A61K 31/5513 — 1,4-бензодиазепины, например диазепам

Номер патента: 1015618

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Лихошерстов, Раевский, Ренерт, Росток, Рюгер, Сколдинов, Ставровская

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/14

Метки: 4)диазепины, алканил, действием, диазабицикло, дибензо, нейролиптическим, обладающие

...Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз абсолютным эфиром и высушивают в вакууме. Выход0,44 г(83%), т.пл. 215-218 фС (сразложением).Найдено %: С 61,18; 61,44; 20Н 5,49; 5,41; Н 11,87; 11,95;С 1 7,42, .7,56Вычислено, : С 61,46; Н 5,37;Н 11,94; С 1 7,56,25П р и м е р 2. 8-Хлор - 11-Ь 1-(1,4-диазабицикло(4,3,0) нонанил)-5 Н-дибензо(в,е)(1,4)диазепин.В трехгорлую колбу, снабженную30механической мешалкой, обратным холодильником, защищенньп трубкой схлористым кальцием и капелькой воронкой помещают 45 мл сухого толуола, 4,4 мл сухого анизола и 3,8 гчетыреххлористого титана, затем приохлаждении холодной водой прибавляютпо каплям 10,1 г 1,4-диазабицикло(4,3,0)нонана в течение 10 мин. Реакционную массу перемешивают еще5 мин и...

Номер патента: 1301314

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Вольфганг, Вольфхард, Гюнтер

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26, C07D 403/06 ...

Метки: дибензодиазепинона, кислотно-аддитивных, производных, солей

...и 4,92 г (28 ммоль) хлорангидрида 1-метил-пиперидининуксусной кислоты в 200 мп диоксана каплями прибавляют смесь из 1,7 г После охлаждения вмешивают в 500 мл ледяной воды, органический слой отделяют и водный слой экстра" гируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные органические фазысушат над сульфатом натрия и в вакууме упаривают. Остаток подвергают хроматографии на колонне сначала с силикагелем крупностью зерен 0,1 - 0,4 мм при применении.в качестве элю ента смеси 1,2-дихлорэтана и метанола (объемное соотношение 9:1) и затем с силикагелем крупностью зерен 0,05 до 0,2 мм при применении в качестве элюента смеси 1,2-дихлорэта- О на и метанола (объемное соотношение 95:5)Получают бесцветные кристалолы с т,плавл. 233-234 С...

Номер патента: 1309983

Опубликовано: 15.05.1987

Автор: Саакян

МПК: A61K 31/5513, A61P 1/00

Метки: желудка, культи, нарушений, профилактики, функции, эвакуаторной

...витаминотерапия и др. не оказывали терапевтического эффекта. При поступлении больного на лечение в Ессентукскую клинику был проведен первый контрольный провокационный тест: натощак частота пульса 76 уд/мин, сахар крови 3,88 мм/л, содержание ацетилхолина в крови 3428,678 нМ/л, специфической ацетилхолинэстеразы 2,4 мМ/л. После приема 200 мл 10 о-ной манной каши и стакана чая с 30 г сахара через 7 - 8 мин появились резкая слабость, головокружение, сердцебиение (до 126 уд) мин), тошнота, потливость, чувство жара. Больной был вынужден лечь. Приступ продолжался 45 мин. На высоте приступа содержание сахара в крови 5,55 мм/л, ацетилхолина 9810,580 нМл, На следующий день за 50 и 30 мин до проведения провокационного теста больной принял 200 мл...

Номер патента: 1318158

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Ева, Лайош, Ласло, Саболч, Юлия

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26

Метки: 4-бензодиазепин-2-она, 4-замещенного-1, производных, тетрагидро-2

...Спустя 1 ч п печень не может осуизм барбитурата натосле введения соединении, которые исследовали в различ ных дозах, 100 мг/кг барбитурата на рия вводили внутрибрюшинно животным Величины ЕД, рассматриваемых соеди131815 жазания пама, наруш 2 ное наркоз щей пр СОС ое тивно,Указ ты пере Изициен- где Кподверг значения,концентаммиака в среде К . имеют указанныеют взаимодействию с рированным раство изше спир рожное нений были вычислены из процента заснувших животных (контрольные животные, принявшие только барбитурат натрия в указанной дозе, не впадают в спящее состояние). 5Усиливающее воздействие на гексобарбитальный наркоз было определено по методу Кцпйсе и др. введением гексобарбитала при дозе 60 мг/кг в хвостовую вену мышей через час...

Номер патента: 1331431

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Вернер, Микаэль, Ханс, Хенниг, Херберт, Хорст

МПК: A61K 31/5513, C07D 487/04, C07D 513/04 ...

