Патенты с меткой «бензодиазепина»

Номер патента: 558643

Опубликовано: 15.05.1977

Авторы: Иосихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Мицухиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 243/28

Метки: бензодиазепина, производных

...виде комплексной соли кислоты, путем обработки или такой минеральной кислотой как соляная, бромистоводородная, серная, азотная, фосфорная или органической, кислотой: малеиновой, фумаровой, янтарной, муравьиной или уксусной кислотой. П р и м е р 1. К раствору 1 г 2-(Д-оксиэтил)- амино-хлорбензофенона в 20 мл метиленхлорида добавляют 1,2 г оксазолидин,5-диона. К смеси добавляют 10 мл газообразного хлористого водорода при охлаждении льдом, и смесь встряхивают при комнатной температуре. Реакционную смесь погружают в воду, нейтрализуют водным раствором аммония и экстрагируют метиленхлоридом, Экстракт отделяют и сушат над сульфатом натрия и растворитель удаляют при пониженном давлении. Осадок кристаллизуют и перекристаллизовывают из этанола....

Номер патента: 568366

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Андре, Ханс

МПК: A61K 31/4985, C07D 243/26

Метки: 5-окисей, бензодиазепина, производных, солей

...24 мл 48%ной водной бромистоводород.ной кислоты, перемешивают 20 мин, нейтрализуют30 о ным едким натром й экстрагируют метиленхлоридом. Экстракт промывают водой, сушат напсульфатом натрия, выпариванл, перекристаллизовывают остаток из смеси этилацетатэфир петролейный эфир и получают 6. фени л - 8 - хлорН - Я . триазоло . 4,3-а 1,4 - бензодиазепин. 1 метанол, т.пл. 209 - 21. С. Выход 77%,Вычислено,%: С 62,87; Н 4,04; й 17,25.Найдено, %: С 63,1; Н 4,2; й 17,2.Аналогичным образом, исходя из 3,23 г 1(п-метоксибензилокси) . метил- (о- хлорфенил)-8 - 4 Н. 8 - триазоло4,3.- а 1,4бензодиазепи.на при 20 - 22 С в течение 55 мин получают 6- ( о-хлорфенил) - 8 - хлор - 4 Н - Я - триазоло - 4,3. а 1,4 - бензодиазепин - 1. метанол, т.пл, 235 - 237...

Номер патента: 584772

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Есихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Мицухиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 243/28

Метки: бензодиазепина, производных, солей

...всырой форме путем экстракции с предшествующей нейтрализацией или без таковой, с выпариванием досуха. Далее, продукт, при желенин, очищают перекристаллизвцией из подходящего растворителя, такого, как этанол,изопропвнол, изопропиловый эфир или их смеси по стандартной метоцике.Производное бензодиазепина, полученноев соответствии с упомянутым выше методомможет быть также выделено в виде соли образующейся в результате присоединения кислоты при обработке кислотой, например минеральной кислотой, такой как хлористоводородная, бромистоводороцная, серная,азотнаяили фосфорная кислота, или органическойкислотой, такой как малеиновея, фумаровая,янтарная, муравьиная или уксусная кислота,П р и м е р 1. К раствору 1 г 2-( --феноксиэтил)-амине...

Номер патента: 585814

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Ешихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Мицухиро, Сигехо, Такахиро, Тосиеки, Хисао

МПК: C07D 243/26

Метки: бензодиазепина, производных

...находящихся в пределах от комнатной до температуры кипения применяемого растворителя,Полученные указанным способом производные бензодиазепина формулы 1 образуют соли, являющиеся продуктами присоединения пригодных в фармацевтическом отношении кислот,Примерами таких кислот служат: хпористоводородная, бромистоводородная, серная, фосфорная, азотная, уксусная, малеиновая, уумаровая, винно-каменная, янтарная,камфоро-сульфокислота, этансульфокислота,аскорбиновая, молочная кислота и подобныеим,11 р и м е р 1, Раствор 5 г 5-(О-фторфепил) -7-хлор, 3-диги проН-бензодиазепип-она в 40 мл И,1 ч-аиметилформамида добавляют к суспензии 1,25 гметоксида натрия в 40 мл Я,Я -пиметилформамида и полученную смесь нагреваютопри температуре 50-60 С 1 ч,...

Номер патента: 598559

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Еичи, Митсунобу, Рюджи, Тетсуо, Тосихару, Хирому

МПК: C07D 243/14

Метки: бензодиазепина, производных

...2,3,4,5-тетрагидрон. - 1,4-бензодиазепин-он, точка плавления 97 - 199 С (с разложением);7-бромо-фен ил-метилтетрагидрооксазоло 5,4 - в) -2,3,4,5-тетра гидрон. 1,4-бензодиазепин-он, точка плавления 181 - 1837 С;7-бромо-фенил-тетрагидрооксазоло 5:4 - в,3,4,5-тетрагидрон. 1,4-бензодиазепин-он, точка плавления 189,5 в 191,5 С;7-нитро-фенил-тетрагидрооксазоло 5.4 - в-тетрагидрон 1,4-бензодиазепин-он, точка плавления 218 - 221 С;7-бромо- (2-хлорфенил) -тетрагидрооксазоло 5.4 в в,3,4,5-тетрагидрон. 1,4-бензодиазепин-он, точка плавления 205 в 2 С раз, ожением);7-бромо- (2-хлорфенил) -5 с метилтетрагидрооксазоло 5.4 - в -2,3,4,5-тетрагидро- н.1,4-бензодиазепин-он, точка плавления 196 - 198 С (с разложением),Пример 9....

