Всесогозная -rrsij. иностранец хельмут форбрюггенг, г -itrrrrojjj (федеративная республика германии) г»д. -; gt; amp; .: . -. х-.

Номер патента: 976853

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Жак, Рене

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/60

Метки: виде, изомеров, одного, оптически-активных, производных, рацемата, смеси, солей, транс-изомеров, цефалоспорина, циси, этих

...3-3-изопропил-цеф-ем-карбонорой кислоты,5 9768слоты с 32 смз хлороФорма и 1,5 смзпиридина, охлаждают, прибавляют ватмосФере азота раствор 970 мг хлорида 2-тионилуксуснои кислоты в 10 смч3. хлористого метилена и оставляют смесь %в течение 40 мин при комнатной температуре, Полученный раствор промы"вают насыщенным водным раствором кислого углекислого натрия, а затем1 М соляной кислотой и, наконец, во" 19дайСушат над сернокислым магниеми выпаривают досуха, остаток извлекают эфиром, отсасывают, промываютэфиром и сушат. Получают 1,56 г третбутилового эфира О-цис-(2 -тионил 1-ацетамидо-этил-цеф-ем-карбоновой кислоты, т,пл, 125 С,О-цис-(2 -Тионил) -ацетамидо-этил-цеф-ем-карбоновая кислота, ЮРастворяют 816 мг...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04

Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Номер патента: 578857

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Вольфхард, Гельмут, Гюнтер, Иозеф, Эрнст

МПК: C07C 63/52

Метки: активных, бифенила, изомеров, оптически, производных

...нв колонке с сидикагедем-пентаноц-(2).Получают аналогично примеру 2 из диазометид-о,-(4-бифенидип)-пропидкетона путем нагревания с водной серной кислотой вдиоксвне.оВыход: 69% теории, т. пд. 106-108 С (изциклогексана).25/П р и м е р 9, 1-Окси-(2 -хлор-бифенилид)-бутанон-(2) (масдо),Получают аналогично пример 2 из диазометип-К-(2 -кпои-бифенипипт-этипкетонапутем нагревания с водой серной кислотой 30в диоксане.Выход: 73% теории.УП р и м е р 10. 1-Окси-(2 -фтоь.4-бцфенидил)-бутанон-(2) (маспо).Получают аналогично примеру 2 из диа/зометид- с.-(2 -фтор-бифенидид)-этидкетсь.ца путем нагревания с водой серной кисдотой в дцоксане.Выход; 87% теории.П р и м е р 11, 1-Ацетокс 3-(4-бифе цидцл)-бутацон-(2),Получают аналогично примеру 1 из...

Номер патента: 725561

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/44, C07D 413/12, C07D 417/12

Метки: арилтрифторэтиламинов, изомеров, оптических, смесей, солей

...83,5; т.пл, 148-151 С;20 й-в - +38,2 од. - +,141 7,ЪЬ 5Последнюю подвергают циклизациив горячем состоянии в присутствиитриэтиламина; т.пл. целевого продук -д 5 та 127-132 С (из изопропанола);д. - +87,6 О,(с - 1 этанол)р58 юоЦ- + 335,8 (с - 1 зтанол).Найдено,: С 53,94; Н 4,84;И 11,45.Вычислено,: С 54,10; Н 4,54;Б 11,47. П р и м е р 11. сИ-с-Трифторметил 35-оксаэолин.Стадия А, (И-Метилпирролил)-трифторметилкетон. В реактор под давлением вводят 81 г И-метилпиррола,241 г трифторуксусного ангидрида и40 350 мл дихлорэтана. Раствор в течение 12 ч выдерживают при температуре100 С.Реакционную массу охлаждают и затем растворитель при повышенном дав 45 ленин отгоняют, остаток извлекаютэфиром, отфильтровывают нерастворимую.часть и фильтрат...

Номер патента: 764608

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Джеффри, Дэвид, Томас

МПК: A61K 31/085, A61P 19/02, C07C 41/16, C07C 69/62

Метки: активных, алкановых, изомеров, кислот, оптически, производных, солей, фторированных

...анализа ТСХ40 После кристаллизации из легкогопетролейного эфира (т.кип. 30-40 ОС)получают 3,0 г (8) этилового эфира2- 13-(4-хлорфенил)-феноксиметокси,3,3-трифтор-трифторметилпропио новой кислоты, т,пл. 42-43 С.Пример 7. Смесь 0,36 г (Т)2" 4-(4-.хлорфенил)-бензилокси 1-3;3,3-трифтор-метилпропионовой кислоты,1,0 мл 1 М водной гидроокиси натрияи 3,6 мл воды перемешивают до растворения кислоты. Смесь Фильтруют, Фильт. рат промывают эфиром и упаривают вчакууме. После кристаллизации изсмеси этилацетата и легкого петролейного эФира (т,кип. 60-80 С) получают0,3 г (79) (+) натриевой соли 2-(4 в (4-хлорфенил)-бензилокси 1-3,3,3-трифтор-метилпропионовой кислоты,т,пл. 271-272 ОС (с разложением).П р и м е р 8, Раствор 4,15 г Щ (-) эфедрина в 100 мл...