C07D 209/12 — радикалы, замещенные атомами кислорода

Номер патента: 906991

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Айсина, Андрианова, Березин, Казанская, Лукашева, Рыжова

МПК: C07D 209/12

Метки: n-ацетиллейцина, анализа, гистохимического, индоксиловый, реагент, эфир

...кинетику гидролиэа трех эфиров индоксила - индоксилацетата, индоксилбутират, индоксилацетиллей.цина. Замена остатка уксусной или маслянойкислоты в ацильной части субстрата на остатой ацетнлнрованного лейцина приводит кувеличению константы скорости реакции гид-,ролиза индоксилового эфира в случае а хи.мотрипсина в 810 а раэ, Предлагаемое соедипение расщепляется также с большой скороснод действием трипсина,П р и м е р 1. Получение ангидридай-ацетиллейцииа,К 13,1 г й лейцина прибавляют 25 мл 4 н.йаОН и реакционную смесь охлаждают ледя.ной водой, Затем по каплям одновременнодобавляют 18,9 мл уксусного ангидрида и эф50 мл 4 н, йвОН. После того, как все реа.генты добавлены, реакционную смесь перемешивают 15 мин и подкисляют концентрировзниой...

Номер патента: 929632

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Коншин, Машевская

МПК: C07D 209/12

Метки: 3-фенил-3-окси-5r-оксииндолов

...содой, выпавший осадок отфильт 1 Оровывают и сушат.Получают 1,85 г (82/) целевогопродукта, т.пл. 268 С (этанол).Т.пл. 265 С по литературным данным.ОП р и ь е р 2. 3-Фенил-окси-5-метилоксиндол.239 г (0,01 моль) 4-метиланилидабензоилмуравьиной кислоты растворяютв 25 мл ледяной уксусной кислоты,добавляют 15 мл концентрированной 2 всерной кислоты, образуется темно-чалиновое окрашивание, смесь оставляют стоять при 20 С до измененияокраски в темно-коричневую (48 ч),выливают в ледяную воду объемом до 25100 мл, нейтрализуют содой, выпавшийосадок отфильтровывают и сушат,Получают 2,1 г (873) целевого про.дукта, т.пл, 2.".3-5 оС (этанол).Найдено,:75.,03; Н 5,42;М 5,60.С 15 Н М 02Вычислено,3: С 75,31; Н 5,44;М 5,86П р и м е р 3. 3-Фенил-окси...

Номер патента: 1107759

Опубликовано: 07.08.1984

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Йоганнес, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 209/12

Метки: индолинона, производных

...растворитель - смесь этиленхлорида и этанола в соотношении 9:1)выход 797. от теории.3,3-диметил-4-(2-метил-третбутилфенцл-сульфицил) -бутоксиЗ-ицдолиноц,Точка плавления 90-93 С, выход91% от теории.3,3-диметил-4-(2,3,4,5,6-пентаметилфенил-сульфинил) -бутокси-индолинон.оТочка плавления 173-175 С, выход52% от теории.3,3-диметил-(4-бензилсульфинил) -бутокси-индолинон.Точка плавления 122-123 С, выходо327 от теории.3,3-диметил-(4-бензилсульфанилбутокси)-ицдолинон.Точка плавления 127-128 С, выходь807 от теории.З,З-диметил-4-(3,4-дихлорфенилсултфинил)-бутокси-индолинон,Точка плавления 124-125 С, выходо737. от теории.3,3-диметил-(4-фенилсульфинилбутокси)-индолинон.Масло значением К.0,35 (силикагель; элюент - смесь хлороформа и...

Номер патента: 1156595

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Вернер, Вольфганг, Дитер, Манфред, Франц

МПК: C07D 209/12

Метки: аминокислот, индоксильных, пептидов, сложных, тиоиндоксильных, эфиров

...отгоняют н вакууме и остатокрастворяют примерно н 100 мл этилацетата, После отсасывания следующего количеств," выделившейся И,И -дициклогексилмоченины прозрачныйэтилацетатный раствор последовательно промывают по дна раза 30 мл 1 н,лимонной кислоты, 20 мл воды, 50 мл5-10%-ного раствора бикарбоната натрия и 25 мл воды, После высушиваниянад сульфатом натрия этилацетатнуюфаэу концентрируют н вакууме, Аморфный остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на силикагелес помощью смеси толуол-диоксан(9:1),После концентрирования собранныхФракций в вакууме и перекристаллизации остатка из смеси уксусногоэфира и эфира (1:1 О) получают 1,04 г(20%) 3-/И/-трет-бутилоксикарбонил/Ь-аланилокси/-индола: бесцветныекристаллы, т,пл, 158 С; : -65 0,с...

