно разделить рацемат,на изомеры.Попытки разделения рацемического скополамина производились неоднократно. Так, Кингу удалось пор .р Рперекристаллизации из 140 мл кипящей воды получается 48 г чистого бикамфарата 1-скополамина с температурой плавления 155 в 1.Соединенные маточники обрабатывают еще раз 60 г а-камфарной кислоты, что дает еще 40 г перекристаллизованного бикамфарата, При получении этой соли в более концентрированном растворе выход значительно больше, но качество продук та ниже и для очистки требуетсятрех-четырехкратная кристаллиза ция.Бикамфарат переводится в осио ванне...

Номер патента: 65465

Опубликовано: 01.01.1945

Авторы: Егупова, Коновалова, Рабинович

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: выделения, гиосциамина

...окиси железа. После отделения смолистых примесей, при дальнейшем подщелачивании выкристаллизовывается продукт с температурой плавления 102 в 1, содержащий не менее 90 - 95% гиосциамина. Полученный гиосциамин без дальнейшей очистки может быть использован,как для получения сульфата гиосциамина, так и для рацемизации в атропин. Разработанный метод упрощает выделение гиосциамина, увеличивает его выход и устраняет необходимость в применении органических растворителей.П р и м е р. 100 кг измельченного корня мандрагоры смачиваготся 30 л 5-процентного аммиака и экстратируются исчерпывающе дихлорэтаном по принципу противотока, Дихло рэта новые 1 вытяжки об р абатываются 10-процентным раствором серной кислоты. Сернокислые вытяжки с содержанием...

Номер патента: 65490

Опубликовано: 01.01.1945

Авторы: Коновалова, Рабинович

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: тропина

...он является исходным продуктом для получения гомо- тропина, кокаина и конвокаина.В литературе указывается, что в среднеазиатском растении Сопчо 1- гц 1 цз рзецдосап 1 оЬг 1 сцз содержатся алкалоиды конвольвин и конволамин, которые оказались вератровыми эфирами тропина и нор-тропина (К. О. Х, И 1. 646. 1937). Указанное растение является весьма распространенным, вполне доступным сырьем, и таким образом был найден новый источник получения тропина.Авторами настоящего изобрете. ния разработан метод получения тропина путем омыления водной щелочью смеси указанных алкалоидов. При этом из конволамина получается тропин, а из конвольвина в н-тропин. Последний также превращается затем в тропин мепилированием полученной смеси аминоспиртов,Пример. 30...

Номер патента: 75522

Опубликовано: 01.01.1949

Автор: Зелингсон

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: скополамина

...Этот способ стра,"яе-. 51 едостатками, уксусная к ело,;: медлс 1 гио извлекает алкало:1 ды з эф;Оя и одновременно извлекаетКрасящие ВЕщЕСтна.редля гСх ы способ Основя 1:1 яОавиительно большей растворимог-,и ско;Оламиня в Воде. После Отделения выкристаллизовавшегося гпосциамина маточный раствор разавля;от небольшим количеством -фира и взбалтывают с водой, которая извлекает скополамин и не 1:1 згекает крясгипих веи 1 еств. Так как получаехыс Водные расти варь не содержат минеральных 1 целочеи, то процесс извлечения скополаминя можно легко контролировать гитроваиием части водного раствор 1 дсцинор мальвы м раствором соляной кислоты. Из водного раствора скополамин может быь извлечен органическим растворителех 1, например хлороформом, и...

Номер патента: 85882

Опубликовано: 01.01.1950

Авторы: Коновалова, Рабинович

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: скополамина

...что скополамин извлекденной уксусной кислотой. иным способом. Сособ,1 получсчи 51 скОоламина и;3 кор 51 скопол 5 норполяка известны.Отличительиои особенностью предлагаемого способа является то, что аммиачпый маточиик, оставшийся после выделения гиосциамииа из корня скополия корниолика, несколько раз извлекают дихлорзтаном и последний зкстрагируот 10%-ной уксусной кислотой до исчезновения оптической активности кислых растворов, Из уксуспокислого раствора скополамин выделяют известным спосооом. Такой способ позволяет получить незагрязиенный примесями, оптически активный изомер скооламипа, Ь ро е того,:)тот спосоо 1)едотврашет 1)ац(миаци продуктов в процессе их обработки.Предлагаемый способ заключается в седу 0 цем.Аммиачпый маточник...

