Способ получения замещенных оксаминатов 1-адамантиламмония
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 639864
Авторы: Колесникова, Петюнин
Текст
1 11 639864 ОПИСАНИЕ ИЗО БР Ет ЕН И Я Союз Советских Социалистических Республик(45) Дата опубликования описания 30.12.78(71) Заявитель инстит 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ОКСАМИНАТО 1-АДАМАНТИЛАММОН ИЯфенил,Изобретение относится к способу получения новых замещенных адамантана, в частности замещенных оксаминатов 1-адамантиламмония, которые могут найти применение в медицине,Известно использование в медицинской практике в качестве антипаркинсонического средства, а также для профилактики вирусного гриппа Л, А и Л" гидрохлорида 1-аминоадамантана (мидантан, амантадин) 1.Известны также соли 1-аминоадамантана с меркаптоуксусной и меркаптопропионовой кислотами, которые являются более эффективными, чем мидантан 12.Получение указанных солей 1-аминоадамантана основано на взаимодействии свободных кислот и 1-аминоадамантана или его карбонатов 3 и 4.Однако известные способы непригодны в случае использования труднодоступных в свободном состоянии кислот, например замещенных оксаминовых кислот, которые в случае содержания алифатического или гетероциклического заместителя хорошо растворимы в воде и органических растворителях, что затрудняет их выделение.Цель изобретения - разработка способа получения новых солей 1-аминоадамантана замещенных оксаминовых кислот общей формулы где К - алкил С 1 - С 4, водород,п-метилфенил, 8-хинолил.10 По предлагаемому способу 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с этиловым эфиром соответствующих замещенных оксаминовых кислот в водно-спиртовойсреде при температуре от 18 С до темпера 15 туры кипения до образования нейтральнойсреды. Выход целевых продуктов составляет 67 - 89%.Полученные соли представляют собой бесцветные кристаллические вещества, раство 20 римые в воде с образованием нейтральныхрастворов,П р и м е р. Оксанилат 1-адамантиламмония.1,51 г (0,01 моль) 1-аминоадамантана на 25 гревают до температуры кипения с 1,93 г(0,01 моль) этилового эфира оксаниловойкислоты в 10 мл 96-ного этанола до образования нейтральной среды (первоначальной рН 9), полученный осадок отфильтро30 вывают и кристаллизуют из этанола.639864 Результаты приведены в таблице. Лналогично получают соли других кислот,% Моная639864 Формула изобретения 1 Н ОСОСО Составитель Г. АндионТекрсд А. Камышникова Корректоры: Л, Брахнина и И. Позняковская Редактор А. Соловьева Заказ 2363/9 Изд.814 Тираж 526 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4(5Типография, пр. Сапунова, 2 Способ получения замещенных оксаминатов 1-адамантиламмония общей формулы где К - алкил С - С 4, водород, фенил, п-метилфенил, 8-хинолил,отличающийся тем, что соответствующие этиловые эфирь замещенных оксаминовых кислот подвергают взаимодействию с1-аминоадамантаном и водно-этанольнойсреде до образования нейтральной средыпри температуре от 18"С до кипения реак 5 ционной смеси.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Материалы научной конференции Химия полиэдранов, Волгоградского политех 10 нического института, 7 - 9 сентября 1976,с. 130 - 131.2. Патент Венгрии ЛЪ 160675, кл. С 07 С87/46, 1973.3. Патент СШЛ330469, кл. С 07 С15 8740, 1967.
СмотретьЗаявка
2498517, 22.06.1977
ХАРЬКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
ПЕТЮНИН ГЕННАДИЙ ПАВЛОВИЧ, КОЛЕСНИКОВА ТАМАРА АЛЕКСЕЕВНА
МПК / Метки
МПК: C07C 103/30
Метки: 1-адамантиламмония, замещенных, оксаминатов
Опубликовано: 30.12.1978
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-639864-sposob-polucheniya-zameshhennykh-oksaminatov-1-adamantilammoniya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения замещенных оксаминатов 1-адамантиламмония</a>
Способ получения производных 5-замещенных 1, 2-дигидро-3н пирроло-(1, 2-а) -пиррол-1-карбоновой кислоты или их ( )или ( )-кислотных изомеров, или их солей
Номер патента: 664566
Опубликовано: 25.05.1979
МПК: A61K 31/403, C07D 487/04
Метки: 2-а, 2-дигидро-3н, 5-замещенных, изомеров, или, кислотных, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло-(1, производных, солей
...1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а- пиррол7-дикарбоновой кислоты;0т.пл. 220 С с-разложением,.50Методика получения б. Раствор1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пирроло,2-а- -пиррол,7-дикарбоновой кислоты в50 "ЮГ"изопропанола охлакдают на ледяной бане и насыщают газообразным хлорйстым вОдородом, поддерживая темпеРатуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню снимают и реакционную смесь перемешивают 1,5 ч прикомнатной температуре, выпаривают до"уха при пониженном давлении, к остатку добавляют 10 мл бензола и раст"Эб 1 выпаривают в вакууме снова, повторяя этот процесс три раза до полйого удаления хлористого водорода.Получают 1,58 г (96) изопропил,2- 65 8-ди гидро-ЗИ-пирроло-Г 1, 2-а -пиррол-карбоксилат-карбоновой кислотЫ,который после...