Номер патента: 1158041

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Бертгольд, Вальтер, Иоганнес, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 209/12, C07D 215/14

Метки: производных, сульфимина

...количество нор.мально функционирующих тромбоцитов.При нормальном количестве тромбоцитов продленное время кровотече ния свидетельствует о нарушеннойфункции тромбоцитов и/или о повышенной активности стенок сосудов.Это наблюдается, например, при некоторых врожденных нарушениях функций тромбоцитов. Если ставится задача предотвратить с помощью лекарственньгх средств склонность к спонтанной агглютинации тромбоцитовс вытекающей вследствие этого за купоркой сосудов в артериальнойсистеме, то, следовательно, дляуспешного действующего на тромбоциты и на стенки сосудов лечениянеобходимо продлить время кровоте- И чения путем воздействия соответствующими веществами.Таким образом, антитромбознодействующее вещество должно способствовать продлению...

Номер патента: 1003522

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Бабушкин, Константинов, Кучкова, Попа

МПК: A01N 43/38, C07D 209/12

Метки: 3-метил-5-(индолил-3)-2, 4-пентадиеновая, активностью, антитранспирантной, кислота, обладающая

...испытанию на антитранспирантную активность 3-метил-(индолил-З)-2,4-пентадиеновая кислота обозначена шифром ЛХР.П р и м е р. 2 г 4-(индолил) бутен-она2 ч нагревали в атмосфере инертного газа при 143 С с 6,3 г карбэтоксиметилентрифенилфосфорана. Реакционную смесь после охлаждения до комнатной температуры растворили в серном эфире, охладили, отделили выпавшие кристаллы окиси трифенилфосфина, раствор упарили, к остатку добавили 16 мл 10%-ного раствора едкого кали в 90%-ном водном спирте. Омыпяли при кипячении 1 ч, разбавили водой, промыли эфиром для удаления нейтральных веществ. Водно- щелочной слой подкислили 10% Н БО и экстрагировали, Эфирный остаток промыли водой, высушили безводным сульфатом натрия, упарили, Оставшийся кристаллический...

Номер патента: 1565345

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Рудольф, Хайнрих

МПК: C07D 209/12

Метки: 1-трет, бутиламино)-3-(2, гидромалоната, метил-1-н-индол-4-ил)окси-2-пропанолбензоата

...мл холоднойводы и высушивают в течение примеоно20 ч при температуре около 60 С припониженном давлении,Полученный сырой ч-окси-метилиндол подвергают очистке путем перекристаллизации из смеси этилацетата и толуола и затем высушивают при пониженном давлении при температуре около60 С в течение примерно 20 ч,Температура плавления целевогосоединения 124-16 С. Выход 66,8,1 в (трет.Бутилаиино)-3- 2"метилН-индол-ч-ил-окси -2-пропанол.Смесь 5 г 1-окси-метилиндола,17,7 г эпихлоргидрина и 0,05 мл пиперидина нагревают при перемешиваниидо температуры около 65 С и выдерживают при этой температуре в течениеч. Затем при температуре около 55 ОСв течение примерно 2 ч к ней добавляют 7 мл примерно 30/-ного водногораствора гидроокиси натрия и перемешивают...