Номер патента: 625607

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Вернер, Вольфганг, Зигфрид, Ренке, Рольф, Ханс-Гюнтер, Хорст

МПК: C07D 243/28

Метки: бензодиазепина, производных, солей

...изо-С НОНВычислено, %: С 57,73; Н 6,06;М 6,73; СР 25,59.ИК-спектр в КВР С=И:1620 смУФ-спектр в щелочном метанолесодержит 0,65 моля изопропанола и 0,5 моля НОР с т. пл. 195-198 С, Выход 65%.5 г этого соединения нагревают с 50 мл метилпиперазина 10 час с обратным холодильником. Избыток й -метилпиперазина, отгоняют, остаток смешивают с водой и экстрагируют хлороформом. Хлороформные экстракты упаривают в вакууме. Получают 1-метил-( И -метил) -пипера зинометил- -5-фенилР 3-дигидроН,4-бен зодиазеяии в виЬе масла. Выход 78%.П р и м е р 6. 150 г И -метил- - Я -( 2-окси-бензоиламинопро пил)-4 - хлоранилина нагревают в 180 мл фосфороксихлорида 30 час,.при 120 С, Перерабаотывают как описано в примере 4, получают гидрохлоридизопропанол 7...

Номер патента: 683618

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Уильям, Элена

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/16

Метки: бензодиазепина, производных

...отделяют, промывают водой, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают досуха п;д пониженным давлением с получением 2,84 г (выход 90%) сырого продукта в виде светло-желтых кристаллов. Перекристаллизацией из 200 млгептана получают 1,81 г (выход 57%) соединения; т. пл. 156 - 58 С,5 Вьтттислетто для С тНтХ.СР, %: С 64,46;Н 4.46; Р 6.00: К 8.84.Найдено, %: С 64,46: Н 4,71; Р 6,57;И 8.67.Пр им ер 5. З-Фтор,3-дигидро-метил 10 7-хлор - 5- (2-фторфенил) -2 Н,4 - бензодиазепин-он.Раствор 1,4 г З-оксо,3-дигидро-метил 7-хлор-(2-фторфенпл) - 2 Н,4 - бензодиазепин-она в 10 мл хлористого метилена15 по каплям добавляют в размешиваемыйраствоп 1,5 мл трисЬторида диэтиламиносеры в 50 мл хлопистого метилена, охлажденного до - 70 С. Раствору дают...

Номер патента: 888820

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андре, Анри

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26

Метки: бензодиазепина, производных

...представляющей 65 дозу (в мг/кг), для которой 50 мышей падают при тесте,Противосудорожная активность поотношению к пентетразолу,Введенный внутрь брюшины при дозе125 мг/кг пентилентетразол (иликардиазол) вызывает у 100 обработанных мышей появление смертельных конвульсий.Активные вещества, введенные оральным путем, предварительно до кардиазола, противодействуют появлению конвульсий и в из.естных случаях обеспечивают выживание подопытных животных.Результаты выражены в ДЭд, т,е. в дозе (в мг/кг), защищающей 50 животных.Противосудорожная активность по отношению к электрошоку.Переменный ток в 12,5 В прикладывается в течение 0,5 с при помощироговиковых электродов к группам из12 мышей, обработанных раньше в течение 1 ч испытываемым...

Номер патента: 1080744

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Ева, Лайош, Ласло, Саболч, Юлианна

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26

Метки: бензодиазепина, производных

...с достижением вы сокого выхода конечного продукта и в легко идентифицированном состоянии. Данные элементарного анализа полученных веществ хорошо согласуются с расчетными величинами. 45 Новые тетрагидро,4-бензодиазепиновые производные общей формулы (1) показывают энзиминдицирующие эффекты и оказывают лишь умеренное воздействие на центральную нервную . систему.Энзиминдуцирующее действие данных новых соединений проверяли в условиях "ин виво" путем определения активности гексабарбиталоксидазы. Активнодействующие веществ общей Формулы (1) вводили в организм больных крыс У 1 вСаг, вес которых находился в интервале от 50 до 60 г, через рот в дозировке 40 мг/кг живого веса. Эффективность проявлялась по истечении 24 ч после введения...

