196872

Номер патента: 538663

Опубликовано: 05.12.1976

Автор: Чарльз

МПК: C07D 215/22

Метки: 7-диалкокси-2-метил-4, алкил-6, оксотетрагидрохинолин1-карбоксилатов

...трагидрохинолин-карбоксилат,К 19 кг полифосфорной кислоты нагретой до 70-75 С, добавляют небольшими порциями 3,8 кг этилового эфира 3- ( (3,4-диметокси- М -этоксикарбонил)-анилин 1 -бутановой кислоты, не допуская чрезмерного вспеонивания, выдерживают 2 час при 90-3.00 С,выливают в большой избыток смеси льда сводой, экстрагируют хлороформом, сушатэкстракт над безводным сульфатом магния,концентрируют в вакууме и получают вязкоекрасное масло. Примерно половину этогомасла хроматографируют на силикагеле, элюируя хлороформом, выпаривают в вакууме иполучают 900 г целевого соединения, После перекристаллизации из смеси этилацетатоциклогексан выход 638 г, т,пл, 113-115 С,Вычислено, %; С 61,42; Н 6,53;М 4,78. П р и м е р 9. Этиловый...

Номер патента: 622406

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Адольф, Карл-Гейнц

МПК: C07D 495/14

Метки: 3-с-1, 4диазепинов, 6-арил4н-триазоло3, замещенных, солей, стиено

...соединениями хрома или марганца осуществляют в таких растворителях как ацетон, ТГФ или диоксан. В зависимости от окислителя температура реакции лежит между комнатной и тем пературой кипения реакционной массы.Если в соединении общей формулы У 11 Р - водород, то при реакции с хлором или60 бромом получают целевой продукт формулы 1, где-водород, а такжепрп применении избытка соответствующего галогенаполучают целевой продукт формулы 1,где К - хлор или бром,Целевые продукты общей формулы 1обычным способом могут быть переведены в их кислотноаддитивные соли, Длясолеобразования используют следующиекислоты: галогенводородную, серную, фосфорную, азотную, циклогексилсульфаминовую, лимонную, винную, аскорбиновую,малеиновую, муравьиную,...

Номер патента: 671721

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Биргитта, Густаф, Карл, Ларс-Гундро, Маргарита

МПК: C07K 1/08, C07K 5/083

Метки: солей, трипептидов

...синтеза в соответствии с примеромОчистка. Фильтрация через СефадексНв метаноле.Получают 0,84 г (79,3%) аморфного ХЛи в,гомогенного в соответствии с ТСХ В системеР; га - - 9,3 О (с 1,02; диметилформамид) .ФБз Фе-Вал-Лиз. (эпсилон-Кбо)-и-нитроО аннлид (ХЪ г).Исходный материал 600 мг (0,804 ммоль)ХП 4 в и 280 мг (1,25 ммоль) бенэойного ан.гидрида,Метод синтеза декарбобутилоксилирование15 соединения ХЪ в осуществляют аналогичноописанному в примере 49, Б. К раствору608 мг СЕ СООНН-Фе-Вал.Лиз. (эпсилон.-Кбо)-н.нитроанилнда в 10 мл диметилформамида охлажденному до - 10 С приливают20 113 мл (0,8 ммоль) триэтиламина для выделения пептидного амина из его соли. В растворвносят 280 мл (1,25 ммоль) бенэойного ангид.рида при - 10 С. Затем реакционную...

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Вилли, Иоахим, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 235/18, C07D 487/04

Метки: аддитивных, имидазола, кислотно, производных, солей

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Номер патента: 1836357

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бертольд, Вольфганг, Жак, Михаэль, Норберт, Уве

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: ангиотензина, антагонистическими, бензимидазола, гидраты, изомеров, изомеры, обладающие, отношении, переносимые, производные, свойствами, смеси, соли, физиологически

...ацетоном и сушат в вакууме при 70 С,Выход, 0,37 г (67,2 от теории), (очка плавления; 250-252 С.СззНззйзОв (551,64),Рассчитано; С 71,85; Н 6,03; М 7,62.Найдено: С 71,70; Н 5,99; й 7,60.П р и м е р 77. 4-2-и-Пропил-(1-метилбензимидазол-ил)-бензимидаэол- ил)- метил)бифенил-карбоновая кислота,604 мг (1,0 ммоль) 4-Ц 2-нитро-(1-метил бензимидазол-ил) й-и-бутирил-анилино)- метил)бифенил-карбоновой кислоты в 50 мл метиленхлорида и с 10 мл трифторуксусной кислоты размешивают при комнатной температуре в течение 3 ч, Затем растворитель отгоняют, остаток растворяют в 25 мл ледяной уксусной кислоты, добавляют 500 мг палладия на угле (10 -ного) и гидрируют при 80 С, С целью обработки растворитель отгоняют в вакууме; остаток растворяют в 30 мл 2 н....