Способ получения 4(5)-карбэтоксиимидазолил5(4)-амида -бис (2-хлорэтил)-аминофенилуксусной кислоты

Номер патента: 555091

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Галкин, Давидович, Рогожин

МПК: C07C 101/00

Метки: алкиловых, аминокислот, бис(2-хлорэтил, карбамоил, эфиров

...и 1,57 г (0,015 моля) триэтиламина в 40 мл сухого тетрагидрофурана прибав.ляют при перемешивании 3,18 г (0,015 моля) бис- (2-хлорэтил) карбамоилхлорида, и полученнуюреакционную смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 12 час, контролируя степеньзавершенности реакции с помощью тонкослойнойхроматографии. После обработки реакционной смеси по методике, аналогичной описанной в примере 1, получают 5,37 г (99%) целевого этиловогоэфира ч, М- бис- (2- хлорэтил) -карбамоил: фенилаланина в виде бесцветного вязкого масла, Иденти-.фикацию полученного продукта. осуществляют поаналогии с описанными примерами.ЯР 0,70 ( АзОз "Вельм", эфир/гексан=4:1) .а 1 е = - 24,9(с=1%, метанол). ИК.спектр: 3600,174 1660-1640, 1530, 1030 см .Найдено,%:...

Номер патента: 250902

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Болдырева, Гирева, Зыкина, Мальцева

МПК: C07D 233/90

Метки: 4(5)-карбпропоксиимидазолил-5(4)-амида, бис-(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной, кислоты

...ПРОПОКС армацевтическои промышленно П р и м е р. К тонкорас си 4,1 г (0,012 моль) гид хлорангидрида и-бис-(2-хлор нофенилуксусной кислоты и 2, моль) н-пропилового эфира 4( имидазол(4) -карбоновой ки 300 мл безв одного б ензола пр каплям ррибавляют раствор-аминоимидазол(4)-карбоновой киспоты подвергают взаимодействию схлорангидридом п-бис-(2-хлорэтил)"-аминофенилуксусной кислоты в присутствии избытка триэтиламина в среде инертного растворителя при температуре до 100 С с последующим выцелением целевого продукта известнымлриемом. вого эфира 4(5)-аминоимидазо -карбоновой кислоты с хлора дом п-бис-(2-хлорэтил)-амино уксусной кислоты в присутст бытка триэтиламина в качеств тора хлористого водорода. Ре идет в инертном...

Номер патента: 331680

Опубликовано: 23.02.1991

Авторы: Гирева, Зыкина, Мальцева, Резниченко

МПК: C07D 233/64

Метки: 4(5)-имидазолилметилового, n-бис-(2-хлорэтил)аминофенилуксусной, дигидрохлорида, кислоты, эфира

...п-бис-,(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной кислоты с выделением целевого продукта обычными приемами. Исходные продукты берут в эквимолярных количествах. Реакцию ведут в расплаве при температуре кипящей водяной бани.П р и м е р. Тонко растертую смесь 3,3 г (0,01 моль) гидрохлорида хлор(51)5 С 07 1) 233/64 // А 61 К 31/415 2(54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИЩЦРОХЛОРИЛА 4- (5)-ИМИДАЗОЛИЛМЕТИЛОВОГО ЭФИРА д-БИС-(2-ХПОРЭТИЛ)АМИНОФЕНИЛУКСУСНОЙ , КИСЛОТЫ, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что гидрохлорид 4 (5)-оксиметилимидазола подвергают взаимодействию с гидрохлоридом хлорангидрида п-бис- (2-хлорэтил) -аминофенилуксусной кислоты с выделением целевого продукта. обычными приемами. и-бис- (2-хлор этил) -аминофенилуксус нойкислоты формулы ангидрида и-бис-...

Номер патента: 529601

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/20

Метки: 4-(бис(2-хлорэтил, активностью, аминр, бутиламида, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситрет, фенилуксусной

...(см. табл. 1) значительно повышает цснцость этих соединений в качестве противоопухолевых агентов и, кро529601 Таблица 1 Результаты биологического тестирования некоторых из предлагаемых соединений Соединение63 57 34 "ф 475 , 7030 ССН,)., СЧСО 54 22 Н СН,СО С 1,СО30 20 100 42 96 0 10, 4 ф Плоскоклеточный рак кожи на мышах СС 51 Ю (сицгенная опухоль).чч Р 0, все остальные показатели торможения достоверны. Таблица 2 Влияние некоторых из предлагаемых соединений на содержание лейкоцитов в периферической крови мышей и крыс с опухолямиСреднее количество лейкоцитов в 1 м.и Соединение Доза х 1 г 1 кг до лечения-(С Нз). 09 181 Н 165 Н Н 15886 94 ф 4971 Карцццо-саркома Уокера 77" 1675 20971 ф Разница с исходным недостоверна. ме того, служит...

Номер патента: 339154

Опубликовано: 05.09.1975

Авторы: Бабаян, Караджян, Навасардян, Притыкин, Раевский, Шуметов

МПК: C07C 103/58

Метки: амидов, замещенных, карбоновых, кислот, непредельных

...- бис-(метакриламидо путем взаимодействия метак го растворителя в присутствии с последующим выделением це С целью упрощения процесса предлагаетсяЯ -замешенных амид боновых кислот, напри нам, кротон)-амидо - взаимодействия 1,6-ге ната с непредельной кис ловой, или коричной, или ратуре окружающей делением целевого дельных карбоновых кислот.П р и м е р 1. Для получения бис-(акриламидо)-гексана берут 33,6 г 1,6- гексаметилендиизоцианата в 400 мл толуола при комнатной температуре. К полученному раствору в четырехгорлую колбу, снабженную механической мешалкой, обратным холодильником, ртутным термометром и капельной воронкой, в течение 30 мин по каплям добавляют 29,2 г акриловой киовты при постоянном перемещивании, Полученную смесь...