Способ получения стероидных производных с замещенной 3 аминогруппой или их кислото-аддитивных солей
Номер патента: 1327789
Опубликовано: 30.07.1987
Авторы: Весперто, Жозетт, Роже
МПК: C07J 5/00
Метки: аминогруппой, замещенной, кислото-аддитивных, производных, солей, стероидных
...а затем водой, сушат иотгоняют досуха, очищают хроматографически на двуокиси кремния (элюентгептан, а затем гептан - этиловыйэфир 1:1) и получают 1,67 г кристаллов целевого продукта, т.пл. 114 Спосле перекристаллизации в метанолеСтадия 3: (Е)-5-прегн(20)-ен-ЗЫ-амин (и хлоргидрат).В 290 см тетрагидрофурана растворяют 14,5 г полученного выше (2) --З-азидо-(50)-прегн(20)-ена (вданном виде), перемешивают нагреваяпри 25-27 С, прибавляют в течениео1 ч 800 мг алюмогидрида лития, перемешивают еще 1 ч, удаляют метаноломизбыток гидрида, фильтруют, промывают фильтрат водным раствором сегнетовой соли, а затем насыщенным воднымраствором хлористого натрия, сушат,одгоняют досуха и получают 13, 1 гкристаллов целевого амина, т,пл . 90...
Производные -арил(алкил, алке-нил)амино-бензойной кислоты илифармацевтически приемлемые соли, обладающие способностью снижатьуровень липидов b сыворотке крови
Номер патента: 803856
Опубликовано: 07.02.1981
МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, C07C 219/34, C07C 229/60
Метки: алке-нил)амино-бензойной, арил(алкил, илифармацевтически, кислоты, крови, липидов, обладающие, приемлемые, производные, снижатьуровень, соли, способностью, сыворотке
...пометодике примера 17) и 50 мл гексаметилфосфорамида нагревают на масляной бане при 110 С в течение 20 ч.Раствор охлаждают, разбавляют 30 млводы, 10 мл этанола, снова охлаждают, фильтруют, а твердое вещество промывают водным раствором этанола и водой, Полученное твердое вещество перекристаллизовывают (дважды) из этанола и получают рыжевато-коричневыекристаллы, т, пл. 94-97 С, Перекристаллизацией из этанола получают рыжевато-коричневые кристаллы,т, пл. 95-97 С.П р и м е р 19, п- (п-Бензилоксифенетил)амино)-бензойная кислота.Смесь 6,0 г этил-п- и-бензилоксифенетил)амино )-бензоата (полученного в соответствии с методикой примера 18), 6,0 г гидроокиси калия и100 мл смеси этанол-вода (9:1)...
Способ получения производных -( -пира-золил)-пиридазина или их солей c фармацевти-чески приемлемыми кислотами
Номер патента: 847920
Опубликовано: 15.07.1981
Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре
МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04
Метки: кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, солей, фармацевти-чески
...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...
Способ получения 1, 1-диоксо-6-(замещенный метилен) пенициллановых кислот или их сложных аллиловых эфиров, или их солей с щелочными металлами
Номер патента: 1508961
Опубликовано: 15.09.1989
Автор: Юхпинг
МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04, C07D 499/861
Метки: 1-диоксо-6-(замещенный, аллиловых, кислот, металлами, метилен, пенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров
...натрия.Раствор 46 мг аллил-б(Е)-(М-ме-.тилпиррол-ил)метилен,1-диоксопеницилланата, 5 мг тетракис(трифенилФосфин)палладия (0), 4 мг трифенилФосфина и 1 мл метиленхлорида перемешивают в атмосфере азота в течение5 мин, Результирующую смесь разбавляют 1 мл этилацетата и прибавляют0,25 мл раствора 2-этилгексаноатанатрия в этилацетате. После перемешивания при комнатной температурев течение 1 ч смесь фильтруют, осадок промывают этилацетатом, диэтиловым эфиром.Получают 30 мг желтого твердогосоединения,Н ЯИР (О 0), 3 , ц, на млн; 1,50(Е)- и (Е)-изомеры,К раствору 310 мг (0,84 ммоль) аллил-альфа-(Фуран-ил)оксиметил,1-диоксопеницилланата в 5 мл метиленхлорида прибавляют 0,14 мл(0,924 ммоль) трифторметилсульфонилхлорида и смесь...
Предыдущий патент: Способ получения комплексона-иминодиянтарной кислоты
Следующий патент: Способ получения диэтилового эфира -ацетиламиномалоновой кислоты
Случайный патент: Система передачи электрических сигналов