Номер патента: 1151206

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Ене, Имре, Йожеф, Каталин, Лайош, Тамаш, Тибор, Ференц, Элеонора

МПК: A61K 31/551, C07D 243/02

Метки: 4-дигидро-5, бензодиазепина, производных

...других оснований, таких как карбонат натрия, бикарбонат натрия, гидроксид аммония, триэтиламин или пиридин.Выход продукта можно повышать благодаря тому, что полученный с помощью хлороформа или дихлорметана раствор полученного по примеру 1 соединения экстрагируют водным раствором одного из вьннеуказанных оснований или осуществляют выделение из метанола, безводного этанола или изопропанола и в качестве среды с помощью органических оснований (например, триэтиламин, пиридин).П р и м е р 3. Получение 1-(3- "хлорфенил)-4-метил,8-диметокси- -3,.4-дигидроН,3-бензодиазепина.В круглодонную колбу емкостью 750 мл, снабженную мешалкой, капельяой воронкой и обратным холодильником, помещают 9,87 г (0,03 моль) 1-(З-хлорфенил)-4-метил,8-диметокси...

Номер патента: 1170971

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс

МПК: C07D 243/12, C07D 243/28

Метки: бензодиазепина, производных, солей, солянокислых

...и стеарат магния, послесмешивания гранулы прессуют на таблетирующей магине с получением таб"леток весом по 300 мг.П р и м е р 4, Капсулы, содержа щие каждая по 100 мг препарата,имеют следующий состав, мг:Активный ингредиент 100Высушенный крахмал 98Стеарат магния 2 20 Всего 200Активный ингредиент, крахмал истеарат магния пропускают через сито и используют для заполнения твердых желатиновых капсул по 200 мг.П р и м е р 5. Свечи, содержащие каждая 100 мг активного ингреди"ента, имеют следующий состав, мг:Активный ингредиент 100Глицернды насыщенных ЗО жирных кислот, до 2000Активный ингредиент пропускаютчерез сито и суспендируют в глицеридах насыщенных жирных кислот, предварительно расплавленных с исполь зованием минимального нагрева.Затем...

Номер патента: 803386

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Гринев, Рябова

МПК: C07D 487/04

Метки: бензодиазепина, гидрохлориды, индоло-(3, метил-8, производных

...используют низшийспирт, например этанол, простой эфир,предпочтительно диоксан.Следует отметить, что образование 45// цет СН сн снжнсн аОжидалось, что используемые в способе, согласно изобретению, в ,честве исходных соединений - 5,6 е К имеет вышеуказанные значения,рабатывают разбавленной 10-153-нойляной кислотой при кипячении. доло/1,2-с/хинаэолинов в заявляемыхусловиях неочевидно. В литературеимеются данные о том, что при обработке производных тетрагидропиримидо/3,4-а/индолов разбавленной соляной кислотой легко идет размыканиепиримидинового цикла с образованиемаминоалкильных производных индоласогласно нижеследующей схеме (4): гидроиндоло/1,2-с/хинаэолины (1)также будут легко гидролизоватьсяпод действием разбавленной солянойнзодиазе...

Номер патента: 816116

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Гринев, Рябова

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-дигидроиндоло, бензодиазепина, индоло, качестве, метил-8, полупродуктов, производные, производных, синтеза, хиназолина

...в качестве полупродуктов для синтеза новых производных 1(3)Н-метил- -8 Н-индоло(3,2-Й)(1,3)бензодиазепина, которые могут найти применение в качестве биологически активных соединений.Цель достигается описываемым способом получения соединении формулы, заключающимся в том, что производное 12-ацетиламиноиндало(1,2-с) -хнназолина общей формулы Н где К - имеет вьппеуказа ния, восстанавливают бо рия в ледяной уксусной 15-30 С.Процесс предпочтительно проводя 45 в токе инертного газа при комнатно температуре.В условиях предлагаемого спо при восстановлении исходных 12- тиламиноиндоло(1,2-с)хиназолино 50 общей формулы (111) боргидридом натрия в среде уксусной кислоты происходит восстановление связи И = С в положении 1,2...

Номер патента: 1503681

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Габор, Дьердь, Жужанна, Имре, Иштван, Йене, Кристина, Мария, Тамаш, Тибор, Юдит

МПК: A61K 31/551, C07D 243/02

Метки: 1-(гидроксистирил)-5н-2, бензодиазепина, производных

...отчасти для того чтобы контролировать реакцию испытательной системы, и отчасти для того, чтобы можно было измерять активность контрольных субстанций, МСР-ответы (сократительная сила сердца - миокардиальная сокращающая сила, н дальнейшем сокращенно: ИСР) были выражены в процентных изменениях начальных значений: воздействие 5 мг/кг нведенной внутривенно контрольной субстанции сравнивалось с воздействием 0,2 мкг/кг введенного внутривенно изопротеренола в том же животном и выражалось коэффициентом. Полученные значения являются хорошими индикаторами положительного инотропного воздействия соединения, так как благодаря этому может быть исключена индивидуальная чувствительность животного.Результаты сведены н табл, 2. 03681 В. Проверка на наркоти...