Номер патента: 1735285

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Граник, Рябова

МПК: C07D 209/12, C07D 487/04

Метки: 2-алкиламинометилен-3, 9-диоксопирроло(1, а)индолов

...1-2 млбензола прибавляют 0,84 г (4,5 ммоль) диэтилового ацеталя Й-формилпиперидина ивыдерживают на кипящей бане (95-100 С)2,5 ч. Охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают метанолом и эфиром.Получают 0,57 г (63) 2-пиперидинометилен,9-диоксопирроло(1,2-а)индола, т, пл,234-5 С (из метанола). Температура плавле-,ния смешанной пробы веществ с образцом,полученным в примере 2, не показывает депрессии. ИК-, ПМР- и масс-спектры их идентичны.Полученные соединения (а) и (б) обладают антигипертензивной и кардиотонической активностью,Антигипертензивную активность соединений (а) и (б) изучали на наркотизированных норматензивных крысах привнутривенном введении и ненаркотизированных спонтанно гипертензивных (СГ)крысах при...

Номер патента: 1327491

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Гринев, Панишева, Черкасова

МПК: C07D 209/04, C07D 209/12

Метки: 1-метил-2-хлорметил-3-карбэтокси-5-ацетокси-6-броминдон, гидрохлорида, действием, качестве, метил-2-диметиламинометил-3-карбэтокси-5-окси-6-броминдола, обладающего, продукта, промежуточного, противовирусным, синтезе

...изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул,Гагарина, 101 Реакционный раствор промывают водой до отсутствия кислой реакции по Конго, хлороформный раствор сушат над сульфатом магния, после фильтрации хлороформ упаривают. Остаток перекристаллизовывают из четыреххлористого углерода, Получают 3,9 г (90,9%) 1-метил-хлорметил-карбэтокси-ацетокси-броминдола; т. пл, 160- 161 С (из четыреххлористого углерода),Найдено, %: С 46,30; Н 3,56; Вг 20,15, С 8,82; К 3,53, М 387,. С 15 Н 15 ВгСМОЗ.Вычислено, %: С 46,36; Н 3,89; Вг 20,56; С 9,12; К 3,60Спектр ПМР (СОСз, внутр. ст. ТМС): 1,44 (тр., СНгСНз); 2,39 (с., О СОСНз): 3,78 (с Й - СНз); 4,41 (квСН 2...

Номер патента: 2002740

Опубликовано: 15.11.1993

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/405, C07C 211/06, C07C 233/11 ...

Метки: 3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4-трифторбутилкарбамоил, антагонистов, индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид, качестве, лейкотриена, полупродукты, приемлемые, соли, фармацевтически

...через диатомовую землю и фильтрат выпаривают, получая твердое вещество янтарного цвета, Твердое вещество растирают с теплым диэтиловым эфиром и отфильтровывают, получая метил 4-(5-карбокси-метил-индол-илметил)-3-метоксибензоат в виде светло-серого твердого вещества (28,9 н, 88;); т.пл. 249-251 С;частичный ЯМР (250 МГц, ОМНО-д 6): 3,78(с, ЗН, йСНз); 3,64 (с, ЗН, С 02 СНз); 3,93 (с, ЗН, (ОСНз); 4,09 (с, 2 Н, СН 2); 7,12 (с, 1 Н,индол-Н(2; 8,16 (с, 1 Н, индол-Н(4; 12,44 (и,1 Н, СОгН).5) Метил-метокси-(1-метил-(2-метил,4,4-три фто рбутил кар бам о ил) и ндол- илметил)бензоат,Растворетил-(5-карбо 1 си-метилиндол-илметил)-3-метоксибензоата (2,0 г), 4-диметиламинопиридина (0,71 г), 1-(3-диметиламиноп ропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорида...

Номер патента: 841264

Опубликовано: 10.11.1995

Авторы: Загоревский, Морозов, Неробкова, Новикова, Силенко

МПК: A61K 31/405, C07D 209/12

Метки: активностью, амид-2-оксо-1-индолинуксусной, кислоты, обладающий, противосудорожной

Амид 2-оксо-1-индолинуксусной кислоты формулыобладающий противосудорожной активностью.

Номер патента: 749063

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Пастушенков, Томчин

МПК: C07D 209/12, C07D 209/14

Метки: 3-(4-карбэтокси)-фенилимино-2-оксоиндолин, организма, повторной, повышающий, травме, устойчивость, черепно-мозговой

3-(4-Карбэтокси)фенилимино-2-оксоиндолин общей формулыповышающий устойчивость организма к повторной черепно-мозговой травме.