Способ получения аминоэфиров или их солей

ОП ИСАНИ Е ИЗОБРЕТЕНИЯ п 1165 049,9 союз Советские Социалистических Реслублин(23) При ет 27.04 ственный комитет СССР 1) С 1-1231(71) Заявител Иностранное предп Хиноин Дьедьсер Еш Ведьесети) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОЭФИРО ИЛИ ИХ СОЛЕИнизшей аетилгруп едним атоциклоал и углерод ающийся мулы СН 2)- т у полуературе е облаи могут не. замещенная пой фенплац В вместе с сосда образу ют 5 - 6 атомам х солей, заключ нение общей фор лкоксигр п па;мом углерокилгрупп с а,в том, что ратуре одных логепилисоеди с -где А работка ых ами- обладастью.предлана одзначения;илокси- или ами подве обще 15 оединение гА- СН( рполучения новьулы где А и В имеют указХ - аминогруппили сульф Х - галоген группа, есл при температуре 50 - выделением целевого виде или в виде соли. анные значения;а, если т - галоген онилоксигруппа, или или сульфонилокси т - аминогруппа, 130 С с последующим продукта в свободном Иностранц ьман Харшаньи, Ласло Секереш,Деже Корбонитш иИзобретение относится к способ чения новых, не описанных в лит аминоэфиров или их солей, которь дают биологической активностью поэтому найти применение в медици В патентной и технической лит широко описано получение прои амина, например взаимодействием замещенных с аминами 11,Целью изобретения является раз способа получения новых производи ноэфира или их солей, которые бы ли высокой биологической активно Поставленная цель достигается гаемым способом, который основан ной из известной реакции. Описывается способ аминоэфиров общей формс - ди- или тризамещенная галогеном, нитро-, окси-, низшей алко кси- или сульфамоилгруппой бензоильная группа или ди- или триергель Хейа, Дьюла ПаппРал Киш- имеет указанные - галоген, сульфонногруппа,гают взаимодействию с формулы650499 Формула изобретения Составитель Т. ВласоваТекред Н, Строганова Корректоры: А, Степанова и Л. БрахнинаРедактор Т, Пилипенко Заказ Иб/5 Изд. ЛЪ 206 Тираж 590 . Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Предпочтительно процесс проводить в среде диполярного апротонного растворителя, например диметилсульфоксиде или диметилформамиде, и в присутствии третичного амина или в избытке исходного амина.Целевой продукт выделяют как в свободном виде, так и в виде соли, используя для этого такие кислоты, как соляная, серная, азотная, уксусная, молочная, лимонная, малеиновая, винная или этилендисульфокислота.П р и м е р. 5,95 г циклогексиламина растворяют в 10 мм диметилсульфоксида, затем к нему добавляют раствор 5,5 г Р-хлорэтилового эфира 3,4,5-триметоксибензойной кислоты в 20 мл диметилсульфоксида. Реакционную смесь нагревают на водяной бане в течение 8 ч и после этого концентрируют. Остаток обрабатывают хлороформом, промывают водой, и хлороформную фазу насыщают хлористым водородом. Высаженные эфиром кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола. Получают И-оксиэтилциклогексиламино,4,5- триметоксибензоатгидрохлорид с т. пл.208 в 2 С. 1. Способ получения амипоэфиров общейформулы где Ас - ди- или тризамещенная галогеном, нитро-, окси-, низшей алкокси- или сульфамоилгруппой бснзоильная группа или ди- или тризамещенная низшей алкоксигруппой фенилацетилгруппа;А и В вместе с соседним атомом углерода образуют циклоалкилгруппу с 5 5 - 6 атомами углерода,или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулыАс - О - (СН 2) 2 У 10 где Ас - имеет указанные значения,У - галоген, сульфонилокси- или аминогруппа,подвергают взаимодействию с соединениемобщей формулы15Х - СЕВ 20 где А и В имеют указанные значсния;Х - аминогруппа, если У - галогенили сульфонилоксигруппа, илиХ - галоген или сульфонилоксигруппа, если У - аминогруппа,25 при температуре 50 - 130 С с последующимвыделением целевого продукта в свободномвиде или в виде соли,2. Способ по п. 1, отл и ч а ю щи й с я тем,что процесс проводят в диполярном апро 30 тонном органическом растворителе, такомкак диметилсульфоксид или димстилформамид.3. Способ по пп. 1 и 2, о т л и ч а ю ш и йс я тем, что процесс проводят в присутствии35 третичного амина или в избытке исходногоамина. Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Бюлер К, и Пирсон Д, Органические40 синтезы, М., Мир, 1970, с. 504 - 507,