Номер патента: 94292

Опубликовано: 01.01.1952

Авторы: Пухидская, Пухидский

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: атропина, гиосциамина

...пя фильтре ПГ)омьвяют спиртом, который присоединяют к вытяжке. Спирт отгоняют, остаток (гущаот В фарфоровой чашке на кипящей Водяной бане до густоты сиропа, Сироп обрабатывают 96-ым спиртом, приливая его по каплям, смецив 5 /кидкость стскляннОЙ а:1 Очкой, продолжают дооявлепие спирта до прекращения ОбрязОВяния ммтп.Вытяжку снова выпаривают до густоты сиропа и последний расторяют в 50 мл воды. Водную вытяжку, имеющую кислую реакцию, (1)Ильгруют, с целью очистки от красящих, дубильных и иных веществ, 2 - 3-кратно извлекают в делительной воронке малыми порциями хлороформа 5 мл). После очистки кислой водной жидкости хлороформомЗЙ 94292 Предм ет изоб ре те ни я Способ получения гиосциамина и атропина, отл ич аю щийся тем, что в качестве...

Номер патента: 252953

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Виль, Иностранна, Нострапцы, Соединенные

МПК: C07D 451/10

Метки: з-тропанил2-фенилакрилата, производных

...Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 1 час при температуре в пределах от 60 до ОС. При таксй обработке смесь затвердевает и к ней добавляют 10 мл безводного пири- дина, 100 игл воды и в нагретом состоянии обрабатывают ее древесным углем, Раствор подщелачивают, свободное основание экстрагпруют эфиром и высушивают. Пиридин удаляют при обработке несколькими порциями бензола. После отгонки бензола получают 3-тропанил-и-метоксифенил-фенилакрилат в виде маслообразного основания.Эфирный раствор свободного основания обрабатывают хлористым водородом и получают солянокислую соль в виде твердого вещества белого цвета с т. пл. 263,5 - 264,5 С; выход 50%.Таким же способом, применяя в качестве исходного продукта 58,4 г...

Номер патента: 306127

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Викулова, Елгазин, Иванов, Кондратьева, Стрельникова, Тюванова

МПК: A61K 31/10, C07D 451/10

Метки: атропина, основания, чистотч

...путем рацемизации технического гиосциамина, расплавляемого в воде при 95 -98 С, перевода полученного плава атропинаоснования технического в сульфат атропина 20обработкой его сульфатом аммония при 70 Си рН 8 последующего подкисления, обработкигидросульфитом и актив иров анны м углем ивыделения из образовавшегося сульфата атропина атропина основания известными приемами. гиооциамина яют на кипямин при 95 - выдерживают ри 70 С приАвторыизобретения С. А. Елгазин,3 С р и м е р. 2 кг техническог заливают 2 л воды и расплав щей водяной бане в течение 10 98 С, затем после расплавления при нагревании еще 30 лтин и е6 а 1 зл 1 яют 8 кг теплой воды (30 - 40 С) и 2 йг сульфата аммония, выдерживают 10 яин, Слав растворяется полностью за исключением...

Номер патента: 417422

Опубликовано: 28.02.1974

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: 417422

...т. пл. 189 в 1,5 С, количественное содержание 99,8%.Хроматографирование очищенного атропцна-сульфата в тонком слое силикагеля 1(С 1(-1 в системе ацетон-аммиак (95; 5) с проявителем - реактивом Д рагендорфа показывает на отсутствие побочных алкалоидов и апоатропина. Способ очистки атропина-сульфата от побоч. ных алкалоидов ц апоатропина путем экстракции примесей хлороформом, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения качества це.левого продукта, экстракции подвергают водный раствор технического атропица-сульфата при рН 7,8 - 8,2. с присоединением заявкиПриоритет Изобретение относится к области усовершенствования способа очистки атропина-сульфата, применяемого в качестве медицинского препарата.Известен способ очистки атроцнц...