374808

О П И СА Н И ЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ 374808 Союз Советским Социалистических РеспубликЗависимый от патентаЗаявлено 071966 ( 1047251/1499896/33 М, Кл, С 07 с 15/28 С 07 с 87/40тет 24.Х 1.1965,16177/65, Швейцари При Комитет по деламобретений и открытийри Совете МинистровСССР Опубликовано 20.111.19 ллетень15 К 547,672.1.07(088 Дата опубликования описания 7,Ч.19 Авторыизобретени Иностранцыльгельм, Пауль Шмидт и Курт Айхеибер (Швейцария) а остранная фирмЦиба-Гейги АГ (Швейцария) аявитель СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 9-(у-МЕТИЛАМИНОПРОП 910-ДИГИДРОЭТАНО(112)-АНТРАЦЕНА Изобрете ния новых, ют фармак найти примИзвестен формулы Н-ЮН- СН е описан ие относится к апособу получеэтаноантраценов, которые обладалогической активностью и могут нение в медицине.пособ получения этаноантраценов где Х- водород или хлор;- водород или метилгруппа;А - разветвленная или неразветвленная алкиленгруппа;К, и К 2 - водород или низшая алкилгруппа, или К, и К - вместе с атомом азота и иминогругтпой, низшей алкилимино-, оксиалкилимино- или алканолоксиалкилиминотруппой образуют насыщенный гетероциклический остаток; или К, и К 2 имеют различное значение, а Х и т" и 2 - водород и А - метиленгруппа, а также их солей, заключающийся в том, что соединение формулы где Х, т и Л имеют вышеуказанные значения, а А К К, - имеют значения А, К, и К, причем одна,из групп означает карбонильную 10группу или К, - низшая алкоксикароонильгная группа, а А и К 2 имеют значения А и К. или К 1 и К 2 - вместе с атомом азота и иминогруппой, низшей алкилимино-, оксиалкилиминогруппой образуют насыщенный гетероциклический остаток.Восстанавливают комплексными гидридамиметаллов в среде органического растворителя.Однако способы получения 9-(у-метиламинопропил)-9,10-дигидро - 9,10 - этано-(1,2)-антрацена общей формулы374808 СН 2 - СН 2- СЫ 2-Б; СН- СН 2- СН 2-Б Н- СН СН 2 СН 2-СН-К,СН 40 где Х - остаток, вестных ческого45 нием це в свобОд бензильный или окс отщепляют остаток Х способов, например пу гидрирования с последу левого продукта извест ном виде или в виде сол икарбонильный одним из изтем каталитиющим выделеным способом и. Составитель Т. дактор 3. Твердохлебова ТекредВласова Е. Борис орректор С. Сатагул Заказ 1150/5 Изд,371 Тираж 523 ПодписноеЦ 1-1 И 11 П 1 Комитета по делам изооретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Предлагаемый способ отличается тем, чтов соединении общей формулы где Х - бензильный или оксикарбонильный остаток, отщепляют остаток Х одним из известных способов, например путем каталитического гидрирования с последующим выделением целевого продукта известным способом в свободном виде или в виде соли.Реакция осуществляется обычным способом в присутствии или отсутствии разбавителей, конденсирующих и/или,каталитических средств при пониженной, обычной или повышенной температуре. Конечный продукт получают в зависимости от условий проведения реакции и исходных веществ в свободном виде или в .виде его солей. Полученная соль может быть переведена. в свободное соединение известным способом, Полученное свободное основание можно перевести в соответствующую ему соль с помощью неорганической или органической кислот.Для получения, солей, являющихся продуктами присоединения кислот, применяют такие кислоты, как галоидводородные, в частности хлористоводородную или бромистоводородную, хлорную, азотную или тиоциановую (роданистоводородную), серную или фосфорную. Из органических кислот следует указать муравьиную, уксусную, пропионовую, гликолевую, молочную пировиноградную, щавелевую, малоновую, янтарную, малеиновую, фумаровую, винную, лимонную, аскорбиновую, оксималеиновую, диоксималеиновую, бензойную, фенилуксусную, 4-аминобензойную, 4-оксибензойную, антрониловую, коричную, миндальную (оксифенилуксусную), салициловую, 4-аминосалициловую, 2-феноксибензойную, 2-ацетоксибензойную, метансульфокислоту, этансульфокислоту, оксиэтансульфокислоту, бензосульфокислоту, п.толуолсульфокислоту, нафталинсульфокислоту или сульфанилкислоту, или метионин, триптофан или аргинин.П р и м е р. 20,2 г гидрохлорида 9- у-(К-бензилметиламино)1 - 9,10 - дигидро,10-этано- (1,2)-антрацена растворяют в этаноле-ледяной уксусной кислоты (1; 1) и гидрируют после добавления 2 г 10%-го палладиевого угля, После поглощения 0,05 моль водорода фильт руют катализатор, реакционный раствор выпаривают в вакууме, к остатку прибавляют 2 н. едкий натр и экстрагируют хлороформом.Раствор хлороформа сушат и выпаривают, К остатку прибавляют 100 мл 2 н. соляной 15 кислоты и нагревают его до 80 С. После охлаждения выпавший осадок перекристаллизовывают из изопропанола. Получают 9- (у-метиламинопропил) - 9,10 - дигидро - 9,10-этано- (1,2)-антрацен-гидрохлорид.20Предмет изобретенияСпособ получения 9-(у-метиламино 1 пропил)- 9,10 - дигидро - 9,10 - этано-(1,2)-антрацена общей формулы25 ли его солей, отличающийся тем, что в соедиении общей формулы