Метки: 2)-анеллированных, 4-бензодиазепинов, изомеров, кислотно-аддитивных, оптических, солей

...после этого реакционную смесь обрабатывают по аналогии с примером ЗГ. В результате получают 10,9 г 1,2,3, 4,4 а,5-гексагидро-З-метил-(5-хЛорфур-ил)-пиразино-(1,2-а)-(1,4) -бензодиазепин-оксида в виде маслообразного основания. Полученное соединение в результате взаимодействия со спиртовым раствором хлористого водорода переводят в его гидрохлорид, который перекристаллизовывают из изопро лилового спирта. Таким образом, получают гидрохлорид 1,2,3,4,4 а,5-гексагидро-метил-(5-хлорфур-ил)-пиразино(1,2-а)-(1,4)-бензодиазепин-боксида, т.пл. 230 С (с разложением),П р и м е р 8. 1,2,3,4,4 а-Гексагидро-нитро-метил-(2-тиенил )- пиразино(1,2-а)-(1,4)-бензодиазепин.А, Раствор 15,5 г 1-(-хлорэтил)- 2-хлорметил-(2-тиенил)-2,3-дигидро...

Номер патента: 1364623

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Дитер, Карла, Ренти, Фритц, Хельмут, Штеффен, Эвелин

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/38

Метки: 10-дигидро-11н-дибензо, 4)-диазепин-11-оны, 5-положении, замещенные, кислотами, неорганическими, органическими, подавляющую, противоязвенную, проявляющие, секр, совместимые, соли, физиологически

...р и м е р 5. 5,10-Дигидро- -бис-(2-оксиэтил)аминоацетил 1-10- -метилН-дибензо в, е 1, 4 диазепин-он НС 1.6 02 г (0,02 моль) 5-хлорацетил- -5,10-дигидро-метилН-дибензо в,е 1,4 диазепин-она в 100 мл 1,2-дихлорэтана нагревают до температуры кипения с обратным холодильником, медленно прикапывают 8,44 гОбъединенные хлороформные фазы встряхивают с 50 мл воды, сушат над ИаБО и концентрируют в вакууме досуха. Остаток растворяют в 30 мл 55(0,08 моль) диэтаноламина и реакционную смесь перемешивают 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения встряхиваютодин раэ с 30 мл 10 .-ного раствораИаНСО, дважды с 10 мл и один разс 5 мл разбавленной 1:1 соляной кислоты, и объединенные соляно-кислыефазы встряхивают однократно с 30,мл...

Номер патента: 1395326

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Антипина, Бурлев, Веселова, Кузнецова

МПК: A61K 31/428, A61K 31/5513, A61P 15/08 ...

Метки: генеза, лечения, менструального, нарушений, центрального, цикла

...предполаГаемую 1 фазу цикла - глютаминовая и фолиевая кислоты и во 2 фазу цикла аскорбиновая кислота и витамин Е), дскариса ежедневно по 50 мг в течение 14 дн в 1 фазу условного цикла в течение 3 мес и элениума 1/2 терапевтической дозы ежеднев но в течение 1 мес, на ночь, Наблюдался регулирующий эффект менструальной функции в течение 2 лет (срок наблюдения).Пример 2. Больная С-ва, 14 лет, страдает нарушением менструальной функции по типу олигоменореи с менархе и хроническим тонзиллитом (компенсированная форма) . Ьольной проведена циклическая витамино 1 ерапия в предполагаемую 1 фазу цикла (глютаминовая и фолиевая кислоты) и во 2 фазу цикла - аскорбиновая кислота и витамин Е, 25 нуклеината натрия по 0,2 - 0,3 3 - 4 раза в день в течение...

Номер патента: 953819

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Андронати, Богатский, Воронина, Гарибова, Жилина, Кобзарева, Яворский, Якубовская

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/24

Метки: 1-(гидразинокарбонил)алкил-1, 2-дигидро-3н-1, 2-оны, 4-бенздиазепин, обладающие, противосудорожными, свойствами, транквилизирующими

...моль) 1-(метоксикарбонил)-метил-хлор-фенил,2-дигидро-ЗН 1,4-бенэдиазепин-она в 5 мл этанола добавляют по каплям при перемеши"ванин 1.,5 мл (0,03 моль) гидраэингидрата. Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 10 ч.Образуется творожистая масса, Раст 40воритель упаривают в ротационном испа -рителе при пониженном давлении, остаток промывают смесью вода-эфир (1:1).Полученный осадок сушат. Выход 0,4 г(80%), т,пл. 210-211 С.Найдено,%: С 59,9; Н 4,6; И 16,4.17 1 Т Ф 2Вычислено,%: С 59,5; Н 4,4;И 16,3.ИК-спектр, т см: С=И 1605,С=Оэ 1659 ИНИН 2 3340 3180УФ-спектр:Ьцдс 205,233,376 нм,П р и м е р 2. 1-(йщразинокарбонил) метил- -бром- (о-хпорф енил) -1,2-дигидро-ЗН,4-бенздиазепин-он.55К раствору 0,5 г